Tetraoxanes (1,2,4,5-tetraoxanes) have been reported to exhibit potent antimalarial activity. In the present study, the three dimensional-quantitative structure activity relationship (3D-QSAR) studies were performed on a series of tetraoxanes derivatives using comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA) techniques. The best predictive CoMFA model with atom fit alignment resulted in cross-validated coefficient ($q^2$) value of 0.719, non-cross-validated coefficient ($r^2$) value of 0.855 with standard error of estimate (SEE) 0.335. Similarly, the best predictive CoMSIA model was derived with $q^2$ of 0.739, $r^2$ of 0.847 and SEE of 0.344. The generated models were externally validated using test sets. The final QSAR models as well as the information gathered from 3D contour maps should be useful for the design of novel tetraoxanes having improved antimalarial activity.
Background: The current educational goals and missions of pharmacy schools in Korea were analyzed to examine the current orientation and future direction of pharmaceutical education. Methods: Educational mission statements were obtained from the homepages of 35 pharmacy schools and subjected to convert into codes. Themes and categories were induced using qualitative content-analysis from the codes and compared according to location of school (capital area versus province), public versus private, and date of initial enrollment (before versus in 2011). The themes and categories were compared with "the eight-star pharmacist" suggested by World Health Organization (WHO) and International Pharmaceutical Federation (FIP). Results: Twelve themes, 44 categories, and 496 codes were identified. Themes included pharmaceutical expertise, professionalism, contribution to society, basic educational ideology, sphere of activity, leadership, research, dealing with future change, problem-solving ability, self-management and development, cooperation, and respect for life. Mission statements of schools that initially enrolled in 2011 cited humankind level contribution (p=0.011), patient-centered care (p=0.026), and globalization (p=0.018) more frequently than those enrolled before 2011. Most schools mentioned about care-giver, researcher, and decision-maker which were stated in "the eight-star pharmacist". Conclusion: To meet the growing social requirements of a pharmacist's roles, wide-ranging active discussion on establishing educational goals should be made.
To develop fundamental data of herbal materials with heat treatment, we studied analytical and extraction methods of benzopyrene in black ginseng and validated by HPLC analysis. Benzopyrene was successfully separated in mobile phase of acetonitrile:water (80 : 20) and detection of excitation 294 nm, emission 404 nm. The calibration curve of benzopyrene was linear over the concentration range of 1.17~37.50 ng/ml with correlation coefficient of above 0.999. The limit of detection (LOD) and quantitation (LOQ) of benzopyrene was 0.25 and 0.75 ng/ml, respectively. Hexane extraction method was used as a new extraction method for benzopyren and the efficient of extraction was over 95%. In conclusion, analytical method and extraction method were suitable for the determination of benzopyrene in the black ginseng and could be applied to fundamental study and guideline of herbal materials with heat treatment.
In order to determine whether there was a clinically sufficient amount of drug remaining in used fentanyl patches, quantitative analysis of two different types of patches, each containing 2.5 mg (n=36) and 5 mg (n=20) was performed. After being used for approximately 72 hours by patients with cancer, each patch was put in the plastic bag and stored at $4^{\circ}C$ until analysis. Fentanyl remaining in patches was extracted with 50 ml methanol, diluted with water, and counted twice in a $\gamma-Counter$ (expressed as CPM). Patches that originally contained 2.5 mg and 5 mg of fentanyl were shown to have $0.48{\sim}1.86\;mg\;(mean:\;1.03\;mg,\;41.16\%)\;and\;0.37{\sim}3.95\;mg\;(mean:\;2.37\;mg,\;47.33\%)$ after use, respectively. A wide interpatient variability was observed in the rate of fentanyl release from patches although the application period was standardized to 72 hours. Since a significant amount of drug remained in the discarded patches, it is highly recommended that patients dispose used ones under supervision to prevent abuse or misuse of the narcotic drug.
Bacterial arylsulfate sulfotransferase (ASST) catalyzes the transfer of sulfate group from a phenyl sulfate ester to a phenolic acceptor. The promoter region and the transcripti on start sites of Enterobacter amnigenus astA have been determined by primer extension analysis. Northern blot analysis resolved two mRNA species with lengths of 3.3 and 2.0 kb, which correspond to the distances between the transcriptional initiation sites and the two inverted repeat sequences (IRSs). By length, the 3.3 kb RNA could comprise the three-gene (astA with dsbA and dsbB) operon. ASST has three highly conserved cysteine residues. Reducing and non-reducing SDS-PAGE and activity staining showed that disulfide bond is needed for the activity of the enzyme. To identify the cysteine residues responsible for the disulfide bond formation, a series of Cys to Ser mutants has been constructed and the enzymatic activity was measured. Based on the results, we assumed that the first cysteine (Cys349) might be involved in disulfide bond mainly with the second cysteine (Cys445) and result in active conformation.
Background: At the end of the'Waste Drug Disposal Project', collection and disposal of waste drugs remain a social issue. Objective: This study aimed to provide suggestions to improve the drug waste management system in Korea by comparing domestic and overseas relevant programs. Methods: This is a comparative study between South Korea, Australia, Canada, France, and the US. These overseas countries were selected because they have been operating waste drug management programs continuously to date. Comparison was conducted by a pre-determined analysis frame including legal regulation, enforcement program and its performance. Results: All selected countries except Australia had legal regulations on drug wastes. The US had the largest variety of drug waste disposal methods. Canada had recommended that pharmacies actively participate in drug waste withdrawal programs. France had the largest variety of methods to promote relevant programs, including window sticker, SNS, and app, as well as the highest level of awareness and participation. Australia had the lowest level of awareness and participation in pharmaceutical waste management programs. Pharmaceutical companies took responsibility of paying for these programs in the selected overseas countries. Conclusion: Further efforts should be made to establish a clear guideline including the role of pharmaceutical companies, and to develop various methods for the public to be aware of appropriate ways of disposing drug wastes in Korea.
The rats with protein-calorie malnutrition (PCM, 5% casein diet for a period of 4-week) were reported to exhibit 60 and 80% suppression in the hepatic microsomal cytochrome P450 (CYP) 1 A2 and CYP2C11 levels, respectively, and 40-50% decreases in CYP2E1 and CYP3A 1/2 levels compared to control (23% casein diet for a period of 4-week) based on Western blot analysis. In addition, Northern blot analysis showed that CYP1 A2, CYP2E1, CYP2C11, and CYP3A1/2 mRNAs decreased in the state of PCM as well. Hence, pharmacokinetic changes of the drugs in rats with PCM [especially the area under the plasma concentration-time curve from time zero to time infinity (AUC) changes of metabolite(s)] reported from literatures were tried to explain in terms of CYP isozyme changes in the rats. Otherwise, the time-averaged nonrenal clearance ($CL_{NR}$) of parent drug was compared. Pharmacokinetic changes of the drugs in other types of malnutritional state, such as kwashiorkor and marasmus, in both human and animal models were also compared. The drugs reviewed are as follows: diuretics, antibiotics, anticancer agents, antiepileptics, antiarrythmics, analgesics, xanthines, antimalarials, and miscellaneous.
Filamentous fungi that could be classified into Aspergillus flavus/oryzae were isolated from traditionally fermented meju commercially available in Korea. The samples were analyzed for aflatoxin B1 and ochratoxin A contamination by HPLC; however, no toxin was detected. In addition, fungal and bacterial metagenomic sequencing were performed to analyze the microbial distribution in the samples. The results revealed that the distribution and abundance of fungi and bacteria differed considerably depending on the production regions and fermentation conditions of the meju samples. Through morphological analysis, ITS region sequencing, and assessment of the aflatoxin-producing ability, a total of 32 A. flavus/oryzae strains were identified. PCR analysis of six regions with a high mutation frequency in the aflatoxin gene cluster (AGC) revealed a total of six types of AGC breaking point patterns. The A. flavus/oryzae strains did not exhibit the high amylase activity detected in the commercial yellow koji strain (starter mold). However, their peptidase and lipase activities were generally higher than that of the koji isolates. We verified the safety of the traditionally fermented meju samples by analyzing the AGC breaking point pattern and the enzyme activities of A. flavus/oryzae strains isolated from the samples. The isolated strains could possibly be used as starter molds for soybean fermentation.
To secure the good quality of pharmaceutical products, dissolution specifications for Octylonium bromide tablets and Pinaverium bromide tablets are needed to be established, which are enrolled in KPC (Korea Pharmaceutical Codex) with having no appropriate specifications. For establishing dissolution specifications, a number of experiments based on the "Guideline of Dissolution Testing for Solide Oral Dosage Forms" were performed. The results of this study will be used for revising KPC and it is expected to contribute to the incessant production of quality ensured drugs.
Background: Although the identification of clinical and laboratory features in pediatric COVID-19 patients is essential in establishing an appropriate treatment plan, a systematic review and meta-analysis on the topic has yet to be reported. Methods: We searched MEDLINE, Embase, and Web of Science to access clinical and laboratory characteristics as well as clinical outcomes of children with COVID-19 infection. A meta-analysis using random-effect model was performed to estimate pooled prevalence and 95% confidence intervals. Results: Among the 532 studies initially collected, 12 articles were finally included in the meta-analysis. Among the investigated 320 pediatric patients with COVID-19, fever (48.2%) and cough (39.3%) were the most common symptoms. Almost one third of patients (30.4%) were asymptomatic. In laboratory findings, only 11.4% of pediatric patients experienced lymphocytopenia. Increased inflammatory markers including c-reactive protein (18.6%) and procalcitonin (32.4%) were observed. Only a few patients needed mechanical ventilation and intensive care support, and only one death was reported. Conclusion: Pediatric patients with COVID-19 infection exhibited milder symptoms and more favorable outcomes compared to adults. However, considering the high rate of asymptomatic pediatric patients, close monitoring is required to prevent community infection in asymptomatic conditions and hidden disease progression.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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