The objectives of the current work is to understand the factors impacting the formulation and performance of a Carbopol mucoadhesive buccal delvery system for a model peptide drug, $[D-Ala{^2},\;D-Leu{^5}]$enkephalin (DADLE, Mw=569.7) with comparable chemical and enzymatic stability. Specifically, in vitro buccal DADLE delivery from the cross-linked poly(acrylic acid) (PAA) hydrogel system was characterized. In addition, the influences of several penetration enhancers on the ex vivo buccal absorption of DADLE were also studied. In this study, the PAA hydrogels generally swell to 100% of their original weight in the phosphate pH 7.4 buffer. The water penetration into the PAA hydrogel occurred based on a zero-order kinetics for the first 60 min and steadily decreased afterwards. From the release study, it can be seen that the initial DADLE release was so rapid and the rate of release of DADLE decreased as the time elapsed. The porcine buccal tissue was found to be permeable to DADLE with a flux value of $0.07%/cm{^2}/hr({\pm}0.01\;SD)$. From the ex vivo diffusion study, it was found that sodium taurodihydrofusidate showed a greater degree of enhancement compared to the phospholipids with an Enhancement Ratio (ER) of 8.7 compared to 2.7 and 1.9 for didecanoylphosphatidylcholine and lysophosphatidylcholine, respectively. The work encompassed within this paper has demonstrated the feasibility of using the PAA hydrogel delivery system with its good mucoadhesive properties for the buccal delivery of peptides.
Paclitaxel (PTX) is an antineoplastic agent approved for the treatment of ovarian and breast carcinomas. However, the use of paclitaxel as an anticancer drug is limited by its extremely poor water solubility (below $0.3\;{\mu}g/mL$). Furthermore, it has very low bioavailability when administered orally because paclitaxel is a substrate of P-glycoprotein (P-gp) efflux pump. In this study, buccal delivery of PTX was investigated as one of the alternatives for PTX delivery. Ethanol and glyceryl monooleate (GMO) were selected as permeation enhancing agents to increase solubility and permeation across buccal mucosa of PTX. At the different concentrations of ethanol solution ($30{\sim}70\;w/w\;%$), PTX permeation was studied, followed effects of GMO in the concentration range of $2.5{\sim}25%$ with ethanol vesicle. The transbuccal ability of PTX was evaluated in vitro using Franz diffusion cells mounted with rabbit buccal mucosa. As a result, incorporation of PTX into ethanol vesicle with GMO significantly enhanced the PTX permeation in rabbit buccal mucosa. Particularly, the mixtures of ethanol:water:GMO at the ratio of 50:47.5:2.5 showed the most excellent enhancing ability. The results showed a promising possibility for buccal delivery of PTX.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.235.2-235
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2003
To develop the buccal delivery system of rhEGF for the treatment of buccal mucosal ulcer, polymer films and hydrogels were investigated. Methods: Hydrogels for thermosenstive sol/gel systems were prepared by the cold method (Schmolka, 1972). And mucoadhesive films were prepared by mixing sod. alginate/polycarbophil 974p. To find an optimum buccal mucosal adhesive gel or film, the gel strength of the poloxamer and sod. alginate/polycarbophil 974p hydrogels were determined by the Simple Rheology Method and their mucoadhesiveness were measured by the Instron (M 4400, Instron Co., U.S.A.) method. (omitted)
A major problem with the peptide-based drugs is that these drugs must generally be administered by injection. Therefore, there is considerable research interest in alternative routes of delivery, such as buccal, nasal, gastrointestinal route and etc. Site-specific drug delivery to the colon, as an alternative to parenteral drug delivery, is of interest for the delivery of peptide-based drugs as well as the delivery of low molecular weight drugs for the treatment of colonic disease, This review describes some considerations of colon-specific drug delivery using hydrogels.
Background: Profound anesthesia with adequate duration is required in periodontal flap surgery, which involves the manipulation of both hard and soft tissues. The anterior middle superior alveolar (AMSA) injection may be an alternative to multiple injections required for this purpose in the maxilla. The present study aimed to assess the effectiveness of AMSA injection using computer-controlled local anesthetic delivery (CCLAD) system to anesthetize buccal hard tissue (BHT), buccal soft tissue (BST), palatal hard tissue (PHT), and palatal soft tissue (PST) around the maxillary teeth. Methods: Thirty-five patients who were indicated for open flap debridement in a whole maxillary quadrant were given AMSA injection using the CCLAD. The effectiveness of anesthesia was evaluated using subjective and objective parameters around each tooth. Supraperiosteal infiltrations were administered to complete the surgery wherever the AMSA injection was ineffective. Results: The AMSA injection was more effective on the palatal tissues than on the buccal tissues, as 94.14% of PST and 87.89% of PHT sites were anesthetized compared to 49.22% and 43.75% of BHT and BST sites, respectively. There was no significant difference in the frequency of anesthesia around the anterior and posterior teeth. The PHT was significantly more anesthetized (P = 0.003) in males than in females. Conclusions: The AMSA injection using CCLAD is highly effective on palatal tissues and could be used as a first-line anesthesia for periodontal flap surgery. However, its effect on buccal tissues is less predictable, with supraperiosteal infiltration often required to supplement the AMSA injection.
Buccal absorption test of omeprazole in human was performed to determine the permeability of the drug molecule through oral mucous membrane. Oral mucosal adhesive tablets of omeprazole were prepared by compressing the omeprazole with a mixture of sodium alginate and hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) as bioadhesive polymers, magnesium oxide (MgO) as a stabilizer and sodium carboxymethyl cellulose (Na CMC) or cros-carmellose sodium (Ac-Di-Sol) as disintegrants. The bioadhesive force, stability in saliva and release characteristics of the tablets were evaluated. Omeprazole was absorbed about 23% in 15 min through human buccal mucous membrane. Furthermore, omeprazole was stable in saliva for more than 8 hrs when MgO was added to the tablet as the amount of 2.5 fold of omeprazole. The release rate of omeprazole was increased with increasing the amount of sodium alginate in the tablet. From these results, it is suggested that tablets composed of [omeprazole/HPMC/sodium alginate/MgO/Ac-Di-Sol and/or Na CMC (20/6/24/50/10) (mg/tablet)] are potential candidate for buccal drug delivery system.
Pharmaceutical technology has primarily focused on the development of the best dosage forms depending on the route of administration. The design of dosage forms is greatly influenced by the route of administration. Due to a variety of advantages such as avoidance of first-pass effect, abundant blood supply and easy access to the absorption site, the oral cavity has frequently been selected as a site for drug delivery. Since the oral cavity is relatively unique from the anatomical and physiological viewpoint, one should always consider these conditions when designing the drug delivery systems for the oral cavity. In this regard, the current review paper was prepared to summarize the essential features of the drug delivery systems utilized in the oral cavity, along with the introduction of various dosage forms developed to date.
본 연구에서는 전자빔을 이용하여 폴록사머 하이드로젤을 제조하여 구강 점막부착성 약물전달체로서의 특성을 평가하고자 하였다. 온도감응성을 나타내는 폴록사머 고분자의 말단에 가교반응을 위한 비닐기를 도입한 후, 방사선 가교반응을 이용하여 하이드로젤을 제조하였다. 점착성 향상을 위한 첨가제로 점착성 고분자인 카보폴을 첨가하여 하이드로젤을 제조하였고, 카보폴이 점막부착성과 서방성 방출에 미치는 영향을 알아보았다. 결과적으로, 폴록사머 고분자의 말단 개질과 카보폴의 첨가에 의해 하이드로젤의 기계적 물성과 점막부착성이 향상되었고, 약물방출실험 결과 약물이 방출되는 속도가 지연되는 결과를 확인하였다.
According to repeated measurements and correction procedures, the accuracy of the phase-shifting profilometry was developed. At first, after 20 final models for maxillary complete denture were duplicated , the mucosa sur-faces of models were measured with the phase-shifting proflometry and each mirror view of these was calibrated. Maxillary casts were divided into 4 groups of 5 casts per each, and wax dentures with 2 sheets of baseplate wax and artificial teeth were made and then cured according to the curing method of each group. Group I ; quick curing with QC-20 acrylic resin Group II ; 9 hour curing with QC-20 acrylic resin Group III ; SR-Ivocap system Group IV ; metal base and quick curing with QC-20 acrylic resin. After curing, polishing, and storing at $37^{\circ}C$ in saline for 30 days, the forms of the impression surface of the dentures were measured with the phase-shifting profilometry. Then, the impression surface form of each denture was placed in the optimal position of com-parison with the mirror view of the same final cast. The amount and direction of distortion of each denture was analyzed and the effects of polishing and storage in each denture were compared, The obtained results were as follows : 1. In Group I, the denture was observed as the appearance distorted in the opposite direction of the mucosa and the postero-lateral part of palatal portion of the denture was observed as the appearance separated from the mucosa. Also, the buccal flanges of the denture were observed as the appearance distorted in the direction of the mucosa. 2. In Group II, the postero-lateral part of palatal portion of the denture was observed as the appearance separated slightly from the mucosa. The bilateral buccal flanges of denture were observed as the appearance distorted severely in the direction of the mucosa. 3. In Group III the bilateral part of the residual ridge crest portions and the buccal flanges of the denture were observed as the appearance distorted in the direction of the mucosa, and specially, the buccal flanges of the maxillary tuberosities were distorted severely. 4. In Group IV, the acrylic resin base of the buccal portion of the denture was observed as the appearance distorted in the opposite direction of the mucosa. 5. The phase-shifting profilometry, done with repeated measurements and correction procedures, was effective in comparing the amount and direction of distortion at every position after the laboratory work and the delivery of maxillary complete denture.
Journal of the Korean Association of Oral and Maxillofacial Surgeons
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제35권2호
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pp.112-119
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2009
Extracellular matrix(ECM) is known to function as a reservoir of endogenous growth factors, can be an effective delivery system of growth factor that easily lost bioactivity in solution. Fibrillar collagens like type I collagen, are the major constituent of the ECM and structural protein of bone. Also, it can be a scaffold for osteoblast migration. The purpose of this study was to compare the effects of absorbable Atelo-collagen Sponge($Teruplug^{(R)}$) insertion in tooth extraction sites on periodontal healing of the mandibular second molar after the extraction of the impacted third molar. The study population comprised 31 cases who had been scheduled for surgical removal of impacted mandibular third molars. All patients were in good general health and were not using any medication that would influence wound healing after surgery. In 15 cases control group, none was inserted into the tooth extraction site. In 16 cases experimental groups, $Teruplug^{(R)}$ was inserted into the tooth extraction site. We evaluated tooth mobility, pocket depth, gingival margin level preoperatively and 1 week, 2 weeks, 4 weeks, and 3 months postoperatively. The change was compared with two groups using Mann-Whitney test. The results were as follows. 1. There was no significant change of tooth mobility on both groups. 2. There was tendency of decreasing of previous pocket depth causing tooth extraction on both groups. 3. On gingival margin level, there was various change according to initial swelling and loss of attachment on both groups. 4. There was tendency of decreasing of gingival margin level on both groups because of removal of inflammation and decreasing of previous pocket depth. 5. There was large change of pocket depth on buccal middle, distal, lingual distal area because of tooth extraction and bone reduction. Compared with the control group and experimental group, we observed significant difference during some periods. The results of this study suggest that absorbable atelo-collagen sponge($Teruplug^{(R)}$) is relatively favorable bone void filler with prevention of tissue collapse, food packing and enhance periodontal healing.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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