• 대한약리학회지
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• 제31권1호
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• pp.103-114
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• 1995

일부 malignant tumor에 Pt-complex의 일상 응용 과정에서 신장독성등의 심한 부작용이 문제점으로 지적되고 있다. 이 연구에서는 기존의 cisplatin보다 항암효과는 우수하면서, 부작용을 감소시킨 새로운 Pt-complex의 개발에 역점을 두었다. 본 연구에서 합성한 Pt(Ⅱ) complex는 carrier ligand로서 1,2-diaminocyclohexane(dach)을 사용하였고, leaving group으로는 diophosphine류인 1,2-bisdiphenylphosphinoethane(DPPE)을 도입하였으며, 물에 대한 용해도를 높이기 위해 dinitrate로 만들었다. 새로이 합성한 [Pt(Ⅱ)(trans-d-dach)(DPPE)]$(NO_3)_2$는 원소 분석, IR 및 $^{13}C-NMR$ 분석 data에 의하여 위의 물질임이 확인되었다. MTT assay method에 의한 항암활성 연구를 통하여 P-388, L-1210 lymphocytic leukemia cell과 SK-OV3 난소암세포에서 항암효과가 인정되었으며, 이 항암효과는 대조 약물로 사용된 cisplatin과 유사하였다. 토끼의 신세뇨관 세포와 인체의 신피질 세포를 이용한 cytotoxity 및 thymidine 섭취율과 인체 신피질 조직 배양을 이용한 glucose consumption 실험을 통하여 모두 cisplatin보다 신장독성이 현저히 감소되었다. 이상의 결과로 보아 Pt(Ⅱ)complexes는 carrier ligand와 leaving group의 선택에 따라 항암활성의 증가와 신독성의 감소를 일으키는 요인으로 보여지며, 이 연구에서 만들어진 Pt(Ⅱ)complex는 앞으로 다각적인 검토를 거쳐 새로운 항암화학요법제로 개발될 가능성이 있을 것으로 생각된다.

• 대한약리학회지
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• 제32권1호
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• pp.93-102
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• 1996

일부 malignant tumor에 Pt-complex의 임상 응용 과정에서 신장독성등의 심한 부작용이 문제점으로 지적되고 있다. 이 연구에서는 기존의 cisplatin보다 항암효과는 우수하면서, 부작용을 감소시킨 새로운 Pt complex의 개발에 역점을 두었다. 본 연구에서 합성한 Pt(II) complex는 carrier ligand로서 1,2-diaminocyclohexane(dach)을 사용하였고, leaving group으로는 diphosphine류인 1,3-bis (diphenylphosphine의 propane(DPPP) 을 도입하였으며, 물에 대한 용해도를 높이기 위해 dinitrate로 만들었다. 새로이 합성한 [Pt(II)(cia-dach)(DPPP)].$(NO_3)_2$ 은 원소 분석, IR 및 $^{13}C-NMR$ 분석 data에 의하여 위의 물질임이 확인되었다. PC-1은 MTT assay method에 의한 항암활성 연구를 통하여 SKOV-3, OVCAR-3 human ovarian adenocarcinoma cells에서 항암효과가 인정되었으며, 이 항암효과는 대조 약물로 사용된 cisplatin과 유사하였다. PC-1은 토끼의 신세뇨관 세포와 인체의 신피질 세포를 이용한 cytotoxity 및 thymidine 섭취율과 인체 신피질 조직 배양을 이용한 glucose consumption 실험을 통하여 모두 cisplatin보다 신장독성이 현저히 감소되었다. 이상의 결과로 보아 Pt(II) complex는 carrier ligand와 leaving group의 선택에 따라 항암활성의 증가와 신독성의 감소를 일으키는 요인으로 보여지며, 이 연구에서 만들어진 새로운 Pt(II) complex는 앞으로 다각적인 검토를 거쳐 새로운 anticancer chemotherapeutic agent로 개발될 가능성이 있을 것으로 생각된다.

• 대한방사성의약품학회지
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• 제3권1호
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• pp.3-14
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• 2017

Nucleophilic aromatic fluorination has been one of the most explored methods in fluorin-18 based radiochemistry. Unlike electrophilic $[^{18}F]$fluorination methods, no-carrier-added nucleophilic radiofluorination with cyclotron-produced $[^{18}F]$fluoride ion offers better specific radioactivity which is essential aspect to obtain good quality images from positron emission tomography. Contrary to amenable aliphatic radiofluorination, the development of reliable aromatic $[^{18}F]$fluorination methods has been pursued by many research groups; however, no viable method has yet been established. Recently, hypervalent iodine compound draws increasing attention as versatile radiolabeling precursor for various $[^{18}F]$fluoroarenes, since it bears the capacity to introduce fluorine-18 either on electron-deficient or electron-rich aryl ring with enhanced regiospecificity. Other classes of hypervalent iodine congeners often utilized in radiochemistry are iodylarenes, iodonium ylides, and spirocyclic iodonium ylides. Recently developed spirocyclic iodonium ylides have already been avidly employed to provide various $[^{18}F]$aryl fluorides with high labeling efficiency. This metal-free protocol would afford efficient routes, replacing the traditional approaches to $[^{18}F]$fluoroarenes, from prosthetic labeling synthons to complex PET radiotracers.

• Nuclear Medicine and Molecular Imaging
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• 제43권1호
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• pp.1-9
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• 2009

As many new drug substances contained various aromatic rings and fluorine attached to an electron rich aromatic ring or on the meta-position, a strategy towards improvement in aromatic fluorination of these compounds is highly desirable. The introduction of fluorine-18 onto aromatic rings showed in the limited condition containing electron withdrawing group (EWG) on the para- or ortho-position to get reasonable radiochemical yield so far. No-carrier added (NCA) [$^{18}F$]fluoroarene syntheses by iodonium salts recently reported that has the potential to greatly increase the yield in systems or positions that normally not reactive enough to give sufficient yields in simple model reaction. This review describes the methodological approach towards effective aromatic fluorination by diaryliodonium salts and future prospects in an application of novel PET radiotracer.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제4권2호
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• pp.159-167
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• 2000

We have synthesized a novel platinum(II) coordination complex containing cis-1,2-diaminocyclohexane (DACH) as a carrier ligand and 1,2-dichloroethane (DCE) as a leaving group. In addition, nitrate was added to improve the water-solubility. A new series of [Pt(cis-DACH)(DCE)] $2NO_3(PC)$ was evaluated for its cytotoxic activity on T-24 and J-82 human bladder carcinoma cells and normal primary cultured kidney cells. PC has demonstrated high levels of cytotoxicity against T-24 and J-82 cells. The cytotoxicity of PC against rabbit proximal renal tubular cells, human renal cortical cells and human renal cortical tissues, determined using the MTT assaying technique, the $[^3H]-thymidine$ uptake and glucose consumption tests, was found to be quite less than those of cisplatin. Based on these results, this novel platinum(II) coordination complex appears to be better for improving antitumor activities with low nephrotoxicity and is a valuable lead in the development of new clinically available anticancer chemotherapeutic agents.

• 약학회지
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• 제44권5호
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• pp.399-405
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• 2000

We have synthesized a novel platinum (II) coordination complex containing trans-ι-1,2-diaminocyclohexane (DACH) as a carrier ligand and 1,2-bis (diphenylphosphino)ethane (DPPE) as a leaving group. In addition, nitrate was added to improve the water-solubility. A new series of [Pt (trans-ι-DACH) (DPPE)].2NO$_3$(PC) was evaluated for its cytotoxic activity on MKN-45 human gastric adenocarcinoma cells and normal primary cultured kidney cells. PC has demonstrated high levels of cytotoxicity against MKN-45/S, MKN-45/ADR and MKN-45/CDDP cells. The cytotoxicity of PC against rabbit proximal renal tubular cells, human renal cortical cells, and human renal cortical tissues, determined using the MTT assaying technique, the ($^3$H)-thymidine uptake and the glucose consumption tests, was found to be quite less than those of cisplatin. Based on these results, this novel platinum (II) coordination complex appears to be better for improving antitumor activities with low nephrotoxicity and is a valuable lead in the development of new clinically available anticancer chemotherapeutic agents.

• 대한방사성의약품학회지
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• 제5권1호
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• pp.26-35
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• 2019

$^{188}Re$ is one of the most readily available generator derived and useful radionuclides for therapy emitting ${\beta}^-$ particles (2.12 MeV, 71.1% and 1.965 MeV, 25.6%) and imageable gammas (155 keV, 15.1%). The $^{188}W/^{188}Re$ generator is an ideal source for the long term (4-6 months) continuous availability of no carrier added (NCA) $^{188}Re$ suitable for the preparation of radiopharmaceuticals for radionuclide therapy. Rhenium-188 has been used for the preparation of therapeutic radiopharmaceuticals for the management of diseases such as bone metastasis, rheumatoid arthritis and primary cancers. Several early phase clinical studies using radiopharmaceuticals based on $^{188}Re$ -labeled phosphonates, antibodies, peptides, lipiodol and particulates have been reported. In this review, we addressed the current development status of $^{188}Re$ radiopharmaceuticals for liver cancer therapy and their applications.

• 센서학회지
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• 제7권4호
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• pp.254-262
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• 1998

수정진동자(QCM)위에 네 종류의 프탈로시아닌($MPc(OEH)_8$, M ${\equiv}$ Cu, Co, Sn, $H_2$) LB박막을 여러 층 적층시킨 후 순수한 질소 분위기 하에서 $NO_2$에 노출시켜 그 농도를 정량화 하였다. 사용한 네 종류의 프탈로시아닌 중에서 중심위치에 금속 이온이 자리하지 않은 $H_2Pc(OEH)_8$ 감응막이 $NO_2$에 대하여 가장 민감한 것으로 나타났다. 그러나 이 박막은 $NO_2$에 노출된 후 질소로 퍼지해도 처음의 주파수를 회복하지 못하는 비가역적인 흡착 양상을 보였다. NMR과 FTIR 스펙트럼 조사 결과 비가역적인 흡착은 빙고링과 프탈로시아닌 곁가지의 결합부위인 ether 그룹에서 일어나는 것으로 판명되었다. 따라서 비가역적으로 흡착이 일어나는 부분을 미리 고농도에서 포화시키는 방법으로 박막을 전처리 한 후 반복실험에 사용하였다. $CuPc(OEH)_8$박막 사용 시 수십 ppm 수준부터 4 ppm의 $NO_2$ 농도까지 정량화가 가능하였고 $H_2Pc(OEH)_8$ 박막의 경우에는 수 ppm부터 35 ppb까지의 낮은 농도까지 정량화가 가능하였다. 또한, 실제 대기 조건을 모사하기 위하여 운반기체를 순수한 질소 대신 공기로 교체하여 $H_2Pc(OEH)_8$ 감응막의 성능을 실험한 결과 산소의 영향으로 센싱 가능 한계가 수백 ppb 수준으로 증가하였다. 습기가 운반기체에 포함된 경우 감지 성능에 매우 큰 영향을 미쳤다.

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제5권2호
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• pp.125-132
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• 1997

Cisplatin, a platinum-complex, is currently one of the most effective compounds used in the treat-ment of solid tumors. However, its use is limited by severe side effects such as renal toxicity. Our platinum-based drug discovery program is aimed at developing drugs capable of diminishing toxicity and improving selective cytotoxicity. We synthesized new Pt (II) complex analogue containing 1,2-diaminocyclohexane (DACH) as carrier ligand and 1,2-bis (diphenylphosphino) ethane (DPPE) as a leaving group. Furthermore, nitrate was added to improve the solubility. A new series of [Pt(cia-DACH)(DPPE)] . $2NO_3$ (PC) was synthes-ized and characterized by their elemental analysis and by various spectroscopic techniques [infrared (IR), $_{13}$carbon nuclear magnetic resonance (NMR)] .PC demonstrated acceptable and significant antitumor activity against SKOV-3 and OVCAR-3 human ovarian carcinoma cell lines as compared with that of cisplatin. The cytotoxicity of PC in normal cells was found quite less than that of cisplatin using 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT), ($^3$H)thymidine uptake and glucose consumption tests in rabbit renal proximal tubular cells, human renal cortical cells and tissues. In conclusion, PC is considered to be more selective cytotoxicity toward human ovarian cancer cells than normal human/rabbit kidney cells.

• 한국통신학회논문지
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• 제33권9B호
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• pp.751-759
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• 2008

캐리어 이더넷은 여러 개의 2계층 매트로 망을 연결하는 광대역 백본망이다. 백본망에서는 복수 개의 스패닝트리를 구성하는 다중 스패닝 트리 프로토콜(Multiple Spanning Tree Protocol : MSTP)을 사용하는데 최근에 간단하면서도 성능이 더 우수한 최단 경로 브리징(EEE802.1aq - Shortest Path Bridging : SPB)이 제안되었다. SPB는 목적지 노드 당 한 개씩 생성한 최단 경로 스패닝 트리를 따라서 프레임을 전송한다. 그러나 불행하게도 SPB는 목적지 노드마다 한 개의 경로만 설정하기 때문에 망의 상태 변화에 대처하기 위해서 라우팅 경로를 변경할 수 없다. 만일 목적지 노드별로 복수 개의 경로를 설정한다면 망의 상태에 적응하는 라우팅 방식을 구현할 수 있다. 본 논문은 이 철학을 적용한 라우팅 방식인 목적지 에지 노드 분할을 이용한 스패닝 트리(Edge Node Divided Spanning Tree : ENDIST)를 제안한다. ENDIST는 에지 노드를 연결된 링크의 수만큼의 서브 노드로 분할하고 각 서브 노드마다 SPB를 사용하여 스패닝 트리를 생성한 후에, 목적지 노드로 향하는 수 개의 라우팅 경로 중에서 한 개의 라우팅 경로를 망이나 노드의 상태에 따라 플로우 단위로 선택한다. 추가된 트래픽 엔지니어링 기법으로 우리는 백본망에서 지연 시간을 낮추고 처리율(throughput)을 향상시킬 수 있다. 시뮬레이션을 통해 우리는 최대 부하에서 ENDIST의 처리율이 STP(Spanning Tree Protocol)보다 약 3.4-5.8배, SPB보다 약 1.5-2.0배로 우수하게 동작함을 확인하였다. 특히, ENDIST의 처리율은 우리가 조사한 경우 중 절반에서 별도의 논문에서 이론적으로 계산한 한계치에 매우 근접함을 확인하였다. 이는 ENDIST가 2계층 라우팅의 성능을 획기적으로 향상시켜서 거의 완벽한 스패닝 트리 계열의 라우팅 방식이 되었음을 뜻한다.