As a part of searching for new antitumor agents from natural products, 94 kinds of Chinese plants were extracted with petroleum ether/ether (1:1), ethyl acetate and methanol, successively and their cytotoxicities were evaluated against A549 (human lung carcinoma) cell line. Among them, six kinds of ether extracts, seven kinds of ethyl acetate extracts and one kind of methanol extracts showed significant cytotoxic activities (above 70% inhibition) at a concentration of $50\;{\mu}g/ml$. These results surest that they may be involved in natural sources with possible anticancer activities.
Recently, several branched-nucleosides have been synthesized and evaluated as potent antitumor or antiviral agents. Among them, 4'${\alpha}$--C-ethenyl and 4'${\alpha}$-C-ethynyl nucleosides which having an additional double or triple bond at 4'-position were reported to be as potent antiviral and anlitumor activities. Encouraged by these interesting structures and antiviral activities, it was determined to synthesize novel classes of nucleosides comprising branched carbocyclic nucleosides with an additional aryl group at 4'${\alpha}$-position using versatile reiterative three-step sequences from simple acyclic precursor '2-hydroxyacetophenone. Our efforts toward the synthesis of novel nucleosides analogues are reported herein.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.21
no.2
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pp.154-162
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1992
This study was designed to investigate the antitumor effect and immunological activities of chitosan extracted from Solenocera prominetis toward on mire bearing sarcoma-180. The growth inhibition ratio of the chitosan toward sarcoma-180 showed at the highest level of 63.84% when chitosan were administrated at the concentration of 40mg/kg. The direct cytotoxic effect of chitosan was not observed in the mice bearing sar-roma-180 in vitro. In the effect of immunological activities, dose-dependent responses indicated by the increase of leucocyte, peritoneal exudate cell than that of control group when chitosan administered to the mice in the concentation of 30mg/kg and 40mg/kg. Also dose-dependent responses showed also by the increase of immunoorgans weights such as body weight, liver, spleen or thymus in the same concentration of 30mg/kg and 40mg/kg. Food pad swelling having the relationship with arthus reaction of antibody-mediated hypersensitivity and delayed type hypersensitivity was recovered the almost normal level. In the efforts of macrophge on phagocytes, there were not substantial differences in phagorytic and corrected phagocytic index. In the number of plaque forming cell(PFC), PFC on the 10$^{7}$ spleen cells were increased the levels of 18.88% and 31.83% when chitosan were adminstersd at the concentration of 30mg/kg and 40mg/kg.
This study was carried out to evaluate cytotoxic effects of Poncirus trifoliata Raf. extract on lymphocytic leukemia tumor (L1210) cell lines. Disruptions in cell organelles were determined by 3-(4,5-dimethyl thiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazoliumbromide (MTT) assay The comparison of Ic50 Values of Poncirus trifoliata Raf. extract in L1210 cell lines showed that their susceptibility to these fractons decreased in the following order: adriamycin > Fr.4> Fr. 6> Fr. 5> Fr. 3> Fr. 1> Fr. 2 by the MTT assay. In order to develop an antumicrobial agent, Poncirus trifoliata Raf. was extracted wit ethanol, and then it was fractionated with several mobile phase. The antitumor activities of fractions of the ethanol soluble extract was investigated. The minimal inhibitory concentrations (MIC) of fractions of the ethanol soluble extract of Poncirus trifoliata Raf. against microorganisms were also examined. Antimicrobial activities of ampicillin and ketoconazole as references were compared to those of fractions of the ethanol soluble extract of Poncirus trifoliata Raf. The antimicrobial activities of all fractions from the extract had growth inhibition activities against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria and fungi $(MIC\;>\;200{\mu}g/ml)$. These results suggest that fraction 4 of the ethanol soluble extract of Poncirus trifoliata Raf. possessed the most antitumorous agent.
Ha, Hyo-Cheol;Kim, Hyun-Pyo;Sim, Ji Young;Chang, Yun-Hee;Kim, Hyun Su
Journal of Mushroom
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v.2
no.4
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pp.169-174
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2004
A hot water extract(HWE-P4) was separated from the fruit bodies of PMO-P4, and its antitumor and immunomodulatory activities against sarcoma-180 in ICR mice were investigated. The internal transcribed spacer(ITS) regions from PMO-P4 were amplified using polymerase chain reaction(PCR) and sequenced. The results revealed that PMO-P4 was belong to the Phellinus baumii. When oral administration at the dose of 160mg/kg/day in the mice until the end of the experiment with 2 week's pre-feeding of the HWE-P4, the survival rate of the mice was 152% for 50days after the inoculation of sarcoma-180 and the suppression rate of the tumor growth was 35.3%(p<0.05) for 28 days after inoculation of sarcoma-180. The HWE-P4 increased 71.4% of the CD4/CD8 ratio and 5-fold of the expression of CD25(IL-2 receptor chain) compared with the control. From these results, the antitumor activity of HWE-P4 is exerted through its immunomodulating activity on the host's immune system.
The Artemisia capillaris THUNB is a perennial herb that belongs to the family Compositae spp and probably the most common plant among the various herbal folk remedies being used in the treatment of abdominal pain, hepatitis, chronic liver disease, jaundice and coughing in Korea. Recently the biological and pharmacological actions of herb have been studied well such as antibacterial, antidiabetic and antitumor activities. This experiment was conducted to investigate antitumor and immunomodulatory effects of Artemisia capillaris extracts against Hepa-1c1c7 and Sarcoma 180 cancer cells in in vivo experimental tests. In in vivo experimental tests using 210 ICR mice, based on flow cytometry, CD3+, CD4+, CD8+ and TNF-${\alpha}+$ splenocytes were significantly (p<0.05) reduced in the Hepa-1c1c7 and Sarcoma 180 inoculated vehicle controls, HP and SP, compared to those of the intact vehicle control on both the $28^{th}$ day and the $42^{nd}$ day, respectively. These decreases of CD3+, CD4+, CD8+ and TNF-${\alpha}+$ cells induced by tumor inoculations were significantly (p<0.05) inhibited by mACH treatment regardless of the type of experiments and tumor cells inoculated. The results suggest that Artemisia capillaris methanol extracts have prominent antitumor effects on the cancer cell lines Hepa-1c1c7 and Sarcoma 180.
Kim, Hong-Tae;Kim, Ju-Wan;Jin, Tae-Won;Kim, Ji-Eun;Lim, Mee-Kyoung;Yeo, Sang-Geon;Jang, Kwang-Ho;Oh, Tae-Ho;Lee, Keun-Woo
Journal of Veterinary Clinics
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v.24
no.3
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pp.372-378
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2007
The Artemisia capillaris THUNB is a perennial herb that belongs to the family Compositae spp and probably the most common plant among the various herbal folk remedies being used in the treatment of abdominal pain hepatitis chronic liver disease, jaundice and coughing in Korea. Recently the biological and pharmacological actions of herb have been studied well such as antibacterial, antidiabetic and antitumor activities. This experiment was conducted to investigate antitumor and immunomodulatory effects of Artemisia capillarix extracts against Hepa-1c1c7 and Sarcoma 180 cancer cells on in vivo experimental tests. On in vivo experimental tests using 280 ICR mice the gain of body weight in the control-group mice bearing Sarcoma 180 ascites tumor was 1.5 times more than that of the normal-group mice after 33 days. However, the gain of body weight in all experimental groups administered with Artemisia capillaris extracts was significantly lower than that of the control-group mice (P<0.05). The mean survival times of mice administered with Artemisia capillaris extracts of 25 and 100 mg/kg for 28 days were shown to be 25.39% and 15.39% longer than that of the control-group mice injected with saline (P<0.05). Artemisia capillaris extracts showed the highest tumor inhibition effects, which were 42.4% and 27.2% when intraperitoneally injected with doses of 25 and 100 mg/kg once a day for 28 days in inoculated ICR mice with Sarcoma 180 solid tumor cells (P<0.05). The results suggest that Artemisia capillaris methanol extracts have prominent antitumor effects on the cancer cell lines Hepa-1c1c7 and Sarcoma 180.
The crude polysaccharides(C-CPF, C-CPM, C-CPB) derived from fruiting body, mycelia and mycelia free broth of cordyceps militaris were obtained by ethanol precipitation of hot water extracts. After a batch fermentation of C. militaris was carried out in a 5 L jar vessel, endo-polysaccharide and exo-polysaccharide were obtained. They were demonstrated as the hetero polysaccharides which were composed of glucsose, galactose and mannose by performed with HPAEC(high pH anion exchange chromatography) and conformation of random coil by its complex forming ability with congo red reagent. They were purified by ion exchange (DEAE-cellulose) and gel filtration chromatography. They were monitered by phenol-sulfuric acid method and Bradford method. The NO induction activities of crude polysaccharides and purified polysaccharides derived from mycelia free broth were enhanced rather than LPS(lipo polysaccharide) which was used as a general NO inducer. These effects presumably contibute to the antitumor activities. The homogenieties and molecular weights of polysaccharides were determined by using Sepharose CL-6B. The yield, molecular weights and NO induction activities of C-CPFN Fr.III, C-CPMN Fr.III, C-CPBN Fr.II were 0.387, 0.408 and 0.153, 127 K 210 K and 36 K, 40.79%, 88.72%, and 104.17%, respectively.
Kim, Yeong-Seop;Lee, Byeong-Ui;Kim, Geun-Jae;Lee, Yeon-Tae;Jo, Gyu-Bong;Jeong, Yeong-Cheol
YAKHAK HOEJI
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v.42
no.4
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pp.382-387
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1998
Platycodon radix is a dried root of Platycodon grandiflorum (P. grandiflorum) A. DC, a perennial grown on the hills and fields in Korea and Japan, or cultivated in various districts. Recently, P. grandiflorum (Changkil) has been successfully cultivated for more than 20 years and generally has been employed as folk remedy for adult diseases such as hyperlipidemia, hypertension and diabetes. We investigated various biological activities of the extracts from Changkil. When treated in vitro with B16-F1 mouse melanoma cell lines, it showed 100% laminin-binding inhibitory activities at the concentration over 0.125mg/ml. In in vivo test it showed 61.5% reduction of the solid tumor weight transplanted in mice and exhibited anticancer activity of 128% ILS against Sarcoma-180 ascites. It also increased the ratio of positive cells of natural killer cells in lymphocytic composition against Sarcoma-18O ascites and solid tumor transplanted in ICR mice when tests were carried out by FACScan method.
To evaluate the renal toxicity of the antitumor agent, 5-(piperidonomethylphenyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-a]isoquinoline (SDZ-62-434), rats were treated with SDZ-62-434 of 50 mg/Kg, i.p., once and 10 mg/Kg, i.p., daily for 7 days. The kidney weights and urine volume after and during the treatment were observed. The concentrations of urinary creatinine, protein, and the activities of N-acetyl-$\beta $D-glucosaminidase (NAG), alanine aminopeptidase (AAP), $\gamma$-glutamyl transpeptidase (GGT) and lactate dehydrogenase (LDH) in 24 hr urine were also determined. The kidney weights after acute and subacute administration was not affected. The urine excretions were increased 5 days after the acute administration and increased after the daily 3rd day-administration. The excretion of creatinine was similar as that of urine excretion. The excretion of creatinine was increased 5 days after the acute and subacute administration. However, the protein excretion didn't changed in both treatment. Those indicate that SDZ-62-434 might induce the diuresis and also suggest that diuresis might be due to the some metabolites rather than the compound itself. The urinary activities of NAG and LDH were not affected after the acute treatment. However, the urinary activities of AAP and GGT were slightly increased 3 days after the acute administration but, returned to the control value. In subacute treatment, the activities of GGT was not changed. And the activities of NAG were declined after the 7th day-administration. However, the activities of AAP were significantly increased after the 5th day-administration. Furthermore, the urinary activities of LDH were continuously increased during the subacute administration. These results indicate that the high and subacute administration might induce a weak damage on the kidney cells. Furtherrnore, the present results suggest that SDZ-62-434 might have relatively slow-emerging and mild toxicity to the kidney.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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