• 공업화학
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• 제34권2호
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• pp.192-198
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• 2023

본 연구에서는 마이크로웨이브를 이용하여 추출한 측백나무 잎의 성분을 분석하고 세포독성, 항균 및 항바이러스 활성을 평가하였다. 마이크로웨이브 추출법에 따른 주요 성분은 catechin, leucopelargonidin, arecatannin, quinolone 및 kaempferol 유도체 등으로 나타나 플라보노이드와 탄닌 계열 물질을 함유하고 있는 것을 확인하였다. 인간 상피세포 (HaCaT)를 대상으로 한 세포독성 평가에서는 0.11 mg/mL 농도에서 독성이 나타나지 않음을 보였다. 항균 성능은 외용 소독제(의약외품) 효력평가법 가이드라인에 따라 측정하였으며 1.11 mg/mL 농도에서는 그람 음성균인 대장균에 대해 항균 효과가 낮은 반면, 그람 양성균인 황색포도상구균에 대해서는 99.9%의 항균 효율을 나타내었다. 또한, 추출물의 농도를 높이고 균과의 접촉 시간을 증가시킬 경우 대장균에 대해서도 99.9%의 항균 효율을 나타낼 수 있음을 보였다. 항균 활성 외에도 바이러스에 대한 살균제의 활성을 측정하는 표준(ASTM E1052-20)에 따라 평가 결과 인플루엔자 A (H1N1)와 SARS-CoV-2에 대해 99.99% 이상의 항바이러스 활성을 가지고 있음을 확인하였다. 이 결과들은 측백나무 추출물이 항바이러스 소독제나 표면 코팅제, 개인 보호용구 및 방역용 섬유 소재로서 응용될 수 있음을 시사한다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제29권12호
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• pp.1080-1085
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• 2006

A series of 8-alkoxy-4,5-dihydro-[1,2,4]triazole[4,3-a]quinoline-1-one derivatives were synthesized using 7-hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolone as the starting material. Their anticonvulsant activities were evaluated by the maximal electroshock test (MES) and the subcutaneous pentylenetetrazole test (sc-PTZ), and their neurotoxicities were measured by the rotarod neurotoxicity test (Tox). The tests demonstrated that 8-hexyloxy-4,5-dihydro-[1.2.4]triazole[4.3-a]quinoline-1-one (4e) and 8-heptyloxy-4,5-dihydro-[1,2,4]triazole[4, 3-a]quinoline-1-one (4f) were the most potent anticonvulsants, with 4e having $ED_{50}$ values of 17.17 mg/kg and 24.55 mg/kg and protective index ($PI=TD_{50}/ED_{50}$) values of 41.9 and 29.3 in the MES and sc-PTZ tests, respectively, and 4f having $ED_{50}$ values of 19.7 mg/kg and 21.2 mg/kg and PI values of 36.5 and 33.9 in the MES and sc-PTZ tests, respectively. The PI values of 4e and 4f were many fold better than that of the marketed drugs phenytoin, carbamazepine, phenobarbital and valproate, which have PI values in the range of 1.6-8.1 in the MES test and <0.22-5.2 in the sc-PTZ test. Structure-activity relationships were also discussed.

• Toxicological Research
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• 제8권2호
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• pp.161-170
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• 1992

The objectives of this sutdy were to investigate the effects of 8-fluorociprofloxacin(8-FCP) on the central nervous system (CNS) and to compare with those of ciprofloxacin(CP). The $LD_{50}$ values of intravenous 8-FCP were similar or slightly lower in rat (M;203.6mg/kg, F;186.1mg/kg)and markedly lower in mice (M;126.5mg/kg, F;163.1mg/kg), as compared to those of CP. However, no recognizable differences in the clinical signs and recovery were found between 8-FCP and CP in both species. In combination with fenbufen, the convulsive liability of 8-FCP was higher than that of CP. At an intravenous dose of 10mg/kg, 8-FCP provoked convulsive signs and subsequent death in mice, whereas CP produced convulsion at a dose of 40mg/kg. The hexobabital -induced sleeping time was markedly lengthened by the oral administration of 8-FCP, but slightly increased by CP. In addition, the two quinolone derivatives had analgesic effects. The analgesic activity of 8-FCP was approximately two times higher than that at CP. However, both 8-FCP and CP had little effects of pentylenetetrazole-or strychnine-induced convulsion and muscle relaxation. Our finding that 8-FCP had more remarkable CNS effects than CP strongly suggests that there should be differences in the pharmacokinetic characteristics and/or in the binding affinity for specific biologic targets, or receptors, in the CNS.

• 한국어병학회지
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• 제10권2호
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• pp.125-135
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• 1997

어류조직내에 잔류하는 항균물질을 미생물학적 방법인 disk assay를 이용하여 항균물질의 계열별로 확인이 가능한지를 검토하였다. 본 검사법에 사용한 균주는 Bacillus subtilis BGA, Micrococcus luteus ATCC 9341, Bacillus cereus var, mycoides ATCC 11778 이었다. 본 검사법에는 보다 간편한 clean-up 전처리 조작을 실시하였다. 즉, 피검시료(10g)는 Mcilvaine 완충액으로 마쇄하여 수용액충을 추출하고, 이 수용액층을 핵산에 의해 탈지시킨 후, 클로르포름 및 Sep-Pak $C_{18}$ 카트리지를 이용하여 분획액 2종류(fraction A 및 B)를 추출하였다. 그리고 이들 분획액은 각각 disk assay에 사용하였다. 분획액 A인 클로르포름 용액층은 마크로라이드(ML)계, 설파(SA)계, 클로람페니콜(CP)계 및 퀴놀른(QN)계의 확인시험에 제공되었고, 분획액 B인 Sep-Pak $C_{18}$에 흡착된 물질은 페니실린(PC)계, 테트라사이클린(TC)계 및 니트로푸란(NF)계의 확인시험에 제공되었다. 본 검사법에 의한 항균물질의 검출 최저농도는 oxytetracycline, tetracycline, doxycycline, spiramycin 및 ciprofloxacin이 $0.1{\mu}g$/g, erythromycin과 ampicillin이 $0.025{\mu}$/g, sodium nifurstyrenate와 florfenicol이 $1.0{\mu}g$/g, sulfamonomethoxine과 sulfadimethoxine이 $0.25{\mu}g$/g, oxolinic acid와 flumequine이 $2.5{\mu}g$/g, piromidic acid는 $15{\mu}g$/g이었다. TC계 및 NF계에 대해서는 B. cereus>B. subtilis>M. luteus, ML계 및 PC계에 대해서는 M. lureus>B. subtilis>B. cereus, CP계 및 QN계에 대해서는 B.cereus=B. subtilis>M. luteus, SA계에 대하여는 B. subtilis>B. cereus=M. luteus로 항균물질의 계열에 따라 서로 다른 감수성 유형을 나타내었다. 따라서 본 미생물학적 검사법은 어류 조직내에 잔류하는 항균물질의 계열을 스크리닝하는 일상 검사법으로서 유용하게 활용될 수 있을 것으로 사료된다.

• 대한핵의학회지
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• 제38권2호
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• pp.180-189
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• 2004

다약제내성이 발현된 암세포에서 세포내의 항암제를 세포외로 배출시키는 기전을 체내에서 비침습적인 방법으로 영상화 할 수 있는 SPECT와 PET는 악성종양의 진단과 평가에 중요한 역할을 할 것으로 판단되나, 아직까지도 Pgp와 MRP의 운반능을 적절하게 평가하는 핵의학적 영상방법을 정립하는데는 극복해야할 문제점들이 많다. 지금까지의 MDR영상에 관한 연구들은 대부분이 $^{99m}Tc$-표지 방사성의약품을 이용한 연구였으나, PET의 임상 응용이 증가함에 따라 보다 특이적이고 쉽게 응용될 수 있는 PET용 방사성 추적자의 개발도 이루어져야 할 것이다. $^{99m}Tc$-MIBI의 암 세포내 일방향(unidirectional) 섭취는 음성인 세포막 전하와 세포내 소립체 기질 전하에 의하여 결정되므로, MIBI의 섭취는 다른 지용성 양전하를 띤 막전위 추적자들과 유사하게 작용한다. $^{99m}Tc$-표지 방사성의약품은 암조직의 혈류 증가나 소립체 용적이나 활성도가 증가하면 섭취가 증가할 수 있어 보다 특이적인 MDR추적제의 개발이 필요한 것이다. 최근 Lorke 등은 약제감수성 및 내성 인체대장암세포인 $HT-29^{par}$ 세포와 $HT-29^{mdrl}$ 세포를 이용한 연구에서, 두세포 모두에서 $^{18}F$-FDG의 섭취가 있었고, MDR이 발현된 세포와 종양에서 $^{18}F$-FDG 섭취가 훨씬 낮았고, MIBI는 MDR이 없는 모세포에서도 매우 낮았음을 보고한 바 있다. 이 세포는 전자현미경검사에서 사립체가 풍부하지 않은 세포였다. 그러므로 이러한 결과로 보아 $^{99m}Tc$-MIBI 영상에서 종양이 보이지 않거나 섭취가 미약하다고 해도 MDR이 발현되었다고 단정할 수는 없게 된다. 즉 MDR의 발현유무를 정확하게 감별할 수 있기 위하여는 저항이 없는 세포에 MIBI가 충분하게 섭취되어야 한다는 것이 필수적인 요건이며, 종양세포 종류에 따라서는 FDG가 MDR의 marker가 될 수 있다는 것이다. Pgp 수송체는 ATP의존성 약제배출 펌프이므로 MDR세포는 에너지가 많이 필요하여, MDR 세포는 당분해율(rate of glycolysis)이 증가되어 있고 HT-29 mdrl 종양세포에서는 포도당 이동과정의 변화로 FDG 섭취가 감소되었다. 또한 Pgp가 점차 증가됨과 함께 plasma membrane transporter인 GLUT-1 level이 감소된다. 이러한 결과는 다약제내성의 영상화가 지금까지의 예상보다 보다 복합적이고 다양하므로 보다 많은 연구가 필요할 것이라는 점을 시사한다. 최근 시도되고 있는 생체광학 영상을 이용한 다약제내성 유전자 및 Pgp 발현 연구는 아직 시작단계이나, 분자 생물학적 영상법의 발전과 함께 MRI 기술등에도 이용될 수 있으므로 향후 많은 연구가 있을 것으로 기대된다.