Kinetic studies were done to elucidate the reaction mechanism of purine nucleoside phosphorylase (PNP) in Micrococcus Luteus. PNP catalyzes the reversible phosphorolysis of ribonucleosides to their respective base. The effect of alternative competing substrates suggested that a single enzyme was involved in binding to the active site for all purine nucleosides, inosine, deoxyiosine, guanosine, deoxyguanosine, adenosine and deoxyadenosine. Affinity studies showed that pentose moiety reduced the binding capacity and methylation of ring N-1 of inosine and guanosine had little effect on binding to bacterial enzyme, whereas these compounds did not bind to the mammalian enzymes. The initial velocity and product inhibition studies demonstrated that the predominant mechanism of reaction was an ordered bi, bi reaction. The nucleoside bound to the enzyme first, followed by phosphate. Ribose 1-phosphate was the first product to leave, followed by base.
The effect of polyamine and Ca2+ on D-glucose-6-phosphate cyclohydrolase activity was studied in Daucus carota root. The enzyme activity was reduced in response to increase in concentration of Ca2+, not the Ca2+-calmodulin complex. The inhibition effect due to Ca2+ was reversed by polyamine, especially remarkable at low concentration of Ca2+. The effect of the Ca2+ on the enzyme seemed to compete with polyamine according to the Lineweaver-Burk plot. The enzyme activity from carrot root protoplast cultured in the prescence of verapamil was higher than that of the control. Such cumulative results suggest that the inhibition by the Ca2+ and enhancement or reversal by polyamine could regulate the biosynthesis of pectin and hemicellulose to some extent.
Kim, Nam-Doo;Lee, Youn-Ho;Han, Chang-Kyun;Ahn, Soon-Kil
Bulletin of the Korean Chemical Society
/
v.33
no.7
/
pp.2365-2368
/
2012
The $11{\beta}$-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 ($11{\beta}$-HSD1) enzyme is involved in modulation of glucocorticoid activity within target tissues. This enzyme may contribute to obesity and/or metabolic disease through its action in adipose or liver tissue. Inhibition of $11{\beta}$-HSD1 has major therapeutic potential for glucocorticoid-associated diseases, including obesity, diabetes (wound healing), and muscle atrophy. To develop such therapeutics, we performed a pharmacophore-based virtual screening (VS) for identification of novel $11{\beta}$-HSD1 inhibitors and found that the VS hit compounds show potent inhibition of $11{\beta}$-HSD1 enzyme activity. Further, we present a binding model for active compounds. The proposed pharmacophore may serve as a useful guideline for future design of new chemical entities as $11{\beta}$-HSD1-targeted antidiabetic agents.
The inhibitor had the inhibitory activities against hydrolysis of PNPG, sucrose and ONPG by $\alpha$-Dglucosidase, $\alpha$ - and $\beta$ -galactosidase, but it did not inhibit amylases and other carbohydrases. Kinetic studies exhibited that the inhibitory substance non-competitively inhibited the enzyme reaction with a Ki value of 118 $\mu$g/m$\ell$, and enzyme-inhibitor complex was formed slowly.
The effects of lignans, related to macelignan, on hepatic microsomal drug-metabolizing enzyme (DME) activity were evaluated to elucidate the structure-activity relationship in mice and rats. The compounds carrying the methylenedioxyphenyl nucleus were found to be the msot potent among compounds tested; which not only produced a marked inhibition of DME with a single dose but a significant induction with repeated treatments. Lack of the methylenedioxy group caused marked decrease in the activity, implying that a methylenedioxy group is essential and of major importance eliciting DME modifying activity.
Kim, Hee-Kee;Cheun, Bong-Sun;Kim, Young-Ha;Kim, Sung-Yong;Kim, Hyun-Pyo
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
/
1998.11a
/
pp.196-196
/
1998
Nitric oxide is involved in various physiological processes. Among isoforms of nitric oxide synthase, iNOS is partly responsible for inflammation and septic shock. During our continual search for anti-inflammatory flavonoids, we have found that flavonoids, especially flavones, possessed the inihibitory activity of NO production by iNOS from LPS-activated RAW 264.7 cell. In this study, flavonoids from Scutellaria radix were investigated for their inhibitory activity of nitric oxide production. It was found that wogonin, among tested flavonoids including baicalein, oroxylin A, skullcapflavone II, showed the strongest inhibition of nitric oxide production (IC$\sub$50/ = 17 uM). And this inhibition was, at least partly, due to down-regulation of iNOS enzyme induction, not due to direct inhibition of iNOS enzyme activity.
This study was carried out to understand hyrolytic characteristics of $\beta-casein$ by enzyme in goat milk and to measure the inhibition effect of the ACE of the hydrolysate. In order to conduct the experiment, $\beta-casein$ of goat milk was separated using Mono S HR 5/5, a cation exchange column. The separated $\beta-casein$ was treated with trypsin of animal hydrolysis enzymes, in an effort to verify the characteristics of hydrolysis. The inhibition activity of ACE was measured and the results are as follows. By analyzing the hydrolysate separated from the trypsin-processed $\beta-casein$ of goat milk, the inhibition effect of the ACE was measured trypsin-hydrolyzed $\beta-casein$ demonstrated a $25.36\pm0.79\%$ of inhibition effect and the $IC_{50}$ of the hydrolysate from the trypsin-processed $\beta-casein$ reached $308.7\pm2.77({\mu}g/mL)$.
Final goal of periodontal treatment is to reconstruct the destructed periodontal tissue as well as to remove the necrotic pathologic elements. The purpose of this study is to investigate on the effect of Zizyphi extract to the inhibitory ability on collagenolytic activity of P gingivalis, biologic activity of gingival fibroblasts, and on the collagen and protein synthesis of gingival fibroblasts. Gingival fibroblast from giniva of first bicuspids from patient for orthodontic treatment were used and cultured. For the measurement of inhibitory ability of collagenolytic activity, crude enzyme was extracted and used on the basis of modified Ono's method. On the inhibition of collagenolytic enzyme from herbal extracts, collagenokit CLN-100 were used. The cellular activity of gingival fibroblast, were studied using MTT solution and measured optical density on 570mm by ELISA reader. To measure the effects on the ability of whole protein and collagen synthesis, cell membrane was destructed with ultrasonic grinder after culturing, centrifuged and counted by liquid scintilation counter. The inhibitory effects on producing of $IL-l{\beta}$ by monocyte, after promotion of producing $IL-l{\beta}$ by LPS, were compared with the mixture of herbal extracts and other drugs using thymocyte stimulation assay. About inhibitory effects of $PGF_2$. by gingival fibroblasts, herbal extract was compared with the addition of the other control groups using enzyme imunoassay. On the inhibition of collagenolytic activity by P. gingivalis, benzene extracts showed the most efficient inhibitory effects among the $19{\mu}g/ml$ of the compared extracts and 40.5% by Tetracycline. On the cellular activity promoting effects, compared extracts showed a bit of more effects than PDGF of $100{\mu}g/ml$ concentration and IGF of $20{\mu}g/ml$ concentration. All of the PDGF, IGF, Zizyphi Fructus extract should increase in collagen synthesis, but especially 70% ethylalcohol extracts of Zizyphi Fructus showed comparably high effects among the compared extracts. Effects on whole protein synthesis were slightly increased on every extract but especially 70% ethylalcohol extract showed significantly effective than any other estract. On the inhibitory effects of Zizyphi Fructus $IL-l{\beta}$ production by monocyte, compared extracts showed 70% of highly inhibitory effect than that of 60% inhibition effects on controlled group and each extracts showed no significant difference. In $PGF_2$ production inhibitroy effect of Zizyphi Fructus gingival fibroblasts, Herbal extracts showed 70% of inhibition comparing with tat of 90.2% of controlled group, but each extracts showed similar effects excluding the $H_2O$ extracts. These results suggested that Zizyphi Fructus might be useful medicine for inhibition of inflammatory mediator including $IL-l{\beta}$ and $PGF_2$.
Park, Soo Yeon;Je, Jae-Young;Hwang, Joung-Youl;Ahn, Chang-Bum
Preventive Nutrition and Food Science
/
v.20
no.3
/
pp.176-182
/
2015
Abalone protein was hydrolyzed by enzymatic hydrolysis and the optimal enzyme/substrate (E/S) ratios were determined. Abalone protein hydrolysates (APH) produced by Protamex at E/S ratio of 1:100 showed angiotensin I converting enzyme inhibitory activity with $IC_{50}$ of 0.46 mg/mL, and APH obtained by Flavourzyme at E/S ratio of 1:100 possessed the oxygen radical absorbance capacity value of $457.6{\mu}M$ trolox equivalent/mg sample. Flavourzyme abalone protein hydrolysates (FAPH) also exhibited $H_2O_2$ scavenging activity with $IC_{50}$ of 0.48 mg/mL and $Fe^{2+}$+ chelating activity with $IC_{50}$ of 2.26 mg/mL as well as high reducing power. FAPH significantly (P<0.05) protected $H_2O_2$-induced hepatic cell damage in cultured hepatocytes, and the cell viability was restored to 90.27% in the presence of FAPH. FAPH exhibited 46.20% intracellular ROS scavenging activity and 57.89% lipid peroxidation inhibition activity in cultured hepatocytes. Overall, APH may be useful as an ingredient for functional foods.
Lee, J. P.;Kim, Y. O.;J. Y. Jang;K. H. Son;S. J. Yang;Lee, K. S.;Kim, W. H.;J. T. Hong;Park, S. S.
Proceedings of the SCSK Conference
/
2003.09b
/
pp.479-479
/
2003
We investigated the tyrosinase inhibitory effect using whitening materials such as arbutin, ethyl ascorbyl ether, glabridin, kojic acid, magnesium ascorbyl phosphate and ascorbic acid. Tyrosinase inhibition rate were determined varying the enzyme concentration, reaction time, reaction temperature and pH. The optimal conditions to measure the inhibitory efficacy were as follows. : enzyme concentration 1,500 or 2,000IU/mL, reaction time 15min(for the enzyme concentration 1,500 IU/mL) and l0min(for the enzyme concentration 2,000IU/mL), reation temperature 42$^{\circ}C$, pH 6.5. Under these conditions $IC_{50}$/ of arbutin, ethyl ascorbyl ether, glabridin, kojic acid, magnesium ascorbyl phosphate and ascorbic acid were calculated. In the case of magnesium ascorbyl phosphate, the inhibitory effect of tyrosinase was very low and the $IC_{50}$/ of magnesium ascorbyl phosphate could not be calculated. Other five materials showed good inhibitory effect of tyrosinase and can be used for the whitening materials.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.