지구온난화의 주원인인 이산화탄소를 배가스에서 제거하는데 있어 화학적 흡수법은 다년간 광범위하게 응용되어오고 있으며, 주로 MEA(monoethanolamine), AMF(2-amino-2-methyl-1-propanol), MDEA(N-methyldiethanolamine)와 같은 알칸올아민계열의 물질들이 흡수제로 사용되고 있다. 본 연구에서는 환형아민계열의 Piperazine, Piperidine, Cyclohexylamine을 앞서 언급한 물질들을 대체할 새로운 흡수제 후보로 선정하여, 상용화된 MEA를 대상으로 용해도($CO_2$ loading)와 흡수능(loading capacity) 및 반응속도를 비교하였는데, Piperazine이 최적의 흡수제임을 알 수 있었다. 실험은 질량 기준으로 5, 10, $15\%$ 농도, 30, 40, $50^{\circ}C$ 온도에서 수행하였고, 재적정법으로 반응 종료 후 액체 시료 내 이산화탄소의 용해도를 분석하였으며 가스 크로마토그래프 분석을 통해 반응속도를 비교할 수 있었다.
새로운 감습성 단량체인 N-methacryloyl-N'-ethyl-N'-propyl piperazinium bromide(MANEPPB)를 N-methacryloyl-N'-ethyl piperazine(MANEP)와 1-bromopropane의 4차염화 반응에 의하여 합성하였다. MANEPPB/MMA/AA=60/35/5, 70/25/5, 80/15/5, 90/5/5 및 95/0/5 조성의 전해질 공중합체를 감습막으로 사용하기 위하여 제조하였다. 상기 감습액에 아지리딘 가교제인 trimethylolpropane tris(2-methyl-1-aziridinopropionate)(TTAP)를 혼합하여 금 전극 위에 침적법에 의하여 도포하고 가교반응을 진행하여 습도센서를 제조 하였다. 상대습도에 대한 습도센서의 저항을 측정하였을 때, $20{\sim}90%RH$ 상대습도 영역에서 $10^3$의 저항 값이 변화하였으며, 이것은 상용 습도센서로서 대기의 습도를 측정하는데 요구되는 특성을 보여주었다. 그 밖에 온도 의존성, 주파수 의존성, 히스테리시스, 응답 및 회복 속도 그리고 내수성을 측정하여 습도센서로서 특성을 평가하였다.
The crystal structure of eprazinone dihydrochloride, $C_{24}H_{32}N_2O_2$${\cdot}$2HCl, has been determined from 2102 independent reflections collected on an automated Nonious CAD-4 diffractometer using graphite-monochromated $Mo-K\alpha$ radiation. The crystals are monoclinic, space group P$2_1$/n, with unit cell dimensions a=11.381(2), b=28.318(2), c=7.840(1) $\AA$, $\beta=92.45(2)^{\circ}$, ${\mu}=2.37$ c$m^{-1}$, F(000)=968, and Z=4. Final R value is 0.071 for independent 2102 observed reflections. The molecule assumes an extended conformation. The piperazine ring has a normal chair conformation and the four carbon atom are planar with a maximum displacement of 0.004 $\AA$ for C(18) atom. The two chloride ions are hydrogen bonded to the two piperazine nitrogen atoms [N(14)${\cdot}{\cdot}{\cdot}$Cl(1); 2.986(6) $\AA$ N(17)…Cl(2); 3.084(8) $\AA$].
In this study, the possible use of HMDA (Hexamethylenediamine) as additive to enhance reaction between $CO_{2}$ and AMP (2-amino-2-methyl-1-propanol) which has higher absorption capacity than that of MEA (Monoethanolamine) was investigated. Also, the absorption capacity for $CO_{2}$ was compared with addition of HMDA, piperazine or MDEA (N-methyldiethanolamine) into $30\;wt\%$ AMP at $40^{circ}C$ and $CO_{2}$ partial pressure ranging from 0.5 to 120 kPa. Apparent rate constant ($K_{app}$) and absorption capacity with the addition of $5\∼20\;wt\%$ HMDA into AMP increased $214.2\∼276.3\%$ and $29.9\∼91.7\%$ than those of AMP alone. As a result, when $5\;wt\%$ HMDA added into AMP, the increasing rate of the absorption rate and the absorption capacity was found to be the highest. In addition, the absorption capacity increased $6.8\%,\;9.8\%,\;11.6\%$ with addition of MDEA, piperazine or HMDA respectively as compared to AMP alone at $CO_{2}$ partial pressure of 20 kPa. Consequently, HMDA as additive to improve absorption capacity of AMP was superior to other additives.
새로운 항균제 및 항종양제를 합성하기 위하여 norfloxacin(8) 또는 ciprofloxacin(9)이 pteroic acid의 C-9위치에 치환되고 C-2 위치에 아미노기 대신 $CH_3$기가 치환된 새로운 pteroic acid 유도체 13a와 13b를 합성하였다. 이는 출발 물질인 norfloxacin과 ciprofloxacin의 piperazine N-4 위치에 2-amino-3-cyano-5-chloro-methylpyrazine(20)을 결합하여 1-alkyl(ethyl, cyclopropyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-[[4-N- (2-amino-3-cyanopyrazin-5-yl)methyl]piperazin-1-yl]-3-quinolinecarboxytic acid(12a, 12b)를 합성하였다. 이를 각각 acetamidine. HCl과 고리화시켜 C-2 위치에 아미노기 대신 $CH_3$기가 치환된 새로운 pteroic acid 유도체 135와 13b를 각각 76.2%와 82.8%의 수율로 합성하였다. 그리고 이들 화합물에 대한 항균활성의 측정은 Pseudomonas aeruginosa ATCC9027을 포함하여 Gram-positive와 Gram-negative bacteria에 대하여 검토한 결과 합성한 화합물 13a와 13b는 일반적으로 norfloxacin보다 낮은 항균활성을 나타냈다.
A convenient synthesis of bifunctional sulfonamide-amide derivatives was reported. Amide coupling of 4-methyl benzoic acid 1 followed by reaction with chlorosulfonic acid produce ethyl-4-(3-(chlorosulfonyl)-4-methylbenzoyl)piperazine-1-carboxylate 4. The resulted compound on further treatment with various anilines produces the title sulfonamide-amide derivatives 5a-n. The configurations of these compounds were established by elemental analysis, IR, $^1H$ NMR, mass spectra, and by their preparation from the corresponding 4-methyl benzoic acid 1 and chlorosulfonic acid. All these new compounds demonstrate significant in vitro antibacterial and antifungal activities against all bacterial and fungal strains.
Quantitative structure-activity relationship (QSAR) analysis for recently synthesized imidazole-(benz)azole and imidazole - piperazine derivatives was studied for their anticancer activities against breast (MCF-7) cell lines. The statistically significant 2D-QSAR models ($r^2=0.8901$; $q^2=0.8130$; F test = 36.4635; $r^2$ se = 0.1696; $q^2$ se = 0.12212; pred_$r^2=0.4229$; pred_$r^2$ se = 0.4606 and $r^2=0.8763$; $q^2=0.7617$; F test = 31.8737; $r^2$ se = 0.1951; $q^2$ se = 0.2708; pred_$r^2=0.4386$; pred_$r^2$ se = 0.3950) were developed using molecular design suite (VLifeMDS 4.2). The study was performed with 18 compounds (data set) using random selection and manual selection methods used for the division of the data set into training and test set. Multiple linear regression (MLR) methodology with stepwise (SW) forward-backward variable selection method was used for building the QSAR models. The results of the 2D-QSAR models were further compared with 3D-QSAR models generated by kNN-MFA, (k-Nearest Neighbor Molecular Field Analysis) investigating the substitutional requirements for the favorable anticancer activity. The results derived may be useful in further designing novel imidazole-(benz)azole and imidazole-piperazine derivatives against breast (MCF-7) cell lines prior to synthesis.
The present study examined functional effects of a new selective phosphodiesterase type 5 inhibitor, 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-thioxo-3-propyl-1H-pyrazolo[ 4,3]pyrimidin-5-yl)phenylsulphonyl]-4-methyl piperazine (KJH-1002), in the isolated rabbit corpus cavernosum (RCC). Relaxing effects of KJH-1002 were also compared with those of sildenafil, which is currently used as an oral therapy for penile erectile dysfunction. In the isolated RCC precontracted with phenylephrine, both KJH-1002 and sildenafil in the concentration range of 1 to 1000 nM, produced a comparable potentiation of the electical field stimulation-induced relaxation in a concentration-dependent manner. In the sodium nitroprusside (SNP)-induced relaxation, the $IC_{50}$/ values, concentrations of SNP required to produce a 50% relaxation of the phenylephrine-induced contraction, were significantly decreased to the similar extent by treatments with KJH-1002 and sildenafil. The results suggest that a new selective phosphodiesterase type 5 inhibitor, KJH-1002, has an augmentative effect on penile erection comparable to that of sildenafil and can be useful for the treatment of erectile dysfunction.
A novel series of aryl sulfonylpiperazine derivatives (5-15) were synthesized as 5-$HT_6$ ligands. In vitro assay was evaluated by measuring the 5-HT-induced $Ca^{2+}$ increases using HeLa cell line expressing the cloned human 5-$HT_6$ receptor, and the compound 13 showed potent 5-$HT_6$ receptor antagonistic effect with $IC_{50}$ value of 3.9 ${\mu}M$. Compound 13 also showed good selectivity on the 5-$HT_6$ over 5-$HT_4$ and 5-$HT_7$ receptors.
화학흡수법을 이용한 $CO_2$ 포집 공정에서 발생되는 아민계 흡수제의 휘발은 대기 환경에 좋지 않은 영향을 미칠 뿐만 아니라 공정 운용에 있어 흡수제 손실을 보충하기 위한 비용의 증가를 초래하게 되므로 이에 대한 정확한 특성을 파악하는 것이 중요하다. 본 연구에서는 이를 위해 자체 고안한 휘발도 측정 장치를 활용하여 주요 아민 수용액(MEA(monoethanolamine), MDEA(n-methyldiethanolamine), Pz(piperazine), AMP(2-amino-2-methyl-1-propanol), 2-MP(2-methylpiperazine), DGA(diglycolamine))의 휘발도를 측정하고, 가스크로마토그래피 장치를 활용한 정량적인 비교를 통해 다양한 온도 조건과 $CO_2$ 부하 변화에 따른 휘발도의 영향을 분석하였다. 실험결과 MDEA$CO_2$ 부하 조건에 따른 실험에서 휘발도가 매우 낮음을 확인할 수 있었다. 이는 MDEA의 분자 구조 내에 하이드록실기(-OH)가 2개 있어 높은 친수성으로 인하여 휘발이 거의 되지 않았고, 이에 비해 MEA 및 AMP는 하이드록실기(-OH)가 1개이고, AMP의 경우 소수성기인 알킬기($-CH_3$)가 2개 있어 가장 많이 휘발된 것으로 판단된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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