기능성 식품과 tyrosinase에 의한 식품의 갈변 현상을 막기 위한 천연 효소 억제제의 개발을 위한 연구의 일환으로 한국산 녹차로 부터 축합형 탄닌을 분리하여 tyrosinase 저해효과를 측정하였다. 녹차의 acetone 추출물에서 tyrosinase 저해효과가 있음이 확인되었고 정제된 탄닌의 효소저해효과를 검토한 결과 catechin류 보다 gallocatechin류와 epimer인 epicatechin류가 저해효과가 더 높았으며, dimer의 물질보다 monomer 물질에 의한 저해 효과가 더 우수한 것으로 나타났다.
Solvent extracts of 17 plants collected in Cheju Island were investigated for their biological properties related to cosmeceuticals such as tyrosinase and hyaluronidase inhibition and also radical scavenging effects. The chloroform fraction of Phytolacca esculenta root exhibited strong inhibition against tyrosinase activity. No fraction showed significant hyaluronidase inhibition. Some solvent extracts of plants such as Achyranthes japonica and Artemisia princeps showed considerable radical scavenging activities.
오미자 추출물에 감마선을 조사하여 tyrosinase 저해, xanthine oxidase 저해 및 아질산염 소거능에 대하여 검토하였다. 오미자 추출물은 열수, ethanol, methanol 그리고 acetone등을 이용하여 추출하였으며, 감마선은 10, 20과 30 kGy로 조사하였다. 오미자 추출물은 모두 tyrosinase 저해 효과를 가지고 있는 것으로 나타났다. 감마선 조사 후 오미자 추출물에 대한 tyrosinase는 열수 추출물보다 용매 추출물이 저해 효과가 높게 나타내었다. Xanthine oxidase 저해 효과실험 결과, 오미자 추출물은 열수 및 용매 추출물 모두 저해력을 나타내었으며, 감마선 조사는 xanthine oxidase 저해력에 영향을 미치지 않았다. 아질산염 소거능은 pH 1.2, 3.0 그리고 6.0으로 측정하였다. 오미자 추출물은 pH 1.2와 3.0 에서 높은 소거력을 나타내었고, 열수 추출물은 methanol, ethanol 그리고 acetone 추출물보다 아질산염 소거능이 훨씬 높게 나타내었다. 감마선을 30 kGy까지 조사하였을 때, 오미자 추출물의 생리 활성에는 크게 영향을 미치지 않았다.
To isolate biologically active compounds which exhibit tyrosinase inhibition activity and ultimately express skin whitening effect, 14 oriental herbal drugs were screened in ter ms of tyrosinase inhibition. For this purpose, in vitro enzyme assay system for tyrosinase, so called Pomerantz method with some modifications has been established. Crude methanolic extracts from 14 herbal drugs were made and examined for their inhibitory activity against tyrosinase. Those extracts from Cnidii Rhizoma, Arecae Semen, Caryophylli Flos, and Ephedrae Herba showed strong inhibitory activities on mushroom tyrosinase. Therefore, crude methanolic extracts from those 4 herbal drugs were further fractionated using ether, butanol and water. respectively. The ether and n-butanol extracts from Arecae Semen and the n-butanol and water extracts from Caryophylli Flos, respectively, showed relatively strong tyrosinase inhibitory activity compared to arbutin.
본 연구에서는 복숭아 유과 씨의 품종에 따른 총 폴리페놀 함량과 항산화능, tyrosinase 저해활성 및 elastase 저해활성을 알아보고자 하였으며 폴리페놀 화합물과 총 항산화력 과의 상관관계를 비교 분석하고자 하였다. 품종별 복숭아 유과씨의 추출수율을 관찰한 결과, 몽부사에서 가장 높게 나타났으며, 5.20~6.16%의 수율을 갖는 것으로 관찰되었다. 총 폴리페놀 함량은 18.33~27.08 mg/g의 함량을 나타내었으며, DPPH 및 ABTS radical 소거능에서 천중도의 radical 소거능이 가장 높게 나타났다. Tyrosinase 저해활성에서는 용택골드, 천중도백도에서 높은 tyrosinase 저해능을 보였으나, elastase 저해활성에서는 마도카에서 다른 품종에 비해 유의적으로 높은 elastase 저해능을 보였다. 총 폴리페놀 함량과 항산화활성과 높은 상관관계를 가졌으며 항산화능과 tyrosinase 저해활성 또한 비교적 높은 상관관계를 나타내었다. 따라서 본 연구 결과에 따라 복숭아 유과 씨는 항노화, 미백, 주름방지로 화장품 산업에서 천연 물질로 잠재적인 기능성을 가지고 있을 것으로 사료된다.
The inhibition mode of S-hydroxy-2-phenylalanylaminomethyl-4-pyron ($IC_{50}=24.6{\;}{\mu}M$) on mushroom tyrosinase was investigated using L-tyrosine as a substrate. This inhibitor is the kojic acid derivative, where the C-7 hydroxyl of kojic acid was replaced by amino group and coupled to the carboxyl of L-phenylalanine. The kinetic data obtained show a competitive inhibition pattern.
In this study, extracts of bark from Ulmus davidiana var. japonica and its fractions were investigated the antioxidative, antibacterial and tyrosinase inhibition activity for physiological activity towards functional applications. In the measurement of DPPH radical scavenging activity, the ethyl acetate fraction showed higher radical scavenging ability than others. Moreover, in the tyrosinase inhibition assay, showed that the ethyl acetate fraction has good inhibition effects. Results of the DPPH radical scavenging and tyrosinase inhibition activity are related with the total polyphenol concentrations of ethyl acetate fraction. In antibacterial activity used to find out by utilizing the disc diffusion assay, chloroform fraction showed strong effect against Staphylococcus aureus and S. epidermidis. These results are related with the flavonoid contents of chloroform fraction. On the other hand, in the L929 cell viability measurement by MTT assay, the hexane, butanol and aqueous fraction treated at high concentration were showed cytotoxicity. But the others samples were exhibited a moderate viabilities. As a result of investigated the antioxidant and tyrosinase inhibition activity, the ethyl acetate fraction could be applicable for cosmetics related fields. And the chloroform fraction showed significant antibacterial activity against S. aureus and S. epidermidis.
This study was conducted to investigate the antioxidative activities and tyrosinase inhibition effects of fractions from the distilled water extract of Inonotus obliquus. Moreover, GC-MS based analysis with trimethylsilyl (TMS) derivatization was carried out for active compound in the extract of I. obliquus. In DPPH radical scavenging ability, $SC_{50}$ values of the ethyl acetate fraction was 0.393 mg/ml as a result of the most effective than other fractions. Meanwhile, aqueous fraction showed higher effect in tyrosinase inhibitoty activity. In GC-MS based analysis with TMS derivatization, 7 compounds including syringic acid, vanillic acid and protocatechuic acid were observed in ethyl acetate fraction, and oxalic acid is the main compound in aqueous fraction. As a result, it was confirmed that oxalic acid in aqueous fraction from the distilled water extract of I. obliquus was a compound showing tyrosinase inhibition effect.
In order to develop hydroquinone analogues for topical delivery, a structure-activity relationship study has been performed. A series of 2-substituted hydroquinones were tested for their ability to inhibit mushroom tyrosinase, alter melanin release and exert cytotoxicity in B6-F10 melanocytes. The electronic property of the 2-substituents did not affect the tyrosinase inhibition nor melanocyte toxicity. However, lipophilicity did affect to some degree the tyrosinase inhibition. The discrepancy in the structure-activity relationship may be due to the poor aqueous solubility of select analogues. Compounds with steric bulk at the 2-position seems to be less soluble, not enabling the analogue to interact effectively with the tyrosinase enzyme. Among the analogues tested, 2-isopropyl hydroquinone seems to be the most promising candidate for topical delivery, being the least toxic analogue with moderate melanin release inhibition.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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