The present study was designed to investigate the effect of naloxone, a well known opioid antagonist, on the secretion of catecholamines (CA) evoked by cholinergic stimulation and membrane-depolarization in the isolated perfused rat adrenal glands, and to establish its mechanism of action. Naloxone ($10^{-6}\~10^{-5}$ M), perfused into an adrenal vein for 60 min, produced dose- and time-dependent inhibition of CA secretory responses evoked by ACh ($5.32\times10^{-3}$ M), high K+ ($5.6\times10^{-2}$ M), DMPP ($10^{-4}$ M) and McN-A-343 ($10^{-4}$ M). Naloxone itself also failed to affect the basal CA output. In adrenal glands loaded with naloxone ($3\times10^{-6}$ M), the CA secretory responses evoked by Bay-K-8644, an activator of L-type $Ca^{2+}$ channels, and cyclopiazonic acid, an inhibitor of cytoplasmic $Ca^{2+}$-ATPase, were also inhibited. In the presence of met-enkephalin ($5\times10^{-6}$ M), a well known opioid agonist, the CA secretory responses evoked by ACh, high $K^+$, DMPP, McN-A-343, Bay-K-8644 and cyclopiazonic acid were also significantly inhibited. Taken together, these results suggest that naloxone greatly inhibits the CA secretion evoked by stimulation of cholinergic (both nicotinic and muscarinic) receptors as well as that by membrane depolarization. It seems that these inhibitory effects of naloxone does not involve opioid receptors, but might be mediated by blocking both the calcium influx into the rat adrenal medullary chromaffin cells and the uptake of $Ca^{2+}$ into the cytoplasmic calcium store, which are at least partly relevant to the direct interaction with the nicotinic receptor itself.
The genus Cordyceps known as an insect parasite forms a sclerotium in insect bodies and then produces perithecia on the single or multiple stromata produced from sclerotium. Collected Cordyceps were identified into 5 species: Cordyceps militaris, C. nutans, Cordyceps sphecocephala, Isaria japonica, and Torrubiella sp. The fruit bodies of Cordyceps in petri-dish cover were fixed by tape and put the lid on water agar plates to isolate these collected Cordyceps. The germinated spores were transferred from water agar to Potato dextrose agar(PDA) after six hours. Mycelial growth of C. nutans and C. militaris was the most successful on Hamada media and was also good on Complete media and PDA. Mannose as a carbon source was good for two species and Glutamic acid as a nitrogen source was satisfactory to C. militaris and Asparagine gave a good result to C. nutans. C. militaris and C. nutans showed similar mycelial growth rate on the media that contained thiamine-HCI, biotine or nicotinic acid as a vitamine. When conidia of C. nutans were inoculated to insects, mortality was high in Artogeia napi L, Hemiptera, Plutella xylostella and 50% in Orthoptera, 12% in Acantholyda posticalise M, but not Agelastica coerulea B. in Aphididae, C. nutans was collected from only Hemiptera in nature, but killing effect on other insects was proved. Mycelial growth and fruit-body formation were good on the media that consist of rice powder 5g, wheat flour 5g, water 100ml, but formed fruit-body was not complete stromata but a mass of conidia according to results of observing microscope.
The optimum concentrations of pH, sucrose and vitamins for the growth and tropane alkaloid production of hairy root clone DTLA9 (best growth line) were investigated. The optimum pH in growth and tropane alkaliod production of DTLA9 clone in SH (Schenk and Hildebrandt, 1972) basal medium without growth regulator were pH 6.3 and 6.5, respectively. Also, the optimum sucrose concentration in growth and tropane alkaliod production in the same medium were 3.0 and 2.8%, respectively. The optimum concentrations of ascorbic acid, D-pantothenate, nicotinic acid, pyridoxine, riboflavin, and thiamine on the growth of DTLA9 clone in SH basal medium without vitamins were 0.1 mM, 0.003 mM, 0.07 mM, 0.002 mM, 0.025 mM, and 0.01 mM, respectively. In particular, supplement of 0.1 mM ascorbic acid to SH basal medium without vitamins stimulated the tropane alkaloid production.
Jeon, Ho Seok;Han, Min Soo;Ahn, Ju Eui;Lee, Yang Deok;Cho, Yongseon
Tuberculosis and Respiratory Diseases
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v.57
no.2
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pp.180-182
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2004
A Case of Pellagra Induced by Isoniazid during Treatment of Pulmonary Tuberculosis Pellagra is a disease caused by a deficiency of nicotinic acid or niacin. It is mostly found among people eating corn-based diets in parts of China, Africa and India. It is also induced by drugs, such as isoniazid or 5-fluorouracil. Isoniazid inhibits the conversion of tryptophan to niacin and may induce pellagra, particularly in poorly nourished patients. Pellagra should be suspected whenever tuberculous patients under the treatment with isoniazid develop mental, neurological or gastrointestinal symptoms, even in the absence of typical skin changes. Herein, our experienced of a case of pellagra induced by isoniazid during treatment of pulmonary tuberculosis is reported. The patient was referred due to a skin rash and drowsy mental status. Her skin lesion developed during treatment for pulmonary tuberculosis. Her symptoms were improved after discontinuation of antituberculous agents and on the administration of nicotinamide.
Pest insect control is dependent on about 200 insecticides that work by relatively few mechanisms. The targets they disrupt are mostly involved in the nervous system, respiratory chain, growth and development, or the gut. The major nerve targets are: acetylcholinesterase for the organophosphates and methylcarbamates; the nicotinic acetylcholine receptor for the neonicotinoids; the $\gamma$-aminobutyric acid receptor for several chlorinated hydrocarbons and fipronil; the voltage-gated sodium channel for DDT and pyrethroids. Selection of resistant strains often confers cross-resistance to some or all other insecticides working at the same site. The toxicological properties of different compounds acting on the same target are increasingly considered together, summating the risk even though the compounds are of quite diverse chemical types. Continuing attention is also being given to secondary targets not involved in the primary mechanism of toxicity but instead in side effects that must be considered in the overall safety evaluation. Research on insecticide targets is important in learning to keep up with resistance and changing concepts and policies on safety. These relationships are illustrated by recent studies in the Environmental Chemistry and Toxicology Laboratory of the University of California at Berkeley.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1996.04a
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pp.242-242
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1996
The influence of glucocorticoids on the secretory responses of catecholamines (CA) evoked by acetylcholine (ACh), DMPP, McN-A-343, excess K$\^$+/ and Bay-K-8644 from the isolated perfused rat adrenal gland and to clarify the mechanism of its action. The perfusion of the synthetic glucocorticoid dexamethasone (10-100 uM) into an adrenal vein for 20min produced relatively a dose-dependent inhibition in CA secretion evoked by ACh (5.32mM), excess K$\^$+/ (56mM), DMPP (a selective nicotinic receptor agonist, 100uM for 2min), McN-A-343 (a muscarinic receptor agonist, 100uM for 4min), Bay-K-8644 (a calcium channel activator, 10 uM for 4min) and cyclopiazonic acid (a releaser of intracellular Ca$\^$2+/, 10uM for 4min).
trans-Metanicotine, a subtype (${\alpha}_4{\beta}_2$)-selective ligand for neuronal nicotinic acetylcholine receptor, is under clinical phase for Alzheimer's disease. An efficient synthetic route for ($\pm$)-methyl-(1-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl)-am ices, derivatives of tracts-metanicotine, was explored. Allylation reaction of aryl aldimines with allylmagnesium bromide in THF gave ($\pm$)-methyl-(1-aryl-but-3-enyl)-amines. Protection of the amines with the Boc group and following Heck reaction of the N-Boc amines with 3-bromopyridine gave ($\pm$)-methyl-(1-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl)-carbamic acid tert-butyl esters. Deprotection of the N-Boc group in aqueous 1 N-HCI solution gave the titled amines in good yields. Thus, trans-metanicotine analogues modified at the ${\alpha}-position$ of the methylamino group with amyl groups were obtained in 5 steps.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1992.05a
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pp.21-21
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1992
녹용은 한방에서 신경조절 약화, 신체발육부진, 허약체질 등에 사용되는 강장제로서 인삼과 더불어 중요한 약재 중의 하나이지만 아직까지 유효 성분이 밝혀져 있지 않다. 알려진 녹용의 성분으로 collagen, acid mucopolysaccharide, 중성지질, 당지질, ganglioside, 인지질, proteolipid, prostaglandins, estrone, estradiol, cholesterol, its ester, 7-keto-cholesterol, 7$\alpha$-hydroxycholesterol , 7$\beta$-hydroxycholesterol , p-hydroxy-benzaldehyde, uracil, uridine, hypoxanthine, nicotinic acid, creatinine urea 등이 보고되었다. 이와 같은 성분들은 동물조직에서 공통적으로 발견되는 것들로서 녹용의 특이성분이라 부르기 어렵다. 그러나 uracil, uridine, hypoxanthine과 같은 핵산염기 관련 성분은 녹용에 비교적 함량이 많고, 이중에서 hypoxanthine은 monoamine oxidase-B에 대한 저해작용이 있으므로 주목할 필요성이 있다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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