General pharmacological properties of AG 60 (mixture of acriflavine and guanosine (1:1, w/w)), which has anticancer effect, following intramuscular administration were examined in terms of effects on central nervous system, gastrointestinal system, cardiovascular system, respiratory system and autonomic nervous system in mice, rats, guinea-pigs and rabbits. AG 60 at the dose of 15 mgtg had no influences on pentobarbital sleeping time, spontaneous motor activity, chemoshock produced by pentylenetetrazole solution, writhing syndromes induced by 0.8% acetic acid solution, and motor coordination of mice. However, AG 60 at the dose of 7.5 and 15 mg/kg caused significant decrease of normal body temperature 1 and/or 2 h after the administration. No influence on body temperature was observed at 3.75 mg/kg in mice. Gastric secretion of rat and intestinal motility of mice were not influenced by the dose of 15 mg/kg. In terms of autonomic nervous system, AG 60 did not show direct effect and inhibitory or augmentative action of histamine- or acetylcholine-induced contractions at the concentration of 5 mg/L in the isolated ileum of guinea-pig. The administration of 15 mg/kg of AG 60 did not affect mean arterial blood pressure and heart rate in rat. AG 60 (15 mg/kg) given to anesthetized rabbits showed no effect on respiratory rate.
In order to investigate the effects of Kamikwakjeongtang by using the experimental animals. the action on gastrointestinal smooth muscles. the action of gastric juice secretion, the action of antiulcer. the transport ability of intestinal contents. the action of anticatharsis and the actions on the central nervous system were studied. The results were as follow: 1. Spontaneous motility of the isolated ileum of mice was suppressed and antiacetylcho-line chloride action was recognized. 2. Anti-action on barium chloride of fundus-strip of white rat was recognized. 3. Supression effects on gastric juice secretion. free acidity was recognized. 4. Preventive effect on the ulcer induced by pylorus-ligated was recognized. 5. Supression effects of large intestinal transport ability was recognized. 6. Anti-carthartic action was shown but was not recognized. 7. Analgesic effect by the acetic-acid method and prolonged effect of the total sleep time by pentobarbital-Na were recognized. According to the above results, effects based on oriental medical reference were consistent with the actual experimental effects.
Fourteen flavonoids were evaluated for their effects as potential bradykinin (BK) antagonists. The compounds were evaluatd in several in vitro and in vivo (oral administration) systems ; inhibition of BK induced contractions in isolated rat ileum and uterus, antagonistic effects of BK induced plasma extravasation, reduction of acetic acid induced withing nociception and protection from endotoxic shock. Skullcapflavone II (3), baicalein (5), 5-methoxyflavone (11), 6-methoxyflavone (12) and 2'-methoxyflavone (14) showed effects in all the tests although the order of potency were somewhat varied.
The general pharmacological properties of GCSB-5, a herbal formulation consisting of 6 Oriental herbs(Ledebouriellae Radix, Achyranthis Radix, Acanthopanacis Cortex, Cibotii Rhizoma, Glycine Semen and Eucommiae Cortex), were investigated in mice, rats, guinea pigs and rabbits. The administration of GCSB-5 had no effect on general behavior, and did not influence the central nervous system. Mean blood pressure, heat1 and respiratory rate and contractile response of the isolated guinea pig atrium were unaffected by the treatment of GCSB-5. Addition of GCSB-5 did not cause spontaneous relaxation and contraction of the isolated guinea pig ileum and rat uterus. And also, GCSB-5 had no effect on the gastrointestinal system and the blood system of the animals examined in this study. GCSB-5, at higher doses(1,000 and 3,000 mg/kg), increased the urinary excretion of electrolytes, however, the urine volume and pH in rats were unaffected. Taken together, these results indicate that GCSB-5 does not induce any adverse effects in experimental animals and is expected to have no significant general pharmacological activities.
Journal of Sasang Constitution and Immune Medicine
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v.9
no.2
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pp.187-201
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1997
An experimental study was done to examine the effects of Dokwhaljiwhang-tang on gastro-intestinal track and central nervous system and were undertaken by being carried out with rat. The following results have been obtained ; 1. Dokwhaljiwhang-tang showed to have an inhibitory effect on the smooth muscle contraction of the isolated ileum by acetylcholene chloride and barium chloride. 2. Dokwhaljiwhang-tang showed to have an inhibitory effect on the contraction of the gastric fundus-strip by acetylcholine chloride and barium chloride. 3. The preventive effect was recognized on the pylorus-ligated ulcer, by administration of Dokwhaljiwhang-tang. 4. The preventive effect was not recognized on the indomethacine -induced ulcer, by administration of Dokwhaljiwhang-tang. 5. The inhibitory effects on the secretion gastric juice, free acidity were recognized, by administration of Dokwhaljiwhang-tang 6. The transport ability in the small intestine was increased, by administration of Dokwhaljiwhang-tang. 7. The transport ability in the large intestine was increased, by administration of Dokwhaljiwhang-tang. 8. The analgesic effect was recognized, by administration of Dokwhaljiwhang-tang. 9. The effect of sleeping time was not recognized, by administration of Dokwhaljiwhang-tang. according to the results, it is considered that Dokwhaljiwhang-tang has effects of gastric ulcer, chronic gastritis,hyper-acidity, gastroptosis such as abdominal discomfort, gastric acid, indigestion and anorexia.
The general pharmacological actions of recombinant human growth hormone (rHGH) were investigated. It had hypothermic action but neither sedative nor analgesic action. No pharmacological effects were observed in isolated guinea pig ileum and tracheal muscle and rat fundus and uterus. Slight hypotensive action with no effect on respiration was revealed at a dose of 20 IU/kg i.v. of rHGH in rabbits. The rHGH exhibited a weak inhibitory action of glucose tolerance in normal rats, significantly lowered the blood glucose contents in adrenalectomized rats 20 min after i.v. administration (80IU/kg), and produced a significant inhibitory effect on in vitro glycerol release in epinephrine-stimulated epididymal fat pad segments of rats.
The pre-mixed $_{13}C$-urea powder preparation in ${Helikit}_{TM}$ for test of Helicobacter pylori was evaluated for pharmacological properties. The oral doses of the preparation used in mice were 30-fold as compared to human doses. The results obtained in the present study demonstrate that spontaneous movement, hexobarbital-induced hypnosis, rotarod performance, body temperature, acetic acid-induced writhing syndrome, chemical and electroshock convulsion, pupil size and intestinal propulsion had not been affected at the oral doses of 230, 700 and 2100 mg/kg in mice. The blood pressure was slightly elevated as given intravenously in rats at a dose of 5 mg/kg of the preparation, but respiration was not influenced at the dose. In isolated guinea pig ileum and rat fundus preparation, the preparation at a concentration of $1{\times}10^{4}$ g/ml neither caused any direct effect nor inhibited the contraction produced by acetylcholine, histamine or 5-hydroxytryptamine. These results reported here provide evidence that pre-mixed $^{13}C$ 13/C-urea powder preparation is free of general pharmacological properties performed in oral administration.
General pharmacological properties of urinary trypsin inhibitor (UTI) following intravenous administration of 1,000,000 units/kg were examined in terms of effects on central nervous system, cardiovascular system, respiratory system, gastrointestinal system in mice, rats and rabbits. Administration of UTI (1,000,000 units/kg, iv) had no effect on central nervous system; no influences on pentobarbital sleeping time, spontaneous activity, normal body temperature, chemoshock produced by pentylenetetrazole solution, writhing syndromes induced by 0.6% acetic acid solution, and motor coordination of mice. The administration of UTI (1,000,000) units/kg, iv) in rats had no effect on systolic blood pressure and pulse rate. UTI (500,000 units/kg, iv) given to anesthetized rabbits showed no effect on respiratory rate. However, it showed significant elevation of respiratory rate at the concentration of 1,000,000 units/kg. Gastric secretion of rat and intestinal motility of mice were not influenced by the dose of 1,000,000 units/kg. In terms of autonomic nervous system, the material did not show direct effect and inhibitory or augmentative action of histamine- or acetylcholine-induced contraction at the concentration of 2,000 units/ml in the isolated ileum of guinea pig.
Kim, Jin-Sook;Kim, Dae-Kyung;Kwon, Tae-Hyub;Yong, Chul-Soon;Ha, Jeoung-Hee;Huh, Keon;Kim, Jung-Ae
Biomolecules & Therapeutics
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v.7
no.3
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pp.278-284
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1999
DK1001 is a thebain derivative, which is newly synthesized as an alkaloid analgesic. This study was designed to study effects of DK1001 on the ligands binding to the opioid receptor subtypes, and general pharmacology of DK1001. DK1001 inhibited the binding of [$^3H$]DAMGO, a selective mu-subtype agonist, to the opioid receptor of rat forebrain in a concentration-dependent manner. $EC_{50}$ of DK1001 was significantly lower than that of morphine. DK1001 inhibited the binding of 〔$^3$H〕DPDPE, a selective delta-subtype agonist concentration-dependently. DK1001(0.5 mg/kg) had no effects on behavior, body temperature, blood pressure. respiratory rate, and intestinal charcoal propulsion of mice. In addition, DK1001 did not affect on the contractilities of isolated muscle strips of aorta, ileum, and trachea of rats. These results suggest that DK1001 might be a potent analgesic without serious side effects.
The general pharmacological properties of YJA20379-1 2-dimethylamino-4,5-dihydrothiazolo[4,5:3,4]pyridol[1,2-a]benzoimidazole, a novel proton pump inhibitor with antiulcer activities were investigated in mice, rats, guinea pigs and rabbits. YJA20379-2 at oral doses of 50, 100 and 200 mg/kg did not affect the general behaviour, hexobarbital hypnosis and motor coordination in mice. The drug did not have analgesic or anticonvulsant action at 200 mg/kg. Locomotor activity and body temperature were not influenced at 100 mg/kg. At a concentration up to 2{\times}10^{-4} g/ml$, YJA20379-2 did not produce any contraction or relaxation of isolated preparations, such as the rat fundus, the guinea pig ileum and the rat uterus, and did not antagonize the contractile response to several spasmogens, such as histamine, acetylcholine, serotonin and oxytocin. At dosages up to 200 mg/kg p.o. YJA20379-2 did not affect the pupil size of mice. Intestinal propulsion of mice was not affected up to 200 mg/kg p.o. and the drug did not affect urinary excretion at 100 mg/kg p.o. These results indicate that at dosages up to 100 gm/kg p.o. YJA20379-2 was found not to affect this pharmacological profile. However, at 200 mg/kg the drug lowered body temperature and showed decreased in locomotor activity and urine volume.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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