The effects of the dried fruit powder of Opuntia ficus-indica var. saboten (OF-f) were investigated on gastric lesion and ulcer models in rats. It showed significant inhibition in HCl ethanol and HCl aspirin induced gastric lesion at a dose of 600 mg/kg, p.o. OF-f also showed significant inhibition in indomethacin induced gastric lesion at the doses of 200 and 600 mg/kg, p.o. However, it did not affect aspirin and Shay ulcer in rats. It also did not affect the gastric juice secretion, acid output and pH. These data suggest that OF-f possesses pronounced inhibitory action on gastric lesion of rats.
The rhizoma of Zingiber officinale has been used as antiemetic, expectorants, stomachache relieving drugs and digestive accelerators. From the observation of antigastritic action of the methanol extract of the rhizoma, it was fractionated with hexane, chloroform, ethyl acetate and butanol, followed by bioassay on antigastritic and antiulcerative activity. The hexane and the chloroform fraction reduced significantly HCl ethanol induced gastric lesion at the dose of 370 and 210 mg/kg, p.o., respectively. On the gastric ulceration and gastric secretion in pylorus-ligated rats, the hexane fraction decreased the volume of gastric secretion and acid output, and also increased pH at the dose of 370 mg/kg, i.d.. It showed considerable curative ratio of acetic acid induced ulcer without inhibition of indomethacin induced gastric lesion. The methanol extract showed low acute toxicity with minimum lethal dose of more than 3000 mg/kg, p.o. in mice. In conclusion, Zingiberis rhizoma exhibited antigastric and antiulcerative activity which might be attributable to inhibition of gastric secretion. It is revealed that the active component may be present in the hexane fraction.
Propolis, a natural resinous compound collected from honey bees, contains many biochemical constituents and has been used in traditional medicines as early as 300 B.C. Recently, it has been reported to possess many biological activities such as antibacterial, antiviral, fungicidal, local anaesthetic, immunostimulating, antiinflammatory and free radical scavenging properties. This study was performed to investigate the pharmacological effects of the propolis extract and fractions on the gastric lesion and ulcer. The ethanol extract was fractionated with hexane, toluene and ethyl acetate. Followed by bioassay on antigastric and antiulcer activity. Propolis ethanol extracts(500, 750, 1,000, 1,500 and 2,000 mg/kg) showed the protective effect on HCl·ethanol-induced gastric lesion and the antisecretory effect against Shay’s gastric secretion in pylorus-ligated rats in a dose related manner. In the animal models of HCl·ethanol, aspirin-induced gastric lesion and Shay’s gastric secretion, the hexane and toluene fraction of propolis significantly reduced the length of gastric lesion and the acid secretion. These data showed that the gastric protective effects of propolis might result from reduction of acid secretion through the inactivation of H+/K+ATPase activity.
Attempts were to investigate the effects of 'Bojungikgi-tang' on the digestive system, blood pressure and diuresis. The results showed that relaxing action was shown on the isolated ileum in mice and that strong antagonistic actions were seen on $BaCl_2$, acetylcholine and histamine-induced contraction of the ileum in mice and guinea-pigs that the relaxing effect of the intestinal smooth muscle was recognized. Inhibitory effects on transport rate in the small intestine of mice and castor oil-induced catharsis in mice were noted. Inhibitory action on the secretion of gastric juice, pH ascending effect and decreasing effect of the free acidity and total acidity were recognized. Continuous hypotensive action was seen, but when the vagus nerve was cut, hypotensive action was remarkably decreased. The diuretic effect was also recognized.
Although the 'Insamyangwee-tang' has been widely used in clinical purposes in the oriental medicine, its clinical efficacy is only documentated for the cases of gastritis, gastric ulcer and enteritis, but the experimental study on these has not been undertaken. So, to investigate the clinical efficacy of 'Insamyangwee-tang' comparing with animal experiments, This study was carried out. The results showed that relaxing action was shown on the isolated ileum in mice and that strong antagonistic actions were seen on $BaCl_2$, acetylcholine and histamine induced contraction of the ileum in mice, rats, rabbits and guinea-pigs that the relaxing effect of the intestinal smooth muscle was recognized. Inhibitory effects on transport rate in the small intestine of mice. Strong antagonistic actions were seen on acetylcholine induced contraction of duodenum in rats and remarkably inhibiting actions were seen of duodenum in rats. Inhibitory action on the secretion of gastric juice and pepsin, anti-ulceration effect was recognized.
Kim, Seung-Hee;Kim, Jeen;Kang, Seog-Youn;Lee, Song-Deuk;Hong, Sung-Gul;Kim, Dong-Yeun;Moon, A-Ree
Biomolecules & Therapeutics
/
v.4
no.3
/
pp.285-290
/
1996
This study was designed to determine the effect of newly synthesized antiulcer agent, 5-pyrrolyl-6-halo-2-(pyridyl-2-methylthio)benzimidazole derivatives (IY-81233), on various experimental ulcers and on the secretion of prostaglandin $E_2(PGE_2)$ into the gastric lumen of rat. IY-81233 was previously reported to have a strong inhibitory effect on $H^+/K^$-ATPase and on gastric acid secretion in rats. Oral administration of IY-81233 at concentrations of 0.2, 2.0, and 20 mg/kg inhibited gastric lesions and duodenal ulcer induced by indomethacin, HCI-ethanol, water-immersion stress, cysteamine, and acetic acid in a dose dependent manner. Their IC$IC_{50}$ values were 3.4, 1.4, 0.8, 1.3, and 1.2 mg/kg, respectively. These results indicate that IY-81233 is a potent antiulcer agent although it is slightly less potent than omeprazole in healing of gastritis and ulcers. The secretion of $PGE_2$ into gastric lumen was also investigated in relation to the cytoprotective effect by IY-81233 in rats. The $PGE_2$ level was not changed significantly by an oral administration of IY-81233, suggesting that IY-81233 has little effect on the gastric protection. Therefore, it can be concluded that IY-81233 exerts prominent antiulcer activity by suppressing gastric acid secretion via an inhibition of a proton pump and not by protecting the gastrointestinal mucosa against various ulcerative stimuli.
The effects of the dried stem powder of Opuntia ficus-indica var. saboten (OF-s) were investigated on gastric lesion and ulcer models in rats. It showed significant inhibition in HCl·ethanolinduced gastric lesion at the doses of 200 and 600 mg/kg p.o. and in HCl·aspirin-induced gastric lesion at 600 mg/kg p.o. OF-s also showed significant inhibition in indomethacin-induced gastric lesion at the doses of 200 and 600 mg/kg, p.o. However, it did not affect both the aspirin-induced and Shay ulcers in rats. It also did not affect gastric juice secretion, acid output and pH. These data indicate that OF-s only possesses pronounced inhibitory action on gastric lesion without antiulcer activity in rats.
The purpose of this research was to investigate the efficacy of Goiwhasan extract powder on the gastric injuries, antiulcer, gastrointestinal tract and blood hemostasis. Animals were used through this studies mice and rats. All animals were divided into 3 groups, contol group(no treatment), sample Ⅰ group(375mg/kg administration), sample Ⅱ group(750mg/kg administration). The gastric injuries and ulcer have been made by using pyloric ligation, indomethacin, HCI-ethanol, acetic acid and then The histological observation was followed. In the gastrointestinal tract, gastric juice secretion, gastric acidity, pepsin output, blood gastrin and secretin level, transport potentials in the small and large intestine were checked. And studies on blood hemostasis were performed on normal hemostatic activities and plasma prothrombin time, plasma recalcification time, plasma fibrinogen levels in the hypoprothrombinemic mice induced by warfarin. The results were as follows: 1. The antigastric ulcer effects on the pyloric ligation, indomethacin, HCl-ethanol, acetic acid induced gastric injuries were shown in Sample Ⅱ group(p<0.05). 2. Through the morphologic examination on the acetic acid induced ulcer, Sample Ⅰ group showed mild regeneration of epithelium and slight decrease of periulcer edema then that of Control group, while Sample Ⅱ group showed more retraction of round ulcer site, remarkable loss of swelling and edema then that of Control group, and revealing the regenerated epithelium in the surrounding ulcer site. Thus it was noted that both Sample groups have antigastriculcer effects on the experimentally induced gastric ulcer. 3. The inhibitory effects on gastric juice were noted in both Sample Ⅰ group(p<0.05) and Sample Ⅱ group(p<0.01). However, only Sample Ⅱ group showed the inhibitory effects on total acidity and pepsin output(p<0.05). 4. The significant inhibition of blood gastrin level showed at 30 min.(P<0.05) and 90 min.(P<0.05) after starting medication in only Sample Ⅱ group, but significance of blood secretin level in both groups was not recognized. 5. Any significant changes in barium sulfate transport in the small intestine of mice was not recognized in both groups, but the significantly inhibitory effect in large intestine was recognized in both Sample Ⅰ group(p<0.05) and Sample Ⅱ group(p<0.001). 6. In hemostatic effect on both normal mice and hypoprothrombinemic mice induced by warfarin, the significantly shortening effect on coagulation time was seen in only Sample Ⅱ group(p<0.01). 7. On plasma prothrombin time in hypoprothrombinemic rat induced by warfarin, Sample Ⅱ group have shortened the prothrombin time significantly(p<0.001). 8. On plasma reclcification time in hypoprothrombinemic rat induced by warfarin, the recalcification time have been shortened significantly in both Sample Ⅰ group(p<0.05) and Sample Ⅱ group(p<0.01). 9. On plasma fibrinogen levels in hypoprothrombinemic rat induced by warfarin, the fibrinogen contents in Sample Ⅱ have been decreased significantly(p<0.01). Overall the above results suggest that Goiwhasan has an therapeutic efficacy on antigastric ulcer and blood hemostasis. Further studies would be needed on the interaction of its herbal medicine and its mechanism in the future.
This study was designed to determine biochemical and pharmacological properties of a newly synthesized benzimidazole derivative, 2-amino-4, 5-dihydropyrido [1, 2-a] thiazolo [5, 4-g] benzimidazole (YJA20379-5) in vitro and in vivo. In the leaky membrane vesicles of pig gastric mucosa, YJA20379-5 inhibited the $K^+$-stimulated $H^+$, $K^+$-ATPase activity in a concentration- and time-dependent manner, with $IC_{50}$ values being $43{\mu}\textrm{M}$ and $43{\mu}\textrm{M}$ at pH 6.4 and 7.4, respectively. YJA20379-5, given intraduodenally, had a potent inhibitory effect on the gastric acid secretion in pylorus-ligated rats. The $ED_{50}$ value for acid secretion was 15.4 mg/kg. YJA20379-5, administered orally, also suppressed gastric damages induced by water-immersion stress, indomethacin and ethanol, and duodenal damage induced by mepirizole in rats; the $ED_{50}$ values were 17.6, 4.7, 3.0 and 18.7 mg/kg, respectively. Furthermore, repeated oral administration of YJA20379-5 accelerated the spontaneous healing of acetic acid-induced gastric ulcers in rats. It is concluded that the a-ntisecretory activity of YJA20379-5 appears to be associated with inhibition of $H^+$, $K^+$-ATPase, while its antigastric and antiduodenal lesion activities are primarily related to the antisecretory effect.
This study was perfonned to investigate effectiveness eness on the gastritis and gastric lesion with the methanol extract of the flower buds of Eugenio caryophyllata. The extract was fractionated with hexane, chIorofonn, ethyl acetate, butanol, followed by bioassay Oil antigastritis. The ethyl acetate and the buthanol fraction reduced significantly HCI.ethanol induced gastric lesion at the dose of 165 and 215 mg/kg, p.o., respectively. These results may indicate that remarkably.effective are ethyl acetate and butanol fractions in HCI-ethanol induced gastric lesion. Howeever, the fractions didn't exhibit any inhibition of gastric secretion and acid output. The buthanol fraction reduced significantly the acetic acid induced ulcer at a daily dose of 215 mg/Kg, p.o., given for 10 days. These result showed considerable inhibit of acetic acid induced ulcer without inhibition of indomethacin induced gastric lesion. The methanol extract showed low acute toxicity with minimum lethal dose of more than 3000 mg/kg, p.o. in mice. In conclusion, Eugenia F10s exhibited antigastric activity which might be attributable to inhibition of gastric secretion. It is indicated that activie component may be present in the buthanol fraction.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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