• Title/Summary/Keyword: Pharmacological properties

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수산화칼슘 근관약제와 산화아연-유지놀의 반응에 관한 화학적 분석 (CHEMICAL INVESTIGATION ON THE REACTION BETWEEN CALCIUM HYDROXIDE INTRACANAL MEDICAMENT AND ZINC OXIDE-EUGENOL)

  • 박숙형;박준철;김성교
    • Restorative Dentistry and Endodontics
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    • 제25권2호
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    • pp.272-288
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    • 2000
  • 수산화칼슘은 여러 약리작용으로 인해 근관소독제로 널리 사용되고 있는 약제이다. 근관 내에 수산화칼슘을 투약한 후 gutta-percha와 더불어 산화아연-유지놀계 근관시멘트로 근관을 충전하는 경우 근관시멘트의 물성에 변화가 있다는 보고가 있다. 따라서 본 연구에서는 수산화칼슘과 산화아연-유지놀 간의 반응에 의해 생성되는 수산화칼슘-유지놀 화합물의 반응성을 확인하기 위하여 수산화칼슘, 유지놀, 산화아연-유지놀, 수산화칼슘-유지놀 및 수산화칼슘-산화아연-유지놀 화합물을 XRD, FT-IR spectrophotometer 및 FT-NMR spectrometer로 분석하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. 수산화칼슘과 산화아연-유지놀 간의 반응으로 생성된 화합물은 다음과 같았다. 2. 수산화칼슘은 유지놀과 화학결합(이온결합)을 하는 것으로 나타났다. 3. $Ca^{2+}$과 유지놀 사이의 결합은 단순 이온결합이다. 따라서 수산화칼슘-산화아연유지놀 화합물은 중화반응에서 생기거나 외부에서 유입된 물이 존재시 쉽게 이온화되어 물리적 성질이 저하될 것으로 생각된다.

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In Vitro Antioxidant Activity and Anticonvulsant Properties on Zebrafish PTZ-Induced Seizure Model of a Tilia viridis Aqueous Extract

  • Elina Malen Saint Martin;Ayelen Morena Sosa;Carolina Soledad Martinez;Jimena Prieto;Carla Marrassini;Cecilia Beatriz Dobrecky;Maria Rosario Alonso;Claudia Anesini
    • 대한약침학회지
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    • 제27권3호
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    • pp.211-222
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    • 2024
  • Objectives: Tilia viridis (Bayer) Simonk. (Malvaceae) is widely distributed in Argentina and employed for its tranquilizing properties. Other species of the genus (Tilia europaea L., Tilia cordata Mill., Tilia platyphyllos Scop.) have been traditionally used for the treatment of epilepsy. Epilepsy affects approximately 65 million people worldwide and is characterized by an imbalance between excitatory and inhibitory processes in the brain, leading to unpredictable, unprovoked, recurrent seizures. Current pharmacological interventions often present mild to moderately severe side effects. Epilepsy has been associated with oxidative and nitrative stress as well as neuroinflammation. Herbal medicine therapies may offer new treatment options with multi-target antioxidant and anticonvulsant effects for patients whose seizures remain uncontrolled, potentially providing cost-effective solutions for individuals worldwide suffering from uncontrolled epilepsy.The aim of this study was to demonstrate the anticonvulsant activity of a standardized T. viridis aqueous extract (TE). Methods: Study of the constituents of TE, TE's antioxidant and anticonvulsant activities and toxicity, and analysis of the possible relation between the potential activities and the compounds present in the extract. In order to demonstrate TE's anticonvulsant activity a zebrafish model was used. The study also assessed TE's toxicity and antioxidant activity. To standardize the extract, total polyphenols and flavonoids were quantified and specific flavonoids were identified and quantified using HPLC-MS/MS and HPLC-UV. Results: TE exhibited anticonvulsant activity at low concentrations and demonstrated antioxidant effects by scavenging free radicals, exhibiting superoxide dismutase and peroxidase-like activities, as well as inhibiting lipoperoxidation. These actions can be attributed to the presence of polyphenols, particularly flavonoids. Conclusion: TE holds promise as a complementary herbal medicine in the treatment of epilepsy and may also offer benefits for other neuropathies associated with oxidative stress, such as Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

Imipramine이 배뇨근 세포의 수축성에 미치는 직접작용 (Effect of Imipramine on the Contractility of Single Cells Isolated from Canine Detrusor)

  • 허찬욱;이광윤;김원준
    • Journal of Yeungnam Medical Science
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    • 제11권2호
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    • pp.293-302
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    • 1994
  • 유뇨증의 치료제로서 널리 사용되고 있는 imipramine의 작용기전에 관한 학설이 여러가지가 있으나 그 중 콜린성수용체 봉쇄작용을 관찰하기 위한 방법으로 평활근 세포를 분리배양하여 단일세포에 대한 acetylcholine의 수축작용과 이에 대한 imipramine의 길항작용을 atropine의 그것과 비교해 보기로 하였다. 개의 방광을 적출하여 $0{\sim}4^{\circ}C$의 K-H 용액내에서 $2{\times}2mm$크기의 평활근 절편을 얻어 $36^{\circ}C$의 collagenase 용액에 넣고 95%/5% $O_2/CO_2$, 혼합산소 공급하에서 17~20분동안 배양하여 분리된 부유세포군을 5 ml test tubes에 나누어 담고 acetylcholine을 $10^{-14}M{\sim}10^{-9}M$의 농도로 첨가하였다. Acrolein 1%를 가하여 수축한 세포를 고정시킨 후, 위상차 현미경에 장착한 CCTV camera로 채취한 영상을 microscaler로 전송하고 monitor상에서 세포의 길이를 측정하였다. 분리된 세포들은 acetylcholine에 의해 5초 이내에 최대 수축을 보였으며 이후 120초까지 수축상태를 지속하였다. Atropine은 acetylcholine 유발 수축을 atropine $10^{-7}M$ 에서부터 농도의존적으로 억제하였으며, imipramine도 acetylcholine 유발수축을 atropine과 같은 경향으로 농도의존적으로 억제하였는데, imipramine $10^{-9}M$의 저농도에서도 유의한 억제를 보였다. 이상의 결과를 종합하면 본 실험에 사용된 조건하에서의 collagense를 이용한 세포 분리법은 단일세포를 대상으로 하는 실험을 위하여 가용한 방법이며, imipramine은 개의 방광평활근 단일세포에서 atropine보다 더 강력한 콜린성 수용체 봉쇄작용을 나타낸다고 생각되었다.

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해당화의 과육 및 종자 추출물이 골형성 관련 세포에 미치는 영향 (Effects of Fructus and Semen from Rosa rugosa on Osteoimmune cells)

  • 강세찬;임정대;이재철;박혜진;강남성;손은화
    • 한국자원식물학회지
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    • 제23권2호
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    • pp.157-164
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    • 2010
  • 본 연구에서는 해당화의 과육(RRF)과 종자(RRS) 부위의 추출물이 골다공증 및 골질환에 미치는 영향을 연구하기 위하여 각각 조골세포의 세포 증식능과 LPS로 유도된 염증상태에서 전구-파골세포가 염증유발 물질로 분비하는 NO와 TNF-$\alpha$ 분비 억제 조절능을 측정하였다. 또한, 과육(RRF)과 종자(RRS)가 골다공증 및 골질환이 빈번하게 발생하는 노화된 상태에서도 적용할 수 있는지 확인하기 위하여 정상생쥐와 노화생쥐로부터 분리한 비장세포에서 B 림프구와 T 림프구의 세포 증식능을 측정하였다. 연구 결과에서 과육(RRF)과 종자(RRS)는 그 효능과 농도에서 차이를 나타내었으나, 모두에서 조골세포의 세포 증식효과와 LPS에 의한 NO 분비 억제효과를 보였으며, TNF-$\alpha$ 조절에는 영향을 나타내지 않았다. 그러나 종자(RRS)는 $500\;{\mu}g/m{\ell}$에서 pre-osteoclastic cell에 세포 독성을 보였으며, LPS 에 의해 유도 증가된 TNF-$\alpha$의 분비도 오히려 증가시켰다. 따라서 과육(RRF)이 종자(RRS)보다 안전하고 효능성 있게 사용할 수 있음을 나타내었다. 정상 및 노화생쥐의 비장 세포에 대한 림프구 증식효과에서도 과육(RRF)과 종자(RRS)는 모두 비장세포 증식을 나타내었고, ConA 처리에 의한 T세포 증식에도 효과를 나타내었다. 그러나 LPS에 의한 B림프구의 세포증식효과에서 과육(RRF)의 경우에는 효과를 나타내지 않았나, 종자(RRS) $1000\;{\mu}g/m{\ell}$에서는 LPS 처리에 의한 B림프구의 증식을 오히려 감소시킴으로써 B 림프구의 면역을 억제할 수 있음을 나타내었다. 과육(RRF)과 종자(RRS)는 정상 및 노화생쥐에서 같은 양상을 보임으로써 노화된 상태에서 특별히 다른 효과를 보이지는 않았으나, 종자(RRS)가 LPS에 의한 B세포의 증식에 오히려 감소효과를 나타낸 점을 고려할 때, 종자(RRS)에 대해서는 처리 농도와 효능에 대한 연구가 더욱 이루어져야 할것으로 생각되며, 과육(RRF)이 노화 및 정상상태에서의 골다공증 및 골질환에 좀 더 안전하고 효능성 있게 사용될 수 있을 것으로 사료된다.

택사 열수 및 에탄올 추출물의 항산화활성과 human LDL 산화억제 및 ACE 저해효과에 미치는 영향 (Screening of Antioxidative, Anti-atherosclerotic Effect of Alisma Rhizome Extracts)

  • 양영이;이민자;정현정;이혜숙;김혁;나선택;박선동;박원환
    • 대한한방내과학회지
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    • 제29권4호
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    • pp.988-999
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    • 2008
  • Objectives : The study was conducted to evaluate antioxidative, anti-atherosclerotic and anti-hypertensive effects of natural remedies. Alisma Rhizome (AR) has been used for a long time in Asia in folk remedies for treatment of hypertension and stroke and has been used in Korean traditional medicine for the treatment of glycosuria, gonorrhea, hypercholesterolemia, hypertension, and jaundice and its diuretic effect. These pharmacological effects of AR might come from antioxidant properties of phytochemicals in these materials. Methods : In this study, the antioxidant activity of extract from AR was studied with in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$ induced human LDL oxidation and on ACE. Results : The AR extracts were found to have a potent scavenging activity, as well as an inhibitory effect on LDL oxidation and on ACE against all of the reactive species tested, with the water extract showing particularly strong antioxidant activities. Conculsions : The AR extracts have antioxidative, anti-atherosclerotic and anti-hypertensive effects in an in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drugs against oxidative stress and atherosclerosis.

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밤나무잎의 항주름 효과 (Anti-wrinkle Effect of Chestnut Leaf)

  • 장민정;전동하;김세현;한상익;이진태
    • 생명과학회지
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    • 제23권6호
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    • pp.751-756
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    • 2013
  • 본 연구는 노령목의 산림의 경제적 가치를 증진하고자 밤나무 잎에 함유된 물질의 기능성화장품 원료로의 기능을 규명하여 화장품 산업에 적용하기 위하여 천연소재로써의 이용 가능성을 살펴보았다. 항산화능 측정을 위한 실험으로 DPPH radical 소거능과 ABTS cation radical 소거능을 실시하였으며, 양성 대조군으로는 항산화 작용이 있는 것으로 알려진 BHA를 이용하여 밤잎 추출물의 항산화 효과를 비교하였다. 그 결과 아세톤 추출물의 경우 시료 농도에 따라 DPPH radical 및 ABTS radical 소거 증가 정도가 컸으며, 열수 추출물은 10 ug/ml의 농도에서 50% 이상의 소거활성을 나타내었다. 이러한 결과로 미루어 볼 때 밤잎 추출물은 항산화 작용이 높고 피부에서 흔히 일어나는 활성산소에 대한 노화 방지에 도움이 될 것으로 사료된다. 주름개선 효과 측정으로 elastase 저해활성을 측정한 결과 아세톤과 열수 추출물에서는 그 효과가 없었으나 에탄올 추출물 100 ug/ml에서 64.6%의 우수한 elastase 저해활성을 나타내었으며, collagenase 저해활성을 측정한 결과 3가지 추출물은 100 ug/ml에서 열수 추출물 18.0%, 아세톤 추출물 14.3%, 에탄올 추출물 5.3%의 순으로 collagenase 저해활성능을 나타내었으며, 다른 천연물질을 이용한 연구결과와 비교 시 밤잎 추출물은 주름개선에 우수함을 확인 할 수 있었다. 주름개선 원료로의 이용가치가 있을 것으로 보인다. 이상의 연구 결과로 보아 밤잎은 항산화 및 항노화 효소 활성을 갖는 천연소재로서 주름개선 소재로 활용 될 수 있을 것으로 사료되며, 임삼 효능 평가 등의 계속적인 연구를 통해 기능성 화장품 소재로 개발된 가능성이 매우 높다고 사료된다.

Relaxant and anti-inflammatory effect of two thalidomide analogs as PDE-4 inhibitors in pregnant rat uterus

  • Munoz-Perez, Victor Manuel;Fernandez-Martinez, Eduardo;Ponce-Monter, Hector;Ortiz, Mario I.
    • The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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    • 제21권4호
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    • pp.429-437
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    • 2017
  • The aim of this study was to evaluate the relaxant and anti-inflammatory effects of two thalidomide analogs as phosphodiesterase-4 (PDE-4) inhibitors in pregnant rat uterus. Uteri from Wistar female rats were isolated at 19 day of pregnancy. Uterine samples were used in functional studies to evaluate the inhibitory effects of the thalidomide analogs, methyl 3-(4-nitrophthalimido)-3-(3,4- dimethoxyphenyl)-propanoate (4NO2PDPMe) and methyl 3-(4-aminophthalimido)- 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-propanoate (4APDPMe), on prostaglandin-$F2{\alpha}$ ($PGF2{\alpha}$)-induced phasic, $K^+$-induced tonic, and $Ca^{2+}$-induced contractions. Accumulation of cAMP was quantified in uterine homogenates by ELISA. Anti-inflammatory effect was assessed by using ELISA for determination of the pro-inflammatory cytokines tumor necrosis factor-${\alpha}$ ($TNF{\alpha}$) and interleukin (IL)-$1{\beta}$, and anti-inflammatory IL-10, from uterine explants stimulated with lipopolysaccharide (LPS). Nifedipine, forskolin and rolipram were used as positive controls where required. Both thalidomide analogs induced a significant inhibition of the uterine contractions induced by the pharmaco- and electro-mechanic stimuli. Nifedipine and forskolin were more potent than the analogs to inhibit the uterine contractility, but these were more potent than rolipram, and 4APDPMe was equieffective to nifedipine. Thalidomide analogs increased uterine cAMP-levels in a concentration-dependent manner. The LPS-induced $TNF{\alpha}$ and $IL-1{\beta}$ uterine secretion was diminished in a concentration-dependent fashion by both analogs, whereas IL-10 secretion was increased significantly. The thalidomide analogs induced utero-relaxant and anti-inflammatory effects, which were associated with the increased cAMP levels as PDE-4 inhibitors in the pregnant rat uterus. Such properties place these thalidomide analogs as potentially safe and effective tocolytic agents in a field that urgently needs improved pharmacological treatments, as in cases of preterm labor.

게르마늄 농도를 증가 시킨 동충하초 균사체 열수 추출액의 항암효과 (Anti-cancer Effect of Hot Water Extract from Mycelium in Germanium-enriched Cordyceps militaris)

  • 최정수;허지혜;김대진;남궁수민;이태복;이민우;김성욱
    • 대한임상검사과학회지
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    • 제49권2호
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    • pp.69-78
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    • 2017
  • 게르마늄(Ge)은 거의 대부분의 영양분, 동물, 식물에서 발견되는 미량원소로 많은 연구를 통해 항균성 항바이러스성 항종양성 항돌연변이성 및 면역조절 효과를 지닌 것으로 알려져 있다. 또한, 동충하초는 중국의 전통적인 약용 버섯으로 항종양성, 항산화성 및 면역조절 효과 등 다양한 생물학적 활성을 지니고 있으며 미량원소를 축적시키기 효과적인 것으로 알려져 있다. 이런 특성을 이용하여 본 연구는 게르마늄 농도를 증가시킨 동충하초(CMGe)의 열수 추출액을 얻어내고 그 생물학적 특성을 실험하였다. 네 가지 암세포주 Ramos, A549, HepG2, CEM와 MSC에 대한 CMGe의 세포독성을 MTT assay를 통해 확인한 결과, CEM에서 항증식성이 가장 높고 MSC에 대한 세포독성은 낮은 것으로 확인되었다. 마지막으로 누드마우스에 인간 신경아교세포종(U87MG)을 이종이식하여 종양의 부피와 무게를 조사한 결과, CMGe열수 추출액 처리군에서 종양 부피와 무게의 감소를 확인할 수 있었다. 이런 결과는 CMGe가 앞으로 의약 및 제약산업에 다양하게 적용될 수 있을 것으로 기대된다.

Functional Properties of Human Muscarinic Receptors Hm1, Hm2 and Hm3 Expressed in a Baculovirus/Sf9 Cell System

  • Woo, Hyun-Ae;Woo, Yae-Bong;Bae, Seung-Jin;Kim, Hwa-Jung
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제7권4호
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    • pp.307-314
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    • 1999
  • The human muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) subtypes Hml, Hm2 and Hm3 have been expressed in insect cells (Spodoptera frugiperda, Sf9) using the baculovirus expression system. Expression of relevant DNA, transcript and receptor proteins was identified by PCR, Northern blotting and [$^{3}H$]QNB binding, respectively. As assessed by [$^{3}H$]QNB binding sites, yields of muscarinic receptors in membrane preparations in this study were as about 5-20 times high as those in mammalian cells reported in previous studies. The [$^{3}H$]QNB competition binding studies with well-known subtype-selective mAChR antagonists showed that the receptors expressed in Sf9 cells retain the pharmacological characteristics expected for the ml , m2 and m3 muscarinic receptors. The ml-selective antagonist, pirenzepine, displayed a considerably higher affinity for Hml by 110-fold and 35-fold than for Hm2 and Hm3, respectively, The m2-selective methoctramine displayed a significantly higher affinity for Hm2 than for Hml and Hm3 (10- and 26-fold, respectively). p-F-HHSiD exhibited high affinity for Hm3 that is not significantly different from those for Hml, but 66-fold higher than its affinity for Hm2. The functional coupling of the recombinant receptors to second messenger systems was also examined. While both Hml and Hm3 stimulated phosphoinositide hydrolysis upon activation by carba-chol, Hm2 produced no response. On the other hand, activation of mAChRs induced the inhibition of forsko-lin-stimulated cyclic AMP formation in Hm2-expressing cells, whereas the significant dose-dependent increase in or poor response on cyclic AMP formation were produced in Hml or Hm3-expressing cells, respectively. These results indicate the differential coupling of recombinant Hml, Hm2 and Hm3 receptors expressed in SF9 cells to intracellular signalling system.

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마우스에서 울금 에탄올 추출물의 단회 경구투여 독성에 관한 연구 (Acute Oral Toxicity Study of Ethanol Extract of Curcuma longa L. in Mice)

  • 김수환;이형선
    • 생명과학회지
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    • 제24권10호
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    • pp.1132-1136
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    • 2014
  • 울금(Curcuma longa L., turmeric)은 생강과(Zingiberaceae)에 속하는 다년생 초본 식물로 전통적으로 한약재, 향신료 및 식용으로 사용되어 왔다. 강력한 항산화 작용, 울금 에탄올 추출물의 항산화 활성, 항돌연변이성, 항염증, 항암성 및 항균성 효과 등이 보고되고 있다. 그러나 울금에 대한 생리활성 연구는 이미 많이 이루어져 있는 반면 울금에 대한 독성평가는 이루어지지 않았다. 본 연구는 울금 에탄올 추출물에 대한 안정성을 확보하기 위하여 단회경구투여 독성시험을 BALB/c 마우스를 이용하여 실시하였다. 울금 에탄올 추출물은 0, 20, 200, 2,000 mg/kg 농도로 경구 투여하였으며, 14일간 관찰 후 희생시켰다. 울금 에탄올 추출물 투여 후 운동성, 비정상적 임상증상, 부검 소견상, 체중의 유의적인 변화는 관찰되지 않았다. 혈액 생화학적 측정과 다양한 장기의 무게에서도 유의적인 변화를 관찰할 수 없었다. 이들 결과로 미루어볼 때 울금 에탄올 추출물의 단회 투여에 따른 치사량은 2,000 mg/kg 이상을 상회할 것으로 추정되며 급성독성에 어떠한 유해성이 없다는 것을 의미한다.