• 한국약용작물학회지
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• 제21권5호
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• pp.361-371
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• 2013

This study was performed to determine the antimelanogenic effect and tyrosinase inhibitory activities of anthocyanin rich fraction (AN-SLP) from Liriope platyphylla Wang et Tang seeds. Anthocyanins isolated from L. platyphylla seeds revealed the presence of four major anthocyanin components, which were tentatively identified as delphinidin-3-Oglucoside, delphinidin-3-O-rutinoside, petunidin-3-O-rutinoside, and malvidin-3-O-rutinoside using semipreparative HPLC, $^1H$-NMR, $^{13}C$ NMR, FAB-MS and LC/ES-MS. The inhibitory effect of AN-SLP on tyrosinase activity was studied using in vitro (against mushroom tyrosinase) and ex vivo (against B16 melanoma cell tyrosinase) models. Cellular tyrosinase activity was decreased by AN-SLP treatment in B 16 melanoma cells through dose dependent manner, but AN-SLP did not inhibit mushroom tyrosinase and L-DOPA oxidation directly. AN-SLP showed melanin inhibition by 53.2% at 50 ${\mu}g/m{\ell}$ which was 0.7 times more efficient than the antimelanogenic effect of commercial arbutin and kojic acid (36.5%) also did not show cell toxicity. Additionally, AN-SLP inhibited the activity of ${\alpha}$-glucosidase and the glycosylation of tyrosinase in melanoma cell. The resulting unsaturated glycosylation of tyrosinase makes it unstable and disturb correct transportation. From theses results, we conclude that AN-SLP could be used as anti-melanogenic agent for skin whitening.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 2007년도 Proceedings of The Convention
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• pp.79-92
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• 2007

Oxidative stress have known to be a risk factor for the degenerative processes and closely related to a lot of diseases. It is well established that antioxidants are good in protection and therapeutic means against oxidative damage. There is increasing interest in natural antioxidants and many natural antioxidants have been found and utilized as the possible protection for various diseases and skin aging. We have screened natural antioxidant agents for cosmeceuticals, nutraceuticals, and drugs as therapeutic and preventive means against oxidative stress, and have developed a number of novel antioxidants from various natural sources. A novel melanin synthesis inhibitor, Melanocin A, isolated from the metabolite of a fungal strain Eupenicillium shearii F80695 inhibited mushroom tyrosinase and melanin biosynthesis of B16 melanoma cells with $IC_{50}$ value of 9.0 nM and MIC value of $0.9\;{\mu}M$, respectively. Melanocin A also exhibited potent antioxidant activity by scavenging of DPPH and superoxide anion radicals. UV was found to increase the level of hydrogen peroxides and other reactive oxygen species (ROS) in skin tissues. This increase in ROS may not only alter the structure and function of many genes and proteins directly but may also modulate their expressions through signal transduction pathways and, ultimately, lead to skin damage. We investigated the effect of Melanocin A on UV-induced premature skin aging. Firstly, the effect of Melanocin A on UV-induced matrix metalloproteinase (MMP)-9 expression in an immortalized human keratinocyte cell line, HaCaT in vitro was investigated. Acute UV irradiation induced MMP-9 expression at both the mRNA and protein levels and Melanocin A suppressed this expression in a dose-dependent manner. We then investigated UV-induced skin changes in hairless mice in vivo by Melanocin A. Chronic exposure of hairless mouse dorsal skin to UV increased skin thickness and induced wrinkle formation and the gelatinase activities of MMP-2 and MMP-9. Moreover, Melanocin A significantly suppressed UV-induced morphologic skin changes and MMP-2 and MMP-9 expression. These results show that Melanocin A can prevent the harmful effects of UV that lead to skin aging. Therefore, we suggest that Melanocin A should be viewed as a potential therapeutic agent for preventing and/or treating premature skin aging. Terrein is a bioactive fungal metabolite isolated from Penicillium species. Terrein has a relatively simple structure and can be easily synthesized. However, the biologic effects of terrein are comparatively unknown. We found for the first time that terrein potently inhibit melanin production in melanocytes and has a strong hypopigmentary effect in a spontaneously immortalized mouse melanocyte cell line, Mel-Ab. Treatment of Mel-Ab cells with terrein (10-100 mM) for 4 days significantly reduced melanin levels in a dose-dependent manner. In addition, terrein at the same concentration also reduced tyrosinase activity. We then investigated whether terrein influences the extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) pathway and the expression of microphthalmia-associated transcription factor (MITF), which is required for tyrosinase expression. Terrein was found to induce sustained ERK activation and MITF down-regulation, and luciferase assays showed that terrein inhibits MITF promoter activity in a dose-dependent manner. To elucidate the correlation between ERK pathway activation and a decreased MITF transcriptional level, PD98059, a specific inhibitor of the ERK pathway, was applied before terrain treatment and found to abrogate the terrein-induced MITF attenuation. Terrein also reduced the tyrosinase protein level for at least 72 h. These results suggest that terrain reduces melanin synthesis by reducing tyrosinase production via ERK activation, and that this is followed by MITF down-regulation.

• 대한화장품학회:학술대회논문집
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• 대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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• pp.26-31
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• 2003

Korean Ginseng is a medicinal herb which grows naturally in korea. an ancient country situated in north-eastern Asia. Its medical use was already well known to herb doctors in this region about five thousand years ago since the effectiveness of korean ginseng has been recognized through practical use for a long time. Korean Ginseng has always been regarded as a devine cure. The name "Ginseng" can be found in various medicinal books. many of which were written as early as B.C. 100. In the records of many chinese medical books. dating from the inception of publishing, it was noted that Korean Ginseng was of the highest level of quality. Korean Ginseng originally grew in the mountains of korea. However, this wild Korean Ginseng(js called SANSAM) could not meet the ever-increasing demands. and from the 16th century. it has been cultivated on farms for mass processing and supplying in korea(js called INSAM). It was already recognized in korea a long time ago(B.C. 57 - A.D. 668) that Korean Ginseng possessed the qualities of panacea, tonic and rejuvenator, and had other medicinal properties as well. The effectiveness of Korean Ginseng is widely recognized among south-eastern Asians as well as Chinese. As its effect has been proved scientifically. Korean Ginseng is now becoming the ginseng for all human beings in the world. Korean ginseng is differently called according to processing method. Dried thing is Insam(white ginseng), boiled or steamed is Hongsam(red ginseng). 장뇌삼(long headed ginseng) is artificially grown in the mountain no in field for a long time. So the body is thin and some long. but ingredients are concentrated. Korean wild ginseng(SANSAM) is rare in these days but we developed cosmetic ingredient. The scientific name of Korean Ginseng is Panax Ginseng. It has acknowledge as a natural mysterious cure among the notheastern peoples. because of its broad medicinal application. The origin of the word" Panax" derived from panacea. a Greek word meaning cure-all. According to the classification method of herb medicines in the Chinese medicinal book. "God-Farmer Materia Medica(A.D. 483-496) korean Ginseng was described as the superlative drug: panacea. tonic and rejuvenator. We studied skin immunological effect. collagen synthesis. cell growth and whitening effect of SANSAM extract. IN cosmetics.. SANSAM extract had skin fibroblast cell growth effect. recover damaged skin in the sun and protect fine wrinkle. Also. In hair product.. inhibits hairless, white hair.its hairless, white hair.

• 공업화학
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• 제26권4호
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• pp.470-476
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• 2015

본 연구에서는 떡쑥 추출물로부터 3가지 dicaffeoylquinic acid (DCQA)를 분리 정제하여 구조를 결정하고, 항산화 활성, 세포보호효과, 그리고 tyrosinase 저해 활성을 평가하였다. 떡쑥 추출물의 에틸아세테이트 분획에 대하여 크로마토그래피, $^1H$-NMR 및 MS 분석을 한 결과, 분리된 화합물은 총 3가지 DCQA 유도체 : 3,5-dicaffoylquinic acid (3,5-DCQA, 1), 4,5-dicaffeoylquinic acid (4,5-DCQA, 2), 1,5-dicaffoylquinic acid (1,5-DCQA, 3)로 나타났다. 분리된 compound 1-3의 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical 소거활성($FSC_{50}$)은 각각 3.70, 5.80 및 $5.50{\mu}M$로 지용성 항산화제로 알려진 (+)-${\alpha}$-tocopherol ($FSC_{50}=21.90{\mu}M$)과 비교하여 더 큰 free radical 소거활성을 나타내었다. compound 1-3의 $^1O_2$로 유도된 사람 적혈구의 광용혈에 대한 세포보호효과는 (+)-${\alpha}$-tocopherol과 유사한 세포보호활성을 나타내었다. Compound 1-3의 tyrosinase 저해활성($IC_{50}$)은 각각 0.15, 0.16, 및 0.13 mM로 미백성분으로 알려진 arbutin ($IC_{50}=0.33mM$)과 비교하여 높은 tyrosinase 억제효과를 나타내었다. 이상의 결과들은 세 가지 DCQA가 식품 또는 화장품 산업에서 항산화 및 미백 기능성 소재로서 응용가능성이 있음을 시사한다.

• 대한본초학회지
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• 제22권4호
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• pp.87-94
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• 2007

Objectives : We examined three parts of Nelumbo nucifera that might be useful for skin-whitening effect. Each parts of leaves, flowers and stamen were extracted with water or 70% ethanol. Methods : This study investigated inhibitory effects of each extracts on tyrosinase activity. Extracts were tested for cytotoxicity on clone M-3 melanocyte cells, melanin inhibitory activities were further assessed. Results : The water extract of Nelumbo nucifera stamen. ethanol and water extracts of flowers exhibited inhibitory effects on tyrosinase (IC50 values 726.16, 1063, and 1732.36 ug/mL, respectively). The water extract of Nelumbo nucifera stamen, ethanol extract of flowers, both ethanol and water extracts of leaves showed relatively lower cytotoxicity, with cell viability above 80% with a concentration of 20 ${\mu}g/mL$. In addition, The water extract of Nelumbo nucifera stamen inhibited the melanin production in clone M-3 melanocyte cells. Conclusions : Among each parts of Nelumbo nucifera. the water extract of stamen was the strongest candidates for skin-whitening cosmetic application.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제23권4호
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• pp.585-590
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• 2016

미성숙 사과를 70% ethanol 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및 n-BuOH로 순차 용매 분획하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH 및 $ABTS^+$ radical 소거능 및 tyrosinase 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 EtOAc 가용부의 $IC_{50}$값은 $51.2{\pm}1.9{\mu}g/mL$으로 상대적으로 가장 우수한 활성을 확인 하였으며, 미성숙 사과 알콜 추출물에 존재하는 페놀성 화합물이 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc층의 $IC_{50}$값은 $28.3{\pm}1.5{\mu}g/mL$의 소거 활성이 확인 되었고, 강한 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, tyrosinase 저해활성을 측정한 결과, 상대적으로 우수한 DPPH 및 $ABTS^+$ 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc 층의 $IC_{50}$은 $101.2{\pm}1.7mg/mL$의 저해 활성을 나타내었으며 이는 대조군인 kojic acid의 $IC_{50}$값인 $57.2{\pm}2.1{\mu}g/mL$에 비해 약하나 단일물질로 정제할 경우 더욱 강한 효능의 화합물이 존재할 가능성이 있음을 시사하였다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구결과는 보다 우수한 라디칼 소거능 및 tyrosinase 저해능을 가지는 새로운 선도화합물 발굴을 위한 기초자료로 활용가능하리라 사료된다.

• KSBB Journal
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• 제19권2호
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• pp.118-124
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• 2004

본 연구에서는 효모에서 분리한 melanoston이라고 명명된 멜라닌 생성을 억제하는 물질의 작용 기전을 밝히기 위한 것이다. $\alpha$-MSH를 처리한 B16 melanoma 세포에서 melanoston은 tyrosinase mRNA 발현양을 10% 정도 저해되는데 그쳤으며 western blotting을 이용한 단백질 측정에서도 이와 비슷한 정도의 단백질 생성 억제를 보였다. 그러나 B16 세포 배양액에 melanoston을 첨가할 경우 세포내 tyrosinase 활성이 33% 까지 감소되는 것으로 나타나 metanoston이 tyrosinase inhibitor는 아니지만 세포내 tyrosinase 활성화 (activation) 과정을 억제하는 것으로 추측할 수 있었다. 또한 광학 현미경을 이용한 morphology 관찰에서 $\alpha$-MSH를 처리한 세포에서는 많은 dentrite가 형성되면서 세포분화가 일어나는 반면 melanoston를 처리한 경우에는 dendrite가 감소하면서 세포형태가 대조군과 비슷하게 회복 되는 것을 알 수 있었다. 또 FITC-anti-tyrosinase-Ab를 이용한 형광 염색을 통해서는 $\alpha$-MSH만 처리한 세포에서는 tyrosinase의 분포가 dendrite를 포함한 세포 전체로 퍼져나가는 것을 관찰할 수 있었고 $\alpha$-MSH와 melanoston을 동시에 처리한 세포에서는 대조군과 비슷하게 tyrosinase가 핵 주변에서만 관찰되어 melanoston이 B16 melanoma 세포의 분화과정에서 이를 억제하는 효과를 주고 있음을 알 수 있었다. 이상의 결과들을 종합해 볼 때 melanoston은 $\alpha$-MSH에 진행되는 B16 세포의 분화를 억제하고 이 과정에서 멜라닌 생성의 주된 효소인 tyrosinase의 활성화를 억제하며 결과적으로는 멜라닌 생성을 저해하는 것으로 사료된다.

• 대한화장품학회지
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• 제35권2호
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• pp.143-149
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• 2009

옥수수겨로부터 분리 정제한 하이드록시신나믹애씨드 유도체(hydroxycinnamic acid derivatives)는 p-coumaric acid, ferulic acid, N,N'-dicoumaroylputrescine (DCP), N-p-coumaroyl-N'-feruloylputrescine (CFP), N,N'-diferuloylputrescine (DFP) 등으로 분석이 되었으며, 옥수수겨추출물은 이들을 각각 함유하고 있었다. 본 연구는 천연 미백 소재 개발을 위하여 옥수수겨에서 유래한 화합물인, 하이드록시신나믹애씨드유도체의 멜라닌 생성에 연관된 생리활성을 알아보았다. 하이드록시신나믹애씨드유도체들의 B16-F1 melanoma cells에서의 멜라닌 생합성 저해효과는 농도 의존적으로 저해하여 CFP, DFP 50 ${\mu}g/$ mL에서 각각 44.7 ${\pm}$ 6.0 %, 58.5 ${\pm}$ 3.1 %의 저해율을 보였다. 그리고 세포 내 tyrosinase의 활성은 각각 42.5 ${\pm}$ 14.6 %, 9.0 ${\pm}$ 4.4 %의 저해효과를 보였다. 이러한 결과를 볼 때, 옥수수겨 유래 하이드록시신나믹애씨드 유도체들은 세포 내 tyrosinase의 활성을 억제함으로써 멜라닌 생성을 감소시키는 것으로 사료되며, 미백 효능을 갖는 천연 화장품 소재로서의 개발 가능성이 클 것으로 기대된다.

• 대한화장품학회지
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• 제34권2호
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• pp.137-142
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• 2008

에키네시아는 미국 북미 대평원에 서식하는 야생 식물로 수세기 동안 감기나 또 다른 바이러스 감염에 의한 질병에 대하여 면역 기능을 증진 시키는 전통 식물 약재로 널리 사용되어 왔다. 최근에 에키네시아 추출물은 피부 보호를 위한 화장품 원료로서 응용되어 오고 있다. 이에 본 연구에서는 에키네시아를 인공적으로 조직배양하여 얻어낸 캘러스로부터 부정근을 유도하여, 대단위 배양을 한 부정근을 추출하여 화장품 성분으로서의 응용 가치를 평가하였다. 이미 몇몇 보고된 논문에서 에키네시아 추출물은 항산화 효과 및 면역증진효과는 보고되었지만 다른 효능에 대한 연구는 충분하지 않다. 따라서 본 연구에서는 피부 보호에 대한 화장품 원료로서의 응용을 위한 항산화, 미백 및 주름과 관련한 효능 효과를 평가하였다. 조직 배양한 에키네시아 추출물의 효능 효과 평가 결과, 추출물 농도 2%까지 세포독성이 나타나지 않았으며, 외부환경에 의한 피부노화 및 피부색, 기미, 주근깨 등과 같은 피부현상에 중요한 영향을 미치는 인자인 활성산소종의 소거 효과가 우수함을 확인하였으며, 또한 B16 melanoma 세포 내에서 tyrosinase의 발현을 농도 의존적으로 감소시키고 멜라닌 합성을 억제하였다. 피부 주름과 관련하여 진피층의 extracellular matrix(ECM) degradation에 관여하는 콜라겐 분해효소인 MMP-1, MMP-2의 발현을 억제하였다.

• 대한화장품학회지
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• 제31권1호
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• pp.25-33
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• 2005

본 연구에서는 효모에서 분리한 melanoston이라고 명명된 멜라닌 생성을 억제하는 물질의 작용 기전을 밝히기 위한 것이다. $\alpha$-MSH를 처리한 B16 melanoma 세포에서 melanoston은 tyrosinase mRNA 발현양을 $10\%$ 정도 저해되는데 그쳤으며 western blotting을 이용한 단백질 측정에서도 이와 비슷한 정도의 단백질 생성 억제를 보였다. 그러나 B16 세포 배양액에 melanoston을 첨가할 경우 세포내 tyrosinase 활성이 $30\%$까지 감소되는 것으로 나타나 melanoston이 tyrosinase inhibitor는 아니지만 세포내 tyrosinase 활성화(activation) 과정을 억제하는 것으로 추측할 수 있었다. 또한 광학 현미경을 이용한 morphology 관찰에서 $\alpha$-MSH를 처리한 세포에서는 많은 dentrite가 형성되면서 세포분화가 일어나는 반면 melanoston를 처리한 경우에는 dendrite가 감소하면서 세포형태가 대조군과 비슷하게 회복되는 것을 알 수 있었다. 또 FITC-anti-tyrosinase-Ab를 이용한 형광염색을 통해서는 $\alpha$-MSH만 처리한 세포에서는 tyrosinase의 분포가 dendrite를 포함한 세포 전체로 퍼져나가는 것을 관찰 할 수 있었고 $\alpha$-MSH와 melanoston을 동시에 처리한 세포에서는 대조군과 비슷하게 tyrosinase가 핵 주변에서만 관찰되어 melanoston이 B16 melanoma 세포의 분화과정에서 이를 억제하는 효과를 주고 있음을 알 수 있었다. 이상의 결과들을 종합해 볼 때 melanoston은 $\alpha$-MSH에 의해 진행되는 B16 세포의 분화를 억제하고 이 과정에서 멜라닌 생성의 주된 효소인 tyrosinase의 활성화를 억제하며 결과적으로는 멜라닌 생성을 저해하는 것으로 사료된다.