The environmentally benign inorganic bacterioide was developed by using waste shell as a matrix and its efficacies against various bacteria were examined in this investigation. The inorganic bacteriocide inhibited strongly the growths of various bacteria such as S. aureus and E.coli. The inorganic bacteriocide also showed strong killing effect on the growth of P.acnes which causes the acne on human face. Moreover, this bacteriocide inhibited the activity of lipoxygenase prominently, indicating notable anti-inflammatory activity of the bacteriocide.
The purpose of this research is to study of inhibitory activity of protostane type triterpens against farnesyl-protein transferase (FPTase). The ingredients of Alismatis Rhizoma, alisol B 23-acetate, C 23-acetate, alisols B and A 24-acetate, and thirteen synthetic analogues from alisol B 23-acetate exhibited inhibition activity against FPTase by scintillation proximity assay method. As a result, alisol C 23-acetate, one of the constituents of Alismatis Rhizoma, the synthetic analogues carboxylated and hydroxylated on branch chain of protostane exhibited a significant inhibitory activity. However, the compounds significantly lowered the inhibitory activity, when there is no 3 position keto on protostane skeletone.
Using antifungal activity-guided fractionation, an actinomycete, Streptomyces padanus strain TH-04, which was isolated from mummified peaches infected with Monilinia fructicola, was found to produce the valinomycin (1). The structure of 1 was established using spectroscopic data, which including one- and two-dimensional NMR experimental and mass spectroscopy. Valinomycin (1) showed antifungal activity against Phytophthora capsici, with an IC$_{50}$ value of 15.9 ${\mu}$g/mL.
Lactophoricin (LPcin-I) is a cationic amphipathic peptide with 23-mer peptide, and corresponds to the carboxy terminal 113-135 region of Component-3 of proteose-peptone. LPcin-I is a good candidate as a peptide antibiotic, because it has an antibacterial activity, but no hemolytic activity. On the other hand, its shorter analog (LPcin-II), which corresponds to the 119-135 region of PP3, has no antibacterial activity. In order to understand the structure-activity relationship under the membrane environments, we succeed to produce large amounts of LPcin-I and LPcin-II peptides. Peptides were over expressed in the form of fusion protein in Escherichia coli, and purified with several chromatography techniques. In this paper, we introduce the optimizing processes of purification and NMR measurement.
Three naphthalene glycosides (1-3), four flavonoids (4-7), and two galloyl glycosides (8-9) were isolated from the stem-bark of Juglans mandshurica (Juglandaceae). Their structures were determined by chemical and spectral means, including to 2D-NMR (COSY, HMQC, and HMBC) experiments. Amongst the isolated compounds, taxifolin (4) showed the most potent HIV-induced cytopethic activity against MT-4 cells with complete inhibitory concentration ($IC_{100}$) value of $25{\;}{\mu\textrm{g}}/ml$ and maximum cytotoxic concentration ($CC_{100}$) value of above $100{\;}{\mu\textrm{g}}/ml$. However, naphthalene glycosides (1-3), flavonoids (5-7)), and galloyl tannins (8-9) were inactive against anti-HIV-1 activity.
This study aims to verify the structural correlation empirically between information security performance and information management performance. To verify the correlation, three factors such as managerial controlled activity, technical controlled activity, and physical controlled activity are divided for the information security activities variable. the security performance are divided into accident prevention and accident response variables. As a result, security organization activity is a unique factor being positively significant to information security and management performance. And three activities such as human security, security training, development security do not affect at all on both information security and management performance.
Lys-228 in horse liver alcohol dehydrogenase isoenzyme E(HLADH-E) was mutated to glycineby site-directed mutagenesis. The specific activity of the mutant enzyme was increased about 4-fold nad Michaelis constants for $NAD^+(K_a){\;}and{\;}NADH(K_q)$ increased by about 350-and 50-fold, respectively. The wild-type enzyme and K228TG mutant enzyme were treated with ethylacetimidate. Acetimidylation of the wild-type enzyme increased the activity about 10-fold, but the mutant enzyme ws little affected. These results confirm that Lys-228 residue plays an important role in the activity of the enzyme through forming the hydrogen bond with adenosine ribose of $NAD^+$.
A Cryptate (221) having a short alcohol pendant (2) was metallated with europium(Ⅲ) in anhydrous condition, and its hydrolytic activity for phosphate esters at neutral pH was examined. While the activity for the phosphate diester and monoester is comparable to that of the parent metal complex [1Eu]3+, its hydrolytic activity towards a phosphate triester is significantly suppressed. Potentiometric titration and luminescence spectroscopic studies for the equilibrium behavior of the complex in solution suggest that a dimer formation through the metal hydroxides as well as the pendant alcohol is likely to happen. The low hydrolytic activity for the triester seems to be associated with the dimer formation.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.350.1-350.1
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2002
A series of diaralkylthiourea derivatives was prepared and tested for its antagonistic activity against vanilloid receptor. In this study we explored the possibility of selected compound type (Ⅰ) with tetrahydronaphthyl group as rigid pendant moiety. Our premise for antagonistic activity of molecules was modeled on the capsazepine. the first antagonist for vanilloid receptor. These compounds (Ⅰ) showed less potent antagonistic activity than that of capsazepine. but they were devoid of agonistic activity. (omitted)
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[게시일 2004년 10월 1일]
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