Hydroxypropyl methylcellulose phthalate (HPMCP)에 isophorone diisocyanate (IPDI)와 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA)를 순차적으로 반응하여 우레탄 그룹을 형성하고 HPMCP에 비닐 그룹을 도입하여 반응형(reactive) HPMCP를 합성하였다. 제조된 반응형의 HPMCP와 반응전의 순수한 HPMCP의 분자량, 산가, 임계 미셀 농도(CMC) 등을 측정하였으며, 스티렌의 유화 중합에 고분자 유화제로서 도입하였다. HPMCP의 함량을 단량체인 스티렌 대비로 6, 9, 12, 18, 24 wt%로 도입하여 HPMCP 혼성 폴리스티렌 나노입자를 제조하고, 최대 중합 속도($R_{p,max}$), 입자당 평균라디칼 개수(n), 입자 크기 분포 등을 분석하였다. 또한 제조된 HPMCP 혼성 폴리스티렌 나노입자의 모폴로지를 TEM으로 분석하여 core-shell 구조임을 확인하였으며, TGA를 이용하여 열적안정성의 변화를 분석하였다. 반응형 HPMCP는 순수 HPMCP와는 달리 HEMA의 비닐 그룹으로 인해 높은 중합속도와 작은 입자 크기, 높은 표 값을 나타내었으며, 높은 젤 함량을 나타내었다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.297.1-297.1
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2003
Organic solvent-based enteric coating technology using hydroxypropyl methylcellulose phthalate (HPMCP) has been developed for many years due to low water solubility of HPMCP. In this work, aqueous HPMCP nanoparticles (HPMCP-NPs) were prepared by neutralization emulsification method using HPMCP powder and ammonium hydroxide (NH40H) in the absence of any organic solvent and emulsifier. (omitted)
To develop a sustained-release tablet which had the similar dissolution to commercial ibudilast-loaded sustained-release capsule, the tablets were prepared using hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), ethylcellulose (EC) and hydroxypropylcellulose (HPC), and dissolution test were carried out with paddle method in KP. The tablet prepared only with HPMCP and EC showed sno similar dissolution pattern to the commercial product. As the ratio of HPMCP/HPC in tablet decreased, the dissolution rate of drug decreased in pH 1.2 but increased in pH 6.8. Furthermore, an ibudilast-loaded sustained-release tablet composed of [ibudilast/EC/HPMCP/HPC (10/10/170/10 mg/tab)] gave similar dissolution to commercial product in pH 1.2 for 3 h and in pH 6.8 for 10 h. Thus, it could be a potential candidate for the substitute of commercial capsule.
Kim, Chong-Kook;Lee, Kyung-Mi;Hwang, Sung-Joo;Yoon, Yong-Sang
Archives of Pharmacal Research
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제13권4호
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pp.293-297
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1990
Sustained release microspheres containing phenylpropanolamine HCI (PPA) were prepared with acrylic polymer (Eudragit RL/RS) sand hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP) using a emulsion-solvent evaporation method. Magnesium strate was used a smoothing agent for preparation of microspheres. The microspheres obtained were very spherical and free-flowing particles. Scanning electron microscopy showed that microspheres have a smooth surface and a sponage-like internal structure. The dissolution rate of PPA from the microspheres was dependent on the pH of dissolution media. PPA showed faster relase in hP 1. 2 solution than in pH 7.4 solution due to the solubility of PPA. Therefore we prepared new microspheres containing 5% (w/v) HPMCP in order to control the release of PPA. The release rate of PPA from these new microspheres was similar in pH 1.2 and pH 7.4 solution.
산란계에 불활화 개 파보바이러스 백신을 근육내로 1주 간격으로 4회 접종하여 면역화시키고 최종 접종 2주후에 채란하여 $4^{\circ}C$에 보관하며 사용하였다. 난황항체는 5% HPMCP를 이용하여 분리하였고 0.5% HPMCP 용액은 lipid 침전에 매우 효과적이었으며 희석배수 10배에서 투명한 상층액을 나타내었다. 1차분리한 상층액의 단백질 농도는 2.5mg/ml이었고 최종 단백질 용액의 경우는 26.53mg/ml이었다. SDS-PAGE 전기영동상에서 분자량 60~70 KD 및 30~40 KD의 2 band가 나타났으며 non-reducing 전기영동에서는 닭 혈청 IgG와 같은 120~160 KD의 분자량을 보인 band가 각각의 분리용액에서 나타났다. 난황 항체의 개 파보바이러스에 대한 혈구응집억제반응 항체역가는 혈청의 역가에 비해 1주의 차이를 주며 증가했으며 난황 항체는 1:640에서 1:2560, 혈청은 1:640에서 1:5120을 나타내었다.
본 연구는 프탈산히드록시메틸셀룰로오스를 장용성 기제로 이용하여 오메가-3 지방산이 충진된 연질캡슐을 코팅조건에 따른 연질캡슐의 표면에 미치는 영향을 살펴보고자 하였다. HPMCP 농도, 코팅분사 액량 및 흡기 온도를 변화시켜 장용코팅 시 캡슐표면의 백색도를 측정 비교한 결과, 코팅분사 액량이 감소할수록 흡기 온도가 증가할수록 백색도가 감소하는 것을 알 수 있었다. 그리고 붕해시험으로 코팅 후 캡슐이 장용 특성을 가지는 것을 확인할 수 있었다. 주사전자현미경으로 미세구조를 관찰한 결과, 피막에 균일하게 HPMCP가 코팅이 된 것을 알 수 있었다. 이와 같이 HPMCP를 이용하여 오메가-3 연질캡슐의 장용코팅 효과를 확인할 수 있었으며, 투명도가 높은 코팅표면을 얻을 수 있는 코팅 조건을 확인할 수 있었다.
Erythromycin was formulated as enteric-coated pellets in order to reduce degradation in stomach and gastromtestmal irritation, and to maximize the absorption in intestine followmg its oral administration. Core pellets were prepared using fluid-bed granulator with two different methods (powder layering and solvent spraying) and enteric-coated with two different coating polymers (HPMCP and Eudragit E30D). Physical characteristics md dissolution rates of core pellets and enteric-coated pellets were evaluated to optimize the formulation. Powder layering method resulted in shorter initial dissolution time than solvent spraying method, but physicochmical properties of the product were worse than solvent spraying method with respect to hardness, ftiability and density. The dissolution rate of the drug was increased with the addition of surfactants, showing concentration-dependence. The scanning electron microscopic observation of pellets revealed significant differences on the surface appearances prepared with solvent spraying method. The core pellet made with powder layering method had crystals on the surface, which resulted in poor physical properties of the pellets. The dissolution profiles of erythromycin pellets coated with HPMCP or Eudragit L30D were close to that of commercially available erythromycin enteric-coated product.
Tamsulosin has been frequently used for the treatment of benign prostatic hyperplasia. To avoid dose-dependent side effects of tamsulosin upon oral administration, the development of sustained-release delivery system is required, that can maintain therapeutic drug levels for a longer period of time. The aim of this study was therefore to formulate sustained-release tamsulosin matrix tablets and assess their formulation variables. We designed enteric coated sustained-release tamsulosin matrices to fulfill above statement. Aqueous microchannels in the enteric film need to be formed in order to obtain tamsulosin release even in an acidic environment such as gastric region. In the sustained-release tamsulosin matrix, low viscosity hydroxypropylmethylcellulose was used as a rate controller. Povidone K30 was also added to the matrices to facilitate water uptake so that a decrease in the release rate of tamsulosin as time elapses was prevented, possibly leading to pseudo zero-order release of the drug. The matrices were enteric-coated with hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), along with povidone K30 as an aqueous microchannel former. With the aqueous microchannels formed within the enteric film, tamsulosin could be released in an acidic condition. The release of tamsulosin decreased with increasing thickness of HPMCP membrane while the release rates of tamsulosin from those having different HPMCP thickness in pH 7.2 aqueous media were not considerably different, indicating that the enteric film was promptly dissolved at pH 7.2. These results clearly suggest that the sustained-release oral delivery system for tamsulosin could be designed with satisfying drug release profile approved by the KFDA.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.227.1-227.1
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2003
Acetyl-L-carnitine (ALC), an endogenous component of L-Carnitine, is the acetyl ester of carnitine that has been reported to be beneficial in depressive disorders and Alzheimer's disease.ALC is so hygroscopic that deliquescence took place when it absorbed moisture by 15%(w/w) in a week and then reached steady-state at 45%(w/w) in 40$^{\circ}C$, 75% RH storage condition. Therefore it is necessary to prevent ALC from absorbing atmospheric moisture. For this purpose, we chose hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP) an enteric polymer, as a film former. (omitted)
총 15두의 초유를 섭취하지 않은 신생자견을 대상으로 난황항체를 경구투여한 후 개 파보바이러스를 경구 접종하여 실험감염을 유발시켜 난황항체의 수동 면역에 의한 예방효과를 알아보고자 한다. 항체역가는 면역화된 산란계로부터 분리한 난황항체를 투여한 자견이 비면역 난황항체를 투여한 자견에 비해 높았다. 개 파보바이러스 접종 직전의 항체역가는 대조군의 경우 1:40에서 1:80, 실험군의 경우는 1:320에서 1:1280이었다. 모든 대조군의 자견들은 바이러스 접종후 4일에 임상증상을 나타내었고 총 7두중 6두가 폐사된 반면 실험군 자견은 2두만이 증상을 나타내었고 폐사 자견은 없었다(p<0.01). 개 파보바이러스를 경구 접종한 후 전체 자견의 혈구응집억제반응역가는 접종후 6일까지 감소하는 경향을 보였다. 접종후 5일의 분변내 혈구 응집반응역가는 실험군 자견의 경우 < 2에서 64였으며 대조자견은 216에서 2048로 높았다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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