Objectives : Under normal condition melanin protects the skin from extracellular stimuli including ultraviolet (UV)-induced oxidative skin damages, but excess production and accumulation of melanin can induce hyperpigmentation causing esthetic problems. Therefore, in this study we tried to search for natural skin whitening materials from marine natural resources. Methods : Water and ethanol extracts of marine natural resources were prepared from Porphyra thalli (PT), Laminariae thallus (LT), Ostreae concha (OC), Sargassum thallus (ST), Undaria thallus (UT), Codium thalli (CT), Enteromorpha thalli (ET), Syngnathoides biaculeatus (SB), and Hippocampus coronatus (Hc). Their effects against UVB and ${\alpha}$-melanocyte stimulating hormone (${\alpha}$-MSH)-induced melanogenesis were investigated based on melanin formation in B16 mouse melanoma cells. The mRNA and protein expression of enzymes involved in the melanogenic process were further examined by reverse transcriptase-polymerase chain reaction (RT-PCR) and Western blot analysis, respectively. Results : Water extract of Ostreae concha (OCW/E) effectively inhibited UVB and ${\alpha}$-MSH-induced melanin production in B16 melanocytes, which seemed to be mediated by inhibition of mRNA expression of tyrosinase and tyrosinase-related protein 1 (TRP-1). In another experiment, ethanol extracts from Porphyra thalli (PTE/E), Laminariae thallus (LTE/E), Sargassum thallus (STE/E), Undaria thallus (UTE/E), Codium thalli (CTE/E), Syngnathoides biaculeatus (SBE/E), and Hippocampus coronatus (HcE/E) significantly suppressed UVB and ${\alpha}$-MSH-induced melanin formation. Furthermore, ethylacetate fraction isolated form LTE/E (LTE/EEt) decreased UVB and ${\alpha}$-MSH-elevated extracellular melanin levels via inhibition of tyrosinase protein expression. Conclutions : These results suggest that marine natural resources such as Porphyra thalli, Laminariae thallus, Ostreae concha, Sargassum thallus, Undaria thallus, Codium thalli, Syngnathoides biaculeatus and Hippocampus coronatus have anti-melanogenic effects, thereby exhibiting high potentials to be utilized as one of the ingredients for the development of new whitening functional cosmetics.
Inhibitory melanogenesis by Bambusae caulis in Teaniam (Phyllostaachys nigra var. henonis Stapf) was studied. Tyrosinase inhibition activities were evaluated with six different extracts. Among them the extract with methanol showed the highest tyrosinase activity inhibition. MTT assay with B16 melanoma showed that the extract was not toxic up to the concentration of 50 ppm. The melanogenesis was clearly inhibited by the extract when it was examined by the melanin content assay in the cell. When the extract was dosed as 10 ppm, the melanogenesis was reduced to 68% in culture medium and 74% in the cell. By the proteome analysis with 2-D electrophoresis, 171 protein spots were found in the control gel and 282 spots were detected in the sample gel. Among 120 spot proteins matched, 12 spots were identified as proteins involved in the melanogenesis mechanism.
It is well known that iron is critical for bacterial growth and pathogenic virulence. Due to chemical similarity, $Ga^{3+}$ competes with $Fe^{3+}$ for binding to compounds that usually bind $Fe^{3+}$, thereby interfering with various essential biological reactions. In our present study, gallium(III) nitrate [$Ga(NO_3)_3$] could repress the growth of V. splendidus Vs without complete inhibition. In the presence of $Ga(NO_3)_3$, the secretion of homogentisic acid-melanin (HGA-melanin) in V. splendidus Vs cells could be increased by 4.8-fold, compared to that in the absence of $Ga(NO_3)_3$. HGA-melanin possessed the ability to reduce $Fe^{3+}$ to $Fe^{2+}$. In addition, HGA-melanin increased the mRNA levels of feoA and feoB, genes coding Fe2+ transport system proteins to 1.86- and 6.1-fold, respectively, and promoted bacterial growth to 139.2%. Similarly, the mRNA expression of feoA and feoB was upregulated 4.11-fold and 2.71-fold in the presence of $640{\mu}M$$Ga(NO_3)_3$, respectively. In conclusion, our study suggested that although $Ga(NO_3)_3$ could interfere with the growth of V. splendidus Vs, it could also stimulate both the production of $Fe^{3+}$-reducing HGA-melanin and the expression of feoA and feoB, which facilitate $Fe^{2+}$ transport in V. splendidus Vs.
In order to develop hydroquinone analogues for topical delivery, a structure-activity relationship study has been performed. A series of 2-substituted hydroquinones were tested for their ability to inhibit mushroom tyrosinase, alter melanin release and exert cytotoxicity in B6-F10 melanocytes. The electronic property of the 2-substituents did not affect the tyrosinase inhibition nor melanocyte toxicity. However, lipophilicity did affect to some degree the tyrosinase inhibition. The discrepancy in the structure-activity relationship may be due to the poor aqueous solubility of select analogues. Compounds with steric bulk at the 2-position seems to be less soluble, not enabling the analogue to interact effectively with the tyrosinase enzyme. Among the analogues tested, 2-isopropyl hydroquinone seems to be the most promising candidate for topical delivery, being the least toxic analogue with moderate melanin release inhibition.
Tyrosinase is an enzyme that catalyzes the biosynthetic pathway of melanin pigments participating in the coloring of skin, hair, and eyes, and is widely distributed in nature. The inhibitory compounds of tyrosinase have been extensively used as a cosmetic agent with a skin-whitening effect. In this paper, several plant extracts were screened using Melan-a cells for the melanin biosynthesis inhibition activity, and Idesia polycarpa was selected. A melanin biosynthesis inhibitor was isolated from I. polycarpa fruits by activity-guided fractionation, and the inhibitor was identified as 6-hydroxy-2-[[[(1-hydroxy-6-oxo-2-cyclohexenl-yl)carbonyl]oxy]methyl]phenyl$\beta$-D-glucopyranoside (idescrapin) by comparing it with reported spectral data. Idescarpin $(IC_{50}=8{\mu}g/ml)$ reduced melanin content compared with the vehicle. In addition, the inhibitory activity of idescarpin for melanin synthesis is mediated by decreasing tyrosinase protein rather than directly inhibiting the tyrosinase activity. These results suggest that idescarpin isolated from I. polycarpa fruits may be used as a skin-whitening agent.
Park, Su Bin;Kim, Ha Na;Kim, Jeong Dong;Park, Gwang Hun;Son, Ho-Jun;Eo, Hyun Ji;Song, Jeong Ho;Jeong, Hyung Jin;Jeong, Jin Boo
Proceedings of the Plant Resources Society of Korea Conference
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2018.10a
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pp.95-95
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2018
In this study, we investigated the effect of branch extracts from Vaccinium oldhamii (VOB) on melanin synthesis in B16F10 cells. VOB promoted melanin production in absence or presence of ${\alpha}$-melanocyte-stimulating hormone (${\alpha}-MSH$) in B16F10 cells. However, VOB did not affect the expression of tyrosinase and TRP-1 associated with melanin synthesis at the mRNA and protein level in B16F10. But, VOB decreased TRP-2 protein level and induced tyrosinase activation in B16F10 cells. Inhibition of tyrosinase activity and tyrosinase knockdown attenuated VOB-mediated melanin synthesis. In conclusion, it is thought that VOB may stimulate melanin synthesis through activating tyrosinase activity.
In this study, we investigated the effect of 88 marine algae extracts on melanin synthesis to develop new whitening agents. Among varieties of marine algae tested, the ethyl acetate extracts from Endarachne binghamiae (EB), Scytosiphon lomentaria, Sargassum yezoense, Ecklonia cava and Sargassum fusiforme inhibited melanin synthesis in melan-a cells. EB treatment showed the strongest inhibitory activity in melanin synthesis, compared with that of other extracts. EB-mediated inhibition of melanin synthesis appeared to be associated with inhibition of ${\alpha}$-glucosidase-dependent glycosylation of tyrosinase in melan-a cells. In addition, EB treatment did not affect mushroom tyrosinase or cell-extracted tyrosinase activity in vitro. Taken together, our findings suggest that anti-browning effect of EB on skin is mediated through regulation of ${\alpha}$-glucosidase activity and subsequent inhibition of tyrosinase activity and melanin synthesis, and further development of EB as a potential agent for skin whitening.
Anti-melanogenesis and skin anti-wrinkle effects of methanol (ME) and hot water (HE) extracts from the fruiting bodies of Ganoderma applanatum were investigated in this study. The total phenolic contents of the ME and HE of the mushroom were 11.68 and 3.15 ㎍ GAEs/mg, respectively, whereas the total flavonoid contents of the ME and HE were 21.82 and 2.69 ㎍ QEs/mg, respectively. The survival rate of B16-F10 murine melanoma cells treated with 750 ㎍ ME and HE were 83.46% and 85.54%, respectively, thereby suggesting that mushroom extracts were slightly cytotoxic at the tested concentration. The in vitro tyrosinase inhibition by ME (83.15%) and HE (83.44%) was significantly lower than that of kojic acid (99.61%), the positive control, at 2.0 mg/mL. Although the inhibition of cellular melanin synthesis in B16-F10 melanoma cells by 2.0 mg/mL of ME (50.24%) and HE (51.24%) was lower than that of arbutin (64.84%), the inhibition by both ME and HE was higher than 50%. Collagenase inhibition by HE was comparable to 2.0 mg/mL epigallocatechin (EGCG), the positive control; however, elastase inhibition by ME and HE was lower than that of EGCG at the concentration tested. The results showed that the fruiting bodies of G. applanatum had good anti-tyrosinase, good anti-collagenase, and moderate anti-elastase activities, which might be useful for developing novel skin-whitening and anti-wrinkle agents.
Park, Sun-Hee;Lee, Bang-Yong;Lee, Seung-Hyun;Han, Chang-Sung;Kim, Jin-Guk;Kim, Kyoung-Tae;Kim, Ki-Ho;Kim, Young-Heui
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.35
no.1
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pp.73-78
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2009
In order to investigate the potential of a Dayflower (Commelina communis L.) extract as an active in gredient for whitening cosmetics, we prepared aqueous Commelina communis L. extract We measured its mushroom tyrosinase inhibitory activity, cellular tyrosinase activity, and melanin synthesis inhibitory activity in B16 melanoma cells. It did not show inhibitory activity against mushroom tyrosinase but showed melanin synthesis inhibitory activity. In a melanin synthesis inhibition assay using mouse B16-F10 melanoma cell, it suppressed melanin production up to 32% at a concentration of $1,000{\mu}/mL$ without cytotoxicity, and also reduced cellular tyrosinase activity to above 50 % above the concentration of $250{\mu}g/mL$. In study on the melanogenic protein expressions, it had especially influence on expression of tyrosinase protein, which is a well-known key protein on melanogenesis, and tyrosinase expression was gradually decreased in a dose-dependent. Dayflower also blocked N-glycosylation of TRP-2, but affected on the expression of TRP-1 rather than on blocking of N-glycosylation processing. Therefore, this result suggests that aqueous Commelina communis L. extract could be used as an active ingredient for whitening cosmetics.
Melanization of B16 melanoma cells was comparatively studied by the aqueous extract of Epimedium koreanum Nakai(EK) and $\alpha$-MSH. In addition, inhibitory effects of RA was investigated. B16 melanoma cells(about 1${\times}10_5$) have been shown an increase in tyrosinase activity and melanin contents in proportion to concentration of $\alpha$-MSH when treated with $\alpha$-MSH and incubated for 72 hrs. They indicated a 350% increase in tyrosinase activity and a 290% increase in melanin contents at 8 ng/mL. In case of EK, they have been shown a 200% increase in tyrosinase activity and a 180% increase in melanin contents at 100 ${\mu}g$/mL. In addition of RA to the above condition, they have been shown an inhibition from 350% to 210% in tyrosinase activity and from 290% to 250% in melanin contents in $\alpha$-MSH, and inhibition from 200% to 100% in tyrosinase activity and from 180% to 120% in melanin contents in EK. From the above results, it is suggested that EK promotes melanization of B16 melanoma cells through cAMP pathway, whereas RA inhibits it.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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