Saha, Kakali;Mukherjee, Pulok K.;Das, J.;Mandal, Subhash C.;Saha, B.P.;Pal, M.
Natural Product Sciences
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v.2
no.2
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pp.119-122
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1996
The antiinflammatory activity of the methanol extract of Leucas lavandulaefolia Rees was evaluated on different experimental models of inflammation in rats. The extract has been found to possess significant, inhibitory activity against carrageenin, histamine, serotonin, and dextran induced hind paw oedema in rats. The effect produced by extract was comparable to that of phenylbutazone and a prototype, nonsteroidal antiinflammatory agent.
In folklore medicine Drymaria cordata Willd (Family-Caryophyllaceae) is reported to have laxative and anti-febrile properties along with anti-inflammatory activities. Sikkimis used this plant to treat all these ailments. The anti-inflammatory effect of the methanol extract of D. cordata was investigated against carrageenin, histamine, serotonin, dextran and $PGE_1$ induced rat hind paw oedema. It exhibited significant anti-inflammatory activity against all these phlogestic agents except $PGE_1$ in the order of carrageenin > serotonin > histamine. All these effects were compared with standard drug phenylbutazone in both the acute and chronic experimental models in albino rats.
The methanol extract of Asparagus racemosus root was evaluated for its anti-inflammatory activity on carrageenin and serotonin-induced rat hind paw oedema models. The extract (200 and 400 mg/kg) showed maximum inhibition of oedema of 18.6% and 33.7% at 3 h with carrageenin and 22.2% and 40.5% at 5 h with serotonin-induced rat paw oedema respectively. The experimental models tested, where the effect produced by the extract was compared to that of phenylbutazone, a prototype non-steroidal anti-inflammatory drug.
By tracing albumin stabilizing activity an anti-inflammatory component, continentalic acid was isolated from ether-soluble acidic fraction of Aralia continentalis. Continenetalic acid in a concentration of 0.115mg/3ml gave 50% inhibition for heat denaturation of albumin. The protein stabilizing potency of it was approximately three and eleven times that of phenylbutazone and that of salicylic acid, respectively. The anti-inflammatory actions of it and its methylester were investigated employing carrageenin-induced edema in rat paw. Continentalic acid administered s. c. showed an activity of about three times of hydrocortisone. When administered p. o., it was still active, but its methylester was more active than phenylbutazone, suggesting the poor absorption of it in gastorointestinal tract. Its chemical structure was identified by chemical and spectral studies as (-) pimara 8(14), 15-diene-19-oic acid, which was already isolated from A. dordata, but not reported for its biological activity.
The objective of present study was to develop a simultaneous determination method of 5 medical compounds, including beclomethasone, dexamethasone, prednisolone, ketoprofen, phenylbutazone in foods, using LC-MS/MS. To optimize MS analytical condition of 5 compounds, each parameter was established by MRM mode. The chromatographic separation was achieved on a C18 column successfully, with a mobile phase made up of A (0.1% formic acid) and B (0.1% formic acid in acetonitrile), at a flow rate of 0.3 mL/min for 17 min with a gradient elution. LOD and LOQ of 5 compounds were in the range of 0.40~4.60 ng/mL and 0.81~11.46 ng/mL, respectively. As a result of analyzing the three concentrations of the standard mixture added to blank samples, the results showed that the mean recovery rate of 5 compounds was in the range of 81.52~103.83%, and RSD (%) of Intra- and Inter-day assay were 0.52-10.45. Since relatively fine selectivity, accuracy and reproducibility were shown in this qualified experimental method, it could be utilized efficiently to investigating those 5 compounds to see if it is added to food products illegally.
Anti-infammatory, analgesic and ulcerogenic activities of fentiazac were investigated in comparison with those of acetylsalicylic acid, fenbufen, naproxen and phenylbutazone. On the anti-inflammatory activity in carrageenin-induced rat paw edema and the analgesic activity on writhing syndrome induced with acetic acid in mice, fentiazac displayed more potent effect than acetylsalicylic acid, fenbufen and pbenylbutazone. But the ulcerogenic action of fentiazac on gastrointestinal tract in fasting rats was less than that of reference drugs. From these investigation, fentiazac seemed to indicate a poor correlation between the extent of anti-inflammatory activity and ulcerogenic action.
Sixteen novel 2-substituted acetyl amino-5-alkyl-1,3,4-thiadiazol were synthesized and screened for their pharmacological activities. A few of the compounds namely 11, 12 and 16 showed anti-inflammatory activities comparable to phenylbutazone. Compound 12 also showed significan non-specific spasmolytic activity. Diuretic activity of compound 15 at a dose level of 90mg/kg p.o. was two fold higher compared to 50mg/kg p.o. of furosemide. Comparable diuresis was aso produced by compounds 9, 10, and 16.
Studies were undertaken to develop for the anti-inflammatory analgesic activities of 'Insam-Tang' extract, which composed of four crude drugs; Ginseng Radix, Glycyrrhizae Radix, Atractylodis Rhizoma, and Zingiberis Rhizoma, was known to be applied in edema, convulsion, excremental blood, and cooling pain etc, in oriental herb remedies. It was exhibited significant anti-inflammatory effect on carrageenin inflammation, and preventive and therapeutic effects to chronic inflammation on Freund' complete adjuvant in rats, Especially, therapeutic effect of extract 500mg/kg was observed more effective than that of phenylbutazone 50mg/kg. Also, it was shown significant effect on leakage of dye into the peritoneal cavity and analgesic effect on squirm symptom induced by acetic acid in mice.
The anti-inflammatory activity of the aqueous extract from Gleditsiae spina was investigated utilizing carrageenin-induced edema, granuloma pouch and adjuvant arthritis in rats. The effects of this agent on vascular permeability and acetic acid-induced writhing in mice were also examined. Its anti-inflammatory activity on carrageenin edema was observed with oral administration. The aqueous extract from Gleditsiae spina(400 mg/kg, 7 days) showed significant inhibitory effects on granuloma and exudate formation in rats. In the method of adjuvant arthritis, the aqueous extract(400 mg/kg), orally administered for 21 days, inhibited the development of hind paw edema in rats. The aqueous extract was also inhibited the increase in vascular permeability and the number of writhings induced by acetic acid in mice. In the present study, the aqueous extract of Gleditsiae spina was indicated to have the anti-inflammatory action.
Enhancement or diminution of leukocyte migration to the specific site might be important factors for the development of inflammatory diseases. To investigate the effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) on chemotaxis of neutrophil, we obtained neutrophils by Hypaque-Ficoll step gradient centrifugation and tested the effects of seven drugs on the n-formyl-leucyl-phenylalanine (FMLP)-induced migration of neutrophil using a 48-well micro chemotaxis assembly. Oxyphenbutazone, phenylbutazone, sulindac, zomepirac, and ibuprofen suppressed the migration of neutrophil at the therapeutic concentrations, however, indomethacin showed stimulation effect. IC50s for inhibition of neutrophil migration by these drugs are less than 100uM. When drugs were preincubated with FMLP, no inhibition on migration of neutrophil was observed. These results indicated that inhibitory effects of these drugs on migration of neutrophil might be related to the receptor sites of neutrophil rather than molecular inactivation of chemoattractant (FMLP). In conclusion, we suggested that the property of inhibition effects on neutrophil migration of several NSAIDs might be another mode of pharmacological action for anti-iflammatory effect, which showed significant effects at concentrations below therapeutic levels, in addition to cyclooxygenase inhibition.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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