The nano capsulation of the ceramide was a technique that capsulated ceramide III and tocopheryl linoleate at the mono-vesicle, so as to act the horny layer in skin. It was used 0.5-5.0 wt% of hydrogenated lecithin and 0.01~2.00 wt% of lysolecithin as the membrane-strengthen agents of the mono-vesicle, 5.0~10 wt% of propylene glycol and 5.0~10.0 wt% of ethyl alcohol made by high-pressure Microfluidizer. To enhance the moisturizing efficacy and treat an atopy skin, used ceramide III and tocopheryl linoleate as the active ingredients, and it was made the nano-capsule that synthetic emulsifiers were free. The optimal condition of capsulation of nano ceramide was as follows. The conditions were 3 times at 1,000bar and 60-7$0^{\circ}C$. The particle size showed 63.1$\pm$7.34 nm such as the transparence water as the results for measuring by the laser light scattering. A zeta potential value was -55.1$\pm$0.84 ㎷. The result of the clinical test, the moisturizing effect (in-vivo, n=8, p-value<0.05) was improved 21.15% compared to control, as well as it was improved 36.31 % before the treatment. Moreover, the effectiveness of atopy skin indicated positive reaction that patients were 10 volunteers.
Ceramide components were detected from a native mushroom, "Phellinus ribis" growing in Korea. Cerebroside fractions were isolated by silica column chromatography. The ceramide fraction were purified by preparative TLC and their constituents were analyzed by using GC-MS and FAB-MS. The fatty acid components consisted of mainly hydroxy fatty acids($C_{22:0}$, $C_{25:0}$, $C_{24:0}$, $C_{23:0}$) : The major components of long-chain base were trihydroxy-bases, principally 4-hydroxy sphinganin analogues.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.31
no.3
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pp.367-374
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2014
In this study, skin permeation enhancement was confirmed by designing it to have a structure and composition similarity to the intercellular lipids that improve miscibility with skin by cross-linked lipids poloxamer. The cross-linked lipids poloxamer was synthesized and analyzed by 1H NMR that structure dose had conjugated pluronic with ceramide3. Active component is released by modification of liquid crystal structure because PPO part, large-scale molecule block of pluronic, has hydrophobic nature at skin temperature of $35^{\circ}C$. Conjugated pluronic with ceramide3 was synthesized using Pluronic F127 and p-NPC (4-nitrophenyl chloroformate) at room temperature yielded 89%. Pluronic(Ceramide 3-conjugated Pluronic) was synthesized by reaction of p-NP-Pluronic with Ceramide3 and DMAP. The yield was 51%. This cross-linked lipids poloxamer was blended and dissolved at isotropic state with skin surface lipids, phospholipid, ceramide, cholesterol and anhydrous additive solvent. Next step was preceded by ${\alpha}$-Transition at low temperature for making the structure of Meso-Phase Lamella, and non-hydrous skin analogue liquid crystal using thermo-sensitivity smart sensor, lamellar liquid crystal structure through aging time. For confirmation of conjugation thermo-sensitivity smart sensor and non-hydrous skin analogue liquid crystal, structural observation and stability test were performed using XRD(Xray Diffraction), DSC(Differential Scanning Calorimetry), PM (Polarized Microscope) And C-SEM (Cryo-Scanning Electron Microscope). Thermo-sensitivity observation by Franz cell revealed that synthesized smart sensor shown skin permeation effect over 75% than normal liquid crystal. Furthermore, normal non-hydrous skin analogue liquid crystal that not applied smart sensor shown similar results below $35^{\circ}C$ of skin temperature, but its effects has increased more than 30% above $35^{\circ}C$.
Fu, Zhicheng;Yun, So Yoon;Won, Jong Hoon;Back, Moon Jung;Jang, Ji Min;Ha, Hae Chan;Lee, Hae Kyung;Shin, In Chul;Kim, Ju Yeun;Kim, Hee Soo;Kim, Dae Kyong
Biomolecules & Therapeutics
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v.27
no.2
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pp.193-200
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2019
Ceramide metabolism is known to be an essential etiology for various diseases, such as atopic dermatitis and Gaucher disease. Glucosylceramide synthase (GCS) is a key enzyme for the synthesis of glucosylceramide (GlcCer), which is a main ceramide metabolism pathway in mammalian cells. In this article, we developed a liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method to determine GCS activity using synthetic non-natural sphingolipid C8-ceramide as a substrate. The reaction products, C8-GlcCer for GCS, could be separated on a C18 column by reverse-phase high-performance liquid chromatography (HPLC). Quantification was conducted using the multiple reaction monitoring (MRM) mode to monitor the precursor-to-product ion transitions of m/z $588.6{\rightarrow}264.4$ for C8-GlcCer at positive ionization mode. The calibration curve was established over the range of 0.625-160 ng/mL, and the correlation coefficient was larger than 0.999. This method was successfully applied to detect GCS in the human hepatocellular carcinoma cell line (HepG2 cells) and mouse peripheral blood mononuclear cells. We also evaluated the inhibition degree of a known GCS inhibitor 1-phenyl-2-decanoylamino-3-morpholino-1-propanol (PDMP) on GCS enzymatic activity and proved that this method could be successfully applied to GCS inhibitor screening of preventive and therapeutic drugs for ceramide metabolism diseases, such as atopic dermatitis and Gaucher disease.
Park, Kyung-Ho;Choi, Young-Sim;Kim, Hyun-Ae;Lee, Kwang-Gill;Yeo, Joo-Hong;Jung, Do-Hyun;Kim, Sung-Han;Cho, Yun-Hi
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.36
no.5
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pp.554-562
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2007
Ceramide rich intercellular lipid lamellae are thought to be particularly important in maintaining the structural integrity of epidermal barrier. Ceramide is synthesized de novo by serine palmitoyltransferase (SPT) phospholipid intermediates, serine and palmitic acid persist within the stratum corneum. The ceramide which is synthesized is degraded with fatty acid and sphingosine by degradative enzyme ceramidase. The depletion of ceramide in stratum corneum was reported in the atopic dermatitis. As an effort to search for the dietary source for improving the level of ceramide in epidermis, the dietary effects of various-typed silk protein were compared. Seventy male NC/Nga mice, an animal model of atopic dermatitis, were divided into seven groups: group CA as an atopic control with control diet, group S: 1% crude sericin diet, group F: 1% crude fibroin diet, group PS : peptide pattern of sericin(Mw 5000), group PF: peptide pattern of fibroin (Mw 1500), group AS: manufactured the same as amino acid profile of sericin and group AF: manufactured the same as amino acid profile of fibroin. Ten male BALB/c mice were served as group C (control group) control diet. All mice were fed on diet and water ad libitum for 10 weeks. Dry skin condition was established in group CA as ceramide content was decreased. Despite a marked decrease of mRNA and prorein expression of SPT, enzyme do novo synthesis, ceramide content of group S was dramatically increased by inhibiting the mRNA and protein expression of degradative enzyme ceramidase. However, dietary supplementation of crude silk fibroin protein (group F) and in other groups that were supplemented with either amino acid or peptide type of sericin or fibroin did not increase the level of ceramide. Together, our data demonstrate that dietary supplementation of crude sericin is more effective at improving ceramide level in epidemis of NC/Nga mice.
Jo Byoung Kee;Ahn Gi Woong;Shin Bong Soo;Jeong Ji Hean;Park Hae-Ryong;Hwang Yong-Il
Journal of Life Science
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v.15
no.2
s.69
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pp.267-272
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2005
The objective of this study is to suggest the potentialities of nanoliposome composed of ceramide as an anti-irritant against various irritants used in cosmetics. Ceramides are major structural components of the epidermal permeability barrier, which is known to play an essential part in human physiology by not only preventing the loss of water from the body but also protecting the body from external physical, chemical, and microbial insults. According to the results, better effects on reinforcement of skin barrier function and anti-irritation were obtained with nanoliposome composed of ceramide than with dispersed ceramide. And, we performed in vitro skin penetration test using horizontal Franz diffusion cells with skin membrane prepared from hairless mouse to evaluate the influence of nanoliposome composed of ceramide on the skin penetration of lactic acid in formulations. From the results, we found that the anti-irritation effects of nanoliposome containing ceramide were due to reduced penetration rate of irritants. Conclusively, we could develop a new anti-irritation system and apply this nanoliposome composed of ceramide to the final cosmetic products successfully.
Han, Ji Hye;Lee, Ju Yeon;Lee, Kwan Hyoung;Kim, Hee Sun;Park, Chang Yeol;Maeng, Ji Hye;So, Ji Min;Nam, Gae Won;Kim, Sang Chul
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.47
no.1
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pp.49-56
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2021
In this study, a liquid crystal emulsion with a composition ratio similar to the skin lipid composition was manufactured using ceramide, glycolipids, cholesterol, and fatty acids, and a polarized microscope was used to identify liquid crystal particles in the formulation, and a cryso-SEM was used to confirm the formation of a multilayer structure. The above samples were stored at room temperature for one month and the liquid crystal structure was continuously maintained through microscopic observation. In addition, a cream composition containing liquid crystal emulsion was manufactured, and the efficiency of ceramide skin penetration was confirmed using three-dimensional artificial skin. Clinical trials were conducted using the cream composition and the results of clinical trials on skin barrier improvement were confirmed by measuring skin moisture retention (skin hydration) and transepidermal water loss (T EWL) of subjects compared to general emulsion.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.30
no.3
s.47
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pp.419-426
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2004
The nano-ceramide capsulation is a technique that capsulates ceramide III and tocopheryl linoleate at the mono-vesicle to act on the horny layer in skin. In this technique, $0.5{\~}5.0\;wt\%$ of hydrogenated lecithin and $0.01{\~}2.00\;wt\%$ of lysolecithin are used as the membrane-strengthen agents of the mono-vesicle and $5.0{\~}10.0\;wt\%$ of propylene glycol and $5.0{\~}10.0\;wt\%$ of ethyl alcohol are used as solvents. Active ingredients such ceramide III and tocopheryl linoleate are utilized to enhance the moisturizing efficacy and treat atopy skin. These materials do not contain synthetic emulsifiers. The optimal conditions or nano-ceramide capsulation are such that particles pass Microfludizdizer 3 times at 1,000 bar and $60{\~}70^{\circ}C$ and pH of nano capsules is $5.8{\pm}0.5.$ The average size of particles is $63.1{\pm}7.34\;nm$ showing lucid state like water by the laser light scattering. A zeta potential value is $-55.1\pm0.84\;mV.$ Through clinical tests, the moisturizing effect (in-vivo, n=8, p-value<0.05) showed $21.15\%$ of improvement comparison to comparison-samples and $36.31\%$ of improvement compared to the state before treatment. Moreover, the effectiveness of atopy skin showed positive reaction from 10 volunteers.
Kim, Yong-Jin;Kim, Eun-Ae;Sohn, Uy-Dong;Yim, Chul-Bu;Im, Chae-Uk
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.14
no.6
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pp.441-447
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2010
B13, a ceramide analogue, is a ceramidase inhibitor and induces apoptosis to give potent anticancer activity. A series of thiourea B13 analogues was evaluated for their in vitro cytotoxic activities against human renal cancer Caki-2 and leukemic cancer HL-60 in the MTT assay. Some compounds (12, 15, and 16) showed stronger cytotoxicity than B13 and C6-ceramide against both tumor cell lines, and compound (12) gave the most potent activity with $IC_{50}$ values of 36 and $9\;{\mu}M$, respectively. Molecular modeling of thiourea B13 analogues was carried out by comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA). We obtained highly reliable and predictive CoMSIA models with cross-validated $q^2$ values of 0.707 and 0.753 and CoMSIA contour maps to show the structural requirements for potent activity. These data suggest that the amide group of B13 could be replaced by thiourea, that the stereochemistry of 1,3-propandiol may not be essential for activity and that long alkyl chains increase cytotoxicity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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