This study aims to evaluate the effects of Shengmaisan (SMS) and three types of ShengmaisanJiaweifang on the inhibitory effect of melanin synthesis in B16F10 cells, the mechanism of action through tyrosinase, and the antioxidant effect through superoxide dismutase (SOD) activity. In this study, we used ShengmaisanJiaweifangs (SMS, SMSRR, SMSAD, SMSAR) to research the whitening effects in B16F10 cell lines. Shengmaisan (SMS) was a herbal medicine composed of Ginseng Radix, Liriopis Tuber, and Schisandrae Fructus. ShengmaisanJiaweifangs included SMSRR (SMS added with Rehmanniae Radix), SMSAD (SMS added with Asparagi Radix) and SMSAR (SMS added with Astragali Radix). We measured the cell viability, the inhibition rate of the melanin biosynthesis, and the activity of tyrosinase and SOD in malignant melanoma, B16F10 cells, to survey the whitening effect and the mechanism of the impact on the sample. As a result, SMSRR significantly suppressed the cell viability of B16F10 at more than $500{\mu}g/m{\ell}$ and significantly inhibited the generation of melanin induced by ${\alpha}$-MSH at more than $250{\mu}g/m{\ell}$. SMSRR ($500{\mu}g/m{\ell}$) decreased the activity of tyrosinase while increased the activity of SOD. Therefore, we considered that the SMSRR would be able to produce high value-added products more SMS if used as a commercial.
Kim, Sang-Suk;Lee, Jung-A;Kim, Ji-Young;Lee, Nam-Ho;Hyun, Chang-Gu
Journal of Applied Biological Chemistry
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제51권1호
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pp.7-12
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2008
The suitability of CPWs, by-products of the juice industry, was investigated as a source for the production of cosmeceuticals. Four kinds of CPWs, CW, CWE, CWER, and CWEA, were examined for their antioxidant potentials in terms of DPPH radical-scavenging ability for anti-wrinkle applications, inhibition of tyrosinase or melanin production for whitening products, and anti-inflammatory effects to treat various skin diseases such as atopic dermatitis and acne as well as for anti-bacterial activity against acne-inducing pathogens. Of the four extracts, CWER was the most potent tyrosinase inhibitor ($IC_{50}$ value: $109\;{\mu}g/mL$), and CWEA ($IC_{50}:\;167\;{\mu}g/mL$) showed good antioxidative effects. CWE and CWEA samples had dose-dependent inhibitory effects on the melanin production. The cytotoxic effects of the four CPWs were determined by colorimetric MTT assays using human keratinocyte HaCaT cells. Most extracts exhibited low cytotoxicity at $100\;{\mu}g/mL$. These results suggest CPWs are attractive candidates for topical applications on the human skin.
The purpose of this study is to research the whitening effects of fermentation extract made from the Rice bran and Dendropanax(FRD) Fermentation conditions were as follows; 1) Dendropanaxand and Rice bran were blended in a ratio of 1 to 1, 2) a weight of sugar was 10% of the total weight, 3) an amount of enzyme was 0.1%, and 4) a temperature was 20℃. It has been fermented for 90 days. In order to observe the whitening effects of FRD, the author measured the cell viability and the inhibition rate of the melanin biosynthesis, the activity of tyrosinase and SOD (superoxide dismutase) in malignant melanoma, B16F10 cells. As a result, FRD significantly inhibited the cell viability of B16F10 in more than 500 ㎍/㎖. FRD significantly suppressed the generation of melanin, and that induced by α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH) in more than 1,000 ㎍/㎖. FRD significantly decreased the activity of tyrosinase and that induced by α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH) in more than 500 ㎍/㎖. FRD did not changed the activity of SOD in dose dependent manner. Therefore, the author considered that the fermentation extract made from a Rice bran and Dendropanax will be able to produce high value-added products, if used as a commercial. Therefore, the author considered that the fermentation extract made from a Rice bran and Dendropanax will be able to produce high value-added products, if used as a commercial.
열풍건조 삼채 잎 및 뿌리 부분의 메탄올 추출물과 순차적 분획물에 대하여 총 폴리페놀 함량과 항산화 활성을 측정하고, 미백 활성을 측정하여 삼채의 생리활성 효과와 화장품 원료 등의 기능성 소재로의 활용 가능성을 조사하였다. 열풍 건조 삼채 잎 및 뿌리 부분의 총 폴리페놀 함량은 뿌리의 ethyl acetate 분획물에서 $171.07{\pm}7.55mg/g$ GAE로 가장 높게 나타났다. 항산화 활성 측정 결과 잎과 뿌리 부분 모두 ethyl acetate 분획물에서 높은 활성을 나타내었다. 미백 활성 측정 결과 잎 부분의 n-hexane 분획물에서 tyrosinase 저해 활성은 2 mg/mL의 농도에서 $53.51{\pm}2.55%$로 높은 활성을 나타내었으며 melanin 생성 억제 효과도 52.22%의 멜라닌 생성으로 양성대조군으로 쓰인 알부틴의 65.82%보다도 더 높은 멜라닌 생성 억제 효과를 나타내었다. 이상의 연구 결과로 삼채의 메탄올 추출물 및 용매 분획물은 항산화 활성을 가지고 있고, tyrosinase 저해 활성 및 melanin 생성 억제 효과를 나타내어 건강기능식품 및 화장품 관련 제품으로서의 개발 가능성이 있음을 확인하였다.
본 연구는 은행 열매 오일의 멜라닌 생성 억제 효과를 확인한 것이다. 은행나무 열매 오일은 DPPH assay와 FRAP assay를 사용하여 라디컬 소거능을 시험하였다. 결과적으로 은행나무 열매 오일은 DMSO를 용매로 0.06% 녹였을 때, DPPH assay에서 9.96% 소거활성을 나타내었고 FRAP는 1.33 mM의 ferric sulfate ($FeSO_4$)를 생성하였다. 은행 열매 오일은 tyrosinase inhibition assay에서 37.72%의 억제력을 가졌고 B16/F10 세포에 멜라닌 생합성 실험을 통해 확인하였다. 은행 오일 0.06%에서 ${\alpha}$-MSH 처리 구에 비해 48.02%의 멜라닌 생성을 억제하였다. Tyrosinase, tyrosinase related protein-1 (TRP-1), tyrosinase related protein-2 (TRP-2), microphthalmia-associated transcription factor (MITF)의 유전자 발현 수준은 control군에 비해 0.04%와 0.06% 농도 군이 크게 감소하였다. 결과적으로 은행 열매 오일 추출물이 멜라닌 생성을 억제하는 효과가 있는 것으로 확인되었다.
Melanin is a natural skin pigment produced by specialized cells called melanocytes via a multistage biochemical pathway known as melanogenesis, involving the oxidation and polymerization of tyrosine. Melanogenesis is initiated upon exposure to ultraviolet (UV) radiation, causing the skin to darken, which protects skin cells from UVB radiation damage. However, the abnormal accumulation of melanin may lead to the development of certain skin diseases, including skin cancer. In this study, the antioxidant and antimelanogenic activities of the cell-free supernatant (CFS) of twenty strains were evaluated. Based on the results of 60% 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl scavenging activity, 21% 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzthiazoline-6-sulfonic acid) scavenging capacity, and a 50% ascorbic acid equivalent ferric reducing antioxidant power value, Limosilactobacillus fermentum JNU532 was selected as the strain with the highest antioxidant potential. No cytotoxicity was observed in cells treated with the CFS of L. fermentum JNU532. Tyrosinase activity was reduced by 16.7% in CFS-treated B16F10 cells (but not in the cell-free system), with >23.2% reduction in melanin content upon treatment with the L. fermentum JNU532-derived CFS. The inhibitory effect of the L. fermentum JNU532-derived CFS on B16F10 cell melanogenesis pathways was investigated using quantitative reverse transcription polymerase chain reaction and western blotting. The inhibitory effects of the L. fermentum JNU532-derived CFS were mediated by inhibiting the transcription of TYR, TRP-1, TRP-2, and MITF and the protein expression of TYR, TRP-1, TRP-2, and MITF. Therefore, L. fermentum JNU532 may be considered a potentially useful, natural depigmentation agent.
Kaempferol was isolated and identified from the methanol extract of the flowers of Impatiens balsamina. Kaempferol showed inhibitory activity against mushroom tyrosinase with an $ID_{50}$ of 0.042 mM. Inhibition kinetics, as determined using a Lineweaver-Burk plot, showed kaempferol to be a competitive inhibitor of mushroom tyrosinase with a $K_i$ value of 0.011 mM. The lag phase of tyrosine hydroxylation catalyzed by mushroom tyrosinase clearly increased on increasing the concentration of kaempferol. In addition to its tyrosinase inhibiting activity, kaempferol strongly inhibited melanin production by Streptomyces bikiniensis, in a dose-dependent manner, without inhibiting cell growth. For comparative purposes, the tyrosinase inhibitory activity of kaempferol was also assayed versus quercetin, a positive standard.
Lim, Chae Jo;Kim, Jeong Young;Lee, Byung Ho;Oh, Kwang-Seok;Yi, Kyu Yang
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제34권8호
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pp.2305-2310
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2013
A novel series of 2-heteroaryl substituted benzimidazole derivatives, containing the piperidinylphenyl acetamide group at the 1-position, were synthesized and evaluated as MCH-R1 antagonists. Extensive SAR investigation probing the effects of C-2 heteroaryl group led to the identification of 2-[2-(pyridin-3-yl)ethyl] analog 3o, which exhibits highly potent MCH-R1 binding activity with an $IC_{50}$ value of 1 nM. This substance 3o also has low hERG binding activity, good metabolic stability, and favorable pharmacokinetic properties.
본 논문에서는 멜라닌과 헤모글로빈 등의 피부 색상을 구성하는 주요한 요소들을 카메라의 RGB 신호로부터 직접 계산하는 방법을 제안한다. 피부 색상의 주요한 요소들은 통상적으로 특정한 장비를 이용하여 분광 반사도를 측정하고, 측정된 빛의 일부 파장에서의 값들을 중심으로 재구성하는 방법을 사용한다. 이와 같은 방법으로 산출된 값들은 멜라닌 지수, 홍반 지수와 같은 것들이 있으며, 분광반사도 측정 장치나 다중스펙트럼 카메라 등의 특수한 장비를 필요로 한다. 일반적인 디지털 카메라로부터 이와 같은 성분요소들에 대한 직접적인 계산방법은 찾아보기 어려우며, 독립성분 분석(Independent Component Analysis)을 이용하여 멜라닌과 헤모글로빈의 농도를 간접적으로 계산하는 방법은 제안되어 있다. 이 방법은 일정한 RGB 영상의 영역을 대상으로 하여, 주성분 분석(Principal Component Analysis)과 유사한 방식으로 멜라닌과 헤모글로빈의 특성벡터를 추출하고, 농도를 계산할 수 있다. 이 방법의 단점은 일정한 영역의 화소 그룹을 입력으로 이용하기 때문에 화소단위의 직접적인 계산이 어렵고, 추출된 특성벡터는 최적화 방식으로 구현하기 때문에 실행할 때마다 다른 값으로 계산되는 경향이 있다. 최종적인 계산은 특성벡터 자체를 활용하지 않고, RGB 좌표계로 다시 변환하여 멜라닌과 헤모글로빈의 성분을 나타내는 영상 형태로 결정된다. 이 방법의 단점을 개선하기 위하여 제안하는 방법은 특성벡터를 활용하여 RGB 좌표계가 아닌 특징 공간에서 멜라닌과 헤모글로빈의 성분 값을 계산하는 것과, 일반적인 디지털 카메라를 이용하여 피부색에 해당하는 분광 반사도를 계산하는 방법, 분광 반사도를 이용하여 멜라닌과 옥시헤모글로빈, 디옥시헤모글로빈, 카로티노이드 등의 피부색소를 구성하는 세부 성분들의 계산방법 등이다. 제안한 방법은 분광 반사도 측정 장치나 다중 스펙트럼 카메라 등의 특수한 장비를 필요로 하지 않으며, 기존 방법과는 달리 화소단위의 직접적인 계산이 가능하고, 반복 실행에도 동일한 특성을 얻을 수 있다. 제안한 방법은 기존에 비하여 성능의 안정성을 나타내는 표준편차가 15% 수준으로 낮게 나타나 6배 정도의 안정적인 성능을 가진 것으로 추정된다.
Phellinus linteus was artificially cultivated in kangwon province in Korea. The air-dried phellinus linteus was frozen in liquid nitrogen tank and powdered in jar. 10g of the powder was extracted with each 200g of ethanol, methanol, distilled water and 1,3-butylene glycol/distilled water 4 hours under refluxing and then the liquidextract was concentrated under reduced pressure. As a result of analysis by high performance liquid chromatography and thin layer chromarography, many kinds of sugar and flavonoids were detected. Also we knew that phellinus linteus' extract had a strong UV-ray absorption. In the efficacy test for applying to cosmetics, free radical scavenging effect was confirmed. As a result, 2% of sample was the most potent inhibitory effect and the free radical savenging activity, was 0.31%. This is more effective than any other meterial. In the test of antioxidative activity against lipid autoxidation, phellinus linteus' extract had a good effect by 46% while vitamine E was 42.3%. The immunological activity of phellinus linteus was showed through the activation of macrophage cell. Actually, phellinus linteus activated macrophage function of 1.1-1.8 times including nitrite production compared to control. The whitening effect of phellinus linteus was showed through the inhibition of tyrosinase activity, melanin biosynthesis of S. bikiniensis and B-16 melanoma cells. Phellinus linteus' extract was showed strong mushroom tyrosinase inhibitory activity with IC50 value of 0.5% and inhibited melanin biosynthesis with 28mm inhibition zone at 0.005%/paper disc in S. bikinniensis, a bacterium used as an indicator organism in this work. Also it inhibited melanin biosynthesis in B-16 melanoma cells with a minimum inhibitory concentration of 0.134%.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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