Ascorbic acid의 불안정성을 극복하기 위하여, 탈수화/재수화의 방법을 이용하여 soybean phosphatidyl choline으로 제조한 리포솜에 ascorbic acid를 미세캡슐화하였다. Ascorbic acid는 46.8%의 효율로 리포솜내에 포집되었다. 리포솜 내에서의 ascorbic acid는 수용액에서보다 안정성이 매우 증대되었다. 예로 pH 5.0의 acetate buffer에서의 ascorbic acid는 7일 경과 후에 대부분이 산화되지만, 같은 조건에서 리포솜에 미세캡슐화되었을 경우는 40일이 경과하여도 22.8%가 환원된 상태를 유지하였다. 이러한 결과는 리포솜으로 ascorbic acid를 미세캡슐화하면 저장 기간을 향상시키는 보호 수단으로 이용될 수 있음을 의미한다.
This study was to prepare the anionic liposomes which were to release anticancer drug (doxorubicin) at the hyperthermia temperature $({\sim}42^{\circ}C)$ and to stabilize in bovine serum solution at $37^{\circ}C$. The vesicle size and zeta potential of liposomes in Tris-HCl buffered solution (pH 7.4) were measured by an electrophoretic light scattering spectrophotometer. To estimate the stability of liposomes, liposome size was measured in bovine serum solution at $37^{\circ}C$ for 72 h. The release of doxorubicin from liposome was determined by measuring the fluorescence intensity using fluorescence spectrophotometry with temperature and time. The size of liposomes was from 120 to 160 nm and zeta potential was from $-33.3{\pm}2.4$ to $-75.6{\pm}6.9\;mV$. Anionic liposome was stabilized in bovine serum solution at $37^{\circ}C$ within 72 h. Additionally, the release transition temperature of doxorubicin from liposomes was increased by increasing mole % of anionic phospholipid.
Lee, Jinseo;Park, Su In;Heo, Soo Hyeon;Kim, Miok;Shin, Moon Sam
International Journal of Advanced Culture Technology
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제8권1호
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pp.236-242
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2020
In this paper, we present the improvement in low moisturizing ability and stability that existing skin softeners have due to the low oil content, by developing skin softener using nanoemulsion of phospholipid liposome, based on the properties of nanoemulsion in cosmetic formulation. In this study, two types of oil; dimethicone (DC 200/6cs) or medium chain triglyceride (MCT), and two kinds of lecithin; unsaturated or saturated were respectively applied to produce nanoemulsion. In the particle size analysis of nanoemulsion, the droplet size of nanoemulsion containing DC200/6cs and unsaturated lecithin was the smallest, and all nanoemulsion showed high stability in the measurement of zeta potential. Therefore, with the smallest particle size and high stability, moisture contents and trans epidermal water loss(TEWL) were measured using the skin softener of DC200/6cs and unsaturated lecithin contained nanoemulsion, and the measurement was compared with the non-oil skin softener and the skin softener with only small amount of oil. The results showed that the moisture content of the skin softener using nanoemulsion increased greatly than other two skin softeners, showing high hydration ability and water retention capacity, and TEWL decreased greatly, therefore preventing the evaporation of moisture from the skin. As a result, the oil content and stability of the skin softener was improved by utilizing nanoemulson based of phospholipid liposome, and it is expected to be used in various ways in cosmetic industry.
To prepare freeze-dried ascorbyl palmitate (AsP)-containing liposome which can protect the drug from moisture attack and be used instantly by mixing with water for anti-aging and skin whitening therapy, AsP was encapsulated into liposomes and freeze-dried with trehalose. The freeze-dried liposome formulations were characterized by measuring water contents, particle size, time required for complete reconstitution. With the freeze-dried liposomes, we performed the stability test under accelerated conditions, skin permeation and localization test. The measurement of the time to perfect reconstitution showed that the freeze-dried liposomes can be changed to their initial state rapidly and short term stability test of AsP in reconstituted liposomes under accelerated conditions confirmed that the stability of AsP was considerably enhanced as compared to freshly prepared liposomes. The skin permeation and localization properties of AsP in reconstituted liposomes were not significantly different, indicating that the liposomal structures were maintained before and after freezedrying. In conclusion, the freeze-drying method provided a possible way to overcome the instability issue of AsP induced by the moisture and reproduced similar skin permeation and localization properties as shown by freshly prepared liposomes.
Diacetylene lipid monomers possess the capability to self-assemble into vesicles via polymerization under ultraviolet irradiation, resulting in the formation of polydiacetylene (PDA) liposomes. Exposure of the polymerized vesicles to external stimuli is known to induce a unique blue-to-red color transition. The cyclic oligosaccharide ${\alpha}$-cyclodextrin known for its use in many applications, such as drug delivery, purification, and stimulus sensing, is able to form an inclusion complex with poly(ethylene glycol) (PEG) in aqueous solution. In this study, we prepared polymeric liposomes with PEG (PEG-PDA) with the aim of improving the stability of the vesicles and colorimetric response toward ${\alpha}$-cyclodextrin. We demonstrated that PEG-PDA liposome displays unique characteristics compared with native PDA liposome and it also shows apparent chromic properties of the inclusion complex formation with ${\alpha}$-cyclodextrin.
플라스미드 YEp13과 pMA56을 두가지 다른 방법으로 liposome속에 봉입시켰다. 이 두가지 방법에 따르면 플라스미드 DNA는 6$0^{\circ}C$에 1.5시간 동안 노출되거나, 4$^{\circ}C$에서 2-5분 동안 sonication 처리를 받아야 한다. 일단 봉입된 플라스미드를 다시 뽑아낸 다음, 그들에 대한 물리적인 구조와 유전적 전환능력을 조사했다. 그 결과 이 두 플라스미드 DNA는 liposome 봉입과정을 통해 아무런 손상을 입지 않았음이 밝혀졌다.
1차년도에서 이미 확립한 다양한리포좀의 제조 방법에 따라간세포를표 적하기 위해 이들 리포좀의 조성에 galactocercbroside를 함유시켜 targeted liposomes을 제조하였다. 표적리포좀의 제조 방법에 따른 봉합율 (cncapsulation)과 안정성을 조사했을 때, freezing-thawing 과정을 거친 리포좀이 encapsulation 과 stability가 가장 뛰어남을 알 수 있었다. In vitro 간세포 표적능력을 in vitro cell culture system에서 간세포 cell line (Hep G2, 2.2.15과 다른 cell line (Vero E6, J82)에 대한 표적리포좀과 control liposomes의 uptake를 FTTC 또는 CF 형광으로 측정했을 때, 표적리포좀이 간세포 cell line에 더 많이 uptake하는 것을 알았다. In vivo 실험에서는 6 - 8 주령의 mouse tail vain에 표적리포좀과 control liposomes을 주사하여 각 장기에 존재하는 리포좀의 양을 형광으로 측정했을 때, 표적리포좀 (targetcd liposomes)이 다른 장기에 비해 liver에 선택적으로 많이 분포함을 알수있었다. 또한 간암의 효과적인 치료를 위해 간세포와 암세포를 동시에 표적할 수는 double targeting liposomes을 design 하였다.
5-fluorouracil(5-FU) derivatives synthesized with four N-acyloxycarbonyl group such as 1-(N-t-butyloxycarbonyl)glycyloxymethyl-5-FU(BGFU), 1-(N-t-butyloxycarbonyl)leucyloxymethy l-5-FU(BLFU), 1-(N-t-carbobenzyloxymethyl)glycyoxymethyl-5-FU(CGFU) and 1-(N-t-carbobenzyloxymethyl)leucyloxymethyl-5-FU(CLFU) were entrapped into liposomes with different lipid compositions. The entrapment efficiency and release rate of drugs from each liposomes were evaluated. The particle size of liposomes, cytotoxicity and stability of drug-entrapped in liposomes were evaluated. The entrapment efficiency in 5-FU derivatives liposomes was dependent on the lipophilicity of N-acyloxymethyl derivatives. The drug entrapment efficiency also increased on the content of lipid increased up to 200mcmol of lipid per milliliter of liposomal solution. However, inclusion of additives such as cholesterol, dicetylphosphate and stearylamine decreased the entrapment efficiency. The mean particle size and size distribution were varied with lipid compositions and lipophilicity of prodrugs. The release rates of drugs from liposomes were not affected by additives, but those of BGFU and CGFU entrapped in liposomes with cholesterol decreased. Cytotoxicity of BLFU and CLFU entrapped in liposomes decreased by 3~5 fold compared with those of free two prodrugs. Liposome-entrapped 5-FU prodrugs were more stable either at pH 7.4 or in human plasma. Especially, 5-FU prodrugs entrapped in liposome with dipalmitoylphosphatidylcholine(DMPC) was the most stable in human plasma. Compared with free BLFU, BLFU entrapped in DMPC liposome showed a superior antitumor activity at all doses used. In contrast, CLFU entapped in liposomes were more toxic than free prodrug.
맞춤형화장품은 화장품산업에서 최근 사회환경의 빠른 변화에 대한 대응, 개성과 다양성을 추구하는 트렌드로서 지속적으로 언급되고 있다. 이에 사업장에서 용이하게 혼합하여 적용할 수 있는 맞춤형화장품 베이스로 리포좀 제형과 에센스 제형의 비율을 달리함으로써 피부타입에 대응한 리포좀 에센스 4 종을 제조하였다. 리포좀 에센스 4 종에 대한 휘발잔분 측정과 90 일 동안의 시간에 따른 나노 입자크기, 다분산지수, 제타전위 및 점도를 측정하였으며, 콜로이드 분산계의 안정성 평가방법으로서 터비스캔을 측정하였다. 또한 피부타입에 대응한 리포좀 에센스 4 종에 대해 간이 사용성 평가를 진행하였다. 결과, 리포좀 에센스 4 종은 지성용보다는 건성용 제품에서 휘발잔분량이 증가하였으며, 입자크기는 165 ~ 175 nm 범위로 시간에 따라 증가 경향을 보여 최대 31.5%까지 증가하였고, 다분산지수는 0.23 ~ 0.26 정도로 시간에 따른 변화는 거의 없었으며, 제타전위는 -74 ~ -72 mV로 시간에 따라 약간 감소 경향을 보이나 최대 14.0% 감소하는 정도로 변화가 거의 없었다. 점도는 2,580 ~ 3,290 cps 범위로 시간에 따라 감소 경향을 보여 최대 17.5% 감소를 보였다. 터비스캔 측정에서는 안정성의 척도인 turbiscan stability index가 모두 1.0 이하로 분산 안정성을 보였다. 피부타입 대응 전체적인 간이 사용성 만족도 평가(6 점법)에서는 중지성 피부용 제품(5.33 ± 0.75 점) > 중건성 피부용 제품(5.13 ± 0.95 점) > 건성 피부용 제품(5.03 ± 0.96 점) > 지성 피부용 제품(4.80 ± 1.04 점) 순으로 평가되었다. 리포좀 제형과 에센스 제형의 비율을 달리한 피부타입 대응 리포좀 에센스 4 종은 물성적으로 안정하며, 피부타입에 따른 맞춤형화장품 베이스로서의 적용 가능성을 확인하였다.
Sterically stabilized liposomes (SSL) composed of distearoylphosphatidylcholine, cholesterol, dicetylphosphate and distearoylphosphatiodylethanolamine-N-poly(ethyleneglycol) 2000 (DSPE-PEG 2000) were made by reverse phase evaporation method to prolong biological half-life and decrease toxic side effect of drug. Streptozocin (572), a water-soluble antitumor agent with short half-life, was selected as a model drug. The size of SSL was controlled by polycarbonate extrusion to 100 nm which is adequate size for long circulation in plasma. The release rate of drugs from SSL in PBS was evaluated. And the stability of STZ-containing liposomes against drug leakage into rat plasma was evaluated in order to investigate the interaction of liposome and plasma protein. Incorporation of DSPE-PEG 2000 into conventional liposomes significantly decreased the drug leakage into rat plasma.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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