Noble thermosensitive nanoparticles, based on a PNIPAAm-co-AA core and a chitosan shell structure, were designed and synthesized for the controlled release of the loaded drug. PNIPAAm nanoparticles containing a carboxylic group on their surface were synthesized using emulsion polymerization. The carboxylic groups were conjugated with the amino group of a low molecular weight, water soluble chitosan. The particle size of the synthesized nanoparticles was decreased from 380 to 25 nm as the temperature of the dispersed medium was increased. Chitosan-conjugated nanoparticles with $2{\sim}5$ wt% MBA, a crosslinking monomer, induced a stable aqueous dispersion at a concentration of 1mg/1mL. The chitosan-conjugated nanoparticles showed thermo sensitive behaviors such as LCST and size shrinkage that were affected by the PNIPAAm core and induced some particle aggregation around LCST, which was not shown in the NIPAAm-co-AA nanoparticles. These chitosan-conjugated nanoparticles are also expected to be more biocompatible than the PNIPAAm core itself through the chitosan shell structures.
Highly hydrophilic, uniform, superparamagnetic and nontoxic maltotrionic acid (MA)-coated magnetite nano-particles (MAM) were prepared and characterized by TEM, DLS, XRD and VSM. MA was used to improve the biocompatibility, monodispersity and non-specific intracellular uptake of nanoparticles. Folic acid (FA) was subsequently conjugated to the MAM to preferentially target KB cells (cancer cells) that have folate receptors expressed on their surfaces and to facilitate nanoparticles in their transit across the cell membrane. Finally, fluorescence isothiocyanate (FITC) was added to the nanoparticles to visualize the nanoparticle internalization into KB cells. After the cells were cultured in a media containing the MAM and MAM-folate conjugate (FAMAM), the results of fluorescence and confocal microscopy showed that both types of nanoparticles were internalized into the cells. Nevertheless, the amount of FAMAM uptake was higher than that of MAM. This result indicated that nanoparticles modified with MA and FA could be used to facilitate the nanoparticle uptake to specific KB cells (cancer cells) for molecular imaging.
In this study, we prepared all-trans retinoic acid (ATRA)-encapsulated, surfactant-free, PLGA nanoparticles. The nanoparticles were formed by nanoprecipitation process, after which the solvent was removed by solvent evaporation or dialysis method. When a nanoparticle was prepared by the nanoprecipitation - solvent evaporation method, the nanoparticles were bigger than the nanoparticles of the nanoprecipitation - dialysis method, despite the higher although loading efficiency. Nanoparticles from the nanoprecipitation - dialysis method were smaller than 200 nm in diameter, while the loading efficiency was not significantly changed. Especially, nanoparticles prepared from DMAc, 1,4-dioxane, and DMF had a diameter of less than 100 nm. In the transmission electron microscopy (TEM) observations, all of the nanoparticles showed spherical shapes. The loading efficiency of ATRA was higher than 90% (w/w) at all formulations with exception of THF. The drug content was increased with increasing drug-feeding amount while the loading efficiency was decreased. In the drug release study, an initial burst was observed for $2{\sim}6$ days according to the variations of the formulation, after which the drug was continuously released over one month. Nanoparticles from the nanoprecipitation - dialysis method showed faster drug release than those from the nanoprecipitation - solvent evaporation method. The decreased drug release kinetics was observed at lower drug contents. In the tumor cell cytotoxicity test, ATRA-encapsulated, surfactant-free, PLGA nanoparticles exhibited similar cytotoxicity with that of ATRA itself.
Thermosensitive nanoparticles were prepared via the self-assembly of two different $poly({\varepsilon}-caprolactone)$-based block copolymers of poly(N-isopropylacrylamide)-b-$poly({\varepsilon}-caprolactone)$ (PNPCL) and poly(ethylene glycol)-b-$poly({\varepsilon}-caprolactone)$ (PEGCL). The self-aggregation and thermosensitive behaviors of the mixed nanoparticles were investigated using $^1H-NMR$, turbidimetry, differential scanning microcalorimetry (micro-DSC), dynamic light scattering (DLS), and fluorescence spectroscopy. The copolymer mixtures (mixed nanoparticles, M1-M5, with different PNPCL content) formed nano-sized self-aggregates in an aqueous environment via the intra- and/or intermolecular association of hydrophobic PCL chains. The microscopic investigation of the mixed nanoparticles showed that the critical aggregation concentration (cac), the partition equilibrium constants $(K_v)$ of pyrene, and the aggregation number of PCL chains per one hydrophobic microdomain varied in accordance with the compositions of the mixed nanoparticles. Furthermore, the PNPCL harboring mixed nanoparticles evidenced phase transition behavior, originated by coil to the globule transition of PNiPAAm block upon heating, thereby resulting in the turbidity change, endothermic heat exchange, and particle size reduction upon heating. The drug release tests showed that the formation of the thermosensitive hydrogel layer enhanced the sustained drug release patterns by functioning as an additional diffusion barrier.
Size control of therapeutic carriers in drug delivery systems has become important due to its relevance to biodistribution in the human body and therapeutic efficacy. To understand the dependence of particle size on the formation condition during nanoprecipitation method, we prepared nanoparticles from biodegradable, amphiphilic block copolymers and investigated the particle size and structure of the resultant nanoparticles according to various process parameters. We synthesized monomethoxy poly(ethylene glycol)-poly($\varepsilon$-caprolactone) block copolymer, MPEG-PCL, with different MPEG/PCL ratios via ring opening polymerization initiated from the hydroxyl end group of MPEG. Using various formulations with systematic change of the block ratio of MPEG and PCL, solvent choice, and concentration of organic phase, MPEG-PCL nanoparticles were prepared through nanoprecipitation technique. The results indicated that (i) the nanoparticles have a dual structure with an MPEG shell and a PCL core, originating from self-assembly of MPEG-PCL copolymer in aqueous condition, and (ii) the size of nanoparticles is dependent upon two sequential processes: diffusion between the organic and aqueous phases and solidification of the polymer.
Proceedings of the Polymer Society of Korea Conference
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2006.10a
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pp.255-255
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2006
Polymeric nanoparticles are recognized as promising drug carriers [1]. Here, novel tri-block copolymers based on poly PPDO, PCL and PEG were synthesized and employed for the formulation of reproducible polymeric nanoparticles [2]. To estimate the feasibility of the polymer to form polymeric nanoparticles, nanoparticles were prepared by co-solvent evaporation technique. Polymerization and structural features of the polymer were analyzed by different physico-chemical techniques. Existence of hydrophobic domains as a core of nanoparticles was characterized by $^{1}H-NMR$ spectroscopy, and further confirmed by fluorescence technique using pyrene as probe.
We investigated the sintering and consolidation phenomena of silver nanoparticles under various thermal treatment conditions when they were patterned by a contact printing technique on polyimide substrate films. The sintering of metastable silver nanoparticles commenced at 180 $^{\circ}C$, where the point necks were formed at the contact points of the nanoparticles to reduce the overall surface area and the overall surface energy. As the temperature was increased up to 250 $^{\circ}C$, silver atoms diffused from the grain boundaries at the intersections and continued to deposit on the interior surface of the pores, thereby filling up the remaining space. When the consolidation temperature exceeded 270 $^{\circ}C$, the capillary force between the spherical silver particles and polyimide flat surface induced the permanent deformation of the polyimide films, leaving crater-shaped indentation marks. The bonding force between the patterned silver metal and polyimide substrate was greatly increased by the heat treatment temperature and the mechanical interlocking by the metal particle indentation.
Proceedings of the Polymer Society of Korea Conference
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2006.10a
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pp.180-180
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2006
A novel preparation method for core/shell nanoparticles with protein drug-loaded lipid core was designed and characterized. The lipid core is composed of lecithin and protein drug and the polymeric shell is composed of Pluronics (poly (ethylene oxide)-poly (propylene oxide)-poly(ethylene oxide) triblock copolymer, F-127 For the application of core/shell nanoparticles as a protein drug carrier, lysozyme and Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) were loaded into the core/shell nanoparticles by electrostatic interaction and the drug release pattern was observed by manipulating the polymeric shell.
Park Ho-Sik;Lee Jong-Hoon;Seo Soo-Jung;Lee Young-Kwan;Oh Yong-Soo;Jung Hyun-Chul;Nam Jae-Do
Macromolecular Research
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v.14
no.4
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pp.430-437
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2006
The ultra-drawing process of an ultra high molecular weight polyethylene (UHMWPE) gel film was examined by incorporating linear low-density polyethylene (LLDPE) and $BaTiO_3$ nanoparticles. The effects of LLDPE and the draw ratios on the morphological development and mechanical properties of the nanocomposite membrane systems were investigated. By incorporating $BaTiO_3$ nanoparticles in the UHMWPE/LLDPE blend systems, the ultra-drawing process provided a highly extended, fibril structure of UHMWPE chains to form highly porous, composite membranes with well-dispersed nanoparticles. The ultra-drawing process of UHMWPE/LLDPE dry-gel films desirably dispersed the highly loaded $BaTiO_3$ nanoparticles in the porous membrane, which could be used to form multi-layered structures for electronic applications in various embedded, printed circuit board (PCB) systems.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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