We investigated whether an aqueous extract of Rehmannia glutinosa steamed root (RGAE) inhibits secretion of inflammatory cytolanes from primary cultures of mouse astrocytes. RGAE dose-dependently inhibited the $TNF-{\alpha}$ secretion by astrocytes stimulated with substance P (SP) and lipopolysaccharide (LPS). Interleukin-1 (IL-1) has been shown to elevate $TNF-{\alpha}$ secretion from LPS-stimulated astrocytes while having no effect on astrocytes in the absence of LPS. We therefore also investigated whether IL-1 mediated inhibition of $TNF-{\alpha}$ secretion from primary astrocytes by RGAE. Treatment of RGAE to astrocytes stimulated with both LPS and SP decreased IL-1 secretion to the level observed with LPS alone. Moreover, incubation of astrocytes with IL-1 antibody abolished the synergistic cooperative effect of LPS and SP. These results suggest that RGAE has an antiinflammatory activity on the central nervous system curing some pathological disease states.
Chunghyuldan (Qingxuedan in Chinese) (CHD) has been used for patients with atherosclerosis and brain ischemia in Korea. To evaluate antiischemic activity of CHD, its antiinflammatory effect in lipopolysaccharide-induced BV-2 cells was investigated. CHD potently inhibited nitric oxide (NO) production in LPS-induced BV-2 cells with an $IC_{50}$ value of 4.8${\mu}g/ml$. CHD did not only inhibit mRNA and protein expression levels of inducible NO synthase and cyclooxygenase-2 in LPS-induced BV-2 cells, but also repressed mRNA expression levels of proinflammatory cytokines IL-l$\beta$ and TNF-$\alpha$. CHD also downregulated the activation of NF-kB and AP-l transcription factors induced by LPS. These results suggest that CHD may improve inflammatory brain ischemia by the downregulation the activation of NF-kB and AP-l transcription factors.
High mobility group box 1 (HMGB1) is involved in the pathogenesis of vascular diseases. Unlike activated protein C (APC), the activation of PAR-1 by thrombin is known to elicit proinflammatory responses. To determine whether the occupancy of EPCR by the Gla-domain of APC is responsible for the PAR-1-dependent antiinflammatory activity of the protease, we pretreated HUVECs with the PC zymogen and then activated PAR-1 with thrombin. It was found that thrombin downregulates the HMGB1-mediated induction of both TNF-${\alpha}$ and IL-6 and inhibits the activation of both p38 MAPK and NF-${\kappa}B$ in HUVECs pretreated with PC. Furthermore, thrombin inhibited HMGB1-mediated hyperpermeability and leukocyte adhesion/migration by inhibiting the expression of cell adhesion molecules in HUVECs if EPCR was occupied. Collectively, these results suggest the concept that thrombin can initiate proinflammatory responses in vascular endothelial cells through the activation of PAR-1 may not hold true for normal vessels expressing EPCR under in vivo conditions.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.26
no.5
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pp.972-977
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1997
Conjugated dienoic derivatives of linoleic acid(CLA) are a series of positional and gemotric isomers of linoleic acid which are found naturally in food, mainly dietary products and breef. We studied the effects of CLA on the growth of tumor cells and the production of interleukin-1(IL-1) and interleukin-2(IL-2). CLA treatment markedly inhibited the growth of Yac-1 cells and sarcoma-180 cells by 99 and 82% to that of control, respectively, after four days of incubation at 37$^{\circ}C$. To elucidate the immunological mechanism of antitumor activity of CLA, spleen cells of Balb/c mouse were exposed to 31, 63, 125, 250 $\mu\textrm{g}$ of CLA per ml for 24 hrs at 37$^{\circ}C$. The culture supernatants of CLA-exposed spleen cells reduced the production of IL-1 and IL-2 in all of the test conditions. These results indicate that the anticarcino-genic effect of CLA was mediated by the other actions rather than the production of the Il-1 or IL-2. We suggest that CLA might have an antiinflammatory effect in part due to its inhibitory action on the production of IL-1.
The aerial part of Siegesbeckia pubescens (Compositae) has been used to treat rheumatoid arthritis and hypertension in the Oriental medicine. This crude drug has been used without process (SP-0) or with three times-process of steaming and drying (SP-3) or the nine times of that process (SP-9). To search for the antinociceptive anti-inflammatory components from this crude drug, activity-directed fractionation was performed on this crude drug. Since the $CHCl_3$ extract was shown to have a more potent effect than other extracts, it was subjected to silica gel & ODS column chromatography to yield two diterpene compounds (1). Compound 1 was structurally identified as ent-16 (H, 17-hydroxykauran-19-oic acid, which were tentatively named siegeskaurolic acid A. A main diterpene, siegeskaurolic acid A was tested for the antiiflammatory antinociceptive effects using both hot plate- and writhing anti-nociceptive assays and carrageenan-induced anti-inflammatory assays in mice and rats. Pretreatment with siegeskaurolic acid A (20 and 30mg/kg) significantly reduced the stretching episodes, action time of mice and carrageenan-induced edema. These results support that siegeskaurolic acid is a main diterpene responsible for antinociceptive and antiiflammatory action of S. pubescens. In addition, the assays on SP-0, SP-3 and SP-9 produced the experimental results that SP-9 had more significant effects than other two crude drugs. These results suggest that the processing on the original plant may lead to the higher pharmacological effect.
Ibuprofen is one of the nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) and has shown antiinflammatory; antipyretic, and analgesic activity in both animals and humans. But it causes gastric mucosal abnormalities including edema, erythema, and submucosal petechial hemorrhages and erosin in human. In addition, based on the pharmaceutical point of view the compression and dissolution ability of ibuprofen is known as poor. Therefore we studied to develop novel formulation containing water-insoluble drug, ibuprofen, using microemulsion consisting of surfactant, oil phase, and water phase was prepared for the purpose of increasing its bioavilability The physicochemical properties such as particle size, dissolution rate, solubility of ibuprofen in the system were determined. After oral administration of ibuprofen containing the microemulsion system, to Sprague-Dawley rats, pharmacokinetic parameters were also obtained. For the formulation in the study, oleic acid, linoleic acid, and several kinds of glycerides and triglycerides were used as an oil phase with several surfactants. Diethylene glycol monoethyl ether (Transcuto $l^{ }$) or saturated polyglycolized glycerides (Labrafil $^{ }$)as surfactant was used, the domain of microemulsion was wide. The diameter of o/w microemulsion was ranged from 90 to 220 nm. Microemulsion, prepared with unsatulated polyglycolized glycerides (Labrafil $^{ }$) and the 2 : 1 molar mixture of diethylene glycol monoethyl ether (Transcuto $l^{ }$)/polyoxyethylene(4) lauryl ether (Bri $j^{ }$ 30) , is expected to be promising system that increased the bioavilability of ibuprofen.ibuprofen.
In the present study, effects of essential oils isolated from various plants have been evaluated on lipopolysaccharide (LPS)-induced release of nitric oxide (NO), prostaglandin E$_2$(PGE$_2$) and tumor necrosis factor-a (TNF-$\alpha$) by the macrophage RAW 264.7 cells. Among the tested essential oils, essential oil of Ligularia fischeri var. spiciformis (LF-oil) significantly inhibited the LPS-induced generation of NO, PGE$_2$ and TNF-$\alpha$ in Raw 264.7 cells. Consistent with these observations, the expression of inducible NO synthase (iNOS) and cyclooxygenase (COX)-2 enzyme was inhibited by LF-oil in a concentration-dependent manner. Thus, this study suggests that inhibition of release of iNOS, COX-2 expression, and TNF-$\alpha$ by the essential oil of Ligularia fischer may be one of the mechanisms responsible for the anti-inflammatory effects of this medicinal plant.
Tissue distributions and association of cyclooxygenase-2 (COX-2) with inflammatory have led us to search for COX-2 selective inhibitors from natural products. Conceptually, COX- 2 selective inhibitors should be expected to retain anti-inflammatory efficacy by inhibition of PGs production while reducing or eliminating the gastric, renal and hemostatic side effects commonly associated with NSAIDs use. Thus, a logical approach to the treatment of inflammatory diseases should involve the inhibitors of COX-2. To develop new COX-2 inhibitors from natural products, two hundred crude drugs were screened by inhibiting PGD2 generation in bone marrow derived mast cells (BMMC). Among them, 6 methanol extracts of crude drugs such as, Bletillae rhizoma, Aconiti kgreani rhizoma, Belamcandae rhizoma, Nelumbinis semen, Gleniae radix, Aurantii immatri pericarpium inhibited more than 85% of BMMC COX-2 activity at a concentration 2.5${\mu}$g/ml.
Kim, Sang-Chan;Lee, Jae-Ryoung;Choi, Kyung-Im;Park, Sook-Jahr;Kwon, Young-Kyu;Byun, Sung-Hui
The Korea Journal of Herbology
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v.21
no.1
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pp.9-15
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2006
Objectives : Lonicerae Flos has been known as a useful plant with anti-inflammatory, antioxidative and immunosuppressive activity. To evaluate anti-inflammatory effect of Lonicerae Flos, we treated Lonicerae Flos-skin in animal model system induced contact hypersensitivity. Methods : Contact hypersensitivity, a local inflammatory response of the skin, was induced by spreading the right ear of BALB/c mouse with 1% DNCB. Lonicerae Flos-skin was prepared by dissolving 1% water extract of Lonicerae Flos in skin vehicle and treated everyday for 2 weeks on the right ear. Results : Lonicerae Flos-skin significantly reduced a mouse ear thickness swelled by 1% of DNCB treatment compared with skin vehicle-treated control group. Lonicerae Flos-skin also reduced IgG and IgE in serum obtained from blood of 1% DNCB-treated mouse. Conclusion : These results showed that Lonicerae Flos-skin could be used as a pharmaceutical material with antiinflammatory effects by reducing IgG and IgE in contact hypersensitivity mouse model by DNCB.
Electrospinning was used to load curcumin (a natural compound that has antiinflammatory properties) into zein nanofibers. An emulsifier, Tween 80, was combined with curcumin in the zein nanofibers. The morphology of the curcumin-loaded zein nanofibers (CLZNFs) was observed using field emission scanning electron microscopy. Investigation of curcumin released from the zein nanofibers into phosphate buffer saline at pH 7 indicated that the Tween 80 had increased the amount of curcumin released from the CLZNFs. The antibacterial activity of the CLZNFs against Staphylococcus aureus (S. aureus) was determined by measuring the optical density of bacterial solutions containing CLZNFs. The zein nanofibers fabricated with 10 wt% surfactant and 1.6 wt% curcumin showed high (i.e., 83%) efficiency in inhibiting the growth of S. aureus in the solution incubated for 21 h. These results suggest that the electrospun CLZNFs show potential application as antibacterial nonwoven mats.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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