Kim, Hwa;Oh, Seok-Jeong;Liu, Yingqiu;Lee, Moo-Yeol
Biomolecules & Therapeutics
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v.19
no.2
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pp.201-205
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2011
Although various biological activities of resveratrol have been extensively studied, most reports have focused on trans-resveratrol and little attention has been paid to the cis-isomer. In this study, the effect of cis-resveratrol on platelet activity was examined and compared with that of the trans-isomer. Treatment with cis-resveratrol resulted in inhibition of platelet aggregation induced by thrombin, collagen or ADP, which are representative aggregation-inducing agents, and the trans-isomer elicited the same effects. These effects were concentration-dependent in the range of 1-100 ${\mu}M$. However, the potency of the cis-isomer was much lower than that of the trans-isomer; the $IC_{50}$ values for the cis-isomer versus the trans-isomer were $31{\pm}12$ vs $151{\pm}3$, $161{\pm}3$ vs $91{\pm}4$, and $601{\pm}15$ vs $251{\pm}6\;{\mu}M$ for thrombin-, collagen- and ADP-induced aggregation, respectively. These results indicate that cis-resveratrol has a less potent anti-platelet activity, compared with the trans-isomer, and raise the possibility that the biological activities of the cis-isomer may be different from those of the trans-isomer. It will be necessary to evaluate the activity of cis-resveratrol independently of the trans-isomer.
Objectives : Acori Rhizoma is one of the common widely used herbal medicines with diverse bioactive effects. However, little evidence has been reported about the potential anti-platelet activity of Acori Rhizoma. The present study examined the effects on platelet aggregation by Acori Rhizoma. Methods : In this study, we tested the in vitro effect of 16 kinds of Acori Rhizoma extracts by hot water or 70% ethanol on collagen-induced platelet aggregation in human whole blood using the impedance method of aggregometry. Results : Among them, 2 kinds of 70% ethanol extract and 1 kind of hot water extract showed the significant inhibiting effect on whole blood aggregation. In particular, Acorus gramineus extracts were selected as the most effective candidate. Conclusiions : The results from this experiment provide pharmacological evidence for the traditional medicine, suggesting that Acorus gramineus could be help problems of blood circulation more than Acorus tatarinowii.
The black currant (Ribes nigrum L.) is belong to the Grossulariaceae family, and has piquant berries, which can be eaten as raw or as processed foods, such as jams, jelly, juice and syrups. In this study, the fresh juice of black currant (FJBC) from Austria and its subsequent organic solvent fractions, such as hexane fraction, ethylacetate (EA) fraction, butanol fraction and water residue, were prepared and their in-vitro anti-oxidant, anti-coagulation and anti-platelet aggregation activities were evaluated. The FJBC and EA fraction, which has concentrated polyphenol and flavonoid, showed strong radical scavenging activities and reducing power. The $RC_{50}s$ of EA fraction against DPPH anion, ABTS cation, nitrite were 136.3, 66.2 and $115.5{\mu}g/ml$, respectively, those are 1/10, 1/16, and 1/7.7 of $RC_{50}s$ of vitamin C. In anti-coagulation assay, the FJBC, EA and butanol fraction showed significant inhibitory activities against thrombin, prothrombin and coagulation factors. Furthermore, the anti-platelet aggregation activities of EA and butanol fraction were the stronger than that of aspirin. The concentrations required for 50% platelet aggregation inhibition of aspirin, EA and butanol fraction were 0.395, 0.192 and 0.261 mg/ml, respectively. The EA and butanol fraction have no hemolysis activities up to 0.5 mg/ml against human red blood cells. The results suggest that the FJBC and its EA and butanol fraction have high potentials as novel anti-thrombosis agents. This report provides the first evidence of anti-thrombosis activity of black currant.
The mature fruit of Sorbus commixta is known as magaja in Korea and is consumed in the form of tea and wine. In addition, it has been used to treat hypertension and articular neuralgia in folk medicine. In this study, the ethanol extract of magaja and its subsequent organic solvent fractions were prepared, and their in vitro anti-coagulation, and platelet aggregation inhibitory activities were evaluated. Among the fractions, the ethylacetate fraction demonstrated significant inhibition against thrombin, prothrombin, blood coagulation factors and platelet aggregation, without hemolysis activity up to 0.5 mg/ml. Our results suggest that the ethylacetate fraction of magaja has the potential to be used as a new anti-coagulation agent.
Platelet anti-aggregating activities were tested with analogs of protocatechuic acid and gallic acid. Six of them which showed comparable inhibitory effects with aspirin against collagen induced platelet aggregation were selected and their anti-thrombotic effects were evaluated in the mouse thrombosis model and compared with those of aspirin and paeonol. At the dose of 50 mg/kg, p.o., ethyl gailate(13) treated group showed higher % of recovery within 6 min of thrombotic challenge and lower mortality within 5 min than aspirin treated group.
An activity guided fractionation of the methanol extract of Cassiae Semen yielded three platelet anti-aggregatory components, aurantio-obtusin, chryso-obtusin and emodin.
In this study, we investigated the effect of DMSO, a highly dipolar organic liquid, in collagen ($5{\mu}g/ml$)-stimulated platelet aggregation. DMSO inhibited platelet aggregation at 0.5% by inhibiting production of thromboxane $A_2$ ($TXA_2$) which was associated with blocking cyclooxygenase (COX)-1 activity and $TXA_2$ synthase. In addition, DMSO significantly increased the formation of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) from adenosine triphosphate (ATP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) from guanosine triphosphate (GTP). On the other hand, DMSO (0.1~0.5% concentration) did not affect the LDH release which indicates the cytotoxicity. Based on these results, DMSO has anti-platelet effect by regulation of several platelet signaling pathways, therefore we suggest that DMSO could be a novel strategy on many thrombotic disorders.
International Journal of Advanced Culture Technology
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v.6
no.4
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pp.109-115
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2018
Garlic is a medicinal plant used throughout the world for its anti-inflammatory, antioxidant, and antiplatelet activities. Chitosan is a natural polysaccharide obtained from chitin, and derivatives of chitosan have been shown to inhibit platelet aggregation and adhesion. We hypothesized that fermented preparations of these products may possess stronger antiplatelet effects than the non-fermented forms owing to the increased bioavailability of the bioactive compounds produced during fermentation. Therefore, we compared these compounds via in vitro and ex vivo platelet aggregation assays by using standard light transmission aggregometry and ex vivo granule secretions from rat platelets. We found that fermented preparations exerted more potent and significant inhibition of platelet aggregation both in vitro and ex vivo. Likewise, ATP release from dense granules of platelets was also significantly inhibited in fermented preparation-treated rat platelets compared to that in non-fermented preparation-treated ones. We concluded that fermented preparations exerted more potent effects on platelet function both in vitro and ex vivo, possibly as a result of the increased bioavailability of active compounds produced during fermentation. We therefore suggest that fermented products may be potent therapeutics against platelet-related CVDs and can be used as antiplatelet and antithrombotic agents.
Objectives : To evaluate the in vitro scavenging activity, inhibitory effect of LDL oxidation of pro-oxidant reactive species, anti-platelet aggregative effects and anti-thrombosis effects in response to treatment with SA using various screening methods including biological and non-biological oxidants. Methods : The antioxidant activity concerning extract from SA was studied with in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$-induced human LDL oxidation and the inhibitory effect on thrombin-induced platelet aggregation and thrombosis. Results : SA extracts were found to have a potent scavenging activity regarding oxidative stress as well as an inhibitory effect towards LDL oxidation, platelet aggregation, and thrombosis. Conclusions : The SA extracts have anti-oxidative and anti-atherosclerotic effects in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drugs against oxidative stress and atherosclerosis.
Shin, Jung-Hae;Kwon, Hyuk-Woo;Irfan, Muhammad;Rhee, Man Hee;Lee, Dong-Ha
Journal of Ginseng Research
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v.45
no.4
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pp.490-497
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2021
Background and objective: Synthetic ginsenoside compounds G-Rp (1,3, and 4) and natural ginsenosides in Panax ginseng 20(S)-Rg3, Rg6, F4 and Ro have inhibitory actions on human platelets. However, the inhibitory mechanism of ginsenoside Rk1 (G-Rk1) is still unclear thus, we initiated investigation of the anti-platelet mechanism by G-Rk1 from Panax ginseng. Methodology: Our study focused to investigate the action of G-Rk1 on agonist-stimulated human platelet aggregation, inhibition of platelet signaling molecules such as fibrinogen binding with integrin αIIbβ3 using flow cytometry, intracellular calcium mobilization, fibronectin adhesion, dense granule secretion, and thromboxane B2 secretion. Thrombin-induced clot retraction was also observed in human platelets. Key Results: Collagen, thrombin, and U46619-stimulated human platelet aggregation were dose-dependently inhibited by G-Rk1, while it demonstrated a more effective suppression on collagen-stimulated platelet aggregation using human platelets. Moreover, G-Rk1 suppressed collagen-induced elevation of Ca2+ release from endoplasmic reticulum, granule release, and αIIbβ3 activity without any cytotoxicity. Conclusions and implications: These results indicate that G-Rk1 possess strong anti-platelet effect, proposing a new drug candidate for treatment and prevention of platelet-mediated thrombosis in cardiovascular disease.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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