4-Aminopyridine (AP) is a potassium channel blocker used in the treatment of neurological disorders such as multiple sclerosis and Alzheimer disease. AP‘s window of therapeutic effect appears to correlate with its plasma halflife (3.5 hours). It demonstrates pH-dependent solubility because of a weakly basic drug. In addition, the resulting release from conventional matrix tablets decreases with increasing pH-milieu of the gastrointestinal tract. The aim of this study is to design sustained release matrix tablet containing AP, overcoming this problem. $Eudragit^{\circledR}$ L 100 (EuL) and sodium alginate were used in an effort to achieve pH independent drug release. The effect of sodium alginate and EuL on drug release from matrix tablet was investigated. The drug release behavior from the different tablets was analyzed by $t_{20%},\;t_{40%},\;t_{60%}$, The exponential diffusion coefficient n, kinetic constant K were calculated according to the Korsmeyer-Peppas equation. The drug release from matrix tablets prepared with sodium alginate was decreased with increasing the content of sodium alginate in pH 7.4 while there is no significant difference in pH 1.2. The exponent n values were determined to be approximately 0.5 and 0.8 respectively, in both pH 1.2 and 7.4. These values indicate diffusion-based anomalous mechanism and erosion-based anomalous mechanism, respectively. The drug release from sodium alginate matrix tablets prepared with solid dispersion of EuL containing drug showed a slow drug release in an acidic medium and a more fast drug release in phosphate medium, compared with sodium alginate matrix tablets prepared with physical mixture. These results may be attributed to the gel forming ability of sodium alginate and pH dependent solubility of EuL. Therefore, sustained-release AP matrix tablets using sodium alginate and EuL were successfully prepared.
Kim, Ki-Cheon;Kang, Sam-Sik;Lee, Jong-Sung;Park, Deok-Hoon;Hyun, Jin-Won
Biomolecules & Therapeutics
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제20권1호
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pp.57-61
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2012
The matrix metalloproteinase (MMP) family is involved in the breakdown of the extracellular matrix during normal physiological processes such as embryonic development, reproduction, and tissue remodeling, as well as in disease processes such as pathological aging, arthritis, and metastasis. Oxidative conditions generate reactive oxygen species (ROS) (e.g., hydrogen peroxide [$H_2O_2$]) in cells, which subsequently induce the synthesis of matrix metalloproteinase-1 (MMP-1). MMP-1, an interstitial collagenase, in turn stimulates an aging phenomenon. In this study, baicalein (5,6,7-trihydroxyfl avone) was investigated for its in vitro activity against $H_2O_2$-induced damage using a human skin keratinocyte model. Baicalein pretreatment signifi cantly inhibited $H_2O_2$-induced up-regulation of MMP-1 mRNA, MMP-1 protein expression and MMP-1 activity in cultured HaCaT keratinocytes. In addition, baicalein decreased the transcriptional activity of activator protein-1 (AP-1) and the expression of c-Fos and c-Jun, both components of the heterodimeric AP-1 transcription factor. Furthermore, baicalein reduced phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase (ERK) and c-Jun-N-terminal kinase (JNK), which are upstream of the AP-1 transcription factor. The results of this study suggest that baicalein is involved in the inhibition of oxidative stress-induced expression of MMP-1 via inactivation of the ERK/JNK/AP-1 signaling pathway.
건설현장 절취사면 함황철석 암석시료의 X-선분말회절자료를 이용하여 매트릭스플러싱법(matrix-flushing method)과 ROCKJOCK 프로그램 두 가지 방법으로 구성광물을 정량분석하고 두 방법을 비교 평가하였다. 또한, 광물정량 분석결과를 이용하여 광물학적 중화능과 산발생능을 산출하여 전통적 방법으로 구한 산발생능과 비교함으로써 그 응용 가능성을 평가하였다. 광물학적 중화능과 산발생능을 좌우하는 물질인 방해석과 황철석에 대한 광물정량 분석결과, 두 방법 사이에는 약 0.95의 정의 상관관계를 보이고 있으나 매트릭스플러싱법으로 구한 값이 평균 약 1.45배 정도 크다. 총 황 분석값을 이용한 황철석 추정량과 XRD자료를 이용하여 정량적으로 계산된 황철석 함량 간의 관계는 KB 시료를 제외하였을 경우에 매트릭스플러싱법과 ROCKJOCK방법에서 각각 0.98과 0.92라는 높은 정의 상관관계를 보여주고 있으며 전통적인 acid-base accounting (ABA) 시험에서의 AP값에 대하여 이러한 상관관계가 그대로 반영된다. 방해석을 포함하는 유일한 시료인 YJ의 광물학적 NP는 매트릭스플러싱법과 ROCKJOCK 방법에 대하여 각각 23.0과 34.0(kg $CaCO_3$ equivalent per tonne)로 나타났다. 매트릭스플러싱법으로 산출된 AP값은 평균적으로 전통적인 산성배수 발생가능성 평가의 산발생능 값의 12%에 해당하며 ROCKJOCK 프로그램을 이용하여 산출된 산발생능 값의 47%에 해당한다. 따라서 황철석과 방해석 한 종에 대한 광물학적 AP와 NP 값의 산출만으로도 전통적인 산성배수 발생 가능성 평가 이전에 효율적인 예측이 가능함을 보여주었다. 자류철석(pyrrohtite), 백운석, 능철석, 앵커라이트, 능망간석 등의 기타 개별 광물에 대한 추가 연구를 통하여 실제 건설현장 절토사면 시료에 대한 광물학적 NP와 AP 계산의 완성도를 높일 수 있으며, 산성암반배수 발생가능성 평가의 예비 지표로 활용할 수 있을 것으로 기대한다.
Wi-Fi AP(Access Point)의 기반구조인 OFDM(Orthogonal Frequency Division Multiplexing)의 동일채널 간섭신호에 대한 취약성과 그 대책의 하나인 OFDM과 스마트안테나의 결합구조가 설명되었다. 높은 효율을 보장하지만 복잡성을 수반하는 FFT(Fast Fourier Transform) 후단 구조 대신 저렴한 구축비용이 장점인 수신신호 분산행렬 기반의 FFT 전단 스마트안테나의 수학적 모델이 전개되었다. 그 BER(Bit Error Rate) 특성을 높이기 위하여 제안된 채널행렬 출력 분산행렬을 기반으로 한 FFT 전단 구조 스마트안테나의 성능 측정을 위한 컴퓨터 모의실험이 수행되었다. 수신신호 분산행렬에 의해 생성된 가중치벡터에 비해 채널행렬 출력에 의한 가중치벡터가 다양한 페이딩 환경 변화에서 우월한 성능을 보임이 증명되었다.
Journal of information and communication convergence engineering
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제8권1호
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pp.23-28
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2010
According to increasing projection order, the AP algorithm bas noise amplification problem in large background noise. This phenomenon degrades the performances of the AP algorithm. In this paper, we analyze convergence characteristic of the AP algorithm and then suggest a noise robust modified AP algorithm for reducing this problem. The proposed algorithm normalizes the update equation to reduce noise amplification of AP algorithm, by adding the multiplication of error power and projection order to auto-covariance matrix of input signal. By computer simulation, we show the improved performance than conventional AP algorithm.
Sulforaphane은 십자가화 채소에 존재하는 화합물로 항염증, 항암 및 신생혈관 생성의 억제 효과가 알려짐으로써 최근 많은 연구가 활발히 이루어지고 있으나, LPS에 의한 MMP-9 활성 조절에 대한 연구는 매우 미흡한 편이다. 따라서 본 연구에서 sulforaphane이 LPS 유도에 의한 MMP-9 활성에 미치는 영향에 대해서 조사해 보았다. Raw 264.7 세포에 sulforaphane을 전처리 한 후 LPS를 처리하여 gelatin zymography를 실시해 본 결과, LPS에 의해 유도된 MMP-9 활성 증가가 sulforaphane 농도 의존적으로 감소됨을 확인 하였다. 또한 RT-PCR과 MMP-9의 luciferase assay를 통한 실험에서 sulforaphane의 MMP-9 억제효과가 전사단계에서 조절됨을 추측 할 수 있었다. MMP-9 promoter 부위에 여러 가지의 전사조절인자 결합부위가 존재한다. 특히 AP-1과 NF-${\kappa}B$가 중요 전사조절인자로 작용하여 MMP-9 발현조절에 관여한다. 본 실험에서 sulforaphane에 의한 MMP-9 억제효과 기전에 이들 전사조절인자들의 중요한 역할을 조사하였다. AP-1과 NF-${\kappa}B$ 결합부위를 변형 시킨 vector를 transfection하여 MMP-9의 promoter 활성을 측정한 결과, 정상 vector에 비해 그 활성도가 현저히 떨어짐을 확인하였고, LPS에 의해 증가되는 AP-1과 NF-${\kappa}B$의 basal promoter 활성 또한 sulforaphane에 의해 감소됨을 관찰 할 수 있었다. 이상의 결과에서 sulforaphane의 MMP-9 활성억제효과는 AP-1과 NF-${\kappa}B$와 같은 전사인자들이 MMP-9의 전사를 조절함으로써 일어나는 것임을 알 수 있었다. 그리고 sulforaphane은 세포의 invasion능력 또한 효과적으로 억제시킴을 관찰 할 수 있었는데 이는 MMP-9 활성억제효과와 밀접한 관련이 있음을 추측 할 수 있었다.
Analysis of quinidine for fish tissues using single drop microextraction (SDME) coupled with atmospheric pressure matrix assisted laser desorption/ionization mass spectrometry (AP-MALDI-MS) are reported. Optimization conditions; such as extraction solvent, extraction time, pH of the aqueous solution, salt additions (NaCl), stirring rate, matrix type and concentration are investigated. Linear dynamic range (${\mu}M$), limit of detection, relative recovery%, and enrichment factor are 0.08-9.2, 0.05, $94.8{\pm}3.1-98.5{\pm}3.3%$, $4.34{\pm}0.28-4.40{\pm}0.30$, respectively. SDME-AP-MALDI-MS shows good intraday and interday reproducibility.
A new implementation method for MPDSAP(Maximally Polyphase Decomposed Subband Affine Projection) adaptive filter is proposed. The affine projection(AP) adaptive filter achieves fast convergence speed, however, its implementation is so expensive because of the matrix inversion for a weight-updating of adaptive filter. The maximally polyphase decomposed subband filtering allows the AP adaptive filter to avoid the matrix inversion, moreover, by using a pipelining technique, the simple subband structured AP is suitable for VLSI implementations concerning throughput, power dissipation and area. Computer simulations are presented to verify the performance of the proposed algorithm.
Jung, Da Woon;Lee, Chang Ik;Lee, Yang;Nam, Sang Bok;Ryu, Sung Ju;Sung, Hyo Jin;Yun, Sang Jo
대한수학회논문집
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제36권1호
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pp.27-39
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2021
We discuss the condition that every nonzero right annihilator of an element contains a nonzero ideal, as a generalization of the insertion-of-factors-property. A ring with such condition is called right AP. We prove that a ring R is right AP if and only if Dn(R) is right AP for every n ≥ 2, where Dn(R) is the ring of n by n upper triangular matrices over R whose diagonals are equal. Properties of right AP rings are investigated in relation to nilradicals, prime factor rings and minimal order.
Piao, Mei Jing;Kumara, Madduma Hewage Susara Ruwan;Kim, Ki Cheon;Kang, Kyoung Ah;Kang, Hee Kyoung;Lee, Nam Ho;Hyun, Jin Won
Biomolecules & Therapeutics
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제23권6호
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pp.557-563
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2015
Skin aging is the most readily observable process involved in human aging. Ultraviolet B (UVB) radiation causes photo-oxidation via generation of reactive oxygen species (ROS), thereby damaging the nucleus and cytoplasm of skin cells and ultimately leading to cell death. Recent studies have shown that high levels of solar UVB irradiation induce the synthesis of matrix metalloproteinases (MMPs) in skin fibroblasts, causing photo-aging and tumor progression. The MMP family is involved in the breakdown of extracellular matrix in normal physiological processes such as embryonic development, reproduction, and tissue remodeling, as well as in disease processes such as arthritis and metastasis. We investigated the effect of diphlorethohydroxycarmalol (DPHC) against damage induced by UVB radiation in human skin keratinocytes. In UVB-irradiated cells, DPHC significantly reduced expression of MMP mRNA and protein, as well as activation of MMPs. Furthermore, DPHC reduced phosphorylation of ERK and JNK, which act upstream of c-Fos and c-Jun, respectively; consequently, DPHC inhibited the expression of c-Fos and c-Jun, which are key components of activator protein-1 (AP-1, up-regulator of MMPs). Additionally, DPHC abolished the DNA-binding activity of AP-1, and thereby prevented AP-1-mediated transcriptional activation. These data demonstrate that by inactivating ERK and JNK, DPHC inhibits induction of MMPs triggered by UVB radiation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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