These studies were designed to determine the effect of hydroalcoholic gel system (lower alkanol concentration: 40-60%) compared to general hydrogel system (lower alkanol concentration: 10-35%) on transdermal delivery of piroxicam and its anti-inflammatory activity. Piroxicam was incorporated into a hydroalcoholic gel and a hydrogel containing polymers, solvents, and cosolvents. The pH of gel was about 6.3-7.3 and the solvent mixtures were composed of water and various concentrations of ethanol (35, 40, 50, and 60%). For the in vitro study, the skin permeation of piroxicam from the gel formulations was investigated using Franz modified diffusion cells fitted with hairless mouse skin. For the in vivo study, the anti-inflammatory activity of hydroalcoholic gel was compared to other commercial products (piroxicam hydrogel and ketoprofen hydrogel) in rat and human. The anti-inflammatory activity was determined using carrageenan induced foot edema model in rat. For the clinical study, it was evaluated from determining efficacy and acceptability with 98 patients suffering from musculoskeletal pain. A novel piroxicam hydroalcoholic gel was successfully formulated in the range of 40-50% of ethanol as solvent, more than 10% of propylene glycol, 5% of $Transcutol^{\circledR}$ and 1 % of benzyl alcohol. The skin permeation of piroxicam using hydroalcoholic gel system was greater than that of general hydrogel system $(flux\;:\;139.1-148.2\;{\mu}g/cm^2/hr\;vs.43.0-84.5 {\mu}g/cm^2/hr)$ in vitro. In carrageenan-induced edema model, the anti-inflammatory activity of hydroalcoholic gel was better than that of piroxicam hydrogel for edema inhibition (75.1 % vs. 62.9%, p
최근 들어 여주의 혈당개선의 약리학적 효능이 보고됨에 따라 기능성 채소로 각광받고 있다. 주로 여주 과실만이 식용으로 쓰이지만 여주씨 또한 다양한 가공과정을 거칠 경우(건여주 혹은 건조분말, 환, 엑기스 등) 필연적으로 함께 섭취되기도 한다. 본 연구에서는 과실이외의 특히, 연구결과가 미비한 여주씨에 대해 생리활성물질의 구명 및 혈당개선의 효과에 대한 연구를 수행하였다. 다양한 추출물 및 단일 활성성분의 혈당개선 in vitro검증법인 ${\alpha}$-glucosidase에 대한 저해효과를 측정하였고, 활성을 나타내는 추출물 또는 활성성분과의 상관관계를 구명하였다. 구체적으로는 95% 에탄올 추출물 및 비극성 용매 등에 다량 추출되는 생리활성물질인 ${\alpha}$-eleostearic acid는 우수한 저해효과를 나타내었다($IC_{50}=43.4{\mu}g/mL$). 또한 효소저해제의 함량을 HPLC를 통한 정량분석을 수행함으로써 여주씨에 함유된 기능성성분의 혈당개선 식 의약 소재로의 응용가능성을 연구하였다.
다클론항체를 이용하여 환경 시료중 유기인계 살충제 acephate를 분석할 수 있는 경합적 간접효소면역측정법(competitive indirect ELISA)을 개발하기 위하여 분석물과 화학구조가 유사하며 hexanoic acid를 지닌 3종의 hapten을 합성하였다. 이들 hapten을 active ester 방법으로 담체단백질인 keyhole limpet hemocyanin과 접합시켜 면역원으로 사용하있고, bovine serum albumin과 접합시켜 homologous 혹은 heterologous ELISA를 위한 코팅항원으로 사용하였다. 생산된 항체들과 코팅항원을 최종선발하여 acephate 잔류분석을 위한 ELISA를 위하여 최적화하였다. 단백질의 농도가 $1{\mu}g/mL$인 코팅항원 (hapten-3-BSA)과 다클론항체 #8377를 16000배로 희석한 heterologous ELISA에서 최적화된 acephate의 $IC_{50}$ 값은 110 ng/mL이었고, 분석범위와 최소검출한계는 각각 $10{\sim}1000$과 4 ng/mL 이었다. Acephate의 주분해산물이고 살충제로 사용되는 methamidophos을 위시한 몇몇 유기인계 살충제의 항체에 대한 교차반응은 모두 0.02%이하였다. 이와 같은 결과는 본 ELISA가 농산물 및 환경시료중의 acephate 잔류분석을 위하여 편리한 방법이 될 수 있음을 시사한다.
6M-HCl 용매 하에서 헤테로고리 화합물인 4-(dimethylamino)pyridine과 chromium(VI) trioxide의 반응을 통하여 4-(dimethylamino)pyridinium chlorochromate[$C_7H_{10}N_2HCrO_3Cl$] 착물을 합성하여, 적외선분광광도법(IR), 유도결합 플라즈마(ICP) 등으로 구조를 확인하였다. 여러 가지 용매 하에서 4-(dimethylamino)pyridinium chlorochromate를 이용하여 벤질알코올의 산화반응을 측정한 결과 유전상수(${\varepsilon}$) 값이 큰 용매 즉, 시클로헥센<클로로포름<아세톤$H_2SO_4$)를 이용한 N,N'-디메틸포름아미드 용매 하에서 4-(dimethylamino)pyridinium chlorochromate는 벤질 알코올과 그의 유도체들(p-$OCH_3$, m-$CH_3$, H, m-$OCH_3$, m-Cl, m-$NO_2$)을 효과적으로 산화시켰다. 그리고 전자받개 그룹들은 반응속도가 감소한 반면에 전자주개 치환체들은 반응속도를 증가시켰다. 또한 Hammett 반응상수(${\rho}$) 값은 -0.68(303K) 이었다. 그러므로 본 실험에서 알코올의 산화반응 과정은 속도결정단계에서 수소화 전이가 일어나는 메카니즘임을 알 수 있었다.
광반응성 곁사슬기로서 4-(4-옥시알킬렌옥시스티릴)피리딘 (에틸렌 및 헥실렌)을 가지는 용해성 폴리이미드를 합성하였고 그 특성을 조사하였다. 합성한 광반응성 고분자들은 여러 가지 극성 유기 용매에 잘 녹았으며 이들 고분자는 용액법으로 쉽게 필름이 형성되었고 필름 상태에서 1.5 J/$\textrm{cm}^2$ 광량을 받았을 때 64%정도 광반응이 진행되었다. 또한 이들 고분자의 필름은 투과율을 20$0^{\circ}C$에서도 85% 정도 유지하였다. 따라서 이들 고분자는 투명성과 용해성이 좋은 감광성 폴리이미드로 평가 될 수 있다. 알킬렌 스페이서로서 에틸렌기를 가지는 고분자와 헥실렌기를 가지는 고분자는 필름 상태에서 이색비가 각각 0.023과 0.026이었다. 선편광에 의해 광반응된 전자의 고분자와 후자의 고분자의 필름 셀에 주입된 액정의 질서 파라미터 값은 각각 0.50과 0.52였다. 이들 결과는 이들 고분자가 광배향에 알킬렌 스페이서 효과를 나타낸다는 것을 뜻한다. 이들 고분자에 의한 액정의 광배향은 선편광 자외선의 전기장 벡터에 대해 수직한 방향이었다.
동 ${\cdot}$ 식물의 추출물은 예로부터 생약으로 많이 이용이 되었는데, 이는 추출물 내에 다양한 생리 활성 물질 및 화합물을 포함 하고 있기 때문이다. 본 연구는 한방에서 누고(樓姑)라고 알려진 땅강아지 추출물에 대한 항산화 활성을 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH)와 ferric reducing ability of plasma (FRAP)활성 실험을 통하여 알아보았다. 땅강아지는 DW, DMSO, 에탄올, 메탄올에 추출하였다. 실험 결과 땅강아지 추출물의 항산화활성은 DPPH radical 소거 활성의 경우 에탄올 추출물에서 가장 높은 활성을 나타났다. FRAP 활성의 경우 DW 추출물에서 가장 높게 나타났으며, 시간에 따른 활성의 증가는 에탄올 추출물에서 가장 높게 나타났다. Cyclooxygenase-2 promoter의 활성 저해는 DMSO와 에탄올 추출물에서 저해활성이 상대적으로 높은 것으로 미루어 보아서 이들 추출물간의 특성을 잘 응용할 경우 항산화 및 항염증에 좋은 생물학적 재료가 될 것으로 판단된다.
본 연구는 목이버섯을 대상으로 acetone, ethanol 및 ethyl acetate 등의 용매를 이용하여 확보된 각각의 추출물에 대한 폴리페놀 함량, 플라보노이드 함량, DPPH 라디칼 소거능 및 ABTS 라디칼 소거능 등의 항산화 활성과 6종의 균주에 대한 디스크 확산법으로 항균 활성 등을 측정하였다. 목이버섯의 폴리페놀 함량과 플라보노이드 함량은 용매에 따라 유의적 차이는 없었으나 극성이 큰 acetone과 ethanol에서 ethyl acetate 추출물에 비해 다소 높게 조사되었으며, 플라보노이드 함량은 ethyl acetate> acetone> ethanol 추출물 순으로 측정되었다. DPPH 라디칼 소거능과 ABTS 양이온 라디칼 소거능은 각각 58.7~23.1%, 32.2~10.0% 등으로 나타났으며, 특히 목이버섯 ethanol 추출물에서 높은 항산화 활성을 확인하였다. 그리고 목이버섯의 항균 활성 측정 결과 acetone 추출물이 Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa 및 Enterobacter cloacae 등 6개의 균주 모두에 대하여 활성을 확인할 수 있었으며, 특히 acetone, ethanol 및 ethyl acetate 추출물 모두에서 다른 균에 비해 B. subtilis에 대하여 생육저해환이 다소 크다는 것을 알 수 있었다. 이렇듯 본 연구를 통하여 목이버섯 추출물의 항산화 및 항균 활성을 확인함으로써 향후 목이버섯을 이용한 천연 첨가제 혹은 건강 기능성 식품의 원료소재 등으로 이용 가능할 것으로 생각한다.
효소모델 코발트 화합물의 전자스펙트럼에서 축상의 이온성 리간드와 코발트사이의 전하전이에 해당하는 흡수띠의 위치가 극성도에 따라 변화하는 현상이 평면상의 거대고리 리간드의 공액도와 어떠한 상관관계가 있는가에 대하여 다음과 같은 여러가지의 공액도를 가진 거대고리 리간드의 유기코발트 착화합물을 사용하여 연구하였다. 완전히 공액인 $CH_3CoL,\;C_6H_5CoL,\;CNCoL,\;CH_3CoL',\;CNCoL'$부분적으로 공액인 $CH_3(py)Co(DH)_2, CH_3CoL"$, 비공액의 이중결합을 포함하는 $[CH_3Co(1,4-CT)](ClO_4)_2$와 고리가 완전히 닫히지 않은 $CH_3Co(salen)$이 그들이다. 코발트와 탄소사이의 전하전이 흡수띠는 평면상의 거대고리 리간드가 완전히 공액일 때에만 용매의 극성도가 증가함에 따라 더욱 짧은 파장으로 이동하였고, 그에 해당하는 전이에너지$(E_T)$는 용매의 극성도(Z)와 직선의 상관관계에 있었으나, 거대고리 리간드가 불완전한 공액이거나 고리가 닫히지 않았을 때에는 전이 에너지와 용매의 극성도 사이에 상관관계를 발견할 수 없었다.
$^{68}Ga$ has emerged as a promising candidate for non-invasive diagnostic imaging within Positron Emission Tomography (PET) because of its advantageous radiochemical characteristics ($t_{1/2}=68min$, ${\beta}^+$ yield ~89%). $^{68}Ga$ forms a stable chelation with various ligands and it is possible to be quickly and easily study using a $^{68}Ge/^{68}Ga$ generator. Commercial $^{68}Ge/^{68}Ga$ generators are chromatographic system using the inorganic materials such as alumina and tin dioxide which are employed as column matrixes for $^{68}Ge$. In this study, we tried out to make $^{68}Ge/^{68}Ga$ generator system with the $^{68}GeO_2$ microstructures for column matrix. $^{68}Ge$ tends to have stable bond with oxide as $^{68}GeO_2$ microstructures. The $^{68}GeO_2$ has been synthesized by hydrolysis of $GeCl_4$ (sol-gel method) and characterized by X-ray diffraction and scanning electron microscope for geometrical analysis. The stability of $GeO_2$ was tested using eluents with diverse solvents(water, ethanol and 0.1 N HCl). The radioactivity of $^{68}Ga^{3+}$ in eluate through $GeO_2$ was measured to prove a function as column material for a generator.
4-도데카노일옥시벤젠술폰산나트륨(sodium dodecanoyl-4-oxybenzenesulfonate; DOBS) 염은 저온에서도 효과적인 표백력과 살균력을 나타내는 물질이다. 본 연구에서는 물(W)-극성 비양자성 용매 계를 사용하는 알칼리 조건하에서 dodecanoyl chloride와 sodium 4-hydroxybenzene sulfonate로부터 DOBS의 온화하고 효율적인 합성방법을 조사하였다. 먼저 물만을 용매로 사용하고 온도 또는 시간을 변화시키며 반응한 결과, 수율은 30 ℃와 1 h 이상의 반응 조건에서 대부분 약 5% 정도로 낮게 나타났다. 효율적인 용매 계를 발견하기 위하여 극성 비양자성 용매의 종류를 변화시키며 물과 혼합하여 제조한 다양한 용매계에서 수율에 미치는 영향을 평가하였다. 수율은 아세톤(acetone; AC)과 물을 혼합한 용매 계에서 가장 우수하였으며, 온화한 반응조건(30 ℃, 1 h 및 상압)의 반응에서 약 82%의 높은 값을 나타냈다. 제조한 DOBS는 높은 표백력 및 살균력을 보여 표백활성화제로서 활용이 가능함을 확인하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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