In our previous work, we have studied the effect of lactose and sodium alginate (SA) on the rate of release of 5-fluorouracil (5-FU) from ethylene-vinyl acetate (EVA) matrix. These hydrophilic additives promoted the rate of 5-FU release and the increase in rate was larger when SA was used. Both additives showed better ability to increase the rate than 5-FU itself. In this paper, we extended our study to another hydrophilic additive, Carbopol 940 (CP). Compared to SA or lactose, CP increased the rate of 5-FU release markedly. Release rate increased as the loading amount and the pH of the release medium increased. After release experiment, matrix volume increased up to 15 times of that before release experiment, depending on the amount of CP dispersed in the matrix and the pH of the release medium. On the other hand, the volume of the matrix containing lactose or SA decreased. The weight changes of the dry matrix before and after release experiment imply that CP is not released out of the matrix, to the contrary of lactose and SA. Scanning electron microscope study clearly showed that large cavities and pores are generated on the surface and the inside of the matrix. These results indicate that the mechanism by which CP increases the release rate is quite different from that of monomeric additives such as lactose or SA.
A novel and simple method using a cylindrical penetrometer is being developed for the measurement of yield stress. The principle of this technique is based on the measurement of the static equilibrium of a falling penetrometer in a yield stress fluid. The yield stress is simply determined by a balance of forces acting on the penetrometer. The yield stress of Carbopol gels and $TiO_2$ suspensions has been measured using this method. The results are in reasonable agreement with the values from conventional methods. The effects of the dimensions and weight of the penetrometer have been examined. The long-term behaviour was also observed. No measurable creep was seen and equilibrium was found to be very quickly established. The cylindrical penetrometer technique promises to be a simple, quick and reliable static method for the measurement of yield stress.
The implementation of gelled propellants systems offers high performance, energy management of liquid propulsion, storability, and high density impulse of solid propulsion. The present study focused on the macroscopic spray characteristics of liquid sheets formed by triplet impinging jets of non-Newtonian liquids which are mixed by Carbopol 941 0.5%wt. The results are compared to experiments conducted on spray images which formed by triplet impinging jets concerning with airassist effect at center orifice. When gel propellants are injected by doublet impinging jets at low pressure and high pressure, closed rim pattern shape appeared by polymeric effect from molecular force and showed inactive atomization characteristics, because of extensional viscosity related by restriction of atomization process and breakup time delay of turbulence transition. As increasing mass flow rate of the air(increasing GAR), spray breakup level is also increased.
Mucoadhesive tablets containing hydroxypropylcellulose-H (HPC) and carbopol 934 (CP) were prepared from direct compression. Their adhesive forces and water absorptions were investigated by using mouse peritoneal membrane and 1.5% agar plate, respectively. Adhesive force was significantly improved with increasing CP concentration, but was not affected by compression force and addition of disintegrants. And adhesive force to mouse peritioneal membrane was increased as fixing time increased. In conclusion, adequate adhesive force can be obtained by control of CP/HPC ratio and fixing time.
스테로이드성 소염진통제인 트리암시놀론 겔의 피부투과도를 향상시키기 위하여 초음파를 조사하여 약물의 투과도에 미치는 영향을 비교하였다. 트리암시놀론을 함유한 수용성 겔을 제조하여 물리화학적 시험을 실시하였으며 carbopol을 기제로한 겔이 우수한 제제학적 특성을 보였다. 초음파 조사가 약물의 투과도에 미치는 영향을 알아보기 위하여 hairless mouse의 적출 피부에 대한 in vitro 흡수 실험을 실시하였다. 트리암시놀론 겔 음파영동군이 트리암시놀론겔 단독 처치군에 비하여 투과도가 유의적으로 향상되었다. 특히 주파수가 1MHz인 지속초음파를 고 강도로 적용시 피부투과도의 향상이 더욱 두드러졌다. 따라서 트리암시놀론 겔 도포 후 초음파를 이용한 음파영동 경피흡수가 단독의 겔 처치보다 피부투과에 유용할 것으로 사료된다.
Shear coaxial injectors were commonly used in rocket engine combustor. They showed good combustion performance. However it is not easy to control the thrust. Pintle injectors were not as popular as the coaxial injectors so far, they have a great advantage over the coaxial injectors. That is, it is relatively easy to control the thrust. Spray characteristics of gel type propellant from movable sleeve pintle injector were investigated. Water with 0.05% of Carbopol 940 was used as gel simulant instead of kerosene gel combined with Thixarol ST for academic purpose. Experiments were performed in various temperature, pressure and pintle opening condition. The results were compared with neat liquid spray. It is also verified that the capabilites of the injector by adjusting the pintle opening.
소염진통제인 Ketorolac tromethamine에 치자엑스 복합제제를 혼합하여 4종의 하이드로겔을 제조한 다음 주성분의 확인, 점도, 표면장력, 인장강도 및 생체부착성 실험을 통해 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. KGE 및 KGH gel 제제 중 Ketorolac tromethamine의 함량은 1.02~0.97%이었고, Geniposide의 함량은 KGE gel A와 C에서 0.34%이었으나, KGH gel B와 D에서 0.11%로 낮아졌고, Genipin의 함량은 KGE gel A와 C에서는 나타나지 않았으나, KGH gel B와 D에서 0.13%로 나타났다. 2. Gel 제제의 온도에 따른 점도는 gel 화제로 Carbopol 940을 단독으로 사용한 gel이 Poloxamer 407을 추가한 gel보다 더 높은 점도를 유지하였으며, 각 제제에서의 표면장력은 $37^{\circ}C$에서 34.77~40.58 dyne/cm를 나타냈다. 제제의 인장강도는 KGH gel B에서 대조군에 비하여 3.5배 정도 높은 인장강도를 나타냈다. 3. 생체부착성은 등피부 상부(표피층)와 배피부의 경우 KGH gel B 에서 50.62 N으로 나타나 대조군에 비해 5배 정도 높은 수치를 나타내었고, 등피부 하부(진피층)와 배피부의 경우 KGH gel B의 에서 35.93 N으로 나타나 대조군에 비해 3.5배 정도 높은 수치를 나타냈다.
Palmitoyl tripeptide (M330)는 최소 저해농도(MIC) 결정 실험에서 기존 화장품 방부제인 메칠 파라벤, 페녹시 에탄올보다 적은 농도로도 높은 항균활성을 나타냈다. 하지만 화장품 제형에 M330을 혼합하면 점증제인 carbopol (carboxy vinyl polymer)과의 정전기적 인력 결합으로 침전이 생기면서 점도가 떨어지고 항균효과도 크게 떨어지는 현상이 일어났다. 따라서 화장품 제형에서 M330의 항균효과를 회복시키고 제형의 침전을 방지하기 위하여 ethosome 베시클로 M330의 캡슐화를 시도하였다. M330을 ethosome에 캡슐화하여 화장품 제형에 첨가한 결과 침전이 형성되지 않았고 캡슐화되지 않은 M330을 첨가했을 때보다 점도의 감소폭이 적었다. 챌린지 테스트를 시행한 결과, M330을 캡슐화하여 첨가했을 때 E. coli나 P. aeruginosa 등의 그람 음성균에서는 항균활성이 더욱 향상되었지만 그람 양성균인 S. aureus와 진균인 C. albicans에서는 캡슐화에 의한 효과가 없었고, 특히 C. albicans에서는 1주일 동안 생균수의 감소가 전혀 없었다. M330에 EDTA를 혼합하여 실시한 챌린지 테스트 결과 C. albicans에 대한 항균활성이 크게 증가함을 확인하였고, 두 성분을 함께 캡슐화 했을 때는 더욱 빠른 속도로 균이 사멸하였다.
The purpose of this study is to develop a transurethral liquid suppository containing prostaglandin $E_1\;(PGE_1)-loaded$ microemulsion, which undergoes a phase transition to gels at body temperature. The effects of oils, ethanol as solvent and HCl as pH-controlling agent on the physicochemical properties of liquid suppositories composed of poloxamer P 407, P 188 and carbopol was investigated. The stability of $PGE_1$ and release of $PGE_1$ from liquid suppository were evaluated. Oils such as Neobee and soybean oil significantly decreased the gelation temperature but increased the gel strength of liquid suppository due to their strongly binding with the components of liquid suppository base. However, ethanol slightly did the opposite. The pH of liquid suppositories hardly affected the gelation temperature and gel strength due to addition of very small HCl (0.005-0.01%). A liquid suppository [$PGE_1/P$ 407/P 188/carbopol/Neobee/ethanol/HCl (0.2/14/14/0.4/7/2/0.005%)], which had the gelation temperature $(34.2{\pm}0.6^{\circ}C)$ and gel strength $(31.35{\pm}4.37\;sec)$ suitable for liquid suppository system, was easily administered and not leak out from the body. About 60% of $PGE_1$ was released out within 2 h from this formulation. It was shown that the release of $PGE_1$ was proportional to the square root of time, indicating that $PGE_1$ might be released from the suppository by Fickian diffusion. It was stable at $4^{\circ}C$ for at least 2 months. The results suggest that transurethral liquid suppository containing prostaglandin $E_1-loaded$ microemulsion is thought to be a convenient, safe and effective dosage form for $PGE_1$. However, it should be further developed as a more convenient and stable dosage form for $PGE_1$.
최근 새로 개발된 DIFOTI(Digital Imaging Fiber-Optic Transillumination) 시스템의 초기 법랑질 우식증 진단 능력을 평가하고 임상 적용의 가능성을 타진해 보고자 본 연구를 시행하였다. 임상 연구는 유치 탈락 시기에 근접한 학령기 아동 23명을 대상으로 DIFOTI 이미지 촬영을 시행하고 자연 탈락된 유치 20개를 수거하여 CLSM 촬영 결과를 바탕으로 민감도(sensitivity)와 특이도(specificity)를 산출하였으며 실험실 연구에서는 수거된 40개의 유치를 대상으로 Carbopol 인공 우식 용액으로 1, 2, 4 그리고 8일간 탈회시킨 후 각각 방사선 사진, DIFOTI 이미지 그리고 CLSM와 비교 분석하여 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. 구내에서 촬영한 DIFOTI 이미지의 민감도는 0.61이었고, 특이도는 0.63이었다. 2. 실험실에서 인공 탈회시킨 유치의 협설면 초기 우식증에 대한 DIFOTI 이미지의 민감도는 0.71였고, 특이도는 0.75였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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