HPLC method was applied to the quantitative analysis of lupine alkaloid, matrine from alkaloid fraction of Sophorae Radix (Sophora flavescens). The average content of matrine from 20 Sophorae Radices showed $0.13{\pm}0.06%$.
The present study investigated the sedative effects of Sophora flavescens (SF) and its bioactive compound, matrine through performing locomotor activity test and the electroencephalography (EEG) analysis in the rat. The underlying neural mechanism of their beneficial effects was determined by assessing c-Fos immunoreactivity and serotonin (5-HT) in the brain utilizing immunohistochemical method and enzyme-linked immunosorbent assay. The results showed that SF and matrine administration had an effect on normalization of caffeine-induced hyperactivity and promoting a shift toward non-rapid eye movement (NREM) sleep. c-Fos-immunoreactivity and 5-HT level in the ventrolateral preoptic nucleus (VLPO), a sleep promoting region, were increased in the both SF and matrine-injected groups. In conclusion, SF and its bioactive compound, matrine alleviated caffeine-induced hyperactivity and promoted NREM sleep by activating VLPO neurons and modulating serotonergic transmission. It is suggested that SF might be a useful natural alternatives for hypnotic medicine.
홍고추와 고춧가루 중 친환경 유기농자재 matrine의 잔류특성을 구명하고 가공계수를 산출하기 위하여 시험포장에 matrine의 시판제품(유효성분 2%)을 1,000배 희석하여 조제한 살포액을 7일 간격으로 2회 살포 한 후 최종 약제 살포 당일부터 7일차까지 경시적으로 홍고추를 채취하였다. 채취한 홍고추는 $60^{\circ}C$의 열풍건조기를 이용하여 수분함량이 14% 이하가 되도록 건조한 후 마쇄하여 고춧가루를 조제하였다. 시험작물 중 matrine의 회수율은 106.6-119.1%이었으며, 저장 안정성 시험의 회수율은 106.6-113.1%이었다. 1회 처리구 홍고추와 고춧가루 중 matrine의 잔류량은 각각 < 0.01-0.11과 0.03-0.25 mg/kg이었으며, 2회 처리구의 경우 0.02-0.12와 0.04-0.40 mg/kg이었다. 또한 고춧가루 중 matrine의 가공계수는 1.50-3.33으로 건조 후 잔류량은 증가하였다.
본 연구는 유기농 배추재배지에 발생하는 주요해충 4종에 대한 살충효과가 잘 알려진 중 3종의 살충효과를 조사하기 위해 수행되었다. 좁은가슴입벌레 유충에 대해 BT+Matrine+Neem 혼합처리의 방제효과가 가장 높게 나타났으며, 가장 낮은 처리농도인 0.05%에서도 94.1%의 살충효과를 보였다. 3종의 를 단독으로 처리한 것보다 두 종류(68.3~70.0%) 또는 세 종류(95.2%)의 를 혼합 처리하였을 경우에 배추흰나비 유충에 대한 살충효과가 더 높게 나타났다. 배추좀나방 3령 유충에 대한 Matrine, Neem, BT제 처리 효과도 단독처리에 비하여 혼합처리에서 90.0% 이상의 매우 높은 방제효과를 나타내었다. 따라서 BT, Neem, Matrine을 적절하게 혼합 처리할 경우 유기농 배추 재배지의 주요 해충을 방제하는데 유용할 것으로 판단된다.
Different endophytes isolated from the seeds of Sophora flavescens were tested for their ability to produce matrine production. Response surface methodology (RSM) was applied to optimize the medium components for the endophytic fungus. Results indicated that endophyte Aspergillus terreus had the ability to produce matrine. The single factor tests demonstrated that potato starch was the best carbon source and the combination of peptone and $NH_4NO_3$ was the optimal nitrogen source for A. terreus. The model of RSM predicted to gain the maximal matrine production at $20.67{\mu}g/L$, when the potato starch was 160.68 g/L, peptone was 24.96 g/L and $NH_4NO_3$ was 2.11 g/L. When cultured in the optimal medium, the matrine yield was an average of $20.63{\pm}0.11{\mu}g/L$, which was consistent with the model prediction. This study offered an alternative source for the matrine production by endophytic fungus fermentation and may have far-reaching prospect and value.
KIOM-MA128 is a novel Korean herbal medicine with anti-atopic, anti-inflammatory and anti-asthmatic effects. This article presents the first pharmacokinetic study on KIOM-MA128. The purpose of this study was to characterize a pharmacokinetic characteristic of matrine, a potential marker of KIOM-MA128, in rats using population pharmacokinetic model. 1, 2 and 8 g/kg of KIOM-MA128 were administered to rats orally and plasma concentrations of matrine was determined by HPLC-MS/MS. Non-compartmental analysis (NCA) was performed using Phoenix$^{(R)}$ and pharmacokinetic model was built using NONMEM$^{(R)}$. This model was validated with internal validation which is visual predictive check (VPC) and bootstrap. The NCA result of matrine showed that $C_{max}$ was 294.24, 552.22 and 868.65 ng/ml, $AUC_{inf}$ was 1273.05, 2724.76 and $9743.25ng{\cdot}hr/ml$ and $T_{max}$ was 1, 1.3 and 2.3 hr for the doses of 1, 2, and 8 g/kg, respectively. The rat plasma concentrations were described very well with one-compartment model. Pharmacokinetic model for matrine was successfully developed and evaluated. Finally, our model is helpful to understand pharmacokinetic characteristic of KIOM-MA128.
본 연구는 난방제 해충인 파밤나방을 방제하기 위하여 살충효과가 잘 알려진 유기농자재 5종(님, 고삼, 제충국제, 데리스, 담배잎 추출물)과 이 식물추출물 +Bacillus thuringiensis 혼합 처리에 의한 살충효과를 조사하기 위해 수행되었다. 0.025% Matrine 또는 0.016% Matrine + BT ($5{\times}10^4$, $10^5cfu$) 혼합처리구의 살충율은 98.7, 93.3, 97.3%로 방제효과가 가장 높게 나타났으며, 가장 낮은 처리농도인 0.01% Matrine + BT ($5{\times}10^4cfu$) 혼합처리에서도 69.3%의 살충효과를 보였다. 또한 0.1% Neem + BT ($5{\times}10^6cfu$) 혼합처리에 의한 파밤나방 유충의 살충율은 50.0%이었으며 혼합처리에 의한 유충의 체중감소 효과도 우수하였다. 따라서 파밤나방의 밀도를 줄여주며 BT와 유기농자재에 대한 저항성 발달의 가능성을 낮추어 지속적인 방제를 위해 0.016% Matrine + BT ($5{\times}10^4cfu$) 로 혼합처리 할 경우 파밤나방을 효과적으로 방제할 수 있을 것으로 사료된다.
Matrine, a main active component extracted from dry roots of Sophora flavecens, has been reported to exert antitumor effects on A549 human non-small lung cancer cells, but its mechanisms of action remain unclear. To determine effects of matrine on proliferation of A549 cells and assess possible mechanisms, MTT assays were employed to detect cytotoxicity, along with o flow cytometric analysis of DNA content of nuclei of cells following staining with propidium iodide to analyze cell cycle distribution. Western blotting was performed to determined expression levels of Bax, Bcl-2, VEGF and HDAC1, while a microarray was used to assessed changes of miRNA profiles. In the MTT assay, matrine suppressed growth of human lung cancer cell A549 in a dose- and timedependent manner at doses of 0.25-2.5 mg/ml for 24h, 48h or 72h. Matrine induced cell cycle arrest in G0/G1 phase and decreased the G2/M phase, while down-regulating the expression of Bcl2 protein, leading to a reduction in the Bcl-2/Bax ratio. In addition, matrine down regulated the expression level of VEGF and HDAC1 of A549 cells. Microarray analysis demonstrated that matrine altered the expression level of miRNAs compared with untreated control A549 cells. In conclusion, matrine could inhibit proliferation of A549 cells, providing useful information for understanding anticancer mechanisms.
제충국(Tanacetum cineariaiaefolium), 데리스(Derris elliptica), 고삼(Sophora flavescens) 추출물은 다양한 해충을 방제하는데 사용되고 있다. 하지만, 국내에서 판매되고 있는 식물추춞물 자재는 유효성분의 표기가 없고, 살충농도와 살충시간에 대한 자료가 전무한 상황이다. 본 연구에서는 상용화된 주요 식물추출물의 살충유효성분의 농도를 결정하고 복숭아혹진딧물에 대해 살충농도와 살충시간을 측정하였다. 식물추출물의 살충활성성분인 pyrethrins, rotenone, matrine과 oxymatrine의 농도는 액체 크로마토그래피에서 표준물질을 활용하여 질량분석을 통해 측정하였다. 식물추출물을 농도별로 희석하여 복숭아혹진딧물에 살포하여 살충력을 측정하였다. 표준화합물과 비교한 후 질량분석 및 결정했습니다. Myzus persicae에 대한 lethal concentation과 lethal time을 조사했다. 살포 후 48시간 후 치사 농도(LC50)는 pyrethrins (20.4 ppm), roteone (34.1 ppm), matrine (29.6 ppm)였고, 100 ppm 살포한 LT50은 pyrethrins (13.4시간), rotenone (15.1시간), matrine (14.4시간)로 측정되었다. Kaplan-Meier 생존분석 결과, 100 ppm에서 세 가지 식물 추출물의 LT50은 대조구인 화학 살충제인 Sulfoxaflor를 살포 처리구보다 유의하게 빨랐습니다. 본 결과는 복숭아혹진딧물 방제를 위해 식물추출물의 제형화에 단일 또는 혼합 제제를 개발하는데 기준 살충농도와 살충시간을 제고하는데 의미가 있다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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