A novel drug delivery system, detergent-phospholipid mixed micelles as proliposomes, for water-insoluble compounds was developed by investigating (i) spontaneous formation of small unilamellar vesicles (SUV) from bile salt-egg phosphatidylcholine mixed micelles, (ii) the molecular mechanism of micelle-to-vesicle transition in aqueous mixtures of detergent-phospholipid, (iii) preparation and screening of a suitable liposomal formulation for a lipophilic drug: solubilization of the drug within the lipid bilayer, evaluation of the solubility limit, and characterization of the resulting product with respect to the physical properties and stability of the drug in the system, and (iv) testing antitumor activity in vitro. The results showed that the new carrier had a strong possibility to be a biocompatible universal formulation for water-insoluble drugs.
Two types of injectable system using thermosensitive chitosan (chitosan-g-NIPAAm), hydrogel and microparticles (MPs)-embedded hydrogel were developed as drug carriers for controlled release and their pharmaceutical potentials were investigated. 5-Fluorouracil (5-FU)-loaded, biodegradable PLGA MPs were prepared by a double emulsion method and then simply mixed with an aqueous solution of thermosensitive chitosan at room temperature. All 5-FU release rates from the hydrogel matrix were faster than bovine serum albumin (BSA), possibly due to the difference in the molecular weight of the drugs. The 5-FU release profile from MPs-embedded hydrogel was shown to reduce the burst effect and exhibit nearly zero-order release behavior from the beginning of each initial stage. Thus, these MPs-embedded hydrogels, as well as thermosensitive chitosan hydrogel, have promising potential as an injectable drug carrier for pharmaceutical applications.
Gelatin nanoparticles derived from bovine or porcine have been developed as various types of drug delivery system, and they need to be cross-linked to maintain their physicochemical properties in aqueous environments. Although gelatin is a widely used material in pharmaceutical industries, the safety issue of animal-origin gelatins, such as transmissible mad cow disease and anaphylaxis, remains to be solved. The purpose of this study was to prepare type A gelatin (GA) nanoparticles by modified, two-step, desolvation method and compare the toxicity of the resulting GA nanoparticles with recombinant human gelatin (rHG) nanoparticles. The GA nanoparticles were characterized, and drug loading and release pattern were measured. FITC-BSA, a model protein, was efficiently loaded in the nanoparticles and then released in a biphasic and sustained release pattern without an initial burst. In particular, the cell viability of the GA nanoparticles was less than that of the rHG nanoparticles. This finding suggests that rHG nanoparticles should be considered as an alternative to animal-origin gelatin nanoparticles in order to minimize the safety problems.
Poly[(R)-3-hydroxy butyrate] (PHB) and methoxy poly(ethylene glycol) (mPEG) were conjugated by the transesterification reaction with tin(II)-ethylhexanoate (Sn(Oct)-II) as a catalyst. Hydrophobic PHB and hydrophilic mPEG formed an amphiphilic block copolymer which was formed with the self-assembled polymeric micelle in aqueous solution. In this study, we tried to determine the optimum ratio of hydrophobic/hydrophilic segments for controlled drug delivery. The particle size and shape of the polymeric micelle were measured by atomic force microscopy (AFM) and transmission electron microscopy (TEM). Their size were 61-102 nm with various block ratios. Griseofulvin was loaded in the polymeric micelle as a hydrophobic model drug. The loading efficiency and release profile were measured by high performance liquid chromatography (HPLC). The model drug in our system was constantly released for 48 h.
Endophytic fungi are symbiotically related to plants and spend most of their life cycle within them. In nature, they have a crucial role in plant micro-ecosystem. They are harnessed for their bioactive compounds to counter human health problems and diseases. Endophytic Diaporthe sp. is a widely distributed fungal genus that has garnered much interest within the scientific community. A substantial number of secondary metabolites have been detected from Diaporthe sp. inhabited in various plants. As such, this minireview highlights the potential of Diaporthe sp. as a rich source of bioactive compounds by emphasizing on their diverse chemical entities and potent biological properties. The bioactive compounds produced are of significant importance to act as new lead compounds for drug discovery and development.
In order to develop catechin patches for skin regeneration at wound sites, patches with varying concentrations of catechin and chitosan were manufactured. An optimal composition ratio was determined by adjusting the drug release rate and amount, to maximize efficiency. The catechin used in this study was extracted from green tea leaves using a solvent/ultrasonication method, and its characteristics were confirmed through Fourier transform-infrared spectroscopy (FT-IR) and high-performance liquid chromatography (HPLC) analyses. Patches were prepared with different concentrations of catechin and chitosan, and various properties were analyzed using techniques such as FT-IR, water contact angle analysis, and UV-Vis spectroscopy. It was observed that as the chitosan concentration increased, the release of catechin slowed down or almost ceased. A patch manufactured with 1.5 mg/cm2 of catechin at a 1 % chitosan concentration exhibited a high initial release rate over 24 h and demonstrated cellular biocompatibility. Consequently, these patches, with tailored release characteristics based on the concentrations of chitosan and catechin, hold promise for use as drug delivery systems in wound healing applications.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.90-91
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2002
The brain is unique as target for drug delivery because it is an organ with the greatest blood supply, which receives about 20% of the cardiac output in humans and is highly restricted by a tight vascular barrier, the blood-brain barrier (BBB). Since the BBB forms the interface between blood and brain, the biology of the BBB plays a role in multiple disciplines other than pharmacology, physiology, pathology and neurosciences. (omitted)
한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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pp.192-192
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1998
The blood - brain barrier (BBB) expresses high concentrations of transferrin receptor, and it was revealed that anti-transferrin receptor mouse monoclonal antibody (OX26) undergoes transcytosis through the BBB. This property allows the OX26 to serve as a brain drug delivery vector. In an attempt to produce broadly useful targeting agents, genetic engineering and expression techniques have been used to produce antibody-avidin (AV) fusion protein (OX26 IgG3C$\_$H/3-AV). In the present study we estimated the BBB permeability and stability of genetically engineered vector.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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