Proceedings of the Korea Society of Environmental Toocicology Conference
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2003.05a
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pp.188-188
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2003
Examination was made of the urinary metabolite(s) of CKD-712, which is a chiral compound, named S-YS49 derived from higenamine (one component of Aconite spp.) derivatives. First of all, to analyze the metabolite(s) of CKD-712, a simple and sensitive detection method for CKD-712 was developed by using gas chromatography-mass spectrometry GC/MS). Urine was collected from adult male Sprague-Dawley rats 250${\pm}$10g) in metabolic cage for 24hr after oral administration of 100 mg/kg of CKD-712. The recovery of CKD-712 after extraction and concentration with AD-2 resin column was above 90 % from rat urine. The detection limits of CKD-712 in urine was approximately 0.1 ng/mL. It has well been suggested that isoquinoline possessing catechol moiety such as CKD-712 should be subjected to the catechol-O-methyl kransferase activity in vivo. We detected three major peaks of presumed CKD-712 metabolites in the total ion chromatogram obtained from the rat urine sample after oral administration of CKD-712. From these results, it is assumed that the urinary metabolites are mono-methylation in the naphthyl moiety (metabolite I ), methylation at the C-6 or 7 hydroxy group in the isoquinoline moiety and hydroxylation at in the naphthyl moiety (metaboliteII), and methylation at the C-6 or 7 hydroxy group in the isoquinoline moiety (metaboliteIII).
Background : Ginger has been extensively used in foods and traditional medicines in Asian countries. Despite its frequent consumption in daily life, the mechanism of potential interactions between ginger components-drug has not been examined. To elucidate the mechanism of governing the effects of 6-shogaol, a primary constituent of dried ginger, on human cytochrome P450 (CYP) isoenzymes an incubation studies were carried out using pooled human liver microsome (HLM). Methods and Results : CYP isoenzyme specific substrate was incubated with multiple concentrations of inhibitor, HLM and cofactors. 6-shogaol showed a potent inhibitory effect on CYP2C9, CYP1A2 and CYP2C19 with half maximal inhibitory concentration ($IC_{50}$) values of 29.20, 20.68 and $18.78{\mu}M$ respectively. To estimate the value of the inhibition constant ($K_i$) and the mode of inhibition, an incubation study with varying concentrations of each CYP isoenzyme-specific probe was performed. 6-shogaol inhibited CYP2C9 and CYP2C19 noncompetitively ($K_i=29.02$ and $19.26{\mu}M$ respectively), in contrast, the inhibition of CYP1A2 was best explained by competitive inhibition ($K_i=6.33{\mu}M$). Conclusions : These findings suggest that 6-shogaol may possess inhibitory effects on metabolic activities mediated by CYP1A2, CYP2C9 and CYP2C19 in humans.
Insecticide resistance is a serious is a serious threat to IPM, resulting in various adverse effects not to mention the loss of yield in agriculture. One approach to counter the problem is the disruption of resistance mechanisms. This can be achieved by (1) compounds which show a negative correlation with resistance at the site of action, (2) specific metabolic inhibitors which serve as synergists, or (3) a certain combination of two insecticides producing a joint action. This approach, however, requires certain precautions for the side effects may cause an increase in toxicity to mammals. Owing to the recent advances in theoretical studies on resistance management employing computer simulation and mathematical models, a few principles to reduce the risk of development of resistance have been clarified. They are helpful in designing operational strategies with regard to, for instance, insecticide doses to be applied, mode of application, and choice and nature of the insecticide(s) to be used. For restoration of insecticide susceptibility of a resistant population, reintroduction of susceptible individuals to the resistant population is feasible when certain conditions are met. Natural enemies which developed resistance to insecticides can be an important component of IPM as has been shown in the pest management in apple orchards. After all, the implementation of a successful resistance management program depends upon cooperation between different sigments of the agricutural community. Although resistance is a preadaptive phenomenon, in some cases spontaneous loss of resistance does occur without contamination by susceptible individuals. The instability of resistance in these insects implies the possible existence of a switch machanism controlling the expression of resistance gene(s). Elucidation of such a mechanism may eventually provide us with a new technical approach with which we can combat the problem of insecticide resistance.
Objectives: Considering that homeothermy is a major component of metabolic rate, body temperature might play a role in the pathophysiology of obesity. This study aimed to determine the relationship between abdominal fat distribution and abdominal temperature in Korean, premenopausal, obese women. Methods: Weight and height were measured in 26 premenopausal, obese women to calculate body mass index (BMI). Obesity was defined as a $BMI{\geq}25kg/m^2$. Waist circumference (WC) was also measured as well as abdominal fat by computed tomography (CT) and abdominal temperature by digital infrared thermographic imaging (DITI). Results: Visceral abdominal fat area was found to have a significant negative correlation with the temperature of Guanyuan (CV4, lower abdomen acupoint). We also found the visceral-subcutaneous fat ratio had a significant negative correlation with the temperature of CV4 and Right Tianshu (RST25, lateral navel acupoint). Only visceral fat and its ratio to subcutaneous fat had a significant correlation with abdominal temperature. Subcutaneous fat area and total fat area were not correlated with abdominal temperature. Conclusions: This study suggests that abdominal visceral fat has a significant negative correlation with abdominal temperature. Further study is needed to uncover the relationship between abdominal fat distribution and temperature regulation in obese individuals and to define the role of body temperature in the pathogenesis of obesity.
Park, Seong-Eun;Seo, Seung-Ho;Lee, Kyoung In;Na, Chang-Su;Son, Hong-Seok
Journal of Ginseng Research
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v.42
no.1
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pp.57-67
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2018
Background: Ginseng contains many small metabolites such as amino acids, fatty acids, carbohydrates, and ginsenosides. However, little is known about the relationships between microorganisms and metabolites during the entire ginseng fermentation process. We investigated metabolic changes during ginseng fermentation according to the inoculation of food-compatible microorganisms. Methods: Gas chromatography mass spectrometry (GC-MS) datasets coupled with the multivariate statistical method for the purpose of latent-information extraction and sample classification were used for the evaluation of ginseng fermentation. Four different starter cultures (Saccharomyces bayanus, Bacillus subtilis, Lactobacillus plantarum, and Leuconostoc mesenteroide) were used for the ginseng extract fermentation. Results: The principal component analysis score plot and heat map showed a clear separation between ginseng extracts fermented with S. bayanus and other strains. The highest levels of fructose, maltose, and galactose in the ginseng extracts were found in ginseng extracts fermented with B. subtilis. The levels of succinic acid and malic acid in the ginseng extract fermented with S. bayanus as well as the levels of lactic acid, malonic acid, and hydroxypruvic acid in the ginseng extract fermented with lactic acid bacteria (L. plantarum and L. mesenteroide) were the highest. In the results of taste features analysis using an electronic tongue, the ginseng extracts fermented with lactic acid bacteria were significantly distinguished from other groups by a high index of sour taste probably due to high lactic acid contents. Conclusion: These results suggest that a metabolomics approach based on GC-MS can be a useful tool to understand ginseng fermentation and evaluate the fermentative characteristics of starter cultures.
Jung, Sung-Min;Hur, Youn-Young;Preece, John E.;Fiehn, Oliver;Kim, Young-Ho
The Plant Pathology Journal
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v.32
no.6
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pp.489-499
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2016
Green shoot cuttings of 10 different grapevine species were inoculated with Agrobacterium vitis to find disease-related metabolites in the grapevine. Crown galls formed 60 days after inoculation varied in gall severity (GS) evaluated by gall incidence (GI) and gall diameter (GD), which were classified into three response types as RR (low GI and small GD), SR (high GI and small GD), and SS (high GI and large GD), corresponding to resistant, moderately resistant, and susceptible responses, respectively. In this, 4, 4, and 2 Vitis species were classified into RR, SR, and SS, respectively. Gas chromatography mass spectrometry (GC-MS) analysis of the grapevine stem metabolites with A. vitis infection showed 134 metabolites in various compound classes critically occurred, which were differentially clustered with the response types by the principal component analysis. Multivariate analysis of the metabolite profile revealed that 11 metabolites increased significantly in relation to the response types, mostly at post-inoculation stages, more prevalently (8 metabolites) at two days after inoculation than other stages, and more related to SS (7 metabolites) than RR (3 metabolites) or SR (one metabolite). This suggests most of the disease-related metabolites may be rarely pre-existing but mostly induced by pathogen infection largely for facilitating gall development except stilbene compound resveratrol, a phytoalexin that may be involved in the resistance response. All of these aspects may be used for the selection of resistant grapevine cultivars and their rootstocks for the control of the crown gall disease of the grapevine.
Abiotic stress conditions such as cold, drought, and salinity trigger physiological and morphological changes and yield loss in plants. Hence, plants adapt to adverse environments by developing tolerance through complex regulation of genes related to various metabolic processes. This study was conducted to construct a coexpression network for multidirectional analysis of salt-stress response genes in Brassica rapa (Chinese cabbage). To construct the coexpression network, we collected KBGP-24K microarray data from the B. rapa EST and microarray database (BrEMD) and performed time-based expression analyses of B. rapa plants. The constructed coexpression network model showed 1,853 nodes, 5,740 edges, and 142 connected components (correlation coefficient > 0.85). On the basis of the significantly expressed genes in the network, we concluded that the development of salt tolerance is closely related to the activation of $Na^+$ transport by reactive oxygen species signaling and the accumulation of proline in Chinese cabbage.
Glycyrrhetinic acid, which is a component of licorice, can cause hypermineralocorticoidism through the inhibition of $11{\beta}$-hydroxysteroid dehydrogenase. So, a high dose intake of licorice can lead to hypermineralocorticoidism with potassium loss and depression of the renin-angiotensin-aldosterone system. We report a 73-year-old man with muscle weakness of proximal lower limbs with hypokalemia (Serum $K^+$: 1.4 mEq/L) due to taking self-prescribed licorice without OMD's diagnosis. He boiled 60~100g licorice / day in water and drank it intermittently for 1 month due to arthralgia and swelling of both his knees. Patient's serum renin activity and aldosterone level were far beyond the normal range. He also had metabolic alkalosis with pH 7.552. After quitting the licorice, hypokalemia and muscle weakness of proximal lower limbs gradually improved within 1week.
Obesity is a complex metabolic disorder with a strong genetic component. There are many candidate genes for obesity and its related phenotypes. We studied genetic variations between Korean obese and lean groups. Polymorphisms investigated were the Msp I polymorphism of the $\alpha$$_{2A}$-adrenergic receptor ($\alpha$$_{2A}$-AR) gene, the Mnl I polymorphism of the $\alpha$$_2$-adrenergic receptor ($\alpha$$_2$-AR) gene, the BstO I polymorphism of the $\beta$$_3$-adrenergic receptor ($\beta$$_3$-AR) gene, the Pml I polymorphism of the lamin A/C (LMNA) gene, the Hga I polymorphism of the clearance receptor (NPRC) gene, the Msp I polymorphism of the leptin gene, BclI polymorphism of the uncoupling protein 1 (UCPI) gene and the Hha I polymorphism of the fatty acid binding protein 2 (FABP2) gene. Among these genetic markers, Pml I polymorphism at the LMNA gene and Bcl I polymorphism at the UCP1 gene were significantly associated with obesity. However, further studies are required whether thease findings are reproduced in large population, although two polymorphisms might be useful as genetic markers in the ethiology of obesity in Korean population.ion.
Background: It has been recently noticed that type 2 diabetes (T2D), one of the most common metabolic diseases, causes a chronic low-grade inflammation and activation of the innate immune system that are closely involved in the pathogenesis of T2D. Cordyceps militaris, a traditional medicinal mushroom, produces a component compound, cordycepin (3'-deoxyadenosine). Cordycepin has been known to have many pharmacological activities including immunological stimulating, anti-cancer, and anti-infection activities. The molecular mechanisms of cordycepin in T2D are not clear. In the present study, we tested the role of cordycepin on the anti-diabetic effect and anti-inflammatory cascades in LPS-stimulated RAW 264.7 cells. Methods: We confirmed the levels of diabetes regulating genes mRNA and protein of cytokines through RT-PCR and western blot analysis and followed by FACS analysis for the surface molecules. Results: Cordycepin inhibited the production of NO and pro-inflammatory cytokines such as IL-$1{\beta}$, IL-6, and TNF-${\alpha}$ in LPS-activated macrophages via suppressing protein expression of pro-inflammatory mediators. T2D regulating genes such as $11{\beta}$-HSD1 and PPAR${\gamma}$ were decreased as well as expression of co-stimulatory molecules such as ICAM-1 and B7-1/-2 were also decreased with the increment of its concentration. In accordance with suppressed pro-inflammatory cytokine production lead to inhibition of diabetic regulating genes in activated macrophages. Cordycepin suppressed NF-${\kappa}B$ activation in LPS-activated macrophages. Conclusion: Based on these observations, cordycepin suppressed T2D regulating genes through the inactivation of NF-${\kappa}B$ dependent inflammatory responses and suggesting that cordycepin will provide potential use as an immunomodulatory agent for treating immunological diseases.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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