Carvedilol is a nonselective $\beta$-adrenoblocking agent with vasodilating activities. The pharmacokinetics and pharmacodynamics of carvedilol were studied in healthy volunteers following single oral administration. After oral administration of carvedilol 25mg. blood samples were collected for a period of 30 hours. Plasma concentrations of carvedilol were determined by HPLC with spectrofluorometric detection. The effects of carvedilol on systolic and diastolic blood pressure (BP) and heart rate (HR) were measured during the same period. (omitted)
본 연구의 목적은 단클론항체 (mAb) 약동학적 특성을 보다 쉽게 이해하고자 문헌에 보고된 mAb의 PK 모델을 구현할 수 있도록 시뮬레이션 모델을 만드는 것이다. 본 연구결과를 바탕으로 약물의 용법/용량, 각각의 모델 파라미터의 변화에 따른 혈중농도, 수용체 점여 등의 변화를 다양하게 시뮬레이션 해볼 수 있다.
Metfotrmin is a biguanide antihyperglycemic agent often used for the treatment of non-insulin dependent diabetics(NIDDM). Metformin lowers both fasting and postprandial plasma glucose concentrations by improving insulin sensitivity at hepatic and peripheral tissues. The pharmacokinetics and pharmacodynamics of metformin were studied in Korean healthy volunteers at fasting state over 10 hours. (omitted)
Kim, SeungMo;Lee, Chang Hyeong;Park, Soo Jin;Kang, Su Jin;Song, Chang Hyun;Han, Chang Hyun;Ku, Sae Kwang;Lee, Young Joon
Journal of Society of Preventive Korean Medicine
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v.18
no.2
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pp.89-100
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2014
Objective : The co-administration effects of Gongjindan (GJD) on the pharmacokinetics (PK) of sorafenib were observed as a process of the comprehensive and integrative medicine. Methods : After sorafenib treatment, GJD was administered within 5 min. The plasma were collected at 30min before administration, 30min, 1, 2, 3, 4, 6, 8 and 24hrs after end of GJD treatment, and plasma concentrations of sorafenib were analyzed using LC-MS/MS methods. PK parameters of sorafenib ($T_{max}$, $C_{max}$, AUC, $t_{1/2}$ and $MRT_{inf}$) were analysis as compared with sorafenib single administered rats. Results : The absorption of sorafenib were significantly increased at 30min, 1, 6 and 6hrs after co-administration with GJD as compared with sorafenib single treated rats. Accordingly, the $AUC_{0-t}$ (47.20%) of sorafenib was significantly increased but $t_{1/2}$ (-30.63%) and $MRT_{inf}$ (-34.11%) in co-administered rats were non-significantly decreased. These findings are considered as direct evidences that GJD increased the oral bioavailability of sorafenib through increase of the absorption, when they co-administered within 5min. Conclusion : Based on the results, co-administration of GJD increased the oral bioavailability of sorafenib through increase of the gastrointestinal absorption. It is considered that the more detail pharmacokinetic studies should be tested to conclude the effects of GJD on the pharmacokinetics of sorafenib, when they were co-administered, like the effects after co-administration with reasonable intervals considering the $T_{max}$ of sorafenib (about 3.5hr-intervals) and after repeated co-administrations.Hence, concomitant uses of GJD with sorafenib may require close monitoring for potential drug interactions.
Kim, Seon-Hwa;Kim, Kyu-Bong;Um, So-Young;Oh, Yun-Nim;Chung, Myeon-Woo;Oh, Hye-Young;Choi, Ki-Hwan
Biomolecules & Therapeutics
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v.17
no.3
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pp.299-304
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2009
Rosiglitazone maleate (RGM) is widely used for improving insulin resistance. RGM is a moderate inhibitor of cytochrome P450 2C8 (CYP2C8) and is also mainly metabolized by CYP2C8. The aim of this study was to determine whether the effect of RGM on CYP2C8 is altered by co-treatment with other drugs, and whether amlodipine camsylate (AC) changes the pharmacokinetics (PK) of RGM. Of the 11 drugs that are likely to be co-administered with RGM in diabetic patients, seven drugs lowered the $IC_{50}$ value of RGM on CYP2C8 by more than 80%. In vitro CYP2C8 inhibitory assays of RGM in combination with drugs of interest showed that the $IC_{50}$ of RGM was decreased by 98.9% by AC. In a pharmacokinetic study, Sprague-Dawley (SD) rats were orally administered 1 mg/kg of RGM following by single or 10-consecutive daily administrations of 1.5 mg/kg/day of AC. No significant changes in the pharmacokinetic parameters of RGM were observed after a single administration of AC, but the AUC and $C_{max}$ values of RGM were significantly reduced by 36% and 31%, respectively, by multiple administrations of AC. In conclusion, RGM was found to be affected by AC by in vitro CYP2C8 inhibition testing, and multiple dosing of AC appreciably changed the pharmacokinetics of RGM. These findings suggest that a drug interaction exists between AC and RGM.
Objectives: The effects of Gamiondam-tang (GMODT) co-administration within 5min on the pharmacokinetics (PK) of tamoxifen were observed as a process of the comprehensive and integrative medicine, combination therapy of tamoxifen with GMODT to achieve synergic pharmacodynamics and reduce toxicity on the breast cancer. Methods: After 50mg/kg of tamoxifen treatment, GMODT 100mg/kg was administered within 5min. The plasma were collected at 30 min before administration, 30 min, 1, 2, 3, 4, 6, 8 and 24 hrs after end of GMODT treatment, and plasma concentrations of tamoxifen were analyzed using LC-MS/MS methods. PK parameters of tamoxifen (Tmax, Cmax, AUC, $t_{1/2}$ and $MRT_{inf}$) were analysis as compared with tamoxifen single administered rats using noncompartmental pharmacokinetics data analyzer programs. Results: Co-administration with GMODT induced increased trends of plasma tamoxifen concentrations to 1hr after end of administration, and then showed decreased trends of plasma tamoxifen concentrations, and especially significant (p<0.05) increases of plasma tamoxifen concentrations were demonstrated at 0.5hr after end of co-administration with GMODT and also related significant (p<0.05) decreases of $AUC_{0-inf}$ and $MRT_{inf}$ as compared with tamoxifen single formula treated rats, at dosage levels of tamoxifen 10 mg/kg and GMODT 100 mg/kg within 5 min, in this experiment. Conclusion: Based on the results of the present study, it is considered that single co-administration GMODT within 5min significantly inhibited the oral bioavailability of tamoxifen through variable influences on the absorption and excretion of tamoxifen, can be influenced on the toxicity or pharmacodynamic of tamoxifen.
Busulfan is an antineoplastic agent with a narrow therapeutic window. A post-hoc population pharmacokinetic analysis of a prospective randomized trial for comparison of four-times daily versus once-daily intravenous busulfan was carried out to search for predictive factors of intravenous busulfan (iBu) pharmacokinetics (PK). In this study the population PK of iBu was characterized to provide suitable dosing recommendations. Patients were randomized to receive iBu, either as 0.8 mg/kg every 6 h or 3.2 mg/kg daily over 4 days prior to hematopoietic stem cell transplantation. In total, 295 busulfan concentrations were analyzed with NONMEM. Actual body weight and sex were significant covariates affecting the PK of iBu. Sixty patients were included in the study (all Korean; 23 women, 37 men; mean [SD] age, 36.5 [10.9] years; weight, 66.5 [11.3] kg). Population estimates for a typical patient weighing 65 kg were: clearance (CL) 7.6 l/h and volume of distribution (Vd) 32.2 l for men and 29.1 L for women. Inter-individual random variabilities of CL and $V_d$ were 16% and 9%. Based on a CL estimate from the final PK model, a simple dosage scheme to achieve the target $AUC_{0-inf}$ (defined as median AUC0-inf with a once-daily dosage) of 26.18 $mg/l{\cdot}hr$, was proposed: $24.79{\cdot}ABW^{0.5}mg$ q24h, where ABW represents the actual body weight in kilograms. The dosing scheme reduced the unexplained interindividual variabilities of CL and Vd of iBu with ABW being a significant covariate affecting clearance of iBU. We propose a new simple dosing scheme for iBu based only on ABW.
Kim, Dong Yoon;Lee, Hyo Chun;Jang, Yong Jin;Kim, Jin Hee;Lee, Ha Ryeong;Kang, Myung Joo;Choi, Yong Seok
Mass Spectrometry Letters
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v.11
no.4
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pp.71-76
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2020
While montelukast (ML), a cysteinyl-leukotriene type 1 receptor (CysLT1) antagonist is widely used to treat symptoms of rhinitis or asthma, its formulations are mainly limited to solid preparation due to its instability. Recently, there have been attempts to develop various ML dosage forms, and this situation increases the demand of sensitive and creditable methods to determine ML in various samples such as plasma. Thus, here, a simple and efficient method to determine ML in rat plasma using liquid-liquid extraction (LLE) and multiple reaction monitoring was presented. The mixture of DCM:EtOAc (25:75, v/v), the optimized extract solvent for LLE was found to be effective to extract ML without hydrophilic salts and proteins from the sample with limited volume. Also, the use of zafirlukast, instead of expensive ML-d6, as the internal standard makes the present method economical. The developed method was successfully validated in terms of selectivity, matrix effects (-14.8--6.9%), linearity (r230.998 within 0.5-500 ng/mL), sensitivity (the limit of detection and the lower limit of quantitation, ≤0.5 ng/mL), accuracy (88.4-100.6%), precision (3.0-13.3%), and recovery (80.8-86.3%) by following the FDA guidelines. Finally, the applicability of the validated method to pharmacokinetics (PK) studies was confirmed by the successful determination of PK parameters through it following oral administration of Singulair® granule in rats. Therefore, the present method can contribute to the development of new ML formulations through its performance to determine ML in rat plasma efficiently and sensitively.
Kwak, Min A;Park, Soo Jin;Park, Sung Hwan;Lee, Young Joon;Ku, Sae Kwang
The Journal of Korean Medicine
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v.37
no.2
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pp.1-11
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2016
Objectives: The objective of this study was to elucidate the effect of Jaeumkanghwatang (JEKHT) on the plasma concentration and pharmacokinetics of tamoxifen in combination therapy as a process of the comprehensive and integrative medicine against breast cancer. Methods: After 50 mg/kg of tamoxifen treatment, JEKHT 100 mg/kg was orally administered within 5 min. The plasma were collected at 30 min before administration, 30min, 1, 2, 3, 4, 6, 8 and 24 hrs after end of JEKHT treatment, and plasma concentrations of tamoxifen were analyzed using LC-MS/MS methods. PK parameters of tamoxifen ($T_{max}$, $C_{max}$, AUC, $t_{1/2}$ and $MRT_{inf}$) were analysis as compared with tamoxifen single administered rats. Results: JEKHT did not influenced on the plasma concentrations and pharmacokinetics of tamoxifen after single oral co-administration, within 5min except for some negligible effects on plasma concentration. The $T_{max}$, $C_{max}$, AUC, $t_{1/2}$ and $MRT_{inf}$ of tamoxifen in co-administered rats were quite similar to those of tamoxifen single treated rats. Conclusions: Based on the results of the present study, JEKHT did not influenced on the oral bioavailability of tamoxifen, when they were single co-administered within 5min. However, more detail pharmacokinetic studies should be tested to conclude the possibilities that can be used as comprehensive and integrative therapy with JEKHT and tamoxifen for breast cancers, when they were co-administered, like the effects on the pretreatment of JEKHT and after repeat co-administrations.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.34
no.4
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pp.201-208
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2020
The effects of Gamisoyo-san (GMSYS) co-administration within 5 min on the pharmacokinetics (PK) of tamoxifen were observed. After 50 mg/kg of tamoxifen oral treatment, GMSYS 100 mg/kg was orally administered within 5 min to 7-wk old male SPF.VAF Outbred Crl:CD [Sprague-Dawley (SD)] rats. The plasma were collected at 30 min before administration, 30 min, 1, 2, 3, 4, 6, 8 and 24 hrs after end of GMSYS treatment, and plasma concentrations of tamoxifen were analyzed using LC-MS/MS methods. Tmax, Cmax, AUC, t1/2 and MRTinf of tamoxifen were analysis as compared with tamoxifen single administered rats. Although co-administration with GMSYS did not critically influenced on the pharmacokinetic parameters of oral tamoxifen, they induced increased trends of plasma tamoxifen concentrations, especially significant (p<0.05) increases of plasma tamoxifen concentrations were demonstrated at 0.5 hr after end of co-administration with GMSYS as compared with tamoxifen single formula treated rats, at dosage levels of tamoxifen 10 mg/kg and GMSYS 100 mg/kg within 5 min. It is considered that pharmacokinetic studies should be tested like the effects of GMSYS on the pharmacokinetics of tamoxifen, when they were co-administered with prolonger intervals than Tmax of tamoxifen oral administration (about 2.5 hr-intervals), to achieve the optimal dosing regimen of GMSYS and tamoxifen co-administration.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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