Journal of the Korean Society of Laryngology, Phoniatrics and Logopedics
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v.9
no.2
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pp.164-167
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1998
Myasthenia gravis is a neuromuscular disorder that affects striated muscles especially those innervated by the cranial nerves. Most patients present with symptoms relating to the head and neck and thus may be seen first by the otolaryngologist. Recently we had experienced a case of myasthenia gravis with the complaints of hypernasality and voice fatigue in a 49 year old male. In this case, all symptoms were improved markedly with administration of anticholinesterase.
Scabby burley collected in Kyong Sang Nam Do fed to healthy dogs, age less than 2 years, old and determined the Choline-Esterase Activity in blood of dogs. The results obtained in this investigation are summarized as follows. 1. Choline-Esterase Activity in the blood of dogs fed Scabby barley has been decreased. 2. The poisionous component of the Scabby barley thought to be Anticholinesterase.
Brown-alga-derived natural agent NX42, mainly composed of algal polysaccharides and phlorotannins, showed mild but dose-dependent inhibition of acetylcholinesterase with $IC_{50}=600-700\;{\mu}g/mL$. Phlorotannin-rich fraction of NX42 showed substantial increase of the activity by more than one order of magnitude ($IC_{50}=54\;{\mu}g/mL$) and significant protection of SK-N-SH cells from oxidative stress by $H_2O_2$. Learning trials of mice for 5 consecutive days revealed electric-shock treatment during learning period significantly retarded learning process, whereas NX42-treated mice showed significant resistance against leaning deficiency possibly mainly due to anticholinesterase and neuroprotective activities of phlorotannin.
Kim, Dae-Keun;Lim, Jong-Pil;Yang, Jae-Heon;Eom, Dong-Ok;Eun, Jae-Soon;Leem, Kang-Hyun
Archives of Pharmacal Research
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v.25
no.6
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pp.856-859
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2002
In the course of finding Korean natural products for acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity, we found that a methanolic extract of the roots of Angelica dahurica showed significant inhibitory effects on AChE. Bioassay-guided fractionation of the methanolic extract resulted in the isolation of three furanocoumarins, isoimperatorin (1), imperatorin (2) and oxypeucedanin (3), as active principles. These compounds inhibited AChE activity in a dosedependent manner, and the $IC_{50}$ values of compounds 1-3 were 74.6, 63.7 and 89.1 uM, respectively.
Myasthenia gravis is a disorder that affects neuromuscular transmission in a way that is still poorly understood. some think that myasthenia gravis results from a reduction of available acetylcholine receptors in neuromuscular junctions, consequent to some form of autoimmune injury. Surgical interest in this disease was first aroused in 1939 when Blalock observed that some patients with thymic tumors and myasthenia gravis improved following thymectomy. This report represents two cases of myasthenia gravis. The 14-year-old girl was admitted to Korea Universtiy Hospital with chief complaintment of bilateral ptosis, diplopia, swallowing difficulty, and mastication difficulty, which were relieved by administration of edrophonium (Tensilon) chloride, given intravenously. Myasthenica gravis was confirmed and thymectomy was given. After thymectomy, symptoms were relieved but the administration of neostigmine was contijued to be needed till following 3 months. After that period, she was free from this symptoms without anticholinesterase drugs. Second case is 57 year old male who has the symptoms of diplopia, bilatreal ptosis, walking disturbance, and speech difficulty. He had thymectomy too but in thymic tissue, malignant thymoma was included. He has subjective improvement only, with no major reduction of medication requirements after thymectomy.
During the search for anticholinesterase compounds from marine organisms, we were able to isolate 6,6'-bieckol from a red alga, Grateloupia elliptica. This compound showed moderate acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity in a micromole range ($IC_{50}$$44.5{\mu}M$). However, for butyrylcholinesterase (BuChE), a new target for the treatment of Alzheimer's disease (AD), it showed particularly potent inhibitory activity ($IC_{50}$$27.4{\mu}M$), which is more potent compared to AChE. It also inhibits BACE-1, a new target for reducing the generation of ${\beta}-amyloid$.
The potential for a given anticholinesterase pesticide to exhibit age-related toxicity is essential information for an accurate and proper risk assessment of that compound. This investigation was designed to study the age-related toxicity of active metabolites of four organophosphates using in vitro detoxification measurement. The blood samples were collected from 1 month and 18 months old rats. The $IC_{50}$ values of mouse brain recombinant AChE of chlorpyrifos-oxon, diazoxon, malaoxon and paraoxon were 10.35, 112.84, 151.28 and 18.43 nM, respectively. When the plasma of young rats, and $CaCI_2$were added, the $IC_{50}$ values of mouse brain recombinant AChE of chlorpyrfos-oxon, diazoxon, malaoxon and paraoxon were 31.89, 164.25, 139.94 and 16.36 nM, respectively. The $IC_{50}$ values of mouse brain recombinant AChE of chlorpyrifos-oxon, diazoxon, malaoxon and paraoxon were changed to 136.840, 1244.45, 654.54 and 52.66 nM by A-esterases In adult rats. These results suggest that four organophosphates have a potential toxicity to exhibit age-related sensitivity.
Delayed anoxic encephalopathy after carbon monoxide (CO) poisoning is characterized by neurological deterioration that occurs after recovery from acute CO intoxication. There has been no established therapy. We report a patient recovered from acute CO intoxication developed various neurological symptoms. After the administration of high dose prednisolone and anticholinesterase inhibitor, the therapeutic effect was remarkable and confirmed by quantitative analysis of diffusion-tensor imaging (DTI). DTI could be used to evaluate the therapeutic effect for delayed anoxic encephalopathy after CO poisoning.
Dehydroevodiamine-HCl (DHED), which is a component separated from Evodia rutaecarpa Bentham, has novel anticholinesterase and antiamnesic activities in a scopolamine-induced amnesia model. Several studies suggest that DHED might be an effective drug for Alzheimer's disease and a vascular type of dementia. DHED was at dose levels of 0, 50, 100 and 200 mg/kg/day administered intraperitoneally to Sprague-Dawley male rats for 60 days before mating and to females from 14 days before mating to 7 days after mating. Effects of the DHED on general symptom and reproductive performance of parent animals and embryonic development were examined. In male parents, whereas no death was observed, reduction in the increase rate of body weight was found at 200 mg/kg. In female parents, both of the mating performance and the fertility of parent animals were decreased at 200 mg/kg, but not significantly. In 200 mg/kg treated group, the fetal death rate was increased but total fetuses showed no changes compared to the control group. There were no malformed F1 fetuses in all groups.
Myung Chang-Seon;Shin Hyeon-Cheol;Bao Hai Ying;Yeo Soo Jeong;Lee Bong Ho;Kang Jong Seong
Archives of Pharmacal Research
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v.28
no.6
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pp.691-698
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2005
Phlorotannins, the polyphonic compounds found in brown Eisenia and Ecklonia algae, have several pharmacologically beneficial effects such as anti-inflammation. In addition, our recent data show that these compounds may improve the cognitive functions of aged humans suggesting the potential ability to enhance memory in several neurodegenerative disorders. To examine the experimental hypothesis that two effective components of Ecklonia cava, dieckol and phlorofucofuroeckol (PFF), have memory-enhancing abilities, both were administered orally to mice before a passive avoidance test. The repeated administration of either dieckol or PFF dose-dependently reduced the inhibition of latency by the administration of ethanol. To investigate the mode of memory-enhancing actions, the levels of major central neurotransmitters in three different regions (striatum, hippocampus, and frontal cortex) of the mouse brain were measured. The levels of some of the neurotransmitters were significantly changed by ethanol. Both dieckol and PFF altered the levels of some neurotransmitters modified by the ethanol treatment. It is noteworthy that both dieckol and PFF increased the level of acetylcho-line, and they exerted anticholinesterase activities. Overall, the memory-enhancing abilities of dieckol and PFF may result from, at least in part, the increment of the brain level of acetylcho-line by inhibiting acetylcholinesterase.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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