Ali Elagamey, Abdel Ghani;Ahmed Sowellim, Salah Zaki;Mohamed Nabil, Khodeir
Archives of Pharmacal Research
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제10권1호
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pp.14-17
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1987
Several new imidazo [1, 2-b] pyrazole, pyrazolo [5, 1-c]-1, 2, 4-triazine and pyrazolo [5, 1-c] triazole derivatives were prepared from the reaction of 3-antipyrinyl-5-aminopyrazole or its diazonium salt with .alpha.-chloroacetyl derivatives.
Triacylglycerols of the seeds of Ginkgo biloba have been resolved by high-performace liquid chromatography(HPLC} in the silver-ion and reverse-phase modes. The fatty acids were identified by a combination of capillary gas chromatography and gas-chromatography /mass spectrometry as the methyl and /or picolinyl ester. The main components are $C_{18:2{\omega}6}$(39.0mol%), $C_{18:1{\omega}7}$(asclepic acid 21.5mol%), and $C_{18:1{\omega}9}$(oleic acid, 13.8mol%). Considerable amounts of unusual acid such as $C_{20:3{\Delta}^{5,11,14}$ (5.7mol%), $C_{18:2{\Delta}^{5,9}$(2.8mol%), and $C_{18:3}{\Delta}^{5,9,12}$(1.6mol%), were checked. In addition, an anteiso-branched fatty acid, 14-methylhexadecanoic acid, was also present as a minor component(0.9 mol%). The triacylglycerols were separated into 17 fractions by reverse-phase HPLC, and the fractionation was achieved according to the partition numnber(PN) in which a ${\Delta}^5$-non methylene interrupted double bond($^5$-NMDB) showed different behaviour from a methylene interrupted double bond in a molecule with a given cahinlength. Silver-ion HPLC exhibited excellent resolution in which fractions(23 fractions) were resolved on the basis of the number and configuration of double bonds. In this instance, the strength of interaction of a ${\Delta}^5$-NMDB system with silver ions seemed to be weaker than a methylene interrupted double bond system. The principal triacylglycerol species are as follows ; $(C_{18:2{\omega}6)2}/C_{18:1{\omega}7}$, $C_{18:1{\omega}9}/C_{18:1{\omega}7}/C_{18:2{\omega}6}$, $(C_{18:1{\omega}7)2}/C_{18:2{\omega}6}$, $C_{16:1{\omega}7}/C_{18:1{\omega}9}/C_{20:3}{\Delta}^{5,11,14}$, $C_{16:1{\omega}7}/C_{18:1{\omega}7}/C_{20:3}{\Delta}^{5,11,14}$, $C_{18:1{\omega}9}/C_{18:1{\omega}7}/C_{18:2{\omega}6}$, $C_{18:1{\omega}9}/C_{18:2}{\Delta}^{5,5}/C_{20:3}{\Delta}^{5,11,14}$, $(C_{18:1{\omega}7)2}/C_{18:2{\omega}6}$ and $(C_{18:1{\omega}9)2}/C_{18:2{\omega}6}$, while simple triacylglycerols without $C_{18:2{\omega}6})_3$ were not present. Stereospecific analysis showed that fatty acids with ${\Delta}^5$-NMDB system and saturated chains were predominantly located at the site of sn-3 carbon of glycerol backbones. It is evident that there is asymmetry in the distribution of fatty acids in the TG molecules of Ginkgo nut oils.
1-위치에 두개의 극성치환체를 가진 2-비닐시클로프로판 1a, 1b, 1c, 1d를 300$^{\circ}C$ 이하로 가열한 결과 4,4-위치에 치환된 대응하는 시클로펜텐 2a, 2b, 2c, 2d로의 자리 옮김반응이 용이하게 일어났다. 시아노기가 치환된 1b는 용매로 희석시켜서 170${\circ}C$로 반응시켰을 때 2b로의 자리옮김이 관찰되었지만, 1c와 1d는 $200^{\circ}C$ 이상의 온도에서 반응이 일어났고, 페닐기가 치환된 1a는 $250{\circ}C$ 이상의 온도에서 반응이 일어났고, 페닐기가 치환된 1a는 250$^{\circ}C$ 에서 용매 사용없이 열반응으로 2a가 생성되었다. 1a의 시클로펜텐으로의 열적 자리옮김반응은 거의 정량적이었지만 1b, 1c, 1d의 경우에는 시클로펜텐외에 상당량의 고분자물질 3이 생성되었다. 1c의 경우에는 시클로펜텐외에 시클로프로판 고리가 열린 디엔 4가 관찰되었다. 두 기가 치환된 시클로프로판 1이 용이하게 시클로펜텐 2로 열적 자리옮김 반응을 하는 이유는 두 극성기가 반응 중간물질인 디라디칼 5를 안정화 시키는 효과로서 설명하였다.
Individual genetic susceptibilities to cancers may result from several factors including differences in xenobiotics metabolism to chemical carcinogens, DNA repair, altered oncogenes and suppressor genes, and environmental carcinogen exposures. Among them, genetic polymorphisms of metabolizing enzymes to chemical carcinogens have been recognized as a major important host factors in human cancers. They have two main types of enzymes: the phase I cytochrome P-450 mediating enzymes (CYPs) and phase II conjugating enzymes. The purpose of this study is to determine the frequencies of genotypes of phase I (CYP1A1 and CYP2E1) and phase II (NAT2) metabolizing enzymes in healthy control and head and neck cancer patients of Korean and to identify the relative high risk genotypes of these metabolizing enzymes to head and neck cancer in Korean. The author has analyzed 132 head and neck cancer patients and 113 healthy controls using polymerase chain reaction-restriction fragment length polymorphism (PCR-RFLP). The results were as following; 1. The frequencies of genotypes of CYP1A1, CYP2E1 and NAT2 in healthy control were as following; CYP1A1 exon 7 polymorphism; Ile/Ile: Ile/Val: Val/Val = 59.3%: 36.3%: 4.4% CYP2E1 Pst I polymorphism, C1/C1: C1/C2: C2/C2 = 61.1%: 32.1%: 6.2% NAT2 polymorphism; F/F: F/S: S/S = 43.4%: 48.7%: 8.0% 2. In analysis of phase I enzyme, Val/Val genotype in CYP1A1 exon 7 polymorphism and C2/C2 genotype in CYP2E1 Pst I polymorphism were associated with relative high risks to head and neck cancers (Odds' ratio: 2.09 and 1.37, respectively). 3. Among the genotypes of NAT2 enzyme polymorphism, S/S genotype of NAT2 enzyme had 1.03 times of relative risk to head and neck cancers. 4. In combined genotyping of CYP1A1, CYP2E1, and NAT2 enzymes polymorphisms, the patients with Val/Val and C1/C1, C2/C2 and fast acetylator, and Val/Val and fast acetylator had higher relative risks than the patients with each baseline of combined genotypes (Odds' ratio: 2.82, 1.98 and 2.1, respectively). These results suggest the combined genotypes of Val/Val and C1/C1, C2/C2 and fast acetylator, and Val/Val and fast acetylator were more susceptible to head and neck cancers in Korean. And genotyping of metabolizing enzymes could be useful for predicting individual susceptibility to head and neck cancer.
FORTRAN program PHYLS was developed to model the structures of 2:1 1M and 2M1 phyllosilicates on the basis of geometrical analyses. Input to PHYLS requires the chemical composition and d(001) spacing of the mineral. The output from PHYLS consists of the coordinates of the crystallographically independent sites in the unit cell, and such structural parameters as the cell dimensions, interaxial angle, cell volume, interatomic distances, and deformation angles of the polyhedra. PHYLS can generate these structural details according to the user's choice of space group and cation configuration. User can choose one of such space groups as C2/m, C2,and C2/c and such cation configurations as random and ordered tetrachedral/octahedral cation configurations. PHYLS simulated the structures of dioctahedral and trioctahedral phyllosilicates having random tetrahedral cation configuration fairly close to the reported experimentally determined structures. In contrast, the simulated structures for ordered tetrahedral cation configurations showed greater deviation from the experimentally determined structures than those for random configurations. However, if the cations were partially ordered and the sizes of the tetrahedra became similar, the simulated PHYLS may be helpful in various investigations on the relationships between structures and physicochemical properties of the phyllosilicates.
화합물 VP6N3018C243H60의 두 가지 가능한 공간군은 PT,a=14.O22(1), b=12.644(2), c=12.640(1)A, a=80.38(1), β=102.12(1), y =102.16(1), V=2124.1A3, Z=2, u=0.47cm-1,d==1.46g/cm3, Fo>4c IfoI인 3350윤의 독립반사강도에 대하여 R=0.083 과 C2/c, a=19.32(2), b=16.32(2), c=14.02(1)A, β= 105.98(5), V=4348.2A3, Z=4, Fo>4o IFoI인 1590개의 독립반사강도에 대하여 R=0.083 이다. 주간군 Pi의 경우 단위포내에 두 분자가 있는데 각 분자내의 바나둠 원자가 특수치치에 있어 중심대칭에 의하여 한 분자를 이루고 있으므로 단위포내의 비대칭단위는 두개의 bis(timetalhosphate)vanadate 반분자와 3개의 tetraethylammDnium분자로 되어있다. 공문군 C2/c의 경우 bis(trimetaphosphate)vanadate 한분자의 vanadium 원자가 중심대1칭을 갖는 변광단동치에 있으며, 3개의 tetrethylammonium 분자중 한 분자내의 CL2, N2, C25 원자들을 2-회회전대칭축이 지나므로 bis(trimetaphosphate)vanadate 반분자와 tetraethylammonium 3/2 분자가 비대칭단위를 이루고 있다. 두 경우 공히 vanadium원자를 배위하고 있는 6개의 산소원자가 8함체를 이루며 nitrogen원자와 결합하고 있는 4개의 carbon 원자들은 모두 disorder되어 있어 nitrogen원자의 주권에 있는 8개의 carbon 원자들은 불규칙한 12면체를 이루고 있다.
The destruction rate of microorganisms by heat follows the first order reaction. In this experiments, the calculated sterilization velocity constants of Escherichia Coli are 1.97 * $10^{-2}min^{-1}.(45{\deg}$ C), 9.53 * $10^{-2}min^{-1}.(55{\deg}$ C) and $1.858min^{-1}.(70{\deg}$ C), 2.89 * $10^{-2}min^{-1}.(80{\deg}$ C), 1.32 * $10^{-1}min^{-1}.(90{\deg}$ C), 2.87 * $10^{-1}min^{-1}.(95{\deg}$ C), 7.91 * $10^{-1}min^{-1}.(100{\deg}$ C) and $1.777min^{-1}.(105{\deg}$ C). In the results, the activation energy of E. Coli is 62.0 Cal $mole^{-1}.(45{\deg}-60-{\deg})$, that of B. Subtilis are 17.8 Cal $mole^{-1}(60{\deg}-80{\deg}$ C) and 47.1 Cal $mole^{-1}(90{\deg}-105{\deg}$ C).
Objective : Bilateral C1 lateral mass and C2 pedicle screw fixation (C1LM-C2P) is an ideal technique for correcting atlantoaxial instability (AAI). However, the inevitable situation of vertebral artery injury or unfavorable bone structure may necessitate the use of unilateral C1LM-C2P. This study compares the fusion rates of the C1 lateral mass and C2 pedicle screw in the unilateral and bilateral methods. Methods : Over five years, C1LM-C2P was performed in 25 patients with AAI in our institute. Preoperative studies including cervical X-ray, three-dimensional computed tomography (CT), CT angiogram, and magnetic resonance imaging were performed. To evaluate bony fusion, measurements of the atlanto-dental interval (ADI) and CT scans were performed in the preoperative period, immediate postoperative period, and postoperatively at 1, 3, 6, and 12 months. Results : Unilateral C1LM-C2P was performed in 11 patients (44%). The need to perform unilateral C1LM-C2P was due to anomalous course of the vertebral artery in eight patients (73%) and severe degenerative arthritis in three patients (27%). The mean ADI in the bilateral group was 2.09 mm in the immediate postoperative period and 1.75 mm in 12-months postoperatively. The mean ADI in the unilateral group was 1.82 mm in the immediate postoperative period and 1.91 mm in 12-months postoperatively. Comparison of ADI measurements showed no significant differences in either group (p=0.893), and the fusion rate was 100% in both groups. Conclusion : Although bilateral C1LM-C2P is effective for AAI from a biomechanical perspective, unilateral screw fixation is a useful alternative in patients with anatomical variations.
Purpose: To explore associations of CYP2E1 and NAT2 polymorphisms with lung cancer susceptibility among Mongolian and Han populations in the Inner Mongolian region. Materials and Methods: CYP2E1 and NAT2 polymorphisms were detected by PCR-RFLP in 930 lung cancer patients and 1000 controls. Results: (1) Disequilibrium of the distribution of NAT2 polymorphism was found in lung cancer patients among Han and Mongolian populations (p=0.031). (2) Lung cancer risk was higher in individuals with c1, D allele of CYP2E1 RsaI/PstI, DraI polymorphisms and slow acetylation of NAT2 (c1 compared with c2, OR=1.382, 95%CI: 1.178-1.587, p=0.003; D compared with C, OR=1.241, 95%CI: 1.053-1.419, P<0.001; slow acetylation compared with rapid acetylation, OR=1.359, 95%CI:1.042-1.768, p=0.056) (3) Compared with c2/c2 and rapid acetylation, c1/c1 together with slow acetylation synergetically increased risk of lung cancer 2.83 fold. (4) Smokers with CYP2E1 c1/c1, DD, and NAT2 slow acetylation have 2.365, 1.916, 1.841 fold lung cancer risk than others with c2/c2, CC and NAT2 rapid acetylation, respectively. (5) Han smokers with NAT2 slow acetylation have 1.974 fold lung cancer risk than others with rapid acetylation. Conclusions: Disequilibrium distribution of NAT2 polymorphism was found in lung cancer patients among Han and Mongolian populations. Besides, Han smokers with NAT2 slow acetylation may have higher lung cancer risk compared with rapid acetylation couterparts. CYP2E1 c1/c1, DD and NAT2 slow acetylation, especially combined with smoking, contributes to the development of lung cancer. CYP2E1 c1/c1 or DD genotype and NAT2 slow acetylation have strong synergistic action in increasing lung cancer risk.
The induction of detoxification enzymes by benzyl isothiocyanate (BITC) and its synthetic N-acetyl-L-cysteine (NAC) conjugate (NAC-BITC) was examined in Hepa1c1c7 murine hepatoma cells. BITC and NAC-BITC inhibited Hepa1c1c7 cell growth in a dose-dependent manner. Cell growth was 4.5~57.2% lower in Hepa1c1c7 cells treated with $0.1{\sim}1.0{\mu}M$ BITC than in control-treated Hepa1c1c7 cells. The NAC-BITC treatment had a similar inhibitory pattern on Hepa1c1c7 cell growth; $0.5{\mu}M$ and $10{\mu}M$ NAC-BITC decreased cell growth by 13.6% and 47.4%, respectively. Treatment of Hepa1c1c7 cells with $0.1{\sim}2.0{\mu}M$ BITC also elicited a dose-response effect on the induction of quinone reductase quinone reductase (QR) activity and QR mRNA expression. Treatment with $1{\mu}M$ and $2{\mu}M$ BITC caused 1.8- and 2.8-fold inductions of QR mRNA, respectively. By comparison, treatment with $1{\mu}M$ and $2{\mu}M$ NAC-BITC caused 1.6-and 1.9-fold inductions of QR mRNA, respectively. Cytochrome P450 (CYP) 1A1 and CYP2E1 induction were lower in $0.1{\sim}2{\mu}M$ BITC-treated cells than in control-treated cells. CYP2E1 activity was 1.2-fold greater in $0.1{\mu}M$ NAC-BITC-treated cells than in control-treated cells. However, the CYP2E1 activity of cells treated with higher concentrations (i.e., $1{\sim}2{\mu}M$) of NAC-BITC was similar to the activity of control-treated cells. Considering the potential of isothiocyanatesto prevent cancer, these results provide support for the use of BITC and NAC-BITC conjugates as chemopreventive agents.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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