Uniform microcapsules containing ionic model drugs were prepared by controlling various conditions of emulsification procedure using a lab-scale membrane emulsification system with a SPG (Shirasu porous glass) tubular membrane. We observed the effects of various emulsification parameters [concentration and molecular weight of polycaprolatone (PCL) polymer, transmembrane pressure and emulsifier concentration in disperse phase and continuous phase, stirring speed] on the mean size and size ditribution of microcapsules containing lidocaine hydrochloride (cationic drug), sodium salicylate (nonionic drug) and 4-acetaminophen (anionic drug) used as a model drugs. Also, release characteristics of a model drugs from PCL microcapsules were investigated. Controlling membrane emulsification parameters, uniform PCL microcapsules with about $5\;{\mu}m$ of the mean size were finally prepared. The release rate and the burst effect of microcapsules were decreased in condition of the acidic solution, but it was increased in condition of the base solution.
$NF-{\kappa}B$ (nuclear factor-kappa B) plays a particularly central role in epidermal biology. It has been established that ultraviolet radiation (UVR) is one of the mechanisms to induce the activation of $NF-{\kappa}B$ in human skin. We previously demonstrated that melanogenic inhibitors may act through the inhibition of $NF-{\kappa}B$ activation in keratinocytes. In order to find another type of melanogenic inhibitors of $NF-{\kappa}B$ activation, various kinds of the extracts from crude drugs $(30\;{\mu}g/ml)$ were preincubated with transfectant HaCaT cells for 3 hrs and then UVR $(60\;mj/cm^2)$ was irradiated. UVR-exposed cells were incubated for another 6 hrs to measure the $NF-{\kappa}B$ activity. $NF-{\kappa}B$ activation was measured with the secreatory alkaline phosphates (SEAP) reporter gene assay using a fluorescence detection method. Among natural products, Lycium chinense, Acanthopanax senticosus, Angelica koreana, Kalopanax pictus and Asparagus cochinchinensis were the most potent inhibitors of $NF-{\kappa}B$ activation by UVR. These observations suggest that some crude drugs might act partially through the modulation of the synthesis of melanotrophic factors to decrease melanogenesis in keratinocytes.
To investigate further whether the effects of the dihydropyridine (DHP) drugs on calcium channels are related to those of these drugs on muscarinic receptors, the binding characteristics of the DHP calcium channel agonist, Bay K 8644, on muscarinic receptors and calcium channels were compared to those of the DHP calcium channel antagonists, nicardipine and nimodipine in the dog cardiac sarcolemma. Bay K 8644, nicardipine and nimodipine inhibited the specific $[^3H]$QNB binding with $K_i$ values of 16.7\mu{M}$, 3.5\mu{M}$ and 15.5\mu{M}$ respectively. Saturation data of $[^3H]$QNB binding with $K_i$ VALUES OF 16.7\mu{M}$3.5\mu{M}$ and 15.5\mu{M}$ respectively. Saturation data of $[^3H]$QNB binding in the presence of these DHP drugs showed this inhibition to be competitive. Bay K 8644, like nicardipine and nimodipine, blocked the binding of $[^3H]$nitrendipine to the high affinity DHP binding sites, but atropine did not, indicating that the muscarinic receptors and the DHP binding sites m but atropine did not, indicating that the muscarinic receptors and the DHP bindings sites on calcium channels are distinct. The $K_i$ value of Bay K 8644 for the DHP binding sites was 4nM. Nicardipine and nimodipine $(K_i:0.1-0.2\;nM)$ were at least 20 times more potent than Bay K 8644 in inhibiting $[^3H]$ nitrendipine binding. Thus, the muscarinic receptors were about 4000 times less sensitive than thes high afinity DHP binding sites to Bay K 8644. These results suggest that the DHP calcium agonist Bay K 8644 binds directly to the muscarinic receptors but its interaction with the muscarinic receptors is not related to its binding to the DHP binding sites on calcium channels.
In order to investigate the pharmacological activities of the combined preparation of crude drugs, Chunghyulgangki-Tang was studied. Chunghyulgangki-Tang has been widely used to cerebral apoploxy, hypertension and arteriosclerosis, etc. In this study, water extract of Chunghyulgangki-Tang was conducted in attempt to investigate for analgesic, sedative, antipyretic, isolated ileum and heart, blood vessels and blood pressure action in mice, frogs, rats, guinea-pigs and rabbits. The following results were obtained; Analgesic action by the acetic acid stimulating method in mice was recognized. Sedative activities by the wheel cage method and rotor rod method in mice were shown. Prolonged action against the hypnotic duration induced by thiopental-Na was significantly noted in mice. The effect of antipyretic in endotoxin febrile rats was significantly recognized. Spontaneous motility of the isolated ilem of mice was suppressed and contractions of the isolated ileum of mice and guinea-pigs induced by acetylcholine chloride, barium chloride and histamine were remarkably inhibited. Acceleration of isolated heart motility was shown in frogs. Vaso-dilating and hypotensive actions were recognized in rabbits. According to the above results, effects based on the oriental medicinal references were approximate to the actural experimental results.
The aim of this study was to evaluate the effect of the adenovirus-mediated double suicide gene (CD/TK) for selective killing of gastric cancer cells. Gastric cancer cells SCG7901 and normal gastric epithelial cell lines were infected by adenoviruses Ad-survivin/GFP and Ad-survivin/CD/TK. GFP expression and CD-TK were detected by fluorescence microscopy and reverse transcriptase polymerase chain reaction (RT-PCR), respectively. After treatment of the infected cells with the pro-drugs ganciclovir (GCV) and/or 5-FC, the cell growth status was evaluated by methyl thiazolyl tetrazolium assay. Cell cycle changes were detected using flow cytometry. In nude mice bearing human gastric cancer, the recombinant adenovirus vector was injected directly into the tumor followed by an intraperitoneal injection of GCV and/or 5-FC. The subsequent tumor growth was then observed. The GFP gene driven by survivin could be expressed within the gastric cancer line SCG7901, but not in normal gastric epithelial cells. RT-PCR demonstrated the presence of the CD/TK gene product in the infected SCG7901 cells, but not in the infected normal gastric epithelial cells. The infected gastric cancer SCG7901, but not the gastric cells, was highly sensitive to the pro-drugs. The CD/TK fusion gene system showed significantly greater efficiency than either of the single suicide genes in killing the target cells (P<0.01). Treatment of the infected cells with the pro-drugs resulted in increased cell percentage in G0-Gl phase and decreased percentage in S phase. In nude mice bearing SCG7901 cells, treatment with the double suicide gene system significantly inhibited tumor growth, showing much stronger effects than either of the single suicide genes (P<0.01). The adenovirus-mediated CD/TK double suicide gene driven by survivin promoter combined with GCV an 5-FC treatment could be an effective therapy against experimental gastric cancer with much greater efficacy than the single suicide gene CD/TK combined with GCV or 5-FC.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.22
no.4
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pp.810-814
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2008
Most inflammatory disorders are usually treated using anti-inflammatory drugs including non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) and steroidal anti-inflammatory drugs (SAID). Prolonged uses of NSAIDs and SAIDs may frequently cause adverse side-effects such as nausea, vomiting, diarrhea, constipation, decreased appetite, kidney and liver failure, ulcers, and prolonged bleeding after an injury or surgery. Thus, it is necessarily required to develop a new anti-inflammatory drug with little side-effects. Dandelion (Taraxacum officinale) possesses the therapeutic abilities to eliminate body heat and toxins and to remove swelling and inflammation. In order to verify the anti-inflammatory activity of dandelion, TPA(12-O-tetra decanoylphorbol-acetate)-induced or croton oil-induced acute edema was developed in the mouse ears, and dandelion extract dissolved in acetone was applied to both sides of inflamed ears. It was found that dandelion could significantly reduce the ear swelling, compared to that of non-treated control. In the case of $20{\mu}{\ell}$ application of $100mg/m{\ell}$ dandelion solution (DA-100), its anti-inflammatory effect was comparable to that of indomethacin, a non - steroidal anti-anflammatory drug. Taken together, it could be concluded that topically applied dandelion extract exhibited its potentials as a new drug candidate with an effective anti-inflammatory activity.
BACKGROUND/OBJECTIVES: Non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) is becoming an important public health problem as metabolic syndrome and type 2 diabetes have become epidemic. In this study we investigated the protective effect of Cordyceps militaris (C. militaris) against NAFLD in an obese mouse model. MATERIALS/METHODS: Four-week-old male ob/ob mice were fed an AIN-93G diet or a diet containing 1% C. militaris water extract for 10 weeks after 1 week of adaptation. Serum glucose, insulin, free fatty acid (FFA), alanine transaminase (ALT), and proinflammatory cytokines were measured. Hepatic levels of lipids, glutathione (GSH), and lipid peroxide were determined. RESULTS: Consumption of C. militaris significantly decreased serum glucose, as well as homeostasis model assessment for insulin resistance (HOMA-IR), in ob/ob mice. In addition to lowering serum FFA levels, C. militaris also significantly decreased hepatic total lipids and triglyceride contents. Serum ALT activities and tumor necrosis factor-${\alpha}$ (TNF-${\alpha}$) and interleukin-6 (IL-6) levels were reduced by C. militaris. Consumption of C. militaris increased hepatic GSH and reduced lipid peroxide levels. CONCLUSIONS: These results indicate that C. militaris can exert protective effects against development of NAFLD, partly by reducing inflammatory cytokines and improving hepatic antioxidant status in ob/ob mice.
Screening for antioxidative activities of 180 species of crude drugs were performed on their methanol extracts. More than 45% of those showed some effect on oxidative stability of linoleic acid, and 44 species seemed to have rather strong antioxidative activity. Selected these samples of the active crude drugs were further examined in their methanol extracts with methyl linoleate emulsion system. especially 11 species revealed strong antioxidative activity. These 11 species were then successively extracted with ethyl acetate and petroleum ether, and their antioxidative activity was determined. The ethyl acetate and petroleum ether extracts of Epimedium Koreanum NAKAI, Psoralea Corylifolia L., Syringa Dilata NAKAI and Prunus mume Sieb, et Zucc. showed much more effective than the others in stabilizing methyl linoleate. Scutellaria baicalensis George. Glycyrrhiza glabra L. were only effective in the methanol extract.
Purpose - The purpose of this study is to investigate the types and forms of various marketing activities actually used in pharmaceutical companies and to empirically analyze the impact of these marketing activities on sales. Design/methodology/approach - This study categorize five years' worth of marketing activity data from a foreign pharmaceutical company 'A' which operates in South Korea into five categories. Multiple regression analysis and interaction effects are employed for data analysis. Findings - First, CRM calls, Detail calls, GP, and Web events have a positive impact on sales, but SoV does not show significant differences. Second, in the comparison between HQ1 and HQ2 based on patent ownership, Detail calls and Web events had a stronger impact on sales in HQ2, where the patent period is still in effect, compared to HQ1. However, SoV showed no difference between HQ1 and HQ2. Research implications or Originality - First, Detail Calls are more effective for drugs with active patents, while CRM Calls work better for drugs with expired patents. This emphasizes the need to customize call strategies based on patent status. Second, the significant impact of Web Events on sales in HQ2 compared to HQ1 suggests that online information access is crucial, indicating that customer receptivity varies based on product nature. Third, these insights, derived from data analysis, call for a shift in pharmaceutical marketing analysis methods away from traditional approaches. Finally, this study holds significance as one of the first empirical analyses using actual marketing data from pharmaceutical companies in South Korea.
In this paper, correlation analysis between speech characteristics and the dose of antipsychotic drugs was performed. To investigate the pattern of speech characteristics of ExtraPyramidal Symptoms (EPS) related to voice change, a common side effect of antipsychotic drugs, a Korean-based extrapyramidal symptom speech corpus was constructed through the sentence development. Through this, speech patterns of EPS and non-EPS groups were investigated, and in particular, a strong speech feature correlation was shown in the EPS group. In addition, it was confirmed that the type of speech sentence affects the speech feature pattern, and these results suggest the possibility of early detection of antipsychotics-induced EPS based on the speech features.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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