The objective of this study was to develop effective oral formulations of rhEGF for gastric ulcer healing using polycarbophil. hydroxypropylcellulose(HPC) and sucralfate as its bioadhesive bases. Cytoprotective effects of rhEGF, cell proliferation and differentiation. on the ulcers induced by ethanol or acetic acid in rats were studied. rhEGF release from HPC formulation was much faster than that from polycarbophil formulation. HPC formulation combined with small amount of sucralfate showed much slower release of rhEGF than only HPC base only. rhEGF preparations with bioadhesive polymers showed better effects on the healing of gastric ulcers than EGF solution when administered orally. When rhEGF preparations were administered at once and the animals were under starvation, polycarbophil formulation showed better effect on gastric ulcers than HPC formulation. Otherwise, when rhEGF preparations were given more than three times and the rats were fed normally, HPC formulation showed good healing efficacy of ulcers compared to polycarbophil formulation. rhEGF showed dose-dependent effect on the healing of both chronic and acute ulcers.
An Experimental study were done to examine the clinical effects of Mokwhyangbinrang-Whan on gastrointestinal disease and undertakened by being carried out with rat. We work on the digestive system of Mokwhangbinrng whan. The following results have been obtained ; 1. Spontaneous mobilities in the isolated ilem wewe significantly suppressed and relaxative effects in the isolated ileum were recognized. 2. Significant preventure effects wewe recognized on the pylorus - lighted ulcer in rat(p<0.01) 3. Remarkable preventure effects were recognized on the indomethacin induced gastric ulcer(p<0.01) 4. Inhibitory effects on gastric juice was recognized(p<0.01). Inhibitory effects of free & total acidity were recognized(p<0.05). 5. Significantic analegegic effects were recognized by acetic acid in Mice(p<0.01). 6. Duration of Hypnosis induced by penthbarbital-Na was significantly prolonged (p<0.01). 7. Anti-convulsion action of fat induced by picrotoxin & caffeine was recognized (p<0.05). Notable preventure effects were revealed on the strychnine induced convulsion in rat(p<0.01). According to the above experimental results, it can be conclude that effects of references and clinical application of Mokwhyangbinrng-Whan are approximate.
Lee, Jin Woo;Park, Se Hoon;Jegal, Chang Min;Choi, Keun Young;Jung, Hye Young;Choi, Jung A;Lee, Chan Kyu;Kim, Ho Kyong;Lee, Jung Suk;Lee, Il Kyun
Natural Product Sciences
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제26권4호
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pp.268-278
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2020
In this study, we investigated the chemical profile and effects of RW0117 (Artemisia argyi 65 .5 % ethanol extract) on gastric lesions in rats. We optimized and validated a method to obtain the chemical profile of RW0117. We then investigated the antioxidant and anti-inflammatory effects in vitro, and the protective effects on gastric lesions in vivo. The IC50 of 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl free radical scavenging considering the antioxidant effects of RW0117 was 166.55 ㎍/mL, and the IC50 of nitric oxide scavenging considering the anti-inflammatory effects was 41.16 ㎍/mL. Oral administration of RW0117 at lower concentrations (25, 50, 100 mg/kg) had similar or greater effects than the daily intake conversion concentration (115mg/kg) of a health functional food (Avexol®) in the acetic acid-induced ulcer and the ethanol-induced gastric injury rat models. In addition, oral administration of RW0117 increased the expression of prostaglandin E2, which enhances the protective effect in the gastric mucosa in the ethanol-induced gastric injury rat model. These results suggest that RW0117 may have potential therapeutic uses in the protection of the gastric mucosa.
This study was designed to determine the effect of newly synthesized antiulcer agent, 5-pyrrolyl-6-halo-2-(pyridyl-2-methylthio)benzimidazole derivatives (IY-81233), on various experimental ulcers and on the secretion of prostaglandin $E_2(PGE_2)$ into the gastric lumen of rat. IY-81233 was previously reported to have a strong inhibitory effect on $H^+/K^$-ATPase and on gastric acid secretion in rats. Oral administration of IY-81233 at concentrations of 0.2, 2.0, and 20 mg/kg inhibited gastric lesions and duodenal ulcer induced by indomethacin, HCI-ethanol, water-immersion stress, cysteamine, and acetic acid in a dose dependent manner. Their IC$IC_{50}$ values were 3.4, 1.4, 0.8, 1.3, and 1.2 mg/kg, respectively. These results indicate that IY-81233 is a potent antiulcer agent although it is slightly less potent than omeprazole in healing of gastritis and ulcers. The secretion of $PGE_2$ into gastric lumen was also investigated in relation to the cytoprotective effect by IY-81233 in rats. The $PGE_2$ level was not changed significantly by an oral administration of IY-81233, suggesting that IY-81233 has little effect on the gastric protection. Therefore, it can be concluded that IY-81233 exerts prominent antiulcer activity by suppressing gastric acid secretion via an inhibition of a proton pump and not by protecting the gastrointestinal mucosa against various ulcerative stimuli.
Objectives : Yijin-tang has been used in the treatment of gastrointestinal diseases such as irritable bowel syndrome, gastritis, and gastric ulcer. In this study, a high-performance liquid chromatography (HPLC) method was established for simultaneous analysis of six compounds, liquiritin, glycyrrhizin, hesperidin, 6-gingerol, homogentisic acid, and 3,4-dihydroxybenzaldehyde in Yijin-tang, a traditional Korean herbal medicinal preparation. Methods : A Gemini C18 column was used for the separation of six constituents at $40^{\circ}C$. The mobile phase using gradient elution consist of two solvent systems, 1.0% acetic acid in water (A) and 1.0% acetic acid in acetonitrile (B). The flow-rate was 1.0 mL/min and injection volume was $10{\mu}g$. The detector was a photodiode array (PDA) detector set at 254 nm and 280 nm. Results : The calibration curves of six compounds showed good linearity in various concentration ranges ($R^2{\geq}0.9997$). The limits of detection (LOD) and limits of quantification (LOQ) were 0.028-$0.192{\mu}g/mL$ and 0.093-$0.540{\mu}g/mL$, respectively. The RSD (%) of the intra and inter day validations were 0.03-0.84% and 0.05 -1.00%, respectively. Recovery was 96.14-01.90% and RSD (%) was less than 1.5%. Conclusions : The established simultaneous analysis methods will help management to improve the quality of Yijin-tang.
In order to investigate the effects of Kamikwakjeongtang by using the experimental animals. the action on gastrointestinal smooth muscles. the action of gastric juice secretion, the action of antiulcer. the transport ability of intestinal contents. the action of anticatharsis and the actions on the central nervous system were studied. The results were as follow: 1. Spontaneous motility of the isolated ileum of mice was suppressed and antiacetylcho-line chloride action was recognized. 2. Anti-action on barium chloride of fundus-strip of white rat was recognized. 3. Supression effects on gastric juice secretion. free acidity was recognized. 4. Preventive effect on the ulcer induced by pylorus-ligated was recognized. 5. Supression effects of large intestinal transport ability was recognized. 6. Anti-carthartic action was shown but was not recognized. 7. Analgesic effect by the acetic-acid method and prolonged effect of the total sleep time by pentobarbital-Na were recognized. According to the above results, effects based on oriental medical reference were consistent with the actual experimental effects.
The effect of alcoholic extract of Anthocephalus (A.) Cadamba Roxb. was evaluated in experimental models of pain and ulcer. Hot tail flick test, hot plate test and acetic acid induced writhing test were employed for evaluating the peripheral as well as central analgesic mechanism exerted by the extracts. Gastroprotective activity was examined by HCl and ethanol induced gastric damage test. Test group received crude extract 500 mg/kg showed maximum time needed for the response against thermal stimuli (6.26 ${\pm}$ 0.439 s) which is comparable to diclofenac sodium (6.56 ${\pm}$ 0.381 s) in hot tail flick method. These experimental results also followed the experimental results of hot plate test where crude extract 500 mg/kg showed maximum time needed for the response against thermal stimuli (4.74 ${\pm}$ 0.234 s) which is comparable to diclofenac sodium (5.58 ${\pm}$ 0.585 s). The crude extract at 500 and 250 mg/kg showed significant reduction in acetic acid induced writhing in mice with a maximum effect of 68.026% reduction at 500 mg/kg dose which is comparable to standard diclofenac sodium (79.93%). In gastroprotective study the extract of A. Cadamba (250 and 500 mg/kg) significantly inhibited ulceration induced by both HCl and ethanol dose dependently. Results of the study suggest that the extract possesses both analgesic and gastroprotective activity on mice.
This study was conducted to investigate effects of Dansambohyultang on serum gastrin, secretin release and CNS in rats and mice. One group of seven rats was intactly in normal condition, the other group of seven rats was respectively heated, starved, and stressfully immobilized. The third group of seven rats was provided with Dansambohyultang before the stress, and the forth one after the stress. And, gastrin concentration and secretin concentration were measured. Mice were studied with regard to convulsion time, total sleep time and analegic effects on cental nerve system. The results were as follows: 1. Gastrin concentration was significantly decreased, and secretin concentration was significantly increased. 2. Analegic effect by acetic acid method was recognizably observed. 3. Effect of total sleep time done by pentobarbital-Na was recognizably observed. 4. Anti-convulsion effects induced by strychnine, picrotoxin and caffeine were recognizable. It is inferred from above results that Dansambohyultang inhibits gastin release, stimulates secretin release and palliate the pain.
A series of 6,7,8,9-tetrahydro-5H-5-hydroxyphenyl-2-benzylidine-3-substituted hydrazino thiazolo (2,3-b) quinazolines have been synthesized to meet the structural requirements essential for anti-inflammatory and antinociceptive properties. The synthesized series of heterocycles, 6,7,8,9-tetrahydro-5H-5-hydroxyphenyl-2-benzylidine-3-substituted hydrazino thiazolo (2,3-b) quinazoline by the reaction of 6,7,8,9-tetrahydro-5H-5-hydroxy phenyl thiazolo (2,3-b) quinazolin-3(2H)-one with appropriate hydrazine hydrate and ketones/aldehydes in the presence of anhydrous sodium acetate and glacial acetic acid as presented in Scheme 1. Their antinociceptive activity were evaluated by tailflick technique, anti-inflammatory was evaluated by carrageenan-induced paw edema test and their ulcerogenicity index determined by reported protocol. The compounds exhibited the lowest ulcer index ($0.51{\pm}1.63$, $0.48{\pm}1.28$ and $0.50{\pm}1.53$, respectively. The 6,7,8,9-tetrahydro-5H-5-hydroxy phenylhydroxy-2-benzylidine-3-(N'-3-pentylidenehydrazino) thiazolo (2,3-b) quinazoline and 6,7,8,9-tetrahydro-5H-5-hydroxy phenyl-2-benzylidine-3-(N'-2-pentylidene-hydrazino) thiazolo (2,3-b) quinazoline exhibited the most potent antinociceptive and anti-inflammatory activities.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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