The anti-obesity effect of chokong, Rhynchosia nolubilis seeds pickled in vinegars for 2 weeks at $4^{\circ}C$, was investigated. During the differentiation of 3T3-L1 adipocytes, the addition of ethanolic extracts of chokongs lowered the cellular triglyceride content by 8.1-9.0%, and glucose content by 12.2-27.6%, depending on the kinds of vinegar used. The activity of glycerol-3-phosphate dehydrogenase also decreased up to 56.0-59.3% by supplying those extracts. In addition, vinegars were superior to acetic acid, citric acid, and hydrochloric acid solutions, and distilled water in anti-obesity of the pickled seeds.
In a preliminary screening of plant extracts for the antigastritic and antiulcer actions in rats, the methanol extracts of Taheebo showed positive activity in HCI . ethanol-induced gastric lesion. Among the systematic fractions of hexane, chloroform, butanol and water, the most potent $H_2O$ fraction reduced significantly HCI . ethanol-induced gastric lesion at the oral dose of 300 mg/kg. In pylorus ligated rats chloroform and butanol fraction showed decreases in the volume of gastric secretion and acid output of which effects were stronger in chloroform fraction. Further assays with hexane butanol and $H_2O$ fraction disclosed that it significantly suppressed the aspirin-induced ulcer. The butanol fraction reduced significantly acetic acid induced ulcer at the dose of 400 mg/kg. The butanol and $H_2O$ fraction reduced the malondialdehyde level in HCI . ethanol-induced gastric lesion. In pylorus ligated rats, chloroform and butanol fraction reduced the malondialdehyde level and in aspirin-induced ulcer, chloroform fraction reduced that levle. These results might suggest that the butanol and $H_2O$ fraction of Taheebo had inhibitory action in gastric lesion and ulceration through inhibition of gastric acid secretion and the decrease malondialdehyde level.
Soluble epoxide hydrolase (sEH) is a metabolic regulator of epoxyeicosatrienoic acids (EETs). EETs have many beneficial effects, vasodilation, anti-diabetes, anti-inflammation, cardiovascular protection, renal protection. Therefore, selective sEH inhibitors have a potential for treating these diseases. In the present study, screening methods for sEH inhibitors using PHOME ((3-phenyl-oxiranyl)-acetic acid cyano-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-methyl ester) and 14-15-EET as substrates were established. To determine selectivity, microsomal epoxide hydrolase (mEH) inhibition assay was also developed using styrene oxide as a substrate of microsomal epoxide hydrolase. Our results obtained from 12-[[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylamino)carbonyl]amino]-dodecanoic acid (AUDA) used as a positive sEH inhibitor and valpromide used as a positive mEH inhibitor showed that these methods are useful for discovery of drug candidates.
장내세균 Bifidobacterium longum에 의한 대장균성 설사증의 주 원인균인 E. coli $A_2$의 생육저해를 혐기적 조건에서 조사한 결과를 요약하면 다음과 같다. 한국 성인으로부터 분리ㆍ동정한 Bif. longum SKD-2001은 E. coli $A_2$의 생육을 저해시키는 생육저해 작용을 가지고 있었다. Bifidus 균제제에서 분리ㆍ동정한 Bif. longum SKD-2004도 역시 E. coli $A_2$의 생육을 저해하였다. pH가 저하됨에 따라서 생육저해가 있는 것으로 보아 E. coli $A_2$의 생육저해는 Bif., longum이 생산한 lactic acid와 acetic acid에 의해 배양액의 pH가 저하됨으로써 나타나는 것으로 사료되었다.
산머루과즙으로 새로운 산형음료 개발을 위해 tea fungus로부터 분리한 G. hansenii TF-2 균을 이용하여 발효하였다. 과즙배지는 11~17%(v/v)의 산머루과즙에 초기 당도를 $10^{\circ}Brix$로 조정하였다. G. hansenii TF-2에 의한 발효는 과즙 배지에 활성화시킨 seed gel의 5%(w/v)를 첨가하여 $29{\pm}1^{\circ}C$에서 15일 동안 배양하였다. 발효동안 발효 액 표면에 막을 생성시키고 산(acids)을 생성하였다. 산머루과즙 발효액의 유기산은 succinic acid와 malic acid가 acetic acid 보다 우위를 차지하였으며, 발효 15일째 측정에 의하면 WGB의 succinic acid는 WGB11이 49.6 ppm, WGB17은 77.4 ppm이 검출되었다. 배양기간 동안 WGB의 유리당은 fructose, glucose, sucrose가 확인되었으며, 발효 15일째에는 fructose 만이 1063.6~1082.5 mg/mL 검출되었다. 발효음료의 음용시 식중독 유발균에 대해 WGB17이 34.46~88.00%의 저해율을 나타내었으며 그람 양성균보다는 음성균에서 더 효과적인 것으로 나타났다.
Torilin was isolated from haxane fraction of Torilis Fructus extract. Torilin produced inhibition of the acetic acid-induced and phenylquinone-induced writhing syndrome at the oral doses of 30 and 90 mg/kg in mice. It also increased the pain threshold at the oral doses of 30, 90 and 270 mg/kg in the tail pressure method and the Randall-Selitto method. However, it did not show a hypothermic action at the oral doses of 30 and 90 mg/kg in mice. The compound exhibited strong anticarrageenan activity at the oral doses of 90 and 270 mg/kg in rats, and had inhibitory effect on the vascular permeability at the oral doses of 30 and 90 mg/kg in mice. It also showed potent inhibition of leucocyte emigration in CMC-pouch at the doses of 3 and 9 mg/rat, sc. The acute toxicity of torilin was very weak: the $LD_{50}$ values were more than 5000 mg/kg, po and 2000 mg/kg, ip in mice. From the above mentioned results, it was suggested that torilin had potent analgesic and anti-inflammatory activities.
The chloroform and the ethyl acetate fractions from the roots of Acanthopanax chiisanensis exhibited a significant inhibition of prostaglandin E$_2$ (PGE$_2$)production in rat peritoneal macrophages stimulated by the protein kinase C activator, 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate (TPA). Hyperin was isolated as an active principle from the ethyl acetate fraction. It sup-pressed not only $PGE_2$ production but also nitric oxide (NO) production in vitro in a concentration dependent manner. their $IC_{50}$, being 24.3 and $32.9{\;}{\mu}M$, respectively. Hyperin also caused a significant inhibition of increase in acetic acid-induced vascular permeability in mice in vivo.
General pharmacological properties of recombinant human parathyroid hormone (hPTH) were examined. The administration of hPTH (7, 35 and 175 lU/kg sc) in mice had no effects in general behavior and central nervous system, and no influences on normal body temperature, writhing syndromes induced by 0.7% acetic acid solution and chemoshock produced by strychnine and pentetrazol solution. hPTH (9 and 44 lU/kg, sc) given to anesthetized rabbits showed no effect on blood pressure of carotid artery and respiration, and it did not influence the responses produced by injection of acetylcholine or epinephrine. It showed no direct effect at 4.4$\times$10$_{-2}$IU/ml in isolated stomach fundus and uterus of rats and ileum of guinea-pig, and it also showed no inhibition of contraction produced by acetylcholine, oxytocin, serotonin and histamine in the above-mentioned preparations. It did not influence intestinal propulsion at the doses of 7,35 and 175 lU/kg sc in mice. This drug exhibited no effect on urinary excretion at the doses of 7 and 35 lU/kg sc in rats. However, at a dose of 175 lU/kg sc, it showed a decreased urination along with decreased excretion of potassium, sodium and chloride ion. These results indicate that hPTH does not exert any of serious pharmacological effects except the inhibition of urination at a highest dose used.
The aim of this study was to determine the production of folate, short chain fatty acids (SCFAs), and antimicrobial activity exhibited by Lactobacillus plantarum G72 for potential dietary application in pregnant women. L. plantarum G72 has been reported to possess characteristic activities and functionality including β-galactosidase activity and antioxidant activities. L. plantarum G72 showed antibacterial activity against pathogenic bacteria (Listeria monocytogenes ATCC 15313, Salmonella typhimurium P99, Escherichia coli ATCC 25922, and Staphylococcus aureus KCCM 11335) using a modified method, and formation of the largest inhibition zone was observed against S. aureus KCCM 11335 (12.0-17.0 mm). The adherence of four food-borne pathogenic bacteria to HT-29 cells was inhibited by L. plantarum G72 (0.13 to 0.92 log CFU/ml). The most considerable inhibition of adherence to HT-29 cells was observed by using L. plantarum G72 against S. typhimurim P99. Additionally, folate production by L. plantarum G72 was 50.1 ng/ml, and L. plantarum G72 produced relatively more lactic acid (11,176.73 mg/kg) than acetic, propionic, or butyric acids. Therefore, the results of this study suggest that L. plantarum G72 may serve as a multifunctional food additive in the health industry.
4-Hydroxybenzaldehyde, a phenolic compound found in a variety of natural sources, was previously shown to contain anti-inflammatory and related anti-angiogenic and anti-nociceptive activities. The present work was designed to assess some pharmacological activities of 2,4-dihydroxybenzaldehyde (DHD), an analogue of 4-hydroxybenzaldehyde. DHD exhibited a significant inhibition in the chick chorioallantoic membrane (CAM) angiogenesis, and its $IC_{50}$ value was $2.4\;{\mu}g/egg$. DHD also contained in vivo anti-inflammatory activity using acetic acid-induced permeability and carrageenan-induced air pouch models in mice. In the air pouch model, DHD showed significant suppression in exudate volume, number of polymorphonuclear leukocytes and nitrite content. DHD showed an anti-nociceptive activity in the acetic acid-induced writhing test in mice. It also suppressed enhanced production of nitric oxide (NO) and elevated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 macrophage cells. It was able to slightly decrease the level of reactive oxygen species in the stimulated macrophages. DHD at the used concentrations couldn't modulate the viabilities of RAW264.7 cells. Taken together, like 4-hydroxybenzaldehyde, DHD contains anti-angiogenic, anti-inflammatory and anti-nociceptive activities.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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