Trace element are involved in enzymatic activities, immunological reactions. physiological mechanisms. Deficiency in some trace elements, such as iron and iodine. is still an important health problem, The role of trace elements deficiency is suspected in various clinical situations and is now confirmed by well designed supplementation studies. However, the importance of trace elements as chinese herbal constituents is not sufficiently appreciated by the oriental medical profession, although in recent years a significant increase of new finding on their essential character in chinese herbal medicine occurred. It is well known that herbal medicine contains a variety of trace elements which would show therapeutic effects with active components in herbal medicine . In china, recent work showed some positive correlation between trace element and traditional chinese medicine (TCM) in terms of therapeutic effects even if their role in therapeutic effects is still obscure. In korea, not much attention has been on the therapeutic importance of trace element contained in herbal medicine Here, the therapeutic effects of trace element in TCM were reviewed and summarized. 1. Iron, copper, zinc and manganese are mainly contained in TCM. In addtion, chromium, magnesium, molybdenum, nickel, alminium, cobalt, arsenic and selenium has been studied for their therapeutic effects 2. Zinc, is decreased in patients who have deficiency of kindney(腎虛) and chronic disease. Fe is decreased in patients who have deficiency of blood(血虛). However copper is increased in patients who have chronic disease and hepatic disease.3 Iron concentration is high in herbs used for tonifying and nourishing yin or blood(補陰補血藥) Zinc concentration is high also in herb used for tonifying kidiney and vital essence(補腎補精藥). In addition. copper concentration Is high in herb used for replenishing qi(補氣藥) 4 In herbal drugs, the therapeutic substances in TCM are not only organic but also inorganic. It seems that trace elements would be one of components in herb for its therapeutic effects. This indicates that therapeutic effects of TCM should be extended not only to herb itself, bur also to trace elements contained in herb.
Most inflammatory disorders are usually treated using anti-inflammatory drugs including non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) and steroidal anti-inflammatory drugs (SAID). In a prolonged use, however, they may frequently produce adverse side-effects. Thus, it is necessarily required to develop a new anti-inflammatory drug with little side-effects. Nephrite has been widely used by traditional oriental medicine to cure the various chronic diseases. In order to verify the anti-inflammatory activity of nephrite, the TPA (12-O-tetradecanoylphorbol-acetate) or the croton oil-induced edema was developed in the mouse ears and the nephrite powder suspension or the nephrite water was directly applied to the ear edema. It was found that nephrite could significantly reduce the ear swelling implying its strong potential as an active anti-inflammatory agent when comparing to indomethacin, a non-steroidal anti-inflammatory drug.
Most inflammatory disorders are usually treated using anti-inflammatory drugs including non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) and steroidal anti-inflammatory drugs (SAID). Prolonged uses of NSAIDs and SAIDs may frequently cause adverse side-effects such as nausea, vomiting, diarrhea, constipation, decreased appetite, kidney and liver failure, ulcers, and prolonged bleeding after an injury or surgery. Thus, it is necessarily required to develop a new anti-inflammatory drug with little side-effects. Dandelion (Taraxacum officinale) possesses the therapeutic abilities to eliminate body heat and toxins and to remove swelling and inflammation. In order to verify the anti-inflammatory activity of dandelion, TPA(12-O-tetra decanoylphorbol-acetate)-induced or croton oil-induced acute edema was developed in the mouse ears, and dandelion extract dissolved in acetone was applied to both sides of inflamed ears. It was found that dandelion could significantly reduce the ear swelling, compared to that of non-treated control. In the case of $20{\mu}{\ell}$ application of $100mg/m{\ell}$ dandelion solution (DA-100), its anti-inflammatory effect was comparable to that of indomethacin, a non - steroidal anti-anflammatory drug. Taken together, it could be concluded that topically applied dandelion extract exhibited its potentials as a new drug candidate with an effective anti-inflammatory activity.
The activity of Mg and Na-K activated ATPase of homogenate from rat brain cortex was measured in vitro under the variety of conditions. The effects of various hypnotic and tranquilizer such as phenobarbital, amobarbital, diazepam, promazine and chlorpromazine on the activities of both ATPase was investigated and the results was summarized as follows. 1. Na-K ATPase was slightly inhibited by phenobarbital and amobarbital while Mg ATPase was moderately activated by these drugs. 2. Both Mg and Na-K ATPase activities were markedly inhibited by diazepam. 3. Promazine and chlorpromazine markedly inhibited both Mg and Na-K ATPase activities. These findings indicate that remarkable correlation between hypnotic or tranquilizing potency and ATPase inhibition could be observed.
The prevalence of type 2 diabetes (T2D) is increasing worldwide. Patients with T2D suffer from various diabetes-related complications. Since there are many patients with T2D that cannot be controlled by previously developed drugs, it has been necessary to develop new drugs, one of which is a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) based therapy. GLP-1 has been shown to ameliorate diabetes-related conditions by augmenting pancreatic ${\beta}-cell$ insulin secretion and having the low risk of causing hypoglycemia. Because of a very short half-life of GLP-1, many researches have been focused on the development of GLP-1 receptor (GLP-1R) agonists with long half-lives such as exenatide and dulaglutide. Now GLP-1R agonists have a variety of dosing-cycle forms to meet the needs of various patients. In this article, we review the physiological features of GLP-1, the effects of GLP-1 on T2D, the features of several GLP-1R agonists, and the therapeutic effect on T2D.
Thus far, several in vivo biosensing platforms have been proposed to measure the mechanical contractility of cultured cardiomyocytes. However, the low sensitivity and screening rate of the developed sensors severely limit their practical applications. In addition, intensive research and development in cardiovascular disease demand a high-throughput drug-screening platform based on biomimetic engineering. To overcome the drawbacks of the current state-of-the-art methods, we propose a high-throughput drug-screening platform based on 16 functional high-sensitivity well plates. The proposed system simulates the physiological accuracy of the heart function in an in vitro environment. We fabricated 64 cantilevers using highly flexible and optically transparent silicone rubber and placed in 16 independent wells. Nanogrooves were imprinted on the surface of the cantilever to promote cell alignment and maturation. The adverse effects of the cardiovascular drugs on the cultured cardiomyocytes were systematically investigated. The 64 cantilevers demonstrated a highly reliable and reproducible mechanical contractility of the drug-treated cardiomyocytes. Real-time high-throughput screening and simultaneous evaluation of the cardiomyocyte mechanical contractility under multiple drugs verified that the proposed system could be used as an efficient drugtoxicity test platform.
In this study we examined two ester-containing cross-links, hex-2-enyl acetate and hex-2-enyl propionate, as new cross-linking systems for helix stabilization of short peptides. We demonstrated that these hexenyl ester cross-links can be readily installed via a ruthenium-mediated ring-closing metathesis reaction of L-aspartic acid 4-allyl ester or L-glutamic acid 5-allyl ester at position i and (S)-2-(4'-pentenyl)alanine at position i+4 using second generation Hoveyda-Grubbs catalyst at $60^{\circ}C$. Between these two cross-links, we found that the hex-2-enyl propionate significantly stabilizes the ${\alpha}$-helical conformations of short model peptides. The helix-stabilizing effects of the hex-2-enyl propionate tether appear to be as powerful as Verdine's i,i+4 all-hydrocarbon stapling system, which is one of the most widely used and the most potent helix-stabilizing cross-linking systems. Furthermore, the hex-2-enyl propionate bridge is reasonably robust against non-enzymatic hydrolytic cleavage at a physiological pH. While extended studies for probing its chemical scopes and biological applications are needed, we believe that this new helix-stabilizing system could serve as a useful chemical tool for understanding protein folding and designing conformationally-constrained peptide drugs.
Ethanol induces compoundhemorrhagic gastric lesions and causes a dose-dependent decrease in the concentration of endogenous nonprotein sulfhydryls in rat gastric mucosa. Sulfhydryl-containing drugs protect rats from ethanol - induced gastric lesions. Based on this findings, we investigated the involvement of sulfhydryl compounds in the antioxidant effects of Puerariae radix, a traditional herbal medicine, against ethanol - induced gastric lesions in the absence and presence of iodoacetamide(IDA. sulfhydryl blocking agent) in rats. respectively. Because of the known role of sulfhydryls in gastric cytoprotection, its role in gastric antioxidation was of intrest. In vitro, Puerariae radix extract(PRE) reduced linoleic acid autooxidation and exert DPPH radical scavenging effect. In vivo. PRE increased antioxidants(SOD, catalase. GSH) and reduced lipid peroxide level in ethanol-induced gastric mucosal lesions. But treatment with PRE plus IDA significantly inhibit the antioxidant effects such as SOD and GSH but did not affect catalase levels. These results suggest that Puerariae radix may play roles in the gastric cytoprotection through antioxidant effects and increase of SOD activity and GSH level are dependent of endogenous sulfhydryls.
The particle size of medicinal materials is an Important physical property that affects the phar-maceutical behaviors such as dissolution, chemical stability, and bioavailability of solid dosage forms. The size reduction of raw medicinal powder is needed to formulate insoluble drugs or slightly soluble medicines and to improve the pharmaceutical properties such as the solubility, the pharmaceutical mixing, and the dispersion. The objective of the present study is to evaluate physiological activity of amorphous and nano-particle prep-arations of insoluble drug, ursodeoxycholic acid (UDCA), which were made by three types of fine grinding mills. The change of physical properties of ground UDCA was conformed by Mastersiger microplus and X-ray diffraction. We have investigated hepatoprotective effects of the nano-particle preparations of UDCA by plan-etary mill, vibration rod mill and jet mill in $CCI_4$-induced oxidatively injured mouse liver. The results showed that nano-particle preparations of UDCA all decreased reactive oxygen sepecies generation and lipid peroxi-dation in $CCI_4$-induced oxidative stress mice. Among them, nano-particle preparations by vibration rod mill and jet mill showed more significantly hepatoprotective effects compared to intact UDCA and planetary mill-ground UDCA. These results suggest that ground UDCA with vibration rod mill and jet mill shows a high amorphous state and the improved dissolution.
Flos magnoliae (FM), the dry flower buds of Magnolia officinalis or its related species, is a traditional herbal medicine commonly used in Asia for symptomatic relief of and treating allergic rhinitis, headache, and sinusitis. Although several studies have reported the effects of FM on store-operated calcium entry (SOCE) via the ORAI1 channel, which is essential during intracellular calcium signaling cascade generation for T cell activation and mast cell degranulation, the effects of its isolated constituents on SOCE remain unidentified. Therefore, we investigated which of the five major constituents of 30% ethanoic FM (vanillic acid, tiliroside, eudesmin, magnolin, and fargesin) inhibit SOCE and their physiological effects on immune cells. The conventional whole-cell patch clamp results showed that fargesin, magnolin, and eudesmin significantly inhibited SOCE and thus human primary CD4+ T lymphocyte proliferation, as well as allergen-induced histamine release in mast cells. Among them, fargesin demonstrated the most potent inhibitory effects not only on ORAI1 (IC50 = 12.46 ± 1.300 μM) but also on T-cell proliferation (by 87.74% ± 1.835%) and mast cell degranulation (by 20.11% ± 5.366%) at 100 μM. Our findings suggest that fargesin can be a promising candidate for the development of therapeutic drugs to treat allergic diseases.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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