본 연구에서는 폐 polystyrene을 재활용하기 위한 방법으로, 최적의 정제조건을 확립한 다음, 이를 활용하여 부가가치가 높은 Polystyrene 중공 미세구를 제조하고자 하였다. 회수된 PS를 이용하여 다중유화법($W_1/O/W_2$)에 의해 PS/PVA 두층을 갖는 중공 미세구를 얻을 수 있었다. 1단계 반응인 $W_1/O$ emulsion 생성 시 초음파처리는 입자 크기와 분포를 조절하는데 중요한 인자로 작용하였으며, 20초 처리하였을 때 평균입자크기 $1.35{\mu}m$, 입도분포 $0.8{\mu}m{\sim}2.8{\mu}m$인 고분자 중공 미세구를 제조할 수 있었다. 또한 $W_2$상 계면활성제로 gelatin 또는 Tween 80을 사용하였을 때 상대적으로 입자 크기도 작고 균일한 고분자 중공 미세구를 제조할 수 있었다.
본 연구에서는 생분해가 가능하여 친환경성이 우수한 지방족 폴리에스터 중에서 PBAST를 이용하여, 다중유화법($W_1/O/W_2$)에 의해 PBAST/PVA 두층을 갖는 중공미세구를 제조하였다. 최적의 이중층 중공미세구를 얻을 수 있는 조건은, 유기상에서 의 PBAST고분자의 농도 5 wt%, 내부 수용액 상에서의 PVA의 농도 5 wt%, $W_1/O$ emulsion과 외부 수용액상의 비율이 1:4.5이었고 계면활성제는 단일 성분을 사용하는 경우보다 HLB 값의 차이가 큰 보조계면활성제(co-surfactant)를 사용하는 경우였으며, 이때 PBAST/PVA 이중층중공미세구(double-layered microsphere)의 제조 수율은 30.92%, 미세구의 총괄밀도(bulk density)는 0.180 g/ml이며 입자크기는 $1.5{\sim}3\;{\mu}m$로 고른 분포를 나타내었다.
Various bupivacaine-loaded microspheres were prepared from poly (d,l-lactide) (PLA) or poly (d,l-lactic-co-glycolide) (PLGA) by a solvent evaporation method for the sustained release of drug. PLA and PLGA microspheres were prepared by w/o/w and w/o/o multiple emulsion solvent evaporation, respectively. The effects of process conditions such as emulsification speed, emulsifier type, emulsifier concentration and internal/external phase ratio on the characteristics of microspheres were investigated. The prepared microspheres were characterized for their drug loading, size distribution, surface morphology and release kinetics. Drug loading efficiency was higher in the microspheres prepared by w/o/o multiple emulsion than that by w/o/w multiple emulsion method, because the solubility of bupivacaine HCI was decreased in oil phase compared with water phase. The prepared microspheres had an average diameter between 1 and $2\;{\mu}M$ in all conditions of two methods. In morphology studies the PLA microspheres showed an irregular shape and smooth surface, but PLGA microspheres had a spherical shape and smooth surface. The release pattern of the drug from microspheres was evaluated on the basis of the burst effect and the extent of the release after 24h. The in vitro release of bupivacaine HCl from microspheres showed a large initial burst release and $60{\sim}80%$ release within one day in all conditions of two methods. The extents of the burst release against PLA and PLGA microspheres were $30{\sim}50%$ and $50{\sim}80%$ within 20min, respectively. This burst release seems to be due to the smaller size of microspheres and the solubility of drug in water.
백련을 기능성 화장품 소재로 활용하기 위하여 항산화능, 미백 및 주름개선 효과를 검증한 후 W/O/W multiple emulsion에 첨가하여 기능성 화장품 소재로서의 가능성을 검증하였다. 백련 부위별 추출물의 총 폴리페놀 및 플라보노이드 함량을 측정한 결과 백련 잎 추출물이 213.5 mg/g 및 76.1 mg/g로 가장 높은 함량을 나타내었다. 백련 부위별 추출물의 전자공여능 측정 결과 백련 꽃과 잎 추출물 500 ppm에서 85% 이상의 효과를 나타내었으며, SOD 유사활성능 측정 결과 백련 잎 추출물 1,000 ppm에서 60%로 가장 높은 유사활성능을 나타내었다. 백련 부위별 추출물의 xanthine oxidase 저해활성 측정 결과 전반적으로 낮은 활성을 나타내었으나 백련 잎 추출물이 백련 꽃과 뿌리줄기 추출물에 비해 저해능이 높았다. 미백효과 검증으로 tyrosinase 저해활성을 측정한 결과 백련 꽃 추출물 1,000 ppm에서 36%의 저해능을 나타내었다. 주름억제 효과 측정 결과 백련 잎 추출물 1,000 ppm에서 30%의 elastase 저해활성을 나타내었다. 백련 부위별 추출물을 W/O/W multiple emulsion에 첨가하여 활성을 검증한 결과 전자공여능 측정 결과 백련 꽃과 잎 추출물 100 ppm에서 60% 이상의 활성을 나타내었다. 백련 부위별 추출물을 첨가한 W/O/W multiple emulsion의 SOD 유사활성능 측정 결과 백련 잎 추출물 1,000 ppm에서 30%의 활성을 나타내었으며, xanthine oxidase 저해활성 측정 결과 백련 부위별 추출물 모두 비교적 낮은 저해능을 나타내었다. 백련 부위별 추출물을 첨가한 W/O/W multiple emulsion의 tyrosinase 저해활성 측정 결과 백련 꽃 추출물 1,000 ppm에서 34%의 활성을 나타내어 추출물과 유사한 효능을 나타내었으며, elastase 저해활성 측정 결과 백련 잎 추출물 1,000 ppm에서 55%의 활성을 나타내었다.
유화란 서로 섞이지 않는 액체들간의 분산계이다. 화장품에 사용되는 원료에는 서로 잘 섞이지 않는 물질들이 많기 때문에 이들을 한 제제 내에 잘 혼합할 수 있는 유화기술이 매우 유용하게 이용되고 있다. 유화제제의 안정화 및 물성 변화를 위하여 유화제의 발달과 함께 여러 가지 다양한 형태의 유화기술이 개발되었다. 1950년대에 Griffin이 제안한 HLB법을 시작으로 PIT법, 겔(gel) 유화법, D상 유화법 등이 있으며, 최근에는 피부 친화성 또는 인체에 대한 안전성을 높이기 위한 수단으로 천연 유래의 유화제 및 고분자계 유화제의 사용이 늘고 있다. 이 외에도 제품의 외관 차별화 및 유효성분의 전달 효율을 높이기 위한 수단으로 나노 유화, 다중 유화, 액정 유화, 피커링 유화 등이 개발 적용되고 있으며, 리포좀이나 큐보좀 같은 나노 구조체 입자들의 응용에 관한 연구도 활발하게 진행되고 있다. 리포좀은 생체막의 주요 구성성분인 양친매성 인지질의 이중층으로 구성된 계이고, 큐보좀 역시 생체 유래 성분인 모노올레인 같은 물질로 만들어지는 나노 입자의 일종으로 그 분자 구조적 특성으로 인해 수용액 내에서 입방상 구조의 이연속적 수상 채널을 갖는다. 이러한 나노 입자에 효능물질을 봉입시켜 제제화 함으로서 생체 친화적이면서 물질의 전달 효율을 높일 수 있다. 여기서는 화장품용 유화물 및 나노 입자들의 제조 방법, 응용 등에 대하여 간략히 소개하였다.
To demonstrate the effect of formulation conditions on the controlled release of protein from poly(lactide-co-glycolide) (PLGA) microspheres for use as a parenteral drug carrier, ovalbumin (OVA) microspheres were prepared using the W/O/W multiple emulsion solvent evaporation and extraction method. Methylene chloride or ethyl acetate was applied as an organic phase and poly(vinyl alcohol) as a secondary emulsion stabilizer. Low loading efficiencies of less than 20% were observed and the in vitro release of OVA showed a burst effect in all batches of different microspheres, followed by a gradual release over the next 6 weeks. Formulation processes affected the size and morphology, drug content, and the controlled release of OVA from PLGA microspheres.
Yousefsani, Bahareh Sadat;Mohajeri, Seyed Ahmad;Moshiri, Mohammad;Jafarian, Amir Hossein;Hosseinzadeh, Hossein
대한약침학회지
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제22권3호
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pp.147-153
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2019
Objectives: Many studies have been reported the efficacy of intravenous lipid emulsion (ILE) as an antidote on acute lipophilic drug toxicity. Clozapine, highly lipophilic dibenzodiazepine neuroleptics, is an important medication in the schizophrenia therapy regimen. Acute intoxication with antipsychotics is one of the main reasons for the referral of poisoned patients to the hospital. We expected that ILE could be used for the therapy of acute clozapine intoxicated patients. Methods: We used two groups of consisting of six male rats. Both groups received a toxic dose of clozapine (40 mg/kg) intravenously, via the tail vein. After 15 minutes, they were treated with intravenous infusion of 18.6 mg/kg normal saline (NS group), or 18.6 mg/kg ILE 20% (ILE group). We evaluated blood pressure (BP) and heart rate by power lab apparatus through the tail artery, ataxia by a rat rotary circle, seizure scores and death in multiple times after starting clozapine administration. For biochemical and pathological evaluations the samples of tissue and blood were taken. Results: Our results demonstrated that ILE 20% could return hypotension-induced clozapine better than normal saline. Furthermore, ataxia and seizure have rectified more rapidly and deaths reduced. Clozapine administration causes pancreatitis and lung injury but fat emulsion did not show an optimal effect on tissue damages caused by clozapine toxicity. Conclusion: In conclusion, ILE can remove toxic signs of clozapine same as other lipophilic medicines, however, clinical uses of ILE for this intention requires more appraisement to determine the precise implication and safety.
To demonstrate the effect of formulation conditions and evaluations of structural integrity from ovalbumin containing poly lactide glycolide copolymer (PLGA) microspheres for Vaccine delivery, OVA microspheres were prepared by a W/O/W multiple emulsion solvent extraction technique. Dichloromethan (DCM) and Ethyl acetate (EA) were applied as an organic phase and poly vinyl alcohol (PVA) as a secondary emulsion stabilizer. Microspheres were characterized for particle size, morphology (optical microscopy and Scanning Electron Microscope (SEM)). Protein denaturation was evaluated by size exclusion chromatography (SEC), SDS-PAGE and isoelectric focusing (IEF). Residual organic solvent was estimated by gas chromatography (GC) and differential scanning calorimetry (DSC). Optical photomicrograph and SEM revealed that micro spheres were typically spherical but various morphologies were observed. Mean particle size $(d_{vs})$ of microspheres were in the range of $3{\sim}50{\mu}m$. Also, The protein stability was not affected by the fonnulation process and residual organic solvent was beyond the detection below 0.1ppm. These results demonstrated that micro spheres might be a good candidate for the parenteral vaccine delivery system.
본 연구는 포도가공부산물로부터 유용성분을 추출하여 자원의 활용과 환경오염을 줄이고, 공정을 간결하게 하여 실제산업현장에서 이용할 수 있는 공정의 개발을 목적으로 하였다. 포도가공 부산물을 포도과피와 포도씨로 나누어 과피에서는 anthocyanin을 씨에서는 oligomeric proanthocyanidin (OPC)를 주 대상물질로 하여 추출하기 위한 공정을 개발하였다. 추출된 항산화물질은 HPLC를 이용하여 정량하였으며, 이들의 효능은 DPPH법, SOD법을 이용하여 대조군들과의 비교를 통하여 확인하였다. 두 방법 모두 포도씨 추출물의 효능이 포도과피 추출물보다 뛰어난 항산화도를 보였다. 이렇게 생산된 추출물을 이용하여 multiple lamella emulsion의 화장품 제형을 개발하였고 이 제형의 안전성과 안정성을 실험적으로 확인하였다.
Kim, Jin-Hee;Kwon, Ick-Chan;La, Sung-Bum;Jeong, Seo-Young;Young, Taek-Sohn;Seo, Young-Jeong
Archives of Pharmacal Research
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제19권1호
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pp.30-35
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1996
Poly(l-lactic acid)(PLLA) microspheres loaded with ampicillin sodium (AMP-Na_, .betha.-lactam antibiotic, were prepared by a w/o/w multiple emulsion-solvent evaporation method. The amounts of each component in three phases (inner water phase, organic phase, and outer water phase) wre carefully examined in the preparation of PLLA microspheres. The stirring rate, another preparation parameter, was also investigated for study on the effect of mechanical stress on the drug loading and morphology of PLLA microspheres. Most of the preparation parameters had a great influence on the drug loading, surface morphology and size distribution of PLLA microspheres. PLLA microspheres with 15.89 w/w% drug loading were subjected to the in vitro release experimet. The release of ampicillin sodium was constant at a rate of 1.68 $mug/ml/day$ per 1 mg of microspheres for 18 days initial burst effect.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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