Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is emerging as a potential therapeutic target for the treatment of type-2 diabetes and obesity. To search for new types of PTP1B inhibitors, we have undertaken in vitro enzyme assay for some anthraquinones and stilbenes isolated from plants. Of the anthraquinones tested, physcion (1), 1-O-methylemodin (2), and emodin (3) showed high activities, with $IC_{50}$ values of 7.6, 7.0, and $3.8{\mu}g/mL$, respectively, while the anthraquinone glycosides, physcion-8-O-${\beta}$-D-glucopyranoside (4) and emodin-8- O-${\beta}$-D-glucopyranoside (5), were less active than their aglycones. All the stilbenens (6 - 15) slightly inhibited PTP1B activity at high concentration of $30{\mu}g/mL$. Our findings suggest that the hypoglycemic effect of anthraquinones may be associated with their PTP1B inhibitory activity.
Safflower seed extract was prepared by a high-pressure extraction technology and its quality characteristics were compared to that of other conventional extraction techniques, such ultrasonic and reflux extractions. Safflower seeds were extracted with 80% aqueous ethanol by three above extraction methods, and further fractionated with Diaion HP-20 column chromatography to obtain a partially purified safflower seed extract (PPSSE). Among the three extraction techniques examined, the reflux extraction showed the higher yields of EtOH extract and PPE than the ultrasonic and high-pressure extractions. Levels of most phenolic compounds in the EtOH extract of safflower seed are higher in reflux and ultrasonic extractions than the high pressure extraction, but levels of two serotonin aglycones, N-(p-coumaroyl)serotonin (CS) and N-feruloylserotonin (FS), in PPSSE were higher in the high pressure extraction than the reflux and ultrasonic extractions. In addition, color values (L and a) of the PPSSE were higher in the high-pressure extraction than the reflux and ultrasonic extractions, although there were no significant differences in pH and UV maxima absorption spectra among three extraction techniques. These results indicate that the high-pressure extraction technology is a simple and effective extraction for preparation of a high quality of safflower seed extract containing CS and FS with anti-wrinkle activity.
Phytoestrogens are non-steroidal compounds found in a variety of plants, which exert estrogenic effects in animals. In this study, the useful compounds of pomegranate as preliminarily research for the developing of natural estrogen supplement were determined. The estrogenic activity of phytoestrogens in the pomegranate was estimated by using the Yeast Estrogen Receptor and E-screen assay. Estrogenic activity of all pomegranate extracts in the Yest Estrogen Receptor assay were not significant difference at all concentration. Whereas peel extracts of Iranian and domestic red pomegranate are significantly enhanced in the E-screen assay. When various pomegranate extracts enzyme and acid hydrolyzed, three aglycones of phytoestrogen, kaempferol, quercetin and catechin were detected. Peel extract of domestic red pomegranste contained more than kaempferol(87.0 mg%), quercetin(172.8 mg%)) and catechin(956.8 mg%) than other extracts. These differences in concentrations of key phytoestrogens among various extracts seemed to be responsible for their differences in estrogenic activities. Among these three compound, kaempferol showed the highest MCF-7 cell enhancing efface.
It has been well known that extended exposure to reactive oxygens causes severe damage to susceptible biomolecules. In this study, the effects of flavonoids including trifolin and kaempferol from Ginseng leaves on singlet oxygen induced photohemolysis of erythrocytes and free radical scavenging activities were investigated. Each flavonoid aglycone (5-50$\mu$M) such as kaempferol, quercetin or baicalein exhibited a high protective effect against the photohemolysis. They protected the cells by scavenging $^1O_2$ and free radicals Although the free radical scavenging activities of the flavonoid glycosides were not much lower than those of their corresponding aglycones, their insolubility into lipid bilayers of membrane made them less effective in preventing the photohemolysis induced by $^1O_2$. The $^1O_2$ and free radical scavenging activities of flavonoids were estimated by the decomposition of the flavonoid by $^1O_2$ and the bleaching of free radicals by the flavonoid, respectively. The solubilization of the flavonoid into micells or erythrocytes was deduced from spectrophotometric and microscopic observations. The cooperation of L-ascorbic acid and a flavonoid, and a possible involvement of lipoxygenase or cyclooxygenase in the photohemolysis mechanism were discussed.
Anitioxidative activities againt 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical were evaluated for ten diarylheptanoids, $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-3-O-{\beta}-D-glucopyranosyl(1{\rightarrow}3)-{\beta}-D-xylopyranoside(1)$, $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-3-O-{\beta}-D-apiofuranosyl(1{\rightarrow}6)-{\beta}-D-glucopyranoside(2)$, $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-5-O-{\beta}-D-glucopyranoside(3)$, 1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxyheptane(4), $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-3-one-5-O-{\beta}-D-glucopyranoside(5)$, oregonin(6), hirsutanonol(7), hirsutenone(8), $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxyheptane-3-O-{\beta}-D-xylopyranoside(9)$ and platyphylloside(10), which were isolated from Alnus japonica. Aglycones (4,7 and 8) and mono glycosides (3,6 and 9) showed more strong antioxidative activities than diglycosides (1 and 2) against the DPPH radical. Especially, hirsutenone(8) showed superior activity among ten diarylheptanoid.
Soy is an important food in Asia and many studies have suggested that the low incidences of chronic diseases in Asian countries are associated with diets that are rich in soy. Soy contains many kinds of phytochemicals, and soy isoflavones and soyasaponins have received considerable attention. Twelve isoflavone components have been isolated from soy: three aglycones (daidzein, genistein, and glycitein), and their respective nine glucosidic conjugates. Soy isoflavones are similar in structure to estrogen and exhibit both estrogenic and antiestrogenic activities. Soy isoflavones exhibit anticancer activity, can reduce the risk of cardiovascular disease, and are beneficial to brain and bone health. Soyasaponins are divided into three groups (A, B, and E saponins), and they exhibit hypocholesterolemic, anticancer, hepatoprotective, antioxidative, and anti-human-immunodeficiency-virus effects. Despite the abundant literature suggesting that soy isoflavones and soyasaponins have potential applications in preventive medicine, further research is needed to standardize dosages and ensure their efficacy.
Effects of twenty-one different flavonoids and their related compounds on the phagocytosis of colloidal carbon by macrophages in liver and spleen humoral immune responses against bacterial $\alpha$-amylase and cellular immune responses against oxazolone and dinitrofluorobenzene were studied in vivo and in vitro. It was shown that most of the flavonoids accelerated significantly the phagocytosis, and they suppressed significantly not only humoral and cellular immune responses but also the development of immunological memory after the antigenic stimulation. Especially, malvin was the most active in phagocysis, and disodium cromoglycate and morin were the most active in humoral and cellular immunosuppression, respectively. Daidzuin had the most potent inhibitory activity in the development of memory cells. The structure-activity relationships of the flavonoids in immunosuppression became apparant from these results: 1. The presence of $C_{2-3}$ double bond and $C_4$ Ketone group in C-ring was important for their immunosuppressive activity. 2. Flavonoids with benzene ring at 2 or 3 position in C-ring showed the almost same activities. 3. The opening of C-ring did not affect their immunosuppressive activity. 4. The glycosylated flavonoids at 3 position in C-ring were less less potent than their aglycones. 5. Di-or tri-hydroxylated flavonoids in B-ring were more potent than mono-hydroxylated. 6. Chromanochromanone also had the immunosuppressive activity.
Wallace, R. John;McEwan, Neil R.;McIntosh, Freda M.;Teferedegne, Belete;Newbold, C. James
Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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v.15
no.10
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pp.1458-1468
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2002
There is increasing interest in exploiting natural products as feed additives to solve problems in animal nutrition and livestock production. Essential oils and saponins are two types of plant secondary compounds that hold promise as natural feed additives for ruminants. This paper describes recent advances in research into these additives. The research has generally concentrated on protein metabolism. Dietary essential oils caused rates of NH$_3$ production from amino acids in ruminal fluid taken from sheep and cattle receiving the oils to decrease, yet proteinase and peptidase activities were unchanged. Hyper-ammonia-producing (HAP) bacteria were the most sensitive of ruminal bacteria to essential oils in pure culture. Essential oils also slowed colonisation and digestion of some feedstuffs. Ruminobacter amylophilus may be a key organism in mediating these effects. Saponin-containing plants and their extracts appear to be useful as a means of suppressing the bacteriolytic activity of rumen ciliate protozoa and thereby enhancing total microbial protein flow from the rumen. The effects of some saponins seems to be transient, which may stem from the hydrolysis of saponins to their corresponding sapogenin aglycones, which are much less toxic to protozoa. Saponins also have selective antibacterial effects which may prove useful in, for example, controlling starch digestion. These studies illustrate that plant secondary compounds, of which essential oils and saponins comprise a small proportion, have great potential as 'natural' manipulators of rumen fermentation, to the potential benefit of the farmer and the environment.
Liang, Chun;Lee, Kwang Jin;Cho, Chang-Won;Ma, Jin Yeul
Natural Product Sciences
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v.20
no.2
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pp.102-106
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2014
Gumiganghwal-tang (GMT) is a traditional herbal prescription used for treatment of the common cold, pain, and inflammatory diseases. Variations in the amounts of bioactive components of GMT and GMT fermented with 10 Lactobacillus strains were investigated by high-performance liquid chromatography coupled with diode array detection (HPLC-DAD). Simultaneous qualitative and quantitative analyses of eleven bioactive compounds (prim-O-glucosylcimifugin, liquiritin, cimifugin, baicalin, liquiritigenin, wogonoside, baicalein, wogonin, butylphthalide, imperatorin, and isoimperatorin) were performed, with comparison of their retention times (tR) and UV spectra with those of standard compounds. The amounts of baicalin (8.71 mg/g), liquiritigenin (5.28 mg/g) and butylphthalide (5.10 mg/g) were the major compounds in GMT. We found that L. fermentum KFRI 145 fermented wogonoside and baicalin to their aglycones, wogonin and baicalein, respectively. These results indicated that L. fermentum KFRI 145 has potential as a functional starter culture for manufacturing fermented GMT.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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