Jeong, Je-Kyo;Kim, Jung-Hoon;Khang, Gil-Son;Rhee, John M.;Lee, Hai-Bang
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제32권3호
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pp.173-179
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2002
Solid dispersions of ipriflavone with PVP were prepared by a spray-drying method in order to improve the bioavailability. They were measured with scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, x-ray powder diffraction, and Fourier transform infrared spectroscopy to evaluate the physicochemical interaction between ipriflavone and PVP and study the correlation between these physicochemical characteristics and bioavailability. Ipriflavone exhibited crystallinity, whereas PVP was almost amorphous. The area of the endotherm $({\Delta}H)$ of freezer milled ipriflavone, freezer milled ipriflavone physically mixed with freezer milled PVP, and physically mixed ipriflavone with PVP was almost the same, whereas ${\Delta}H$ of the solid dispersed ipriflavone with PVP was much smaller than that of the other preparation types. Also, the crystallinity and the crystal size of ipriflavone in the solid dispersed ipriflavone with PVP were much smaller than those of the other preparation types. From the in vivo test, the AUC of the solid dispersed ipriflavone with PVP was approximately 10 times higher than that of the physically mixed ipriflavone with PVP. The solid dispersion using the spray-drying method with a water-soluble polymer, PVP, may be effective for the improvement of the bioavailability.
The effect of several adsorbents on paraquat poisohing was investigated (1) by measuring the saturatd amount of the poison adhered on the adsorbents in vitro and (2) by assaying the blood level of paraquat in the rat in in situ intestinal absorption experiments. Activated charcoal powder, natural aluminum silifonate) were used as adorbents. The steady-state blood level of paraquat in its absorption experiment with the cationic exchange resins was markedly lower than those without the resins or with other adsorbents. A good relationship was achieved between the calculated AUC or adsorptioin rate (in situ) and the saturated adsorption amount (in vitro). The rank order of the effect was sodium polystyene sulfonate > calcium polystyene sulfonate>natural aluminum silicate>activated charcoal powder. The effect of sodium polystyrene sulfonate after intestinal washing with physiological saline ws also measured, and a synergistic effect (marked decrease in blood paraquat level0 was found as compared with the intestinal washing alone. The simultaneous use of G.I. weshing and powerful adsorbent was scientifically proven to be most benefical.
The microencapsulation of sodium naproxen with Eudragit. RS was studied by coacrtvation/phase separation process using Span 80 in mineral oil/acetone system. Various factors which affect the mciroencapsulation, e.g., stirring speed, and surfactant concentraction, Eudagit RS concentration and loading drug amounts were examined. For the evaluation of the prepared microcapsules, release rate, particle size distribution and surface appearance as well as in vivo test were carried out. The addition of n-hexane and freezing of microcapsules accelerated the hardening of microcapsules. The optimum concentration of Span 80 ti prepare the smallest microcapsules was the same value with the CMC of Span 80 in solvent system. When 1.5% (w/w) Span 80 was used, the smallest microcapsules were formed $(30.02\pm5.05\mu$ in diameter) belonging to the powder category showing smooth, round and uniform surface. The release of sodium naproxen was retarded by microencapsulation with Eudragit RS. The Eudragit RS microcapsules showed significantly increased AUC and MRT and deceased Cl/F in rabbits.
'계피' 건조분말 및 물추출물의 혈당 개선 기능성을 평가하기 위하여 메타 분석을 실시하였다. 2017년 5월을 기준으로 DB 검색을 통해 4,688건의 자료를 수집하여, 선정/제외 기준에 따라 선별한 결과 총 14건 (n = 709)의 연구가 분석에 포함되었다. 건조분말의 경우 하루 1~6 g씩 섭취하였을 때, 공복혈당은 -1.55 mmol/L, 식후 혈당의 곡선하면적은 $-51.8mmol/L{\cdot}min$ 수준으로, 물추출물은 하루 0.1~0.5 g씩 섭취시 공복혈당이 -0.76 mmol/L 수준으로 개선시켰으며, 당화혈색소에는 영향이 없는 것으로 분석되었다.
본 연구는 생리활성이 높은 다시마를 첨가한 패티가 정상 지질혈증을 보이는 사람에서 섭취 후 혈청 지질 양상과 혈당을 개선한 선행연구의 후속으로 경계역 고콜레스테롤혈증을 지닌 사람을 대상으로 하여 동일한 효과를 나타내는지 규명하고자 수행되었다. 대표적 패스트푸드인 패티가 정상 지질혈증자는 물론 고콜레스테롤혈증자에서도 섭취 후 혈청 지질 농도나 혈당을 강하시킨다면 건강지향적인 패티 개발의 가능성이 더 커질 수 있을 것이다. 실험패티는 표준패티 재료 중 육류의 2.5%를 다시마 분말로 대체하여 제조하였다. 실험패티는 표준패티에 비해 열량, 조단백, 조지방 및 콜레스테롤 함량이 유의하게 낮았고, 수분, 조회분, 나트륨 및 조섬유 함량은 유의성 있게 높았으며, 탄수화물 함량은 차이가 없었다. 경계역 고콜레스테롤혈증을 지닌 11명의 성인에게 공복혈액을 채취한 직후 표준패티 또는 실험패티 200 g을 200 mL의 물과 함께 10분 사이에 섭취하도록 하였고, 이후 30분, 60분, 120분 후에 채혈하여 혈청 포도당과 C-peptide 농도를 추적하였으며, 혈중 지질 농도는 240분까지 채혈하여 분석하였다. 패티 섭취 후 240분까지 혈청 TG를 비롯해 T-chol, LDL-C 및 HDL-C의 시간대별 농도와 각 지질 성분의 ${\Delta}-AUC$는 모두 두 패티 간에 차이가 나타나지 않았다. 반면에 혈당 농도는 패티 섭취 후 120분까지 실험패티가 표준패티에 비해 모든 시간대에서 유의하게 낮았으며 ${\Delta}-AUC$도 유의성 있게 낮았다. 혈청 C-peptide 농도는 패티 섭취 후 120분까지 비록 모든 시간대에서 두 패티 사이에 차이를 보이지 않았으나 ${\Delta}-AUC$는 유의적으로 낮았다. 이러한 결과는 실험패티에 함유된 다시마 분말이 혈당을 낮추고 또한 인슐린 분비를 감소시켰다는 것을 시사한다. 본 연구의 제한점으로 각각의 패티 200 g을 통한 탄수화물과 지방 및 콜레스테롤 섭취량이 비교적 적었던 점과 패티 섭취시험 대상자의 수가 많지 않았던 점 등을 들 수 있다. 그러나 패티 재료 중 육류의 2.5%를 다시마 분말로 대체함으로써 패티의 영양성분 조성이 개선된다는 점과 이러한 영양소 조성의 변화와 함께 패티 100 g에 함유된 2.25 g의 다시마가 경계역 고콜레스테롤혈증 성인에서 섭취 후 비록 혈청 지질 양상을 개선시키지는 못했지만 혈당을 저하시켰고 인슐린 분비를 감소시킨 본 연구결과는 다시마를 건강기능성 패티 제조에 활용할 가치가 있음을 시사한다.
In oder to develop the controlled release of drugs from the suppositories, in vitro drug release and in vivo absorption in rabbits were investigated. Various suppo sitory forms with hollow cavities, into which drugs in the form of fine powder or solid dispersion system(SDS) could be placed, were utilized. The oleaginous Witepsol H-15 (WH-15) as a base, and indomethacin (IDM) of a very slightly soluble drug and propranolol-HCL (PPH) of a very soluble drug were employed as model drugs. The in vitro drug release showed that the cumulative release amount of PPH from PPH-(methylcellulose) MC-SDS and PPH-(ethylcellulose) EC-SDS hollow type suppositories reached 40% and 12% in 6 hrs,respectively. On the other hand, the drug release for a conventional suppository was 80% in 6 hrs. For the IDM suppositories,the cumulative drug release from IDM-(polyvinylpyrrolidone) PVP-SDS hollow type suppositories reached 99% in 24 hrs, whereas that from a conventional suppository reached 85%. An in vivo experiment with rabbits showed that IDM-PVP-SDS hollow type suppository delayed the absorption of IDM, significantly. The $t_{max},\;C_{max}\;and\;AUC_{0{\to}8}$ of IDM-PVP-SDS suppository were 60 min, 12.12${\mu}g$/ml and 2657${\mu}g$/ml/min, respectively. The $t_{max},\;C_{max}\;and\;AUC_{0{\to}8}$ of controlled group were 20 min, 15.49${\mu}g$/ml and 2190${\mu}g$/ml/min, respectively.
본 연구는 햄버거 패티 재료 중 육류의 일부를 다시마 분말 또는 다시마 분말을 함유한 밥으로 대체하여 식후 혈당과 혈장 지질 농도에 미치는 영향이 개선되는지 알아보고자 수행되었다. 표준패티 C와 시험패티 L, LI 및 LII를 제조하였다. L은 육류의 2.5%를 다시마 분말로 대체하였고, LI과 LII는 각각 육류의 25%와 50%를 다시마 분말을 함유한 밥으로 대체하여 제조했다. 인체시험 대상자는 외견상 건강하고 혈당과 혈장 지질 농도가 정상이며 본 실험에 참여하고자 자발적으로 동의서를 작성한 성인 여성 10명이었다. 이들 대상자에게 매 시험 시작 전 사흘 동안 영양적으로 균형 잡힌 식사를 제공했다. 각각의 패티를 200 g씩 섭취하게 하였으며, 섭취 전에 공복 혈액을 채취하였고, 섭취 후 30분, 60분, 120분, 180분 및 240분에 채혈하였다. C는 섭취 후 240분까지 혈당을 크게 올렸고 중성지방 농도는 미미하게 올렸으며, LDL-콜레스테롤 농도를 상당히 높인 반면에 HDL-콜레스테롤 농도를 현저하게 낮추어 총 콜레스테롤 농도를 약간 낮추는 결과를 나타냈다. 이에 비해 L은 혈당을 전혀 높이지 않았으며, 중성지방 농도의 저하 효과는 거의 없었으나 총 콜레스테롤 농도를 크게 낮추었는데, 이는 HDL-콜레스테롤 농도도 떨어졌지만 LDL-콜레스테롤 농도의 저하가 크게 기여한 결과였다. 한편 LI과 LII는 혈당은 C와 비슷하게 올렸지만, 중성지방 농도를 현저하게 낮추었고, 총 콜레스테롤 농도를 L과 비슷한 양상으로 낮추었다. LI과 LII는 L에 비해 비록 통계적 유의성은 없었으나, LDL-콜레스테롤 농도의 저하 효과가 약한 편이었다. 반면에 HDL-콜레스테롤 농도를 낮춘 효과는 비슷했다. 이러한 연구결과는 햄버거 패티의 재료 중 육류 일부를 다시마 분말로 대체하거나 또는 다시마 분말을 함유한 밥으로 대체함으로써 식후 혈당이나 혈장 지질 양상을 개선시키는 건강기능성 패티의 개발 가능성을 증명해준다. 혈당 상승을 경계해야 할 사람에게는 혈당저하 효과가 강력한 다시마 분말로 육류 2.5%를 대체한 L이 적합하며, 중성지방이나 콜레스테롤 농도의 상승을 억제해야 할 사람에게는 다시마 분말을 함유한 밥으로 육류의 25% 또는 50%을 대체한 LI과 LII가 유용할 것이다. 즉, 혈당이나 혈장 지질 농도가 정상인 사람에서 확인되었는바 고혈당이나 고지혈증을 지닌 사람에서는 그 효과가 더 크게 나타날 것이라 추측되며 향후 확인해야 할 과제라고 생각한다.
본 연구에서는 AUC 공정에서 발생되는 액체폐기물에 미량 함유되어 있는 우라늄을 회수/재사용하기 위해 액상에서 침전법을 이용하여 용해도가 작은 우라늄화합물을 얻었으며, 이 화합물에 대한 chemical analysis, thermal analysis, x-ray diffraction analysis 및 FT-IR 분석을 통해 물성 특성을 해석하였다. 연구결과, 화학분석 및 FT-IR 분석으로부터 우라늄화합물은 $UO_4{\cdot}2NH_4F$ 형태를 가지고 있음을 알 수 있었으며, 평균 2∼3${\mu}m$ 입자 크기를 갖는 hexagonal 형태를 나타내었다. 열 분해시 분해 온도에 따라 중간물질로 $UO_4F,\;UO_4,\;UO_3,\;U_3O_8$ 등으로 변환되었으며, 상온에서 800$^{\circ}C$까지의 공기분위기에서 일정한 가열속도로 열분해시킬 경우, $UO_4{\cdot}2NH_4F{\rightarrow}UO_4F{\rightarrow}UO_4{\rightarrow}UO_3{\rightarrow}U_3O_8$의 반응 메커니즘을 나타내었다.
Objective of present study was to prepare and characterize self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS) of lutein and to evaluate its effect on bioavailability of warfarin. The SNEDDS was prepared using an oil, a surfactant, and co-surfactants with optimal composition based on pseudo-ternary phase diagram. Effect of the SNEDDS on the bioavailability of warfarin was performed using Sprague Dawley rats. Lutein was successfully formulated as SNEDDS for immediate self-emulsification and dissolution by using combination of Peceol as oil, Labrasol as surfactant, and Transcutol-HP or Lutrol-E400 as co-surfactant. Almost complete dissolution was achieved after 15 min while lutein was not detectable from the lutein powder or intra-capsule content of a commercial formulation. SNEDDS formulation of lutein affected bioavailability of warfarin, showing about 10% increase in $C_{max}$ and AUC of the drug in rats while lutein as non-SNEDDS did not alter these parameters. Although exact mechanism is not yet elucidated, it appears that surfactant and co-surfactant used for SNEDDS formulation caused disturbance in the anatomy of small intestinal microvilli, leading to permeability change of the mucosal membrane. Based on this finding, it is suggested that drugs with narrow therapeutic range such as warfarin be administered with caution to avoid undesirable drug interaction due to large amount of surfactants contained in SNEDDS.
Excessive drinking causes 'alcohol hangover' within 8-16 hours. The cause of 'hangover' has not been elucidated exactly until now, but it is reported that it is caused by the creation of blood ethanol and acetaldehyde as ethanol metabolites. In this study vinegar extract of wood (VE) or OC-1, to which the powder extract of green tea leaves extract is added, was administered to the rats 30 minutes before the oral administration of ethanol (3 g/kg) and the blood ethanol and acetaldehyde concentration was measured in order to evaluate the efficacy of the beverage material for detoxification. As a result, the blood ethanol concentration in the group of the VE-1(vinegar crude extract) and VE-2 (double diluted solution) is statistically lower (P,0.05) than the exclusive alcohol administered control group. The blood acetaldehyde concentration of all groups of VE and OC-2, which is the double dilution of OC-1, is statistically low after 7 hours following ethanol administration. Especially, the AUC value of OC-2 group is statistically low compared to the control group. Accordingly, it indicates the conclusion that VE and OC-1, reducing the blood ethanol and acetaldehyde concentration which are two leading factors of 'hangover' after drinking, and worthwhile to be developed as beverage materials to eliminate 'hangover'.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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