Alisol B(II) and alisol B monoacetate (III) isolated from the rhizome of Alisma orientale Jazepczuk (Alismataceae) showed antagonistic effects against the contractions induced by angiotensin and bradykinin in rat ileum. However, they seem to be nonspecific antagonism.
The methanolic extracts of thirty-one medicinal plants were screened for anticholinergic and oxytocic activity in rat's ileum and uterus, respectively. In addition, their effects on the ileum and antagonism against oxytocin in the uterus were observed.
The methanolic extracts of forty-two medicinal plants were screened for direct effects on the isolated ileum and uterus and for anticholinergic and oxytocic effects on the respective organ preparation.
The methanolic extracts of fifty medicinal plants were screened for anticholinergic and oxytocic activity in rat's ileum or uterus. In addition, their effect on the ileum and antagonism against oxytocin in the uterus were tested.
Aspalatone [3-(2-methyl-4proponyl)]-2-acetyloxybenzoate, CAS 147249-33-0) is a compound having an antithrombotic action. General pharmacological properties of aspalatone were studied. Aspalatone had no effect on central nervous system and no anticonvulsant effect up to 1200 mg/kg p.o. However, the compound has hypothermic and analgesic effect. When administered intravenously in rabbits, aspalatone did not affect blood pressure, heat rate and respiration rate and depth, and it did not inhibit transient hypotensive effect of acetylcholine. The compound did not affect isolated guinea-pig ileum and tracheal strip at a concentration of 1${\times}$$10^{-4}$, and did not inhibit histamine-induced contraction of guinea-pig ileum. It also did not affect isolated rat stomach fundus and estrogenated rat uterus at 1${\times}$$10^{-4}$, and did not inhibit contraction produced by acetylcholine or oxytocin. The pupil size and intestinal propulsion were not influenced at a large dose of was shown. The compound showed a slight increase in urine volume and led to decreased excretion of potassium in urine of rats. The results suggest that aspalatone may have no considerable adverse effects in general pharmacological aspect.
Effective BuOH fraction was extracted from Puerariae radix (Pueraria thunbergiana), and several pharmacological activities were examined. From several pharmacological examinations, it was found that BuOH fraction has an antipyretic activity against typhoid vaccine pyrexia in rabbit, a papaverine-like antispasmodic activity on isolated ileum and jejunum of rat, an analgesic effects on mice treated by 0.7% HAc, and an anti-inflammatory activity of carrageenin edema in rat. It was found that BuOH fraction has detoxication effects on acute and subacute toxic rat induced by alcohol in consequence of biochemical tests of serum. Therefore it was considered that BuOH fraction has preventive and therapeutic effects in alcohol intoxication.
In order to evaluate the relationship between the bibliographical and clinical effectiveness of Socheongryoungtang, this study was carried out to investigate the effects of Socheongryoungtang on the respiratory system, cardiovascular system and isolated organ in the experimental animals. The following results of Socheongryoungtang were obtained; 1. The relaxing effect on the muscular contraction of isolated ileum induced by acetylcholine chloride, barium chloride and histamine${\cdot}$2HCl was recognized in mice, rat and guinea-pig. 2. The effect of direct vasodilatation was noted in rabbit. 3. The effect of hypotensor was recognized in rabbit. 4. The antihistamine effect was noted on both isolated ileum and tracheal strip-chain in guinea-pig. 5. The inhibitory effect on gastric ulcer induced by histamine${\cdot}$2HCl was noted in rat. 6. The inhibitory effect on vascular permeability was revealed in mice. 7. The antitussive effect was recognized in both dog and cat. 8. The effect of expectorant was recognized in rabbit. According to the above results, we has recognized that Socheongryoungtang has good efficacy for bibliographical and clinical diseases caused from respiratory system (especially allergic rhinitis etc.), cardiovascular system and digestive system.
Shin, Ho-Chul;Chung, Moon-Koo;Han, Sang-Seop;Duxin Sun;Gordon L. Amidon
한국독성학회:학술대회논문집
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한국독성학회 2003년도 추계학술대회
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pp.155-156
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2003
RNA was isolated from mucosal tissue of the duodenum, jejunum, ileum and colon after perfusion. The gene expression profiles were measured using Affymetrix GeneChip(R) analysis. Prodrug valacyclovir permeability was 5-fold and 2-fold higher than the parent drug acyclovir in the jejunum and ileum, respectively.(omitted)
The muscarinic effects of carbachol were compared on the isolated ileums of guinea-pig, rat and rabbit to elucidate the underlying mechanism of species differences in sensitivity for carbachol. The ED$\_$50/ value estimated on the guinea-pig ileum was 4 to 6-fold lower than those obtained on the rat and rabbit ileums, but the K$\_$A/ values of carbachol determined by functional assays were almost identical with 12-l7 ${\mu}$M in all of three ileums. The competition data of carbachol for [$^3$H]QNB binding were best described by a two-site model yielding the Ki values of 0.4-0.6${\mu}$M and 12-16${\mu}$M for high(K$\_$H/) and low(K$\_$L/) affinity sites, respectively. The low affinity dissociation constants(K$\_$L/) of carbachol determined from receptor binding studies thus were not significantly different from the K$\_$A/ values estimated from functional studies. The percentage of receptor occupation that carbachol requires for half-maximal response was approximately 3 to 5-fold lower in guinea-pig compared to rat and rabbit whereas the density of muscarinic binding sites per gram of ileum measured by [$^3$H]QNB saturation isotherms was two-fold higher in guinea-pig than that in rat and rabbit. Therefore, the numbers of muscarinic receptors occupied at ED$\_$50/ values of carbachol were about two-fold lower in guinea-pig, suggesting two-fold greater intrinsic efficacy. These results indicate that the guinea-pig ileum has higher muscarinic receptor density and greater intrinsic efficacy for carbachol than the rat and rabbit ileums.
참다래 동결건조물을 2.5%, 5% 농도로 사료와 혼합하여 실험동물에 투여하고 실험 5일간 loperamide(2 mg/kg/day, s.c.)로 변비를 유도하여 참다래의 변비치료 및 예방 효과를 측정하였다. Lopermide를 단독 투여한 군은 정상대조군과 비교하여 변의 개수 및 중량이 유의적으로 감소하였으며 원위 결장 내 변 잔류의 증가 및 cecocolonic segment의 무게가 증가하였다. 참다래 동결건조물 및 loperamide를 투여한 군은 loperamide를 단독 투여한 군과 비교하여 변의 개수 및 중량이 유의적으로 증가하였으며 원위 결장 내 잔류 변 및 cecocolonic segment의 무게도 감소하였다. 이러한 결과는 참다래가 in vivo에서 변비 개선 효과가 있음을 보여준다. 변의 수분 함량에서도 loperamide로 변비를 유발시킨 군에서 감소하는 경향을 보였고 참다래 동결건조물 투여군에서 농도 의존적으로 증가하는 것을 확인 할 수 있었다. 조직학적 검사에서도 참다래 동결건조물 투여군의 원위 대장관에서 crypt cell내 점액의 증가와 장관내 분변의 점액질의 증가도 관찰되었다. In vitro 실험결과, 회장 적출 절편에서 참다래 동결건조물(2.5 mg/ml)을 전 처리 시 loperamide에 의한 장력과 진폭 억제가 부분적으로 차단되었으며 이러한 결과는 참다래 동결건조물의 변비 개선효과가 장의 운동성 촉진과 대장관 내 점액분비 증가에 의한 대장관 내용물의 이동성증가와 관련이 있음을 시사한다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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