• Archives of Pharmacal Research
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• 제28권12호
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• pp.1341-1344
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• 2005

Bioassay-guided fractionation of $CHCl_{3}$ extract from the fermentation broth of a sponge Mycale plumose-derived actinomycete Saccharopolyspora sp. nov., led to the isolation of two known prodigiosin analogs - metacycloprodigiosin (1) and undecylprodigiosin (2). These compounds exhibited significant cytotoxic activities against five cancer cell lines: P388, HL60, A-549, BEL­7402, and SPCA4. This is the first report on the significant cytotoxicity of metacycloprodigiosin (1) against human cancer cell lines.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제27권7호
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• pp.730-733
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• 2004

Bioassay-guided fractionation has led to the isolation of triterpenoid saponins such as Acutoside A (3-O-[O-${\beta}$-D-glucopyrano$yl-(1${\to}$2)-O-${\beta}$-D-glucopyranosyl] oleanolic acid) from the whole plants of Viola hondoensis. Among them, Saponin 1 exhibited potent inhibitory activity against matrix metalloproteinase (MMP)-1, and prevented the UV-induced changes in the MMP-1 expression. In addition, compound was isolated from this plant for the first time.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.195.2-195.2
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• 2003

The CH$_2$Cl$_2$ fraction of the bark of Machilus thunbergii Sieb. et Zucc. (Lauraceae) significantly protected primary cultures of rat cortical cells exposed to the excitotoxic amino acid, L-glutamate. Several lignans including (-)-isoguaiacin, meso- dihydroguaiaretic acid, machilin A, (+)-galbelgin, licarin A, (-)-sesamin, and (+)-guaiacin were isolated from the CH$_2$Cl$_2$ fraction using by bioactivity-guided isolation techniques. Among these lignans, (-)-isoguaiacin, meso-dihydroguaiaretic acid, licarin A and (+)-guaiacin had significant neuroprotective activities against glutamate-induced toxicity in primary cultures of rat cortical cells at concentration ranging from 0.1 ${\mu}$M to 10.0 ${\mu}$M. (omitted)

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.204.3-205
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• 2003

Antimutagenic activity-guided fractionation of an extract prepared from the thorns of Gleditsia sinensis Lam. (Leguminosae), which is a perennial shrub widely distributed throughout China (called "Zao Jiao Ci" ) and in Gyeongju city area in Korea (called "Jo Gak Ja" ) and has been used in traditional medicine for the treatment of swelling, suppuration, carbuncle and skin diseases, led to the isolation of one triterpenoid and four steroids, which were identified as D:C-friedours-7-en-3-one (1), stigmastane-3,6-dione (2), ${\beta}$-sitosterol (3), sigmasterol (4), and stigmast-4-en-3,6-dione (5). (omitted)

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.206.3-207
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• 2003

The bioassay-guided fractionation of the methylene chloride soluble portion of a methanol extract of Gastrodia elata tubers led to the isolation of a new furfural, 5-(4-hydroxy-benzyloxymethyl)-furan-2-carbaldehyde (2), together with four known compounds (1, 3-5), which exhibited potent inhibitory activity at the concentration of 25 $\mu\textrm{g}$/ml on melanin biosynthesis in cultured B-16 mouse melanoma cells.

• 생약학회지
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• 제36권1호통권140호
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• pp.56-59
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• 2005

Urease plays an important role in the urea metabolism and the effect of urease activity on human and environment is enormous. For instance, urease acts as a virulence factor of the urinary and gastrointestinal tracts infections in human and animal, being involved in kidney stone formation, catheter encrusatation, pyelonephritis, ammonia encephalopathy, hepatic coma, and urinary tract infections. Widespread urease activity in soil induces a plant damage due to ammonia toxicity and pH increase. Therefore, urease activity regulation through urease inhibitors would lead to an enhanced efficiency of urea nitrogen uptake in plants and to the improved therapeutic strategies for ureolytic bacterial infections. To search for new inhibitory compounds on urease activity from herbs, MeOH extracts of herbs were screened. Among of them, the MeOH extracts of Areca catechu exhibited an excellent inhibitory effect on urease activity. Two compounds were isolated from the ethyl acetate fraction by the activity guided fractionation. Their chemical structures were identified as (+)-catechin(compound I) and allantoin(compound II) by spectroscopic evidence, respectively. Compound I showed a stronger inhibitory effect on urease activity than compound II.

• 한국식품과학회지
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• 제44권6호
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• pp.763-771
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• 2012

본 연구에서는 싸리나무의 부위별 항산화활성을 검토하기 위하여 각 부위별 물, 50, 70, 100% 에탄올 용액과 열수추출조건을 이용하여 얻은 추출물의 DPPH 및 ABTS 라디칼 소거능, 총 페놀성 화합물의 함량을 비교분석하였다. 싸리나무 잎의 경우 70% 에탄올 수용액, 줄기 및 뿌리의 경우는 50% 에탄올 수용액을 이용하여 추출하는 것이 높은 추출수율을 나타내는 경향을 나타내었다. 부위별 추출조건에 따른 DPPH 라디칼 소거력을 분석한 결과는 싸리나무 잎의 경우 70% 에탄올 추출물이 높은 라디칼 소거능을 나타었으나, 추출용액의 에탄올 비율에 따른 유의적인 차이는 나타나지 않았다. 줄기 및 뿌리의 경우에는 50% 에탄올 추출물이 가장 우수한 DPPH 라디칼 소거능을 가지는 것으로 확인할 수 있었다. 각 부위별 물 추출물은 에탄올 수용액을 이용한 추출물에 비하여 낮은 라디칼 소거능을 보였으며, 열수추출조건에 얻은 추출물의 라디칼 소거능은 물 추출물에 비하여 소거능이 증가하는 것을 확인할 수 있었다. ABTS 라디칼 소거력을 분석한 결과는 싸리나무 잎의 경우 100% 에탄올 추출물이 다른 추출조건에서 얻은 추출물에 비하여 우수한 라디칼 소거능을 나타내는 경향을 보였으며, 줄기 및 뿌리의 경우에는 50% 및 70% 에탄올 추출물이 우수한 라디칼 소거능을 가지는 것으로 확인할 수 있었다. 각 부위별 물 추출물은 제일 낮은 라디칼 소거능을 보였으며, 열수추출에 의해 얻은 추출물의 ABTS 라디칼 소거능은 물 추출물에 비하여 증가하는 것으로 나타났다. 각 부위별 총 페놀성 화합물 함량을 분석한 결과 50% 에탄올 추출물이 가장 높은 페놀성 화합물의 함량을 가지는 경향을 보였으며, 물 추출물의 페놀성 화합물의 함량은 감소하는 것으로 분석되었다. 또한 열수추출에 의해 페놀성 화합물의 함량이 증가하는 것을 확인 할 수 있었다. 싸리나무의 부위별 유기용매를 이용하여 얻은 분획물의 항산화 활성을 분석한 결과 잎, 줄기 및 뿌리 부위에서 에틸아세테이트 분획물에서 가장 높은 DPPH 및 ABTS 소거능을 보였으며, 각 부위는 동일한 경향으로 부탄올 분획물 > 클로로포름 분획물 > 물 분획물 순으로 라디칼 소거능이 우수한 것으로 나타났다. 싸리나무의 경우 식품소재로 이용이 가능한 잎 부위를 이용하여 항산화 유효물질을 확인하기 위한 antioxidant asssay-guided isolation을 실시하였으며, 가장 라디칼 소거능이 우수한 분획인 LBFR1에서 compound 1을 분리하였다. 이의 화학적 구조를 $^1H$ 및 $^{13}C$ NMR, MS를 이용하여 분석한 결과 플라보노이드 화합물인 eriodictyol로 동정할 수 있었다. 분리한 eriodictyol의 DPPH 라디칼소거능을 분석한 결과 $EC_{50}$은 $5.98{\mu}g/mL$로 분석되었으며, ABTS 라디칼 소거력 분석을 통해 TEAC value는 0.7881로 분석되어 높은 항산화활성을 가지는 것을 확인 할 수 있었다. 또한 싸리나무 잎에 함유되어 eriodictyol의 함량을 HPLC를 이용하여 분석한 결과 10.50 mg/g of dry weight 으로 분석되어 잎에 함유되어 있는 플라보노이드 화합물을 이용한 기능성 소재로 개발 가능성을 기대 할 수 있었다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제18권1호
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• pp.53-58
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• 2011

신선한 울릉도 민들레 뿌리를 70% ethanol로 침지 추출하여 얻어진 추출물을n-hexane, EtOAc, n-BuOH로 순차용매 분획하였다. 이중 상대적으로 높은 pancreatic lipase 저해활성을 나타낸 EtOAc 분획에 대해 Toyopearl 및 $C_{18}$겔을 활용한 column chromatography를 수행하여 5종의 페놀성 화합물을 분리하였다. 각 화합물의 화학구조는 NMR 스펙트럼 데이터 해석 및 표품과의 HPLC 직접 비교를 통하여 3,5-di-O-caffeoylquinic acid, chicoric acid, caffeic acid, protocatechuic aldehyde, luteolin 으로 동정하였다. 이들 화합물중 3,5-di-O-caffeoylquinic acid 는 $IC_{50}$ 값이 $65.1\;{\pm}0.7\; {\mu}M$로 가장 강한 효능을 나타내었으며, 다음으로 tartaric acid의 수산기에 2분자의 caffeic acid가 결합한 chicoric acid 의 IC50 값이 $126.3{\pm}2.3{\mu}M$의 저해능을 나타내었다. 민들레 뿌리의 EtOAc 가용부에에 존재하는 caffeic acid 유도체가 pancreatic lipase 저해활성 물질임을 확인하였으며, 이들 활성은 caffeic acid가 결합한 quinic acid 및 tatrtaric acid 등의 구성화합물에 따라 다름이 시사되었다. 향후 이들 활성물질의 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구결과는 보다 우수한 pancreatic lipase 저해능을 가지는 새로운 선도화합물 발굴을 위한 기초자료로 이용될 수 있을 뿐만 아니라 울릉도에 자생하는 민들레 뿌리의 식물 화학적 성분에 대한 기초자료로 이용될 수 있을 것으로 사료된다.

• 한국자원식물학회지
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• 제23권5호
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• pp.393-398
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• 2010

식용으로 사용되는 산채의 일종인 어수리의 지상부로부터 peroxynitrite 소거활성을 나타내는 성분을 분리한 결과 플라보노이드 성분인 hyperoside와 astragalin이 분리되었다. 특히, 높은 활성을 보였던 hyperoside는 이 식물재료 중 함량도 높아 어수리 잎은 peroxynitrite 과잉생산시 유발될 수 있는 당뇨병, 비만, 고지혈증, 심장질환 등의 예방과 치료에 유익한 식품이라 할 수 있을 것이다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제22권2호
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• pp.219-224
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• 1999

In our search for the anticonvulsant consitutent of Gastrodia elata repeated column chromatographies guided by activity assay led to isolation of an active compound, which was identified as gastrodin on the basis of spectral data. Brain succinic semialdehyde dehydrogenase (SSADH) was inactivated by preincubation with gastrodin in a time-dependent manner and the reaction was monitored by absorption and fluorescene spectroscopic methods. The inactivation followed pseudo-first-order kinetics with the second-rate order constant of $1.2{\times}10^{3} M^{-1} min^{-1}$. The time course of the reaction was significantly affected by the coenzyme NAD^{+}$, which affected complete protection against the loss of the catalytic activity, whereas substrate succinic semialdehyde failed to prevent the inactivation of the enzyme. It is postulated that the gastrodin is able to elevate the neurotransmitter GABA levels in central nervous system by inhibitory action on one of the GABA degradative enzymes, SSADH.