Dicamba의 부작용을 최소화하고, 약효지속효과를 증진하며, 유효성분의 용출속도를 조절할 수 있는 전분을 중합매체로 한 방출조절형 dicamba 입제를 제조하여 기존의 dicamba 액제와 용탈, 토양잔류 및 휘산을 비교하였다. 이들 방출조절형 dicamba 입제는 dicamba 액제에 비하여 약 50% 이상 용탈이 감소되었으며, 토양잔류는 양토에 처리된 dicamba 입제의 토양중 반감기가 $50{\sim}51$일 이었으며, 사양토에 처리하였을때는 $50{\sim}58$일 이었다. 한편 양토 및 사양토에 처리된 dicamba 액제는 각각 24일과 22일 이었다. 또한 dicamba의 휘산성은 방출조절형 dicamba 입제가 dicamba 액제에 비하여 약 10배의 휘산억제효과가 있었다.
방출조절형 acetamiprid 2% 입제 개발을 목적으로 폴리에틸렌왁스를 사용하여 수불용성 매트릭스를 형성하였고, 방출 속도 조절제로 전분, 셀룰로즈, 미네랄(탄산칼슘) 3종에 대해 동일 조건에선 수중용출성을 비교 시험하였다. 그 결과, 탄산칼슘을 사용함으로써 시험원제의 방출속도를 가장 지연시킬 수 있었다. 폴리에틸렌왁스와 전분, 셀룰로즈와의 수중용출성 시험에서는 전분과 셀룰로즈의 함량이 증가할수록 원제의 수중용출율은 증가하였으며, 폴리에틸렌왁스와 탄산칼슘과의 수중용출성 시험에서는 탄산칼슘의 함량이 증가할수록 원제의 수중용출율은 감소하였다. 이에 따라 방출 속도 조절제로 탄산칼슘을 선발하였고 매트릭스 형성제인 폴리에틸렌왁스의 함량을 조절함으로써 여러 가지 수중용출율을 갖는 입제를 만들 수 있었다. 이 중 폴리에틸렌왁스를 2, 10, 20% 사용하여 $25^{\circ}C$, 24시간 후에 수중용출성이 각각 75, 50, 25%인 세 가지처방의 입제를 만들 수 있었고, 원제와 수중용출성을 가장 많이 지연시킬 수 있었던 폴리에틸렌왁스가 20%인 것에 대해 경구 및 경피 독성시험 결과, 매트릭스 형성제의 함량이 20%인 처방 제품이 안전한 것으로 나타났다.
Guilbert Stephane;Gontard Nathalie;Morel Marie Helene
한국고분자학회:학술대회논문집
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한국고분자학회 2006년도 IUPAC International Symposium on Advanced Polymers for Emerging Technologies
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pp.357-357
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2006
Many industrial sources of proteins can be used as raw materials to produce films, molded materials, and various hollow items either by "casting" techniques or by "thermoplastic processing". Combining proteins with natural fibbers, paper or biodegradable polyesters is very promising to form biodegradable composites witch take advantage of the barrier and mechanical properties of each component. Using nano-fillers to form nanocomposites has also been shown to be interesting to improve properties. Production, with low transformation cost, of protein based materials to form biodegradable materials with controlled functional properties for food uses, medical uses, packaging, agriculture, controlled release systems, etc. is discussed.
본 연구는 약물의 용해도에 따른 서방성 용출 거동의 특성을 파악하기 위해 수행되었으며, 이에 따라 고분자의 입도에 따른 염산벤라팍신과 카바마제핀의 정제를 제조하였다. 사용된 고분자는 경구를 통한 서방성 약물전달 시스템 설계에 가장 널리 사용되는 히드록시 프로필 메틸셀룰로오스(HPMC)이며, HPMC의 입도 분포에 따른 팽윤 속도의 차이는 중요한 특성으로 약물의 용출에 큰 영향을 미친다. HPMC 입도에 따른 정제 표면을 분석하기 위해 SEM을 사용하였으며, 결정학적 특성을 파악하기 위해 DSC를 이용하여 분석하였고, 용출 특성의 주요 메카니즘을 파악하기 위해 용출 모델식을 적용하였다. 본 연구를 통해 약물의 용해도 및 HPMC의 입도에 따라 약물의 용출 거동을 조절할 수 있었다.
시설원예작물(施設園藝作物)을 가해(加害)하는 짓딧물을 효율적(效率的)으로 방제(防除)하기 위하여 살충제(殺蟲劑)인 imidacloprid를 유효성분(有效成分)으로 하고 저밀도(低密度) 포리에틸렌과 초산(醋酸)비닐을 고분자(高分子) 매체(媒體)로 하여 방출조절형(放出調節型) 살충성(殺蟲性) 농약제제(農藥製劑)를 제조(製造)하고 그 이화학적(理化學的) 특성(特性) 및 약효(藥效)를 조사(調査)한 결과(結果)는 다음과 같다. 1. 시제품(試製品)중 농약주성분(農藥主成分)의 제제율(製劑率)은 90% 이상으로 대부분의 농약(農藥)이 합성수지(合成樹脂)에 함유(含有)되어 있었다. 2. 농약주성분(農藥主成分)의 수중용출양상(水中溶出樣相)은 합성수지(合成樹脂)의 혼합비율(混合比率)에 따라 큰 차이를 보여 저밀도(低密度) 포리에틸렌의 함량(含量)이 높을수록 용출속도(溶出速度)는 완만(緩慢)하였다. 3. 시제품(試製品)중 농약주성분(農藥主成分)의 경시분해(經時分解)는 처리초기(處理初期)에는 적었으나 처리(處理)90일 후에는 분해율(分解率)이 10% 이상으로 높았으며 유효기간은 1년으로 평가된다. 4. 토양(土壤)중 농약잔류양상(農藥殘留樣相)은 기존(旣存)의 입제(粒劑)와 크게 달라 장기간에 걸쳐 일정수준이 유지되었으며 수중용출시험(水中溶出試驗)의 결과(結果)와 밀접한 연관성을 보였다. 5. 장미와 국화진딧물에 대한 효과(效果)는 우수하였고 120후에까지 약효(藥效)가 지속(持續)되었으며 1회의 처리로 기존 진딧물약의 다수 살포작업을 절약할 수 있어 새로운 농약제형(農藥劑型)으로서의 개발가능성이 제시되었다.
Solid Lipid Nanoparticle(SLN), one of the colloidal carrier systems, has many advantages such as good biocompatibility, low toxicity and stability. In this paper, the effects of drug lipophilicity and surfactant on the drug loading capacity, particle size and drug release profile were examined. SLNs were prepared by homogenization of melted lipid dispersed in an aqueous surfactant solution. Ketoprofen, ibuprofen and pranoprofen were used as model drugs and tweens and poloxamers were tested for the effect of surfactant. Mean particle size of prepared SLNs was ranged from 100 to 150nm. The drug loading capacity was improved with the most lipophilic drug and low concentration of surfactant. Particle size and polydispersity of SLNs were changed according to the used lipid and surfactant. The rates of drug release were controlled by the loading drug and surfactant concentration. SLN system with effective drug loading efficiency and proper particle size for the intravenous or oral formulation can be prepared by selecting optimum drug and surfactant.
Journal of the Korean Academy of Child and Adolescent Psychiatry
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제32권1호
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pp.10-16
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2021
Objectives: The aim of this study was to compare the compliance, efficacy, and satisfaction associated with methylphenidate and atomoxetine for treating attention-deficit/hyperactivity disorder (ADHD). Methods: The subjects were 44 patients who met the Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorder-5 diagnostic criteria for ADHD and were treated with methylphenidate or atomoxetine. The methylphenidate formulations included immediate release (IR), extended release (ER), and osmotic-controlled release oral delivery system (OROS). Patients and parents reported the average number of days per week the medication was taken. Efficacy was assessed using the ADHD Rating Scale. Satisfaction with medication scale (SAMS)-parent report form and SAMS-self-report form were used to evaluate parents' and patients' satisfaction, respectively. Results: Patients and parents were more satisfied with methylphenidate than with atomoxetine. There were no significant differences in the compliance with and efficacy of methylphenidate and atomoxetine. Compliance with methylphenidate IR and ER was markedly lower than that with OROS methylphenidate or atomoxetine. Conclusion: Methylphenidate OROS formulation can be considered a suitable option given its high rates of compliance, satisfaction, and efficacy.
A novel polymeric tablet of tinidazole (TD) was formulated to treat Helicobacter pylori and Giardia lambria more efficiently with reduced hepatotoxicity by controlling the release of TD after oral administration. TD tablets containing various concentrations of either xanthan gum (XG, viscosity enhancer) and/or polycarbophil (PC, mucoadhesive) were prepared by the wet granulation method. In vitro release of TD into pH 2.0 and pH 5.0 buffer solutions was observed at 37°C by using an USP dissolution tester and an UV (313 nm) spectrophotometer. In vivo absorption of TD tablets was investigated in rabbits by measuring the blood concentration of TD after oral administration using a HPLC. Compared to a commercial TD tablet, in vitro release of TD in both pH 2.0 and pH 5.0 buffer solutions significantly decreased as the concentration: of XG or PC in the tablet increased up to 30%. However, when XG and PC was added in combination, TD was completely released in a pH 5.0 buffer solution within 8 hours, whereas the release of TD in pH 2.0 buffer solution significantly decreased. TD in a commercial tablet was rapidly absorbed after oral administration in rabbits. After oral administration of the polymeric tablets that contain both XG and PC, plasma concentration of TD dramatically decreased. Since the oral absorption of TD significantly decreased by the addition of XG and PC in the tablets while TD completely released in a pH 5.0 buffer solution, it was speculated that more TD was retained in the gastrointestinal tract. Thus, it was possible to control the release of TD by changing the content of XG and/or PC in the tablet, thereby manipulating the release rate and the gastrointestinal retention of TD after oral administration in rabbits.
본 연구는 개에서 키토산 비드를 이용한 cefadroxil 방출에 영향을 주는 인자, 약물을 함유한 최적의 키토산 비드의 제조, 그리고 키토산 비드로부터 약물의 방출을 평가하는 것이다. 키토산 비드는 tripolyphosphate (TPP)와 이온결합으로 생성되며 비드의 크기는 1 mm 미만이었다. 비드로부터 cefadroxil 방출은 여러 인자에 영항을 받는다. TPP의 pH가 감소할수록 cefadroxil의 비드내 함유량은 증가하지만, 비드로부터 방출량은 감소한다. Cefadroxil의 방출속도은 TPP 농도가 증가할수록 감소한다. 결합시간이 길어지면, 방출량이 감소한다. Cefadroxil을 함유한 키토산 비드를 50 mg/kg 용량으로 건강한 개 4두의 피하에 이식한 결과, cefadroxil의 혈청내 농도는 1 ${\mu}g/ml$ 이상으로 7일간 유지되었다. 따라서 cefadroxil을 함유한 키토산 비드는 개의 농피증 치료에 유용한 것으로 사료되며 약물방출을 통제할 수 있는 약물수송체가 이용될 수 있다고 사료된다.
Clebopride malate(Cm) is a new benzamide drug which has a potent central antidopaminergic activity possessing antiemetic and anxiolytic properties. A purpose of this study was to assess the feasibility of formulating sustained release preparation by dispersing a drug in hydrophilic polymeric matrices and double layered tablets(DLT), using HPMC, carbopol, PEO, PVP/VA and other polymers as a rate controlling barrier. The matrix and DLT showed optimum dissolution pattern up to 8 hours and the contents of polymer were optimized at 30% level in this preparation. After an oral administration in beagle dog, Cm concentration was determined by use of GC-ECD and pharmacokinetic parameters were calculated by Vallner's method. The AUC of DLT showed similar results and the duration of action was increased 55% compared to that of regular release dosage form. The calculated absorption rate effectiveness(ARE) and controlled release effectiveness(CRE) for DLT increased 50% compared to that of matrix, the overall effectiveness(E) of this product appears to be about 70%. in vivo effectiveness test, DLT showed significant differences from control on antiemetic action of Cm. In consequence, it was possible to conclude that double layered tablet might be a good candidate for the sustained release dosage forms.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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