The patterns and contents of ginsenosides were examined in normal root parts and hairy root lines of Panax ginseng C. A. Meyer. Ginsenoside-Rb$_1$, -Rb$_2$, -Rc, -Rd, -Re, -Rf, -Rg$_1$, -Rg$_2$ were detected in normal roots and hairy roots of ginseng. The patterns and contents of ginsenosides in that were very difference each other. The contents of total ginsenoside of hairy root (KGHR-1) was 17.42 mg/g dry wt, it's highest compared to others. Ginsenoside contents of hairy root (KGHR-1) was higher on ginsenoside-Rd, Rg$_1$, KGHR-5 was higher on ginsenoside-Rb$_1$, Rg$_1$, and KGHR-8 was higher on ginsenoside-Rd, Re than others. The contents of total ginsenosides on 6 years old ginseng cultured in the field were high in the order of main root, lateral root and fine roots, and content of ginsenosides in fine roots was 3.2 times higher than that in main root. The ratio of ginsenoside-Rg$_1$to total ginsenosides were about 3.43%, 8.68% and 14.18% respectively on fine root, lateral root and main root, it's very lower than that in hairy roots. It is suggested that specific ginsenosides can be produce in cultures of ginseng hairy roots.
Background: Ginsenoside Rg3 is a promising anticancer agent. It is usually produced by heat treatment of ginseng, in which ginsenoside Rb1 is the major ginsenoside. A kinetic study was conducted to optimize ginsenoside Rg3 production by the heat treatment of ginsenoside Rb1. Methods: Ginsenoside Rb1 was heated using an isothermal machine at $80^{\circ}C$ and $100^{\circ}C$ and analyzed using HPLC. The kinetic parameters were calculated from the experimental results. The activation energy was estimated and used to simulate the process. The optimized parameters of ginsenoside Rg3 production are suggested based on the simulation. Results: The rate constants were $0.013h^{-1}$ and $0.073h^{-1}$ for the degradation of ginsenosides Rb1 and Rg3 at $80^{\circ}C$, respectively. The corresponding rate constants at $100^{\circ}C$ were $0.045h^{-1}$ and $0.155h^{-1}$. The estimated activation energies of degradation of ginsenosides Rb1 and Rg3 were 69.2 kJ/mol and 40.9 kJ/mol, respectively. The rate constants at different temperatures were evaluated using the estimated activation energies, and the kinetic profiles of ginsenosides Rb1 and Rg3 at each temperature were simulated based on the proposed kinetic model of consecutive reaction. The optimum strategies for producing ginsenoside Rg3 from ginsenoside Rb1 are suggested based on the simulation. With increased temperature, a high concentration of ginsenoside Rg3 is formed rapidly. However, the concentration decreases quickly after the reaching the maximal concentration value. Conclusion: The optimum temperature for producing ginsenoside Rg3 should be the highest temperature technically feasible below $180^{\circ}C$, in consideration of the cooling time. The optimum reaction time for heat treatment is 30 min.
Commercial white and red ginseng concentrates were analysed for total ginsenoside contents, and compositions of ginsenosides $Rb_1,\;Rb_2,\;Rc,\;Re,\;Rf,\;Rg_1,\;20(S)\;Rg_3,\;20(S)\;Rh_1,\;and\;20(R)\;Rh_1$. The content of crude saponin and total ginsenosides of white ginseng concentrates (WGC) were about 2-3 times higher than those of red ginseng concentrates (RGC). HPLC showed that each ginsenoside content was higher in WGC, with those of $Rb_1,\;Rg_1,\;and\;Rb_2$ being over three times higher than that of RGC. 20(S)- and 20(R)-ginsenoside $Rg_3$, specific artifacts found only in red ginseng, were detected both in WGC and RGC by HPLC. differences in the contents of these specific ginsenosides between WGC and RGC were not significant. The contents of 20(S)-ginsenoside $Rg_1$, determined by HPLC were 0.40 and 0.53 in WGC, whereas 0.48% and 0.47%, and those of 20(R)-ginsenoside $Rg_3$, were 0.14 and 0.22% in WGC, and 0.10 and 0.11% in RGC using the methods of shibata and food Code, respectively.
Ginsenosides are one of the most well-known traditional herbal medicines frequently used for the treatment of cardiovascular symptoms in korea. The anti-ischemic effects of the mixture of ginsenoside $Rg_3$, and CK on ischemia-induced isolated rat heart were investigated through analyses of changes in hemodynamics ; blood pressure, aortic flow, coronary flow, and cardiac output. The subjects in this study were divided into four groups: normal control, the mixture of ginsenoside $Rg_3$ and CK, an ischemia-induced group without any treatment, and an ischemia-induced group treated with the mixture of ginsenoside $Rg_3$ and CK. There were no significant differences in perfusion pressure, aortic flow, coronary flow and cardiac output between them before ischemia was induced. The supply of oxygen and buffer was stopped for five minutes to induce ischemia in isolated rat hearts, and the mixture of ginsenoside $Rg_3$ and CK was administered during ischemia induction. Treatments of the mixture of ginsenoside $Rg_3$ and CK significantly prevented decreases in perfusion pressure, aortic flow, coronary flow, and cardiac output under ischemic conditions. In addition, hemodynamics (except heart rate) of the group treated with the mixture of ginsenoside $Rg_3$ and CK significantly recovered 60 minutes after reperfusion compared to the control group (mixture+ischemia vs ischemia - average perfusion pressure: 74.4${\pm}$2.97% vs. 85.1${\pm}$3.01%, average aortic flow volume: 49.11${\pm}$2.72% vs. 59.97${\pm}$2.93%, average coronary flow volume: 58.50${\pm}$2.81% vs. 72.72${\pm}$2.99%, and average cardiac output: 52.47${\pm}$2.78% vs. 63.11${\pm}$2.76%, p<0.01, respectively). These results suggest that treatment of the mixture of ginsenoside $Rg_3$ and CK has distinct anti-ischemic effects in ex vivo model of ischemia-induced rat heart.
Background: Ginsenoside Rg3 and gemcitabine have mutual enhancing antitumor effects. However, the underlying mechanisms are not clear. This study explored the influence of ginsenoside Rg3 on Zinc finger protein 91 homolog (ZFP91) expression in pancreatic adenocarcinoma (PAAD) and their regulatory mechanisms on gemcitabine sensitivity. Methods: RNA-seq and survival data from The Cancer Genome Atlas (TCGA)-PAAD and Genotype-Tissue Expression (GTEx) were used for in-silicon analysis. PANC-1, BxPC-3, and PANC-1 gemcitabine-resistant (PANC-1/GR) cells were used for in vitro analysis. PANC-1 derived tumor xenograft nude mice model was used to assess the influence of ginsenoside Rg3 and ZFP91 on tumor growth in vivo. Results: Ginsenoside Rg3 reduced ZFP91 expression in PAAD cells in a dose-dependent manner. ZFP91 upregulation was associated with significantly shorter survival of patients with PAAD. ZFP91 overexpression induced gemcitabine resistance, which was partly conquered by ginsenoside Rg3 treatment. ZFP91 depletion sensitized PANC-1/GR cells to gemcitabine treatment. ZFP91 interacted with Testis-Specific Y-Encoded-Like Protein 2 (TSPYL2), induced its poly-ubiquitination, and promoted proteasomal degradation. Ginsenoside Rg3 treatment weakened ZFP91-induced TSPYL2 poly-ubiquitination and degradation. Enforced TSPYL2 expression increased gemcitabine sensitivity of PAAD cells and partly reversed induced gemcitabine resistance in PANC-1/GR cells. Conclusion: Ginsenoside Rg3 can increase gemcitabine sensitivity of pancreatic adenocarcinoma at least via reducing ZFP91 mediated TSPYL2 destabilization.
Using a reversed-phase high performance liquid chromatography, the separation of 20(S)-, 20(R)-prosapogenin stereo-isomers of ginsenoside-$Rg_2$ and of ginsenoside-$Rg_3$ in ginseng saponins has been carried out with binary solvent system. The optimum conditions for the isomer separation are as following: Nova-$Pak^{(R)}C_{18}$ (Waters, $3.9{\times}150mm$) column, $CH_3CN/CH_3CN$ (100:8, v/v) binary solvent system and the flow rate was 1.7 mL/min. The stereoisomers were separated with change of the mixture ratio of the solvent system, the solvent elution by gradient program, and then detected at 203 nm of UV detector. The simultaneous separation of mixture that were the $Rg_2$, $Rg_3$ isomers was easily performed in nonpolar solvent for $Rg_2$, polar solvent for $Rg_3$ at the same optimum conditions.
It was reported that Red ginseng contains specific ginsenoside-Rg$_2$,-Rg$_3$,-Rh$_1$and -Rh$_2$, which show various pharmacological effects. However, production of these specific ginsenosides from Red ginseng is not commercially applicable because of high cost of the raw material, roots. This work was carried out to examine the production of Red ginseng specific ginsenosides from Agrobacterium-transformed hairy roots. Hairy roots were induced from 3 year-old root segment of Korean ginseng (Panax ginseng C.A. Meyer) after infection with Agrobacterium rhizogenes A4. Among many lines of hairybroots, KGHR-8A was selected. Steam heat treatment of hairy roots was resulted in the changes of ginsenoside composition. Eleven ginsenosides were detected in heat-treated hairy roots but eight in freeze dried hairy roots. In heat treated hairy root, content of ginsenoside-Rb$_1$,Rb$_2$,Rc, Rd, Re, Rf, and Rg$_1$were decreased compared to those of freeze dried hairy roots. However, heat treatment strongly enhanced the amount of Red ginseng specific ginsenogides (ginsenoside-Rg$_2$,-Rg$_3$,-Rh$_1$and -Rh$_2$). Amounts of ginsenoside-Rg$_3$,-Rh$_1$and -Rh$_2$ in heat-treated hairy roots were 2.58, 3.62 and 1.08 mg/g dry wt, respectively, but these were detected as trace amount in hairy roots without heat treatment. Optimum condition of heat treatment for the production of Red ginseng specific ginsenoside was 2 h at 105$^{\circ}C$. This result represents that Red ginseng specific ginsenoside can be producted from hairy roots by steam heat treatment.
Objectives : In present study, we investigated the effects of ginsenoside Rg3 on early-stage inflammatory response in spinal cord compression of rodents. Methods : Spinal cord injury(SCI) was induced by a vascular clip method(30 g, 5 min) on the spinal cord of mice. Rg3 was treated orally at 1 hour prior to the SCI induction. Messenger ribonucleic acid(mRNA) expression of tumor necrosis factor-${\alpha}$(TNF-${\alpha}$), interleukin-1${\beta}$(IL-1${\beta}$), interleukin-6(IL-6) and cyclooxygenase-2(COX-2) was measured by the real-time polymerase chain reaction(RT-PCR). Microglia in the spinal cord tissue, neurophils and COX-2 in the peri-lesion and inducible nitric oxide synthase(iNOS) expression in the ventral horn of SCI induced rats were measured by immunohistochemical stain. Results : 1. Rg3 significantly reduced the mRNA expression of TNF-${\alpha}$, IL-1${\beta}$, and COX-2 in the spinal cord tissue compared with SCI group(p<0.05, p<0.01). 2. Rg3 significantly reduced the total number of activated microglia and proportion of phagocytic form in the total activated microglia compared with SCI group(p<0.05, p<0.01). 3. Rg3 significantly reduced myeloperoxidase(MPO) positive neurophil in the peri-lesion compared with SCI group(p<0.05). 4. Rg3 reduced the COX-2 expression in the tissue and motor neurons compared with SCI group. 5. Rg3 significantly reduced iNOS positive motor neurons in the ventral horn compared with SCI group(p<0.01). Conclusions : In conclusion, we demonstrated at first that treatment of ginsenoside Rg3 could reduce significantly the levels of inflammatory mediators in a spinal cord compression model of rodents. Therefore, these results suggested that ginsenoside Rg3 may be a useful antimiflamatory therapeutic candidate for SCI.
Lee, Jae Bum;Yang, Byung Wook;Kim, Do Hyeong;Jin, Dezhong;Ko, Sung Kwon
Natural Product Sciences
/
v.27
no.1
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pp.10-17
/
2021
The purpose of this study is to develop a new method of producing tienchi seng (notoginseng, Panax notoginseng) extracts featuring high concentrations of the ginsenoside Rg3, Rg5, and Rg6, special components of Korean red ginseng. The chemical transformation from ginseng saponin glycosides to prosapogenin was analyzed by HPLC. Tienchi seng was heat-processed at 100℃ and the optimum conditions were identified. The highest concentrations of total saponin (29.723%) and the ginsenoside Rg3 (1.769%), Rg5 (5.979%), and Rg6 (13.473%) were produced at 48 hours. Also, when tienchi seng was subjected to the ultrasonic thermal fusion (100℃) process, the concentrations of total saponin (30.578%), ginsenoside Rg3 (2.392%), Rg5 (6.614%), and Rg6 (13.017%) were highest at 36 hours. On the other hand, the 2-hour heat-processed extract and 2-hour ultrasonic thermal fusion-processed extract did not contain ginsenoside Rg3, Rg5, and Rg6. The ultrasonic thermal fusion process had an extraction yield that was approximately 1.26 times greater than that of the heat process. These results indicate that the highly functional tienchi seng extracts created through the ultrasonic thermal fusion process are more industrially useful than those produced using the heat process.
In this paper, the saponin enzymatic hydrolysis of ginsenoside Rg3 was studied. The $ginsenoside-{\beta}-glucosidase$ from FFCDL-48 strain mainly hydrolyzed the ginsenoside Rg3 to Rh2, the enzyme from FFCDL-00 strain hydrolyzed Rg3 to the mixture of Rh2 and protopanaxadiol (aglycon). The $ginsenoside-{\beta}-glucosidase$ from FFCDL-48 strain was purified with a column of DEAE-Cellulose to one spot in the SDS polyacrylamide gel electrophoresis. During the purification, the enzyme specific acitvity was increased about 10 times. The purified $ginsenoside-{\beta}-glucosidase$ can hydrolyze the Rg3 to Rh2, but do not hydrolyze the $p-nitrophenyl-{\beta}-glucoside$ which is a substrate of original exocellulase such as ${\beta}-glucosidase$ of cellulose. The molecular weight of $ginsenoside-{\beta}-glucosidase$ was 34,000, the optimal temperature of enzyme reaction was $50^{\circ}C,$ and the optimal pH was 5.0.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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