• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제38권6호
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• pp.405-412
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• 2008

Six ester analogues of Ketorolac were synthesized as potential enhancer prodrugs for transdermal delivery. Solubility of these esters was determined in 10% propylene glycol (PG)/isotonic phosphate buffer (IPB) at room temperature while lipophilicity was obtained as partition coefficients (log P) and capacity factors (k') using HPLC. Stability of the prodrugs in skin extract and in plasma was investigated at $37^{\circ}C$. The lipophilicity of the potential prodrugs increased in proportion to their alkyl chain length. Good linear relationship between partition coefficients (log P) and capacity factors (log k') was observed ($R^2=0.9961$). All of the analogues were fairly stable but slowly degraded in IPB over a 12 hour period. However, their stability in skin extract and in plasma varied with most compounds gradually decomposing over a 12 hour period. Although unsaturation of the alkyl ester chain did not alter the over all lipophilicity of the compound, the half-life was significantly affected. In plasma, degradation of the esters was slower than in the skin extract, which is a desirable trait for enhancer-prodrugs. However, the overall hydrolysis in the skin extract needs to be facilitated for the development of an effective enhancer prodrug. The analogue with the shortest half life in the skin extract was the unsaturated C-12 analogue of 0.96 hr.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제18권7호
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• pp.711-714
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• 1997

In an effort to enhance the lipophilicities, thereby, the penetration into the cell membrane and to increase the antitumor activities of modified derivatives of 2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine (d4T, 1), derivatives of 1 were designed and synthesized. Starting from thymidine, 1, 2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine-5'-phosphate, disodium salt (d4T-p, 7), and two nicotinate esters of 1; 2',3'-didehydro-3'-deoxy-5'-O-(3-pyridinylcarbonyl)thymidine (d4T-NA, 5) and 2',3'-didehydro-3'-deoxy-5'-phosphoryl-O-(3-pyridinylcarbonyl)thymidine (d4T-p-NA, 8) were synthesized. The lipophilicities of the synthesized compounds were measured by P-values and antitumor activities of those were estimated against mouse leukemia P388, murine mammary carcinoma FM3A, and human histiocytic lymphoma U937 tumor cells in vitro. Although the lipophilicities of the nicotinate esters, 5 and 8 were increased 2.75- and 9.71-fold relative to that of 1 and 7, respectively, the synthesized compounds, 1, 5, 7, and 8 were found to be inactive against P388 and FM3A cells except weak antitumor activity against U937 cell.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제5권4호
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• pp.177-184
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• 1977

Arylsulfatase는 간단한 Phenols류의 황에스테르 화합물로부터 S $O_{4}$$^{[-992]}$ - 이온의 유리를 촉매한다. 이 효소는 토양센균을 포함한 많은 미생물과 동식물의 조직등에 널리 분포하여 있으며 이와 같은 넓은 분포는 이 효소의 기본적 기능이 환경학적으로 매우 중요한 의미를 갖는다고 하겠다. Arylsulfatase에 대한보고는 Klebsiella sp를 사용하여 몇몇 보고가 있다. 본 연구는 6종의 Serratia sp를 사용하여 arylsulfatase 합성조건을 검토하고 효소의 정제조건과 성질에 대하여 조사하여 Serratia marcescens를 선정하였다. Serratia mrcescens는 탄소원으로서 xylose rhamnose, glucosamine 그리고 arabinose등과 같은 몇몇 당을 이용하지 못했으며 glucose와 mannitol을 잘 이용하였으나 glucose methioniue의 경우 효소 합성을 억제시키었다. 유황원으로서는 무기유황염과 methionine의 첨가는 억제되었으며 tyramine의 첨가에 의해서 효소 함성의 억제효과는 해제되었다. 효소의 정제는 황산암모늄 포화용액의 분획과 DEAE-Cellulose, CM-Cellulose 그리고 DEAE-Sephadex A-25로 연결되는 구분 분획에 의해서 행하여졌다. 효소의 분자량은 SDS-gelelectrophoresis와 Sephadex G-100 column chromatography에 의하여 각각 46,000과 49,000으로 측정되었고 최적 PH는 6.8이었다. P-Nitrophenyl sulfate를 사용한 Km과 Vmak치는 각각 2.5$\times$$10^{4-}$M과 20 nmoles/min/mg protein이었다. 기질에 대한 특성은 phenylsulfte와 ο-, p-nit-rophenyl sulfate 그리고 p-nitro catechol sulfate에 대해서 높은 활성을 보였다. Hydroxylamine, inorganic fluoride, sulfide 그리고 Phosphate등은 강한 효소 저해작용을 나타내었고 무기유산염은 저해작용을 보여주지 않았다. Tyramine, octopamine그리고 dopamine과 같은 amino acid 또한 강한 저해 작용을 보였다.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제7권1호
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• pp.1-8
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• 1979

혈액 및 생체반응물질등에 함유된 미량의 glucose를 효소적으로 간편하게 측량하기 위하여 먼저 고가의 glucose oxidase를 고정화 시켰다. 전리 방사선조사에 의하여 이 효소를 쉽게 고정화 시킬수 있는 방법과 그 알맞는 조건 및 높은 잔여 활성에 관한 결과는 다음과 같다. 1) 여러가지 monomer 및 polymer의 combination 중에서 AA-Bis, NK ester 23G, 물 (1:1:2)에 가용성 효소 1ml를 고정화 시켰을 경우를 비롯하여 GOD의 잔여활성이 50%이상인 여러 monomer Combination 찾았다 2) Carrier의 방사선중합에 필요한 선량은 100 krad 이상 이였으나, 400~500krad가 적당하였고, solvent는 toluene, n-haxane, petoleum ether chloroform 등을 이용할 때 고정화된 GOD의 잔여 활성 및 이화학적 성장이 좋았다. 3) GOD 고정화에 이용될 수 있는 완충 용액은 tris-glycerol buffer (pH 7.0)가 phosphate (pH 7.0) 보다 높은 활성을 보여 주었다. 4) 고정화된 GOD의 최적 pH는 6.0~6.5 또 온도는 30~4$0^{\circ}C$로서 가용성 효소보다 작용범위가 넓었고, pH 및 온도의 변화도 완만하였다. The author acknowledges with gratitude financial assistance from International Atomic Energy Agency, Vienna, Austria and also sincerely thanks Dr. K. Kawashima and his colleagues, National Food Research Institute, Tokyo, Iapan for encouragement and assistance.

• 한국작물학회지
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• 제33권1호
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• pp.64-69
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• 1988

보리(Hordeum vulgare)의 유묘이 $^{14}$ co$_2$를 10분 및 30분간 처리한 후 잎을 채취하여 아미노산, 당, 인산염 및 유기산과 같은 수용성 대사물질을 분석하였다. 배양기간에 따른 label 정도는 비슷하였으나 종류와 양에 있어서는 차이가 있었다. 10분 처리시에는 아미노산 분획보다 중성분회(당, 인산염에스퇴르 및 유기산)에서 label 양이 4.5배 증가하였으나 30분 처리시에는 1.7배로 감소하였다. 당분획에 있어서는 처리 시간이 길어짐에 따라 label 양이 약간 증가 하였으나 아미노산 분획에 있어서는 양과 질적으로 label 양이 현저히 증가하였다. 탄소 동화율은 10분에서 30분으로 길어질수록 현저히 감소하였다(0.125대 0.034와 0.042 mole $CO_2$/mg 엽록소/분).

• Korean Chemical Engineering Research
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• 제50권6호
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• pp.1064-1067
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• 2012

최근 저가의 풍부한 재생 가능 천연자원인 식물성 오일에 대한 관심이 증가되고 있다. 식물성 오일은 친환경적인 생분해성 고분자 물질들의 원료로서 사용될 수 있다. 본 연구에서는 acrylated epoxidized soybean oil (AESO)과 2-aminoethanol의 중합 반응에 의해 poly(${\beta}$-amino ester)를 합성하였다. AESO와 2-aminoethanol의 몰비를 변화시켜 다양한 비율의 고분자 필름을 제조하였다. FT-IR을 이용하여 poly(${\beta}$-amino ester) 내의 C-N 결합의 생성을 확인하였으며, 98% 이상의 겔함량으로부터 가교 고분자 네트웍이 합성되었음을 확인하였다. 고분자 필름의 인장강도와 신장률은 각각 0.3~1.3 MPa, 32~55%였다. 고분자 필름은 lipase 효소가 첨가된 pH 7.2 완충용액에서 35일 경과 후 2~7%의 질량감소를 보였다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제41권6호
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• pp.414-420
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• 1998

식이성지방 n-6/n-3비(1 : 2) 및 포화지방산:단순불포화지방산:다가불포화지방산비(1:1:1)를 일정하게 조정한 조건하에서 n-3계 지방산, ${\alpha}-LA(C_{18:3}),\;EPA(C_{20:5}),\;DHA(C_{22:6})$를 함유시킨 식이를 조제하여 성장기 SD-계 흰쥐 수컷에 2주간 급여하여 간장, 혈청의 Triacylglycerol(TG)농도 및 간장 TG 합성에 관여하는 효소 활성에 대하여 검토하였다. 본 실험에 사용한 EPA 및 DHA 는 순도 98%로서 고도로 정제한 ethyl ester 형태로 식이에 첨가하였다. 그 결과, ${\alpha}-LA$군에 비하여 EPA군 및 DHA군에서 간장 및 혈청 TG 농도는 유의적으로 감소하였으나, 총콜레스테롤 농도는 유의차가 인정되지 않았다. 간장의 인지질 농도는 DHA군에서만 유의적으로 증가하였다. 간장 막 결합성 phosphatidate phosphohydrolas(PAP)성은 간장TG 농도와 같은 경향으로서 EPA와 DHA군에서 유의하게 감소하였으며 Diacylglycerol acyltransferase(DGAT) 활성은 각 군간에는 변화가 없었다. 따라서, 간장TG 농도와 간장 막결합성 PAP활성과의 사이에 높은 상관관계(r=0.84)를 나타내어 간장TG 합성억제가 인정되었다. 지방산 합성계 효소의 활성도는 EPA및 DHA군에서 감소하였다. 이상의 결과로부터 n-3계 지방산, EPA 및 DHA에 의한 간장 및 혈청 TG 농도의 감소는 막 결합형 PAE 활성과 저해에 의한 간장TG 합성 및 지방산 합성 저해가 관여하는 것이 시사되었다.