Synthesis and biological evaluation of a series of $C_4$-modified acanthoic acid analogs are reported. Among them, the analog 7 and 10 exhibit potent cellular inhibitory activity in NO inhibition assay.
Meso-dihydroguaiaretic acid (MDGA) is a medicinal herbal product isolated from the bark of Machilus thunbergii Sieb. et Zucc. (Lauraceae). It exhibits a neuroprotective effect and also exerts cytotoxicity to certain cancer cells. In the present study, we investigated whether or not MDGA inhibits inflammatory reaction through the inhibition of nitric oxide (NO) generation. The results showed that MDGA (5~$25 {\mu}M$) inhibited 100 ng/ml lipopolysaccharide (LPS)- induced NO generation in macrophage Raw 264.7 cells in a concentration-dependent manner. We also measured the cytotoxic effects of MDGA on Raw 264.7 cells and found no evidence of cytotoxicity. The inhibition of NO generation by MDGA was consistent with the inhibitory effect on the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS). In addition, MDGA inhibited the LPS-induced gene expression of $interleukin-1{\beta}$$(IL-1{\beta})$ as well as tumor necrosis $factor-{\alpha}$$(TNF-{\alpha})$. The present results may provide that MDGA has anti-inflammatory properties through inhibition of the toll-like receptors (TLRs) pathway, and suggest that MDGA can be used as an anti-inflammatory agent.
The Journal of Korean Academy of Orthopedic Manual Physical Therapy
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v.11
no.1
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pp.11-28
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2005
Spasticity has been defined as "a motor disorder characterized by a velocity-dependent increased in tonic stretch reflexes with exaggerated tendon jerks, resulting from hyperexcitability of the stretch reflex, as one components of the upper motorneuron syndrome". Spasticity is one of the common symptoms of stroke patients and frequently interferes with the motor functions such as gait, posture and activities of daily living. Therefore, its management is becoming a major issue in physical therapy. The purpose of this study was to determined the effects of reciprocal inhibition by isometric contraction of pre-tibia muscle on spasticity in hemiplegic patients through Hoffmann reflex. The subjects were consisted 45 patients who had hemiplegia due to stroke. All subjects randomly assigned to 3 group: manual reciprocal inhibition program group(manual group), neuromuscular electrical stimulation group(NMES group) and control group. The manual group received voluntary isometric contraction of pre-tibia muscle. The NMES group received neuromuscular electrical stimulation on tibialis anterior. The control group was not received any therapeutic intervention. Before and after experiments, Hoffmann reflex, M-wave and Modified Ashworth scale was measure in all patients. The data of 30 patients who complete experimental course were statistically analysed. Modified Ashworth scale were significantly decreased after experiment in manual group(p<.01). The Hmax/Mmax ratios were significantly decreased after experiment in manual group(p<.o1). There were no statistical difference between pre-test and post-test with modified Ashworth scale in NMES group(p>.01). There were no statistical difference between pre-test and post-test with Hmax/Mmax ratios in NMES group(p>.01). There were no statistical difference between pre-test and post-test with modified Ashworth scale in control group(p>.01). There were no statistical difference between pre-test and post-test with Hmax/Mmax ratios in control group(p>.01). The present results revealed that reciprocal inhibition which produced by voluntary isometric contraction of pre-tibia muscle can be reduce spasticity of gastrocnemius. Therefore, reciprocal inhibition is useful to improve functional activities in hemiplegic patient. Further study should be done to analyse the effects of intervention duration of reciprocal inhibition, appropriate muscle contraction, optimal time to apply the reciprocal inhibition in more long period.
Journal of the korean academy of Pediatric Dentistry
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v.32
no.3
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pp.454-460
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2005
The purpose of study was to observe the effect of calcium and citric acid on the dental erosion of human premolar enamel. Enamel specimens were demineralized in 0.1%, 0.3%, 0.5%, or 1.0% citric acid solutions with 0.05%, 0.1%, or 0.2% calcium for 5, 15, 30, and 60 minutes, and then the surface microhardness of the enamel was measured. The hardness decreased as the concentration of citric acid and the demineralization time increased. Hardness after 5 minutes was 76~90% in case of no calcium and the inhibition of dental erosion by calcium addition was 2??15%. Hardness after 15 minutes was 65~84% in case of no calcium and the inhibition of dental erosion by calcium addition was 3~17%. Hardness after 30 minutes was 53~72% in case of no calcium and the inhibition of dental erosion by calcium addition was 6~22%. Hardness after 60 minutes was 43~66% in case of no calcium and the inhibition of dental erosion by calcium addition was 7~19%. The inhibition was the highest in 1.0% citric acid and 0.2% calcium. In 0.1% citric acid the inhibition increased as the demineralization time increased, but in 0.3% to 1.0% citric acid the inhibition was most high at 30 minutes and decreased a little at 60 minutes. These results suggest that calcium has a inhibitory effect on the citric acid induced dental erosion.
Go, Boram;Hyun, Ho Bong;Yoon, Seon-A;Oh, Dae-ju;Yoon, Weon-Jong;Ham, Young-Min
Proceedings of the Plant Resources Society of Korea Conference
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2019.10a
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pp.77-77
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2019
Herbal medicines have been used as a basic means of clinical trial throughout history, and traditional medicines are targeted to seek functional components. To discover new cosmetic or food ingredients among numerous natural resources from Jeju island, we screened for inhibition activity against nitric oxide (NO) production in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7 cells. Although NO formation plays an important role to relax vascular muscles or eliminate tumors, NO produced excessively in inflammatory condition can cause metabolic diseases or inflammatory dysfunctions. Among 52 natural resources ethanol extracts, 5 extracts inhibited NO production over 25% compared to only LPS-treated control at the concentration of $100{\mu}g/mL$. In further study, we try to investigate other bio-activities and the phytochemicals of 5 different extracts as useful ingredients for cosmetics or functional foods.
Objectives: This study was performed to develop therapeutic prescription that is more significant than existing ones through extraction method and formulation changes. Methods: Yukmijihwangtang(YMJHT) was extracted in 80% ethanol, and their relative anti-oxidant activities as well as anti-inflammatory effects through immune modulation were measured. Results: Both water and ethanol extracted YMJHT showed does-dependent DPPH elimination activities. ROS inhibition activity was greater in water extracted YMJHT except for Moutan Cortex. NO inhibition assay results indicated that all groups showed higher NO inhibition activities in RAW 264.7 cells in dose dependent manner. Water extracted group showed higher NO inhibition activity than that of ethanol extracted group. TNF-${\alpha}$ secretion inhibition assay using RAW 264.7 cells, water extracted YMJHT showed higher activity than ethanol extracts. Growth rate of spleen cells was greater in all tested groups, with higher rate in YMJHT-EtOH than YMJHT-DW. Suppression of gene expression of IFN-r in spleen cells stimulated by Con A was higher in YMJHT-EtOH than YMJHT-DW. Suppression of gene expression of IL-10 in spleen cells stimulated by Con A was highest in YMJHT-DW with 40%. Suppression of gene expression of IL-4 in spleen cells stimulated by Con A were significant with 90% or higher in all groups and that of IL-12p35 were also higher than 90% in all cases. Conclusions: From the results, it shows that YMJHT has anti-inflammatory effects through immune modulation. However, the difference between YMJHT-EtOH and YMJHT-DW was not that significant. Further studies are needed to find out effective extraction methods of herbal medicine.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.34
no.3
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pp.536-544
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2017
This study was carried out to find out the physiological activity effect of Sicyos angulatus L. extract which is known as an ecosystem disturbance plant and confirm the availability as a functional cosmetic material. Total polyphenol and flavonoid contents were measured, and DPPH radical scavenging, intracellular ROS, and its inhibitory effect on the expression Nitric oxide of and COX-2 were evaluated. The content of polyphenol and flavonoid was found to be 3.079 mg(CA)/100g and 72 mg(Q)/100g of Sicyos angulatus L. extract and antioxidant activity through high radical scavenging activity was confirmed. ~Significant cytotoxicity was not observed up to a concentration of $100{\mu}g/mL$ in RAW 264.7 cells and HDF cells and concentration-dependent inhibition of ROS production in HDF cells, inhibition of high NO production and inhibition of COX-2 protein expression in RAW 264.7 cells were confirmed. Through these results, we found the possibility of use as a functional cosmetic material with excellent antioxidant effect and antioxidant and anti-inflammatory effects through inhibition of intracellular ROS generation, inhibition of NO generation, and inhibition of COX-2 protein expression.
Objectives : This study was designed to investigate of the anti-inflammatory effects of Schisandra chinensis seed oil(SSO) on the production of pro-inflammatory substances in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7 macrophages.Methods : SSO was measured the production of pro-inflammatory factor (NO, PGE2, IL-1β iNOS and, COX-2) in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7 macrophages. we used the following methods : cell viability assay, Griess reagent assay, enzyme-linked immunosorbent assay, Western blotting analysis.Results : The cell viability of SSO(0∼500 μl/mL) processing group was 96.9% and the processing of SSO didn't have an effect on the cytotoxicity. The inhibitory effect of the nitric oxide (no) production of SSO(500 μg/mL, 50 μg/mL, 10 μg/mL) was each 70.3%, 37.6% and 26.5%. IL-1β production inhibition ability of SSO(500 μg/mL, 100 μg/mL) was each 49.88% and 48.8%. PGE2 production inhibition ability of SSO(500 μg/mL, 100 μg/mL) was each 49.88% and 73.1%, 70.5%. By using SSO, it experimented about iNOS protein expression inhibition ability, that is the NO production enzyme. iNOS protein expression increased in the group processing LPS independently. iNOS protein expression decreased in the group processing SSO together. The expression of the COX-2 protein decreased 89.6%, 81.8% in the group processing SSO. The significance was in the relationship with NO formation inhibition with the relationship with the PGE2 formation inhibition and iNOS protein, it confirmed in SSO with the COX-2 protein.Conclusions : Stimulation of the RAW 264.7 cells with LPS caused an elevated production of nitric oxide (NO), IL-1β and PGE2 which was markedly inhibited by the pretreatment with SSO without causing any cytotoxic effects. The reduced expressions of iNOS protein were consistent with the reductions in NO production in the culture media. SSO may be useful for the treatment of various inflammatory diseases.
Kim, Gui-Ae;Kim, Sang-Heop;Hong, Chang-Hee;Lee, Myoung-Ju
Journal of the Korean Academy of Child and Adolescent Psychiatry
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v.15
no.1
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pp.82-90
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2004
Objectives:The study was performed to compare the executive function(EF;Inhibition, Planning and Working memory) between ADHD and normal group, and to controll the effect of age and intelligence. And the function of inhibition was assessed in two dimensions(cognitive inhibition and motor inhibition). Methods:K-WISC III and EF test(Go-No-Go, Stroop test, Tower of Hanoi, Digit) was administered to both 25 children with ADHD and 25 normal control participants, all aged between 7 and 12. The results were analyzed after statistically controlled for age and intelligence. Results:Children in the ADHD group had significantly lower IQ score than those in the control group and consistent relations were found between the child's age and the study's major variables. Once IQ and age were controlled, results indicated that children with ADHD had deficit only cognitive inhibition and motor inhibition. There was no significant difference in planning and working memory. Conclusion:These results suggested that specific deficits in inhibition control rather than general EF deficits are associated with ADHD. So inhibition is the core problem of children with ADHD. Thus, the therapeutic approach focused on cognitive inhibition and motor inhibition is required.
Addition of l00mM $MgSO_4$ to a cell culture after 54 hours resulted in a 2.4-fold increase in the sisomicin titre compared to a control to which no $MgSO_4$ was added, and a considerable amount of intracellular sisomicin was liberated outside the cells. The occurrence of product inhibition in fermentation was confirmed by a reduction in net sisomicin production with increasing amounts of added sisomicin without addition of $MgSO_4$. All added sisomicin was bound to sisomicin-free cells in the absence of $MgSO_4$, whereas approximately 40% of added sisomicin was bound with the addition of l00mM $MgSO_4$. Under conditions of no enzmye synthesis, maintained by adding chloramphenicol to exclude product repression, sisomicin was produced in the presence of 100 mM $MgSO_4$ but little sisomicin was produced in the absence of $MgSO_4$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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