A series of new derivatives of 1-(5-oxohexyl)-3,7-dimethylxanthine has been prepared for the treatment of the vascular dementia. To investigate hepatoprotective effect of these derivatives, the serum biochemical activity and the histological change of liver tissue were evaluated in carbon tetrachloride ($CCl_4$) treated rats. The activities of aspartate aminotransferase and alanine aminotransferase and the activities of total cholesterol, triglyceride and total bilirubin in 5-oxohexyl-3,7-dimethylxanthine derivatives pretreated rats were significantly decreased compared to the $CCl_4$ only treated rats but the content of glutathione S-transferase was increased compared to the $CCl_4$ only treated rats. These results indicated that 5-oxohexyl-3,7-dimethylxanthine derivatives have hepatoprotective effect in $CCl_4$ intoxicated rats.
Kim, In-Kyum;Chin, Young-Won;Song, Won-Lim;Yang, Hye-Kyung;Kim, Young-Choong;Kim, Jin-Woong
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.259.1-259.1
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2003
In the course of hepatoprotective screening for domestic plants. the aerial parts of B. vulgaris var. cycla exhibited hepatoprotective activity which was determined by using the primary cultures of rat hepatocytes injured by H2O2. Bioactivity-guided separation for this plant gave a new flavonoid (1) and the known compounds (2-4), which structures were elucidated by 1H-NMR, HMQC, 1H-1H COSY and HMBC as compound 1, apigenin 8-C-, 7-O-di-$\beta$-D-glucopyranoside, compound 2, vitexin 2"-O-$\beta$-D-glucopyranoside, compound 3, (+)-dehydrovomifoliol, and compound 4, 3-hydroxy-5$\alpha$, 6$\alpha$-epoxy-$\beta$-ionone.
Palani, S.;Raja, S.;Sakthivel, K.;Devi, K.;Kumar, B. Senthil
Advances in Traditional Medicine
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제10권1호
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pp.29-36
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2010
The present study was aimed to investigate the hepatoprotective and antioxidant activities of ethanol extract from Monochoria vaginalis (250 mg/kg and 500 mg/kg B/W) on acetaminophen (APAP) induced rat hepatic injury. Monochoria vaginalis is a traditional medicinal plant that is commonly used to treat and improve liver conditions in India and other Asian countries. The development of hepatotoxicity induced by APAP is promoted by oxidative stress. APAP treated group significantly (P < 0.01) elevated the serum enzymatic levels like glutamate oxaloacetate transaminase, glutamate pyruvate transaminase, alkaline phosphatase (SALP), total bilirubin and malondialdehyde (MDA), which were restored towards normalization significantly (P < 0.01) thanol extract of yonochoria vagin is (EEMV). In addition, the EEMV significantly (P < 0.01) elevated the decreased level of total protein and antioxidant enzymes such as superoxide dismutase, catalase, glutathione peroxidase, glutathione-s-transferase and reduced glutathione. Apart from these, histopathological changes also showed the protective nature of the EEMV against APAP induced hepatic damage in liver tissues. The activity of EEMV at 500 mg/kg B/W was comparable to the standard drug silymarin (25 mg/kg B/W). In conclusion, these data suggest that the EEMV possess hepatoprotective and antioxidant effects against APAP-induced hepatotoxicity and oxidative stress in rats.
The aim of the present investigation was to examine whether YH439, a hepatoprotective agent, exerts protective effect against hepatotoxicity and reduces the production of cytokines and NO in lipopolysaccharide (LPS)-primed rats with carbon tetrachloride ($CCl_4$). Administration of LPS following a single dose of CCl4 injection resulted in remarkable elevations of the serum $TNF{\alpha},{\;}IL-l{\beta$ and IL-6 level. The serum NO level was moderately elevated and severe liver damage was evidenced by increases in serum alanine aminotransferase (ALT) and sorbitol dehydrogenase (SDH) activities. YH439 decreased the levels of TNF, $IL-l{\beta}$, IL-6, ALT, SDH as well as NO in the serum elevated by CCl4+LPS in a dose-dependent manner. Inducible nitric oxide synthase (iNOS) level was decreased in the liver of rats treated with YH439. The increased iNOS activity induced by LPS and $interferon-{\gamma}$ was significantly decreased in RAW 264.7 cells by YH439 treatment. YH439 increased the GSH level decreased by $CCl_4+LPS$ and suppressed the ratio of GSSG/GSH. The reduction of hepatotoxicity by YH439 may associated with the decrease in the production of cytokines as well as suppression of iNOS protein in conjunction with an increase in the GSH level.
The particle size of medicinal materials is an Important physical property that affects the phar-maceutical behaviors such as dissolution, chemical stability, and bioavailability of solid dosage forms. The size reduction of raw medicinal powder is needed to formulate insoluble drugs or slightly soluble medicines and to improve the pharmaceutical properties such as the solubility, the pharmaceutical mixing, and the dispersion. The objective of the present study is to evaluate physiological activity of amorphous and nano-particle prep-arations of insoluble drug, ursodeoxycholic acid (UDCA), which were made by three types of fine grinding mills. The change of physical properties of ground UDCA was conformed by Mastersiger microplus and X-ray diffraction. We have investigated hepatoprotective effects of the nano-particle preparations of UDCA by plan-etary mill, vibration rod mill and jet mill in $CCI_4$-induced oxidatively injured mouse liver. The results showed that nano-particle preparations of UDCA all decreased reactive oxygen sepecies generation and lipid peroxi-dation in $CCI_4$-induced oxidative stress mice. Among them, nano-particle preparations by vibration rod mill and jet mill showed more significantly hepatoprotective effects compared to intact UDCA and planetary mill-ground UDCA. These results suggest that ground UDCA with vibration rod mill and jet mill shows a high amorphous state and the improved dissolution.
Park, Jong-Cheol;Hur, Jong-Moon;Hwang, Young-Hee;Choi, Myeong-Rak;Kim, Suk-Nam;Choi, Jong-Won
생명과학회지
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제13권2호
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pp.230-235
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2003
Bromobenzene으로 간독성을 유발한 흰쥐에 생열귀나무 뿌리를 투여하여 bromobenzene 대사계에 미치는 효소활성을 관찰하였다. Bromobenzene은 bromobenzene 2,3-oxide와 bromobenzene-3, 4-oxide로 전환되며, 3,4-oxide는 독성물질로서 epoxide hydrolase에 의해 무독성 bromobenzene-3,4-dihyrodiol로 대사 또는 glutathione S-transferase에 의하여 배설되기도 한다. 중국 민간에서 강장제로 사용하는 생열귀나무는 한방에서 소화불량, 위통 등의 치료에 사용되는 약용식물이다. 생열귀나무의 뿌리 추출물은 흰쥐의 간 epoxide 생성계에 관여하는 aminopyrine N-demethylase, aniline hydroxylase 활성과 epoxide를 대사시키는 glutathione S-transferase 활성에는 변화를 주지 않았다. 그러나 생열귀추출물 500 mg/kg 경구투여군은 eporide를 무독화시키는 epoxide hydrolase 활성에서 bromobenzene 투여로 효소활성이 저하된 대조군보다 33% 활성을 회복시켰다. 따라서 생열귀나무 뿌리는 간독성물질인 bromobenzene 대사에 관여하는 epoxide hydrolase 활성 증가로 인해 간보호작용이 일어나는 것으로 판단된다.
Objectives : The aim of this study was to investigate the hepatoprotective effect of Soshiho-tang (SSH) in mouse primary liver cells against hydrogen peroxide ($H_2O_2$)-induced oxidative stress. We also elucidated the molecular mechanism of hepatoprotective effect by SSH. Methods : Cell viability, level of ALT, AST and LDH, intracellular ROS level, mRNA expression and activity of antioxidant enzymes were used to evaluate hepatoprotection of SSH against $H_2O_2$. Target gene expressions were analyzed by real-time PCR. Results : Pre-treatment with SSH for 1 hour prevented cytotoxicity against $H_2O_2$. $H_2O_2$-induced ROS level decreased under SSH pre-treatment. mRNA expression of GPx and SOD increased in SSH-treated cells. In addition, HSP72 and HSP40 gene expression were elevated under SSH-treatment. Conclusions : These results indicate that SSH protects mouse primary liver cells from $H_2O_2$-induced oxidative injury. This hepatoprotective activity of SSH is mediated by decreasing intracellular ROS and increasing antioxidant enzyme expression (GPx and SOD) and stress response protein (HSP72 and HSP40).
This study was carried out to evaluate the antitumor, hepatoprotective and antimutagenic activities on hot water extract of Phellinus gilvus (PGE). Growth of tumor in mice that were orally given $0.25,0.5,1.0,2.0g\;kg^{-1}$ dose of PGE was inhibited in a dose-dependent manner (p < 0.05). The hepatoprotective effect of PGE in the carbon tetrachloride ($CCl_4$)-intoxicated rats was studied. In $CCl_4$ + PGE group, PGE was orally administered with 100 mg/kg/day dose 7 days before the treatment of $CCl_4$. The serum activity of aspartate aminotransferase and alanine aminotransferase in $CCl_4$ + PGE group were decreased at a rate of 59.6% and 54.1% compared with those in $CCl_4$ group, respectively (p < 0.05). Also, total cholesterol and triglyceride in $CCl_4$ + PGE group were significantly decreased at a rate of 90% and 73.6% compared with those in $CCl_4$ group (p < 0.05). In the Ames test, we confirmed PGE doesn't have any activity as a mutant, and PGE showed inhibitory effect against mutagenesis induced by 2-amino fluride and sodium azide in Salmonella typhimurium TA98, TA100 and TA1535 in a dose-dependent manner. From the above results, we may suggest that PGE might have useful as a material for functional food and/or animal pharmaceutics.
Carbon tetrachloride $(CCl_4)-induced$ liver injury depends on a toxic agent that has to be metabolized by the liver NAPDH-cytochrome P450 enzyme system to a highly reactive intermediate. Although several isoforms of cytochrome P450 may metabolize $CC1_4$, attention has been focused largely on the cytochrome P450 2E1 (CYP2E1), which is ethanol-inducible. Alternations in the activity of CYP2E1 affect the susceptibility to hepatic injury from $CC1_4$. In this study, the liver protective effect of the hot water extracts of Scutellaria radix (SR) was investigated. The SR exhibited a hepatoprotective activity against $CCl_4-induced$ liver damage in Chang liver cells. The expression of CYP2E1, measured by RT-PCR and Western blot analysis, was significantly decreased by SR treatment in Chang cells. Based on these findings, it is suggested that hepatoprotective effect of SR possibly related to downregulation of CYP2E1 expression.
국내에서 자생하고 있는 75균주의 고등균류를 액체배양하여 얻은 다당류를 $CCl_4$에 의해 독성이 유발된 초대배양 간세포에 가하여 간세포 독성에대한 다당류의 보호효과를 glutamic pyruvate transaminase(GPT)활성을 측정하여 검색한 결과는 다음과 같다. 75균주의 고등균류 중 간세포 보호효과를 나타낸 것은 60균주로 Ganoderma lucidum 15균주 중 13균주, Lentinus edodes 7균주 중 5균주, Pleurotus ostereatus 1균주, Coriolus versicolor 5군주 중 4균주, Lyophyllum spp. 2균주, Grifori frondosa 7균주, Agaicus spp. 3균주, Schizophyllum commune 16균주 중 14균주, Cordyceps spp. 18균주 중 11균주등이었다. 상기 고등균류 중 GPT활성이 80%이하로 나타나, 비교적 간세포 보호효과가 우수한 것은 Ganoderma lucidum IY003 및 IY009, Lentinus edodes IY103, Lyophyllum sp. IY402, Agaicus sp. IY701 및 IY703, Schizophyllum commune IY804, IY810 및 IY818, Cordyceps sp. IY902등 10균주였으며, 이들의 GPT활성은 각각 80.0%, 75.5%, 78.2%, 75.2% 73.6%, 75.0%, 75.1%, 77.7%, 77.5% 및 78.4%로 나타났다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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