Background: The anti-platelet activity of the saponin fraction of Korean Red Ginseng has been widely studied. The saponin fraction consists of the panaxadiol fraction (PDF) and panaxatriol fraction (PTF); however, their anti-platelet activity is yet to be compared. Our study aimed to investigate the potency of anti-platelet activity of PDF and PTF and to elucidate how well they retain their anti-platelet activity via different administration routes. Methods: For ex vivo studies, Sprague-Dawley rats were orally administered 250 mg/kg PDF and PTF for 7 consecutive days before blood collection via cardiac puncture. Platelet aggregation was conducted after isolation of the washed platelets. For in vitro studies, washed platelets were obtained from Sprague-Dawley rats. Collagen and adenosine diphosphate (ADP) were used to induce platelet aggregation. Collagen was used as an agonist for assaying adenosine triphosphate release, thromboxane B2, serotonin, cyclic adenosine monophosphate, and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) release. Results: When treated ex vivo, PDF not only inhibited ADP and collagen-induced platelet aggregation, but also upregulated cGMP levels and reduced platelet adhesion to fibronectin. Furthermore, it also inhibited Akt phosphorylation induced by collagen treatment. Panaxadiol fraction did not exert any antiplatelet activity in vitro, whereas PTF exhibited potent anti-platelet activity, inhibiting ADP, collagen, and thrombin-induced platelet aggregation, but significantly elevated levels of cGMP. Conclusion: Our study showed that in vitro and ex vivo PDF and PTF treatments exhibited different potency levels, indicating possible metabolic conversions of ginsenosides, which altered the content of ginsenosides capable of preventing platelet aggregation.
Sulfated fucans are known to have both anti-thrombotic and anti-coagulant activities. In this study, the variation in platelet aggregation and anti-coagulant activities was investigated in vitro with regard to administered dose, molecular weight distribution, sulfate content, and sugar composition in two algal fucoidans from Eisenia bicyclis and Undaria pinnatifida sporophylls (Mekabu). The anti-coagulant activity largely correlated with sulfate content and with molecular weight distribution in a dose-dependent manner. However, both fucoidans demonstrated inhibitory responses to ADP-induced platelet aggregation in dose- and structure-dependent manners that contrasted with the anti-coagulant activity. Neither molecular weight distribution nor sulfate content greatly affected platelet-aggregation inhibition (PA-inhibition) by the fucoidan fractions, whereas anti-coagulant activity was sensitive to these structural factors. Interestingly, an E. bicyclis fucoidan fraction exhibited almost complete PA-inhibition at a treatment dose of 500 mg/mL while retaining weak anti-coagulant activity. In conclusion, these observations suggest that fucoidan may be a useful anti-thrombotic or anti-platelet agent in various arterial thrombotic disorders, including post-vascular intervention with controlled bleeding complications, due to its anti-coagulant modulating activity.
The smear method developed by Velaskar and Chitre was modified to allow the screening of plant extracts and/or fractions for platelet anti-aggregating activity. The modified smear method was also found suitable for massive screening of pure compounds. Sample fractions prepared from various plant extracts were examined for their effects against ADP, arachidonic acid (AA) or collagen induced platelet aggregations. Several solvent fractions of plant extracts including water fraction prepared from the methanol extract of Acanthopanax sp. was inhibitory against rat platelet aggregations. The activity guided treatments and fractionations of the water fraction from A. senticosus Max yielded two anti-platelet aggregatory substances, 3, 4-dihydroxybenzoic acid (I) and its artefact ethyl 3, 4-dihydroxybenzoate(II). The inhibitory activities of I and II against rat platelet aggregation were compared with that of aspirin, a known inhibitor of platelet aggregation. Discussions also included the results of the investigations on the structural activity relationships among the various dihydroxybenzoic acid derivatives against platelet aggregations induced by either one of ADP, AA or collagen.
Rhus verniciflua Stokes (RVS) is a widely used herbal plant with various biological properties. Our previous study using in vitro platelet aggregation in whole blood showed that the fractions of RVS had strong anti-aggregatory activity. In this study, using in vitro platelet aggregation in PRP and coagulation parameters, to investigate the anti-platelet activity and anticagulant effects of RVS ethyl acetate layer, the layer was subsequently fractionated by ODS columm chromatograph (50% MeOH). (omitted)
Aspirin has been widely used as analgesic and anti-inflammatory drug. Recently, it was elucidated that aspirin have anti-coaggregatory effect in low dose. This study was carried out to investigate the synthesis of aspirin derivatives from aspirin and aromatic compound of antioxidant and its biological activities. Synthesis of aspirin derivatives was prepared by esterification in the presence of 1, 1-carbonyldiimidazole. Biological activities was examined using effect of anti-coagulant on bleeding time, effect of antioxidant and effect of anti-platelet aggregation. As a result, SJ-101 showed strong antioxidative activity and anti-coagulant activity among four compounds. Anti-platelet aggregation of SJ-101 was examined by collagen, ADP, PAF method. SJ-101 exhibited more stronger activity to aspirin at collagen aggregation reaction. These finding demonstrates that SJ-101 is usefull as care drug of aging and old-disease because of its has antioxidant activity, anti-coagulant activity and anti-platelet activity.
Journal of Dental Rehabilitation and Applied Science
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v.20
no.1
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pp.31-41
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2004
The osseointegration in implant therapy is achieved following general wound healing mechanism. Platelet play a major role in wound healing process. In addition to blood clot formation, they secrete many growth factors which regulate the attachment, proliferation and differentiation of nearly all cell types. The use of these growth factors is now known to be very effective methods to improve the cellular activity. Platelet-rich plasma which is made with the newly developed technique concentrating platelets 3-folds or more is also proven to be very effective method to stimulate and accelerate the healing of bone and soft tissue. Previous study proved that platelet-rich plasma enhanced the cellular attachment by inducing fibronectin, vitronectin from osteoblast. So, this study was aimed to investigate the effect of platelet-rich plasma on the cellular proliferation and differentiation in vitro. The effect on the proliferation was evaluated by MTT assay. To evaluate autocrine and paracrine effect, conditioned medium was made and compared. By measuring alkaline phosphatase activity, the effect on the cellular differentiation was evaluated. The results were as following: The cellular proliferation of osteoblast cell line increased depending on the concentration of platelet-rich plasma and conditioned medium. The alkaline phosphatase activity increased depending on the concentration of platelet-rich plasma and conditioned medium. These findings imply that platelet-rich plasma enhance the cellular proliferation and differentiation and maximize the cellular activity by using the autocrine and paracrine effect.
In vitro inhibitory effect of aspalatone ((3-(2-methyl-4-pyronyl)]-2-acetyloxybenzoate) on collagen-, ADP-, and epinephrine-induced platelet aggregation in human platelet rich plasma (PRP) was compared with the effects of reference drugs (acetylsalicylic acid, cilostazol and ticlopidine). Aspalatone inhibited time and dose dependently human platelet aggregation induced by collagen; relative potency was in the order of cilostazol>acetylsalicylic acid>aspalatone>ticlopidine. Aspalatone, like acetylsalicylic acid, potently inhibited only the secondary phase of ADP-and epinephrine-induced aggregation. Thromboxane $B^2$ production evoked by collagen in human PRP was inhibited significantly and concentration-dependently by aspalatone and acetylsalicylic acid. These results were in agreement with the earlier studies in which the antiplatelet action of aspalatone was indicated to be due to the inhibition of platelet cyclooxygenase activity (Han et al., Arzneim. Forsch./Drug Res. 44(II), 1122, 1994; Suh and Han, Yakhak Hoeji 39, 565, 1995). In addition, the inhibitory activity of aspalatone on the platelet aggregation appears to be inversely related to the rate of nonspecific deacetylation of the drug in plasma.
An activity guided fractionation of the methanol extract of Cassiae Semen yielded three platelet anti-aggregatory components, aurantio-obtusin, chryso-obtusin and emodin.
In continued studies on cultivated Korean rhubarb rhizomes (Rheum undulatum), three known stillbenes (desoxyrhapontigenin, rhapontigenin, piceatannol) have been screened for activity on blood platelet aggregation. Both rhapontigenin and desoxyrhapontigenin exhibited strong inhibition on the aggregation induced by arachidonic acid collagen. However, piceatannol did not show inhibition. These inhibitory effects may partially contribute to anti-blood stagnancy activity of rhubarb.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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