Anitioxidative activities againt 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical were evaluated for ten diarylheptanoids, $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-3-O-{\beta}-D-glucopyranosyl(1{\rightarrow}3)-{\beta}-D-xylopyranoside(1)$, $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-3-O-{\beta}-D-apiofuranosyl(1{\rightarrow}6)-{\beta}-D-glucopyranoside(2)$, $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-5-O-{\beta}-D-glucopyranoside(3)$, 1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxyheptane(4), $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane-3-one-5-O-{\beta}-D-glucopyranoside(5)$, oregonin(6), hirsutanonol(7), hirsutenone(8), $1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxyheptane-3-O-{\beta}-D-xylopyranoside(9)$ and platyphylloside(10), which were isolated from Alnus japonica. Aglycones (4,7 and 8) and mono glycosides (3,6 and 9) showed more strong antioxidative activities than diglycosides (1 and 2) against the DPPH radical. Especially, hirsutenone(8) showed superior activity among ten diarylheptanoid.
Kim, Kee-Tae;Moon, Sun-Hee;Yeo, Eun-Ju;Park, Yong-Sun;Han, Ye-Sun;Nah, Seung-Yeol;Lee, Na-Gyong;Paik, Hyun-Dong
Food Science and Biotechnology
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제15권3호
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pp.466-468
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2006
The antimicrobial effect of a novel flavonoid (7-O-butyl naringenin) on Helicobacter pylori ATCC 26695 and its inhibitory effects on the urease activity of the strain were evaluated by comparing with quercetin and naringenin. H. pylori was cultured with brain heart infusion supplemented with 5% horse serum at $37^{\circ}C$ under 10% $CO_2$ atmosphere and the inhibitory effects of flavonoids against the strain were detected using micro-plate methods. During 12 hr of incubation time, the optical densities of phenol red reduced (pink color) in the urea broth by producing ammonia were detected at 560 nm with a spectrophotometer. The results indicated that both quercetin and 7-O-butyl naringenin were effective against the growth of H. pylori. Moreover, inhibitory effect of 7-O-butyl naringenin on the growth of H. pylori was about two-fold higher than quercetin at the same concentration. With regard to H. pylori urease activity, 7-O-butyl naringenin had a greater inhibitory effect than did naringenin or quercetin at the same concentration.
New cephalosporin antibiotics, 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido]-3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives 2a-2d, 7 -[(3,4-dihydro-6-ethoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido] -3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives 3a-3d and 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl-1-(S)-oxide)acetamido]-3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives 4a-4d were synthesized. Antibacterial activities of these new cephalosporin derivatives and the relationship between their structures and their activities were examined. Among them, 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycaronyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl-1-(S)oxide)-acetamido]-3-[(1,2,3-triazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 4d exhibited the antibacterial activities against Gram(+)and Gram(-) bacteria.
The total number of clinical materials collected from Dec 1, 2005 to Nov 30, 2006 in C. hospital was 63,133. Among these materials, the isolation of Staphylococcus spp. was 5,252 strains. The proportions of Staphylococcus species infection were as follows ; 46.7% in S. aureus, 39.3% in S. epidermidis, 4.7% in S. hominis, 3.8% in S. haemolyticus, 2.9% in S. capitis and 2.5% in others. Seventeen strains of Staphylococcus species were identified with an isolation range of 0.02-46.7%. The isolation ratios of Staphylococcus species were 7.8% (2,134/27,362) in female, 8.7% (3,118/35,807) in male and 8.3% (5,252/63,133) in both. The age-related frequencies of Staphylococcus species were 22.1% in the 60-69 year group, 19.3% in the 70-79 year group and 17.1% in the 50-59 year group. The isolation ratio of the 0-49 year group to the 50-over 80 year group were 1.74 times in female, 1.92 in male and 1.85 in both. The isolation frequency of Staphylococcus spp. was at its highest in April (9.9%) and at its lowest in February (6.8%) according to monthly analysis. According to seasonal variation, the isolation frequencies of Staphylococcus spp. were 27.0% in Summer, 25.9% in Spring, 23.9% in Fall and 23.2% in Winter. The clinical departments showing over 9% isolation rate against Staphylococcus spp. were critical care medicine (12.9%), department of pediatrics (11.6%), department of urology (9.8%) and department of neuro-surgery (9.1%). On the other hand, the lowest number was observed in the department of family medicine. The clinical material showing over 15% isolation rate against Staphylococcus spp. were 32.1% in urine (random urine and catheterized urine), 20.6% in blood and 16.0% in sputum.
Acaricidal activity of the active constituent derived from Pyrus ussuriensis fruits against Dermatophagoides farinae and D. pteronyssinus was examined and compared with that of the commercial benzyl benzoate. The $LD_{50}$ value of the ethyl acetate fraction obtained from the aqueous extract of P. ussuriensis fruits was 9.51 and $8.59{\mu}g/cm^3$ against D. farinae and D. pteronyssinus, respectively. The active constituent was identified as quinone by spectroscopic analyses. On the basis of $LD_{50}$ values with quinone and its congeners, the compound most toxic against D. farinae was quinone ($1.19{\mu}g/cm^3$), followed by quinaldine (1.46), benzyl benzoate (9.32), 4-quinolinol (86.55), quinine (89.16), and 2-quinolinol (91.13). Against D. pteronyssinus, these were quinone ($1.02{\mu}g/cm^3$), followed by quinaldine (1.29), benzyl benzoate (8.54), 4-quinolinol (78.63), quinine (82.33), and 2-quinolinol (86.24). These results indicate that the acaricidal activity of the aqueous extracts can be mostly attributed to quinone. Quinone was about 7.8 and 8.4 times more toxic than benzyl benzoate against D. farinae and D. pteronyssinus. Additionally, quinaldine was about 6.4 and 6.6 times more toxic than benzyl benzoate against D. farinae and D. pteronyssinus, respectively. Furthermore, the skin color of the dust mites was changed from colorless-transparent to dark brown-black by the treatment of quinone. These results indicate that quinone can be very useful as potential control agents, lead compounds, or the indicator of house dust mites.
Kim, Ki-Hyun;Chang, Sang-Wook;Ryu, Shi-Yong;Choi, Sang-Un;Lee, Kang-Ro
Natural Product Sciences
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제15권2호
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pp.90-95
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2009
Phytochemical investigation of the MeOH extract of the leaves of Nelumbo nucifera resulted in the isolation of five norsesquiterpenes, four flavonoids, two triterpenes and one alkaloid. Their chemical structures were characterized by spectroscopic methods to be (E)-3-hydroxymegastigm-7-en-9-one (1), (3S,5R,6S,7E)- megastigma-7-ene-3,5,6,9-tetrol (2), dendranthemoside B (3), icariside $B_2$ (4), sedumoside $F_1$ (5), luteolin (6), quercetin 3-0-${\beta}$-D-glucuronide (7), quercetin 3-0-${\beta}$-D-glucoside (8), isorhamnetin 3-0-rutinoside (9), alphitolic acid (10), maslinic acid (11), and N-methylasimilobine (12). Norsesquiterpenoids (1-5) and triterpenes (10-11) were isolated for the first time from this plant. Compounds 6 and 10-12 exhibited considerable cytotoxicity against four human cancer cell lines in vitro using a SRB bioassay.
Three lactobacillus strains, two from infant feces, and one from cow's milk, were selected among 172 isolates, from multiple sources, for further study based on the antimicrobial activities against six strains of pathogenic bacteria and identified as Lactobacillus acidophilus. The strains revealed a wide scope of spectrum against pathogenic bacteria. Viable Lactobacillus acidophilus KH-l cell counts at pH 2.0 were slightly decreased to $1.42\times10^7$ CFU/mL from $4.18\times10^7$ CFU/mL, while remaining at $3.42\times10^7$ CFU/mL at pH 4.0 with the survival rate of $33.97\%\;and\;81.82\%$, respectively. At the concentration of $0.1\%$ oxgall, L acidophilus KH-l kept growing up to $3.12\times10^7$ CFU/mL with a mean growth rate constant (k) of 0.25, and cell number was slightly decreased to $1.21\times10^7$ CFU/mL (k=0.19) with $0.3\%$ oxgall, but remained at $7.6\times10^6$ CFU/mL (k=0.17) with $0.5\%$ oxgall. L. acidophilus KH-l had a $D_{60}$ value of 7.14, with viable cell numbers $1.4\times10^5$ CFU/mL after heat treatment at $60^{\circ}C$ for 30 minutes. Stability of L acidophilus KH-l at $-20^{\circ}C$ was significantly higher, when the strain was cultivated under the optimum growth temperature $(54.41\%\;and\;54.35\%)$ than at the temperature $(13.53\%)$.
Six novel 5-substituted-1-[2-(3-methoxy-2-hydroxyphenyl)-1-methoxyethyl]uracils 2a-f were prepared by condensation of 2,4-bis(trimethylsilyloxy)-5-substituted uracils with 2,7-dimethoxy-2,3-dihydrobenzofuran (9) in the presence of Lewis acid. The 2,3-dihydrobenzofuran derivative 9 was obtained by intramolecular acetalization of 2-acetoxy-3-methoxyphenyl acetaldehyde (8) which was synthesized by oxidative cleavage of 1-allyl-2-acetoxy-3-methoxybenzene (7) using osmium tetroxide followed by $NaIO_4$. Compounds 2a-f were evaluated for in vitro antiviral activity against HSV-1, HSV-2 and HRV. None of these compounds showed activity with $ID_{50}$ values up to $100\;{\mu}g/ml$ except for 5-chlorouracil derivative 2d which exhibited antiviral activity against HSV-1 with $ED_{50}$$30\;{\mu}g/ml$. In the antitumor activity against L1210 and P388 leukemia cell lines, 2d showed activity with $ID_{50}$ values of $14\;{\mu}g/ml$ and $11.6\;{\mu}g/ml$, and 2c with $ID_{50}$ values of $22.9\;{\mu}g/ml$ and $8.8\;{\mu}g/ml$, respectively.
점박이응애(Tetranychus urticae)에 대한 살비활성을 가지는 물질을 알아보기 위하여 약용식물 25과 35종의 메탄올 또는 헥산 추출물을 이용하여 잎 침지법과 살포법으로 실내와 pot, 야외에서 실험을 수행하였다. 살비활성은 약용식물 종류별로 차이를 보였다. 강남콩(Phaseolus vulgaris var. humilis) 잎을 1,000 ppm 농도의 추출물에 1분간 침지한 후 점박이응애에 대한 치사율을 조사한 결과, 비자나무(Torreya nucifera) 열매 추출물과 팥꽃나무(Daphne genkwa)와 도꼬마리(Xanthium strumarium), 나팔꽃(Pharbitis nil) 씨앗 추출물이 각각 56.8%와 47.8, 47.7, 47.7%의 살비활성을 나타내었다. 잎 침지시간을 30초로 단축시켜 점박이응애에 대한 살비효과검정 시는 1분 침지에 비하여 효과가 감소하였고, 나팔꽃과 도꼬마리의 살비 활성이 가장 높았다. 도꼬마리와 나팔꽃 씨앗 헥산 추출물의 반수치사농도는 각각 1,824 ppm과 1,899 ppm이었다. 두 식물의 1,000 ppm 온수 및 냉수 추출물은 점박이응애에 대한 살비효과가 20% 이하로 낮았다. Pot의 강낭콩에 점박이응애를 접종한 후 분무법으로 추출물을 1,000 ppm 농도로 살포한 결과 도꼬마리와 나팔꽃 씨앗 헥산추출물은 각각 76.3과 71.3%의 높은 살비활성을 나타내었다. 그리고 온실에서 국화의 점박이응애를 대상으로 나팔꽃 씨앗 헥산 추출물을 2,000 ppm과 1,000 ppm으로 처리 시에는 50.8%와 35.1%의 방제가를 보였다.
Kim, Jin-young;Lee, Mi-ryung;Kang, Seock-yong;Park, Jin-a;Lim, Yoong-ho;Koh, Dong-soo;Park, Kwan-Ha;Chong, You-hoon
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제27권7호
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pp.1025-1030
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2006
A 3D-CoMFA model with pranlukast analogues was constructed, which could be applied to predict the antagonistic activity of aryl benzyl ether analogues against LTD4. Molecular modeling and 3D-CoMFA studies were performed on 78 pranlukast analogues and 14 aryl benzyl ethers to evaluate the antagonistic behavior of aryl benzyl ethers and provide information for further modification of this kind of compounds. The aryl benzyl ether core was found to be in excellent three dimensional match with the central planar moiety of pranlukast analogues, and the pranlukast 3D-CoMFA model could be successfully applied to predict the biological activity of aryl benzyl ether analogues.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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