• Archives of Pharmacal Research
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• 제21권5호
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• pp.581-590
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• 1998

We developed a novel water-soluble camptothecin analobue, CKD602, and evaluated the inhibition of topoisomerase I and the antitumor activities against mammalian tumor cells and human tumor xenografts. CKD602 was a nanomolar inhibitor of the topoisomerase I enzyme in the cleavable complex assay. CKD602 was found to be 3 times and slightly more potent than topotecan and camptothecin as inhibitors of topoisomerase, respecitively. In tumor cell cytotoxicity, CKD602 was more potent than topotecan in 14 out of 26 human cancer cell lines tested, while it was comparable to camptothecin. CKD602 was tested for the in vivo antitumor activity against the human tumor xenograft models. CKD602 was able to imduce regression of established HT-29, WIDR and CX-1 colon tumors, LX-1 lung tumor, MX-1 breast tumor and SKOV-3 ovarian tumor as much as 80, 94, 76, 67, 87% and 88%, respectively, with comparable body weight changes to those of topotecan. Also the therapeutic margin (R/Emax: maximum tolerance dose/$ED-{58}$) of CKD602 was significantly higher than that of topotecan by 4 times. Efficacy was determined at the maximal tolerated dose levels using schedule dependent i.p. administration in mice bearing L1210 leukemia. On a Q4dx4 (every 4 day for 4 doses) schedule, the maximum tolerated dose (MTD) was 25 mg/kg per administration, which caused great weight loss and lethality in <5% tumor bearing mouse. this schedule brought significant increase in life span (ILS), 212%, with 33% of long-term survivals. The ex vivo antitumor activity of CKD602 was compared with that of topotecan and the mean antitumor index (ATI) values recorded for CKD602 were significantly higher than that noted for topotecan. From these results, CKD602 warrants further clinical investigations as a potent inhibitor of topoisomerase I.

• 한국양식학회지
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• 제21권1호
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• pp.1-6
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• 2008

조피볼락 Sebastes schlegeli 치어의 성장률 향상을 도모하고 적용할 만한 생균제로서의 그 가능성을 보고자, 평균 체중 0.7 g의 조피볼락 치어에 2종의 유산균을 사료에 첨가하여 본 실험을 수행하였다. 각각의 첨가구는 Lactobacillus brevis 및 Lactobacillus plantarum을 농도별로 실험사료 1 g 중량당 유산균 첨가수준을 $10^4,\;10^6$ 및 $10^8$ cfu 수준으로 처리한 첨가구로 하였다. 성장효과에서 L. plantarum을 농도별로 실험사료 1g 중량당 유산균 첨가수준을 $10^8$ cfu 수준으로 처리한 Lp-8 실험구에서 중량 증가 효과가 있었으며, L. brevis의 경우는 첨가효과가 없었다. 실험종료 후, 혈액분석 결과는 hematocrit 28.5-32.5%, hemoglobin 8.3-8.6 g/dl으로 차이는 없었으나, 혈장 내 총 단백질 함량은 Lp-8 실험구에서 높았다. 혈장 내 총 콜레스테롤 함량은 유산균 2종에서 높은 첨가농도 일수록 그 수치가 낮아지는 경향을 보였다. 상기 실험결과로 미루어 볼 때, 수중환경에 서식하는 어류의 장내 정상적인 균주가 아닌 유산균은 개별적 종에 따라 다른 효과를 얻을 수는 있으나, 조피볼락 치어는 L. plantarum을 $10^8$ cfu/g 수준으로 사료 내 첨가하여 성장효과를 거둘 수 있었다.

• 생명과학회지
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• 제16권7호
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• pp.1080-1086
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• 2006

본 연구에서는 해조류의 항돌연변이 및 항암 생리활성물질을 검색하여 발암물질 생성 방지 및 생체 방어 물질로서의 이용 가능성을 검토하고자 Ames test를 이용하여 직접돌연변이원인 MNNG와 간접돌연변이원인 $AFB_1$에 대한 항돌연변이 효과 및 암세포 증식 억제 효과를 알아보고자 하였다. $AFB_1$에 대해서 괭생이모자반(S. horneri)이 실험에 사용된 다른 해조류들 중에서 가장 높은 돌연변이 억제 효과를 보였다. 첨가농도 1.25mg/plate일 때, 괭생이모자반의 acetone+methylene chloride 추출물과 methanol 추출물은 각각 96%, 91%로 실험에 사용된 다른 해조류들의 추출물들 중에서 가장 높았으며 양성 대조군인 다시마의 용매 추출물보다도 높은 돌연변이 억제 효과를 보였다. $AFB_1$과 같은 농도인 0.6mg/plate의 농도의 MNNG를 사용하여 S. typhimurium TA100 균주에 대한 해조류의 항돌연변이성 실험을 한 결과, 간접 돌연변이원인 $AFB_1$에 비해 직접 돌연변이원인 MNNG에 대해서는 다소 항돌연변이 효과가 떨어지지만, 여기서도 실험에 사용된 해조류들의 돌연변이 억제 효과를 살펴볼 수 있었으며 acetone+methylene chloride 추출물의 경우가 methanol 추출물보다 다소 높은 활성을 나타내었다. 항돌연변이 실험에서 효과가 뛰어난 괭생이모자반과 짝잎모자반을 중심으로 인체 암세포(위암세포, AGS 및 결장암 세포, HT-29) 증식억제효과를 살펴본 결과, 용매 추출물을 0.5%, 1% 및 2%의 농도별로 암세포에 처리했을 때 acetone+methylene chloride 추출물과 methanol 추출물은 둘 다 가장 낮은 농도인 0.5%에서부터 농도 의존적으로 암세포 증식 억제 효과가 증가하였다. 이상의 7종의 갈조류 추출물들은 Ames test에서 높은 항돌연변이 효과를 나타냈을 뿐만 아니라 괭생이모자반 및 짝잎모자반은 인체 암세포에 대해서도 높은 증식 억제 효과를 나타냄을 살펴 볼 수가 있었다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제34권6호
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• pp.797-804
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• 2005

폐자원을 이용한 기능성 신소재 개발 연구를 위해 감귤 음료 가공 중 생성되는 부산물인 감귤 과피를 추출·정제하여 얻어진 감귤정유의 생리활성 효과를 검증하고 감마선에 의한 영향도 확인하였다 감귤 정유의 limonene의 함량은 $88.3\pm1.30\%$로 나타났으며 감마선 조사한 시료에서도 limonene의 함량은 차이가 없는 것으로 나타났다. 감귤 정유의 전자공여능은 약 70$\%$로 나타났으며 돈육에 감귤 정유 첨가 시 지질산패가 억제 되는것을 확인할 수 있었다. 감글 정유에 대한 항균 활성은 paper disc diffusion test 결과를 바탕으로 농도에 따른 생육저해효과를 측정한 결과 yeast는 250 ppm에서, bacteria는 $2,500\~5,000$ ppm에서, mold는 $5,000\~10,000$ ppm에서 생육이 억제되어, yeast에 대한 항균활성이 가장 우수한 것으로 나타났다. MTT assay를 이용한 세포독성실험 결과 대부분의 암세포에서 약 $90\%$ 이상의 억제율을 보였으며 Ames test를 이용한 복귀돌연변이 시험에서는 $200\mu g/plate$이 하일 때 감귤 정유의 돌연변이 원성이 나타나지 않는 것으로 확인되었다. 전체적인 시험 결과 감마선 조사에 의한 생리활성 변화의 차이는 없는 것으로 나타났다. 따라서 식품 및 공중보건제품 소재로서 가공부산물인 귤 정유는 경제적이면서 효과적으로 사용될 수 있으리라 기대된다.

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제22권12호
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• pp.1629-1635
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• 2012

Previously, we demonstrated that the erythropoietin receptor (EpoR) is present on fibroblasts, where it regulates focal contact. Here, we assessed whether this action of EpoR is involved in the reduced cell adhesion observed in colonocytes exposed to Clostridium difficile toxin A. EpoR was present and functionally active in cells of the human colonic epithelial cell line HT29 and epithelial cells of human colon tissues. Toxin A significantly decreased activating phosphorylations of EpoR and its downstream signaling molecules JAK-2 (Janus kinase 2) and STAT5 (signal transducer and activator of transcription 5). In vitro kinase assays confirmed that toxin A inhibited JAK 2 kinase activity. Pharmacological inhibition of JAK2 (with AG490) abrogated activating phosphorylations of EpoR and also decreased focal contacts in association with inactivation of paxillin, an essential focal adhesion molecule. In addition, AG490 treatment significantly decreased expression of occludin (a tight junction molecule) and tight junction levels. Taken together, these data suggest that inhibition of JAK2 by toxin A in colonocytes causes inactivation of EpoR, thereby enhancing the inhibition of focal contact formation and loss of tight junctions known to be associated with the enzymatic activity of toxin A.

• Korean Journal of Acupuncture
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• 제26권2호
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• pp.145-163
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• 2009

Background : Stroke occurrences are prevalent and require intensive care for its treatment and rehabilitation. Acupuncture has been widely used in Korea throughout the history and provides an efficient method in the treatment of it. Objectives : To establish a distinctive and efficient acupuncture method for the treatment of stroke based in literature research. Method : We reviewed four Korean medical literature, $ll$治腫指南Guide to Swollen Sore Treatment$gg$, $ll$東醫寶鑑Treasured Mirror of Eastern Medicine$gg$, $ll$鍼灸經驗方Experiential Prescriptions of Acupuncture and Moxibustion$gg$, and $ll$舍岩鍼法Essential Rhymes on Acupuncture and Moxibustion by Master Sa-am$gg$, and analyzed the therapeutic characteristics in the treatment of stroke. Result : 1. In $ll$治腫指南Guide to Swollen Sore Treatment$gg$, various types of treatment can be found. Besides acupuncture, cupping, moxibustion with moxa tube, and bath therapy using Duchesneae Indicae Herba and Sal was applied. Needling in sublingual and vocal region, and also points like GB20, GB31, LI15, BL60, GV20, GV20, TE4, GB39, LU5, ST36, GB30 were frequently inserted. 2. In $ll$東醫寶鑑Treasured Mirror of Eastern Medicine$gg$, moxibustion treatment were in top priority. Points like GV20, LI15, LI11, GB31, ST36, GB39, LI4, GB20 pertinent to Governor, Conception, Gallbladder, Large Intestine, and Stomach meridian were most frequently needled. Selection of adjacent point was widely applied. 3. $ll$鍼灸經驗方Experiential Prescriptions of Acupuncture and Moxibustion$gg$ has some similarity compared to $ll$東醫寶鑑 Treasured Mirror of Eastern Medicine$gg$ in considering the moxa in top priority. But selected points far from the disease site. Main points were LI4, ST36, GB39, PC5, GV20, LI11, LR3, BL40, HT7. 4. $ll$校勘 舍岩道人鍼法Essential Rhymes on Acupuncture and Moxibustion by Master Sa-am$gg$ having the same content orders with $ll$鍼灸經驗方Experiential Prescriptions of Acupuncture and Moxibustion$gg$, it may had some influence from it. But the differences are also apparent. It emphasized in using mother-supplementing child-draining method, experiential prescriptions and visceral pattern identification. Conclusions : We could find various efficient methods through literature research of medical classics. This will not be limited in stroke alone but also will be applied in other diseases. This study will concurrently result in establishing distinctive therapeutic method characteristic of Korea.

• 한국어병학회지
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• 제17권1호
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• pp.29-38
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• 2004

glucan 첨가 사료 투여가 넙치에 미치는 영향을 조사하기 위하여, 넙치에 glucan 0 %, 0.01 %, 0.1 %, 0.5 % 첨가 사료를 연속 투여구와 격주 투여구로 나누어 공급하면서, 성장, 혈액 성분, 비특이적 면역능을 분석하였으며, 나아가 어병 세균인 Edwardsiella tarda 균의 공격 실험에 대한 방어능을 조사하였다. glucan 첨가 사료 투여는 넙치의 성장에 긍정적인 효과를 보였는데, 특히 0.05 % 연속 투여구와 0.1 % 격주 투여구에서 대조구보다 유의하게 높은 성장을 나타내었다. glucan 첨가사료의 투여가 넙치의 비특이적 면역 반응에 미치는 영향을 조사하기 위해, 혈청 lysozyme과 전신 식세포의 활성 산소를 측정한 결과, 거의 모든 실험구에서 실험 기간 내내 대조구보다 높은 활성을 보였다. glucan 첨가 사료의 투여가 넙치의 생리에 영향을 미치는 지를 조사하기 위하여, Total protein, glucose, GOT, GPT, Ht를 측정한 결과, 3주째 GPT 수치가 다소 높은 것을 제외하고는 그다지 큰 변화를 보이지 않았다. 마지막으로 Edwardsiella tarda ($4{\times}10^6$ cells/fish) 균을 공격 실험한 결과, 0.01 % 연속 투여구를 제외한 모든 실험구에서 높은 방어력을 보였다.

• Nuclear Engineering and Technology
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• 제45권4호
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• pp.513-522
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• 2013

The ODSCC detected in the TSP position of Ulchin 3&4 SGs are typical ODSCC of Alloy 600MA tubes. The causative chemical environment is formed by concentration of impurities inside the occluded region formed by the tube surface, egg crate strips, and sludge deposit there. Most cracks are detected at or near the line contacts between the tube surface and the egg crate strips. The region of dense crack population, as defined as between $4^{th}$ and $9^{th}$ TSPs, and near the center of hot leg hemisphere plane, coincided well with the region of preferential sludge deposition as defined by thermal hydraulics calculation using SGAP computer code. The cracks developed homogeneously in a wide range of SGs, so that the number of cracks detected each outage increased very rapidly since the first detection in the $8^{th}$ refueling outage. The root cause assessment focused on investigation of the difference in microstructure and manufacturing residual stress in order to reveal the cause of different susceptibilities to ODSCC among identical six units. The manufacturing residual stress as measured by XRD on OD surface and by split tube method indicated that the high residual stress of Alloy 600MA tube played a critical role in developing ODSCC. The level of residual stress showed substantial variations among the six units depending on details of straightening and OD grinding processes. Youngwang 3&4 tubes are less susceptible to ODSCC than U3 and U4 tubes because semi-continuous coarse chromium carbides are formed along the grain boundary of Y3&4 tubes, while there are finer less continuous chromium carbides in U3 and U4. The different carbide morphology is caused by the difference in cooling rate after mill anneal. There is a possibility that high chromium content in the Y3&4 tubes, still within the allowable range of Alloy 600, has made some contribution to the improved resistance to ODSCC. It is anticipated that ODSCC in Y5&6 SGs will be retarded more considerably than U3 SGs since the manufacturing residual stress in Y5&6 tubes is substantially lower than in U3 tubes, while the microstructure is similar with each other.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제10권2호
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• pp.123-132
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• 1982

Bacillus circulans F-2의 정제$\alpha$-amylase(F-2A)의 효소적특성과 각종 생전분의 분해율을 검토하고 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. 분자양은 93,000, 등전점은 pH5.0부근, 최적pH는 6.0~6.5, 안정 pH범위는 5.5~12.0, 최적온도는 6$0^{\circ}C$, 4$0^{\circ}C$ 이하에서 안정하였다. 2. Mn$^{＋＋}$, Co$^{＋＋}$ 은 부활제로써 작용하였으나 Ag$^{＋}$, Hg$^{＋＋}$, Cu$^{＋＋}$은 저해제로써 작용하였다. 3, 본 효소의 활성에 SH기는 필수적이 아닌 것으로 생각된다. 4. Michaelis constant (Km)는 1.704 mg/$m\ell$ 이고 활성화에너지는 25~4$0^{\circ}C$ 에서 12.297 kcal/mole, 40~6$0^{\circ}C$ 에서 7.831kca1/mo1e이었다. 5. Soluble starch, Amylose, Amylopectin으로부터 생성되는 초기분해산물은 G$_{6}$이며 분해가 진행됨에 따라 G$_4$와 G$_2$가 생성되었다. 6. 각종 Oligosaccharide로부터 생성되는 분해산물은 다음과 같다. G$_4$$\longrightarrow$ G$_2$＋ G$_2$,G$_3$ ＋G$_1$,G$_{5}$$\longrightarrow$ G$_4$＋G$_1$,G$_{6}$$\longrightarrow$G$_4$＋ G$_2$,G$_{7}$ G$_4$,G$_{8}$$\longrightarrow$ G$_4$＋G$_4$, 7. 감자 생전분, Sago 생전분, Yam 생전분에 대하여 본효소는 Porcine pancreatic amylase와 Streptococcus bovis amylase보다 월등하게 높은 분해율을 나타내었다.

• 한국농림기상학회지
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• 제6권4호
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• pp.250-255
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• 2004

수원과 태안 지역에서 영농기간 중 강우의 화학적 특성을 알아보기 위하여 2002년 및 2003년 2년간 각각 69점 및 71점의 빗물을 채수하여 화학적 성분조성과 강우량을 고려한 가중평균(volume-weighted mean) 이온농도 변화를 조사한 결과는 다음과 같다. 조사 기간 중 pH별 강우 분포는 수원은 pH 5.0-5.6 범위가 가장 많았으며, 태안은 pH 4.5∼5.0 범위가 많았다. 연차별로는 수원지역은 2002년도에 비해 2003년도에 pH 5.6 이상의 강우 분포가 크게 줄어든 반면, pH 4.0∼5.0 범위의 강우가 증가하는 경향을 보였고, 태안지역은 pH 5.0 이상의 강우가 증가하고 pH 4.0∼5.0 범위의 강우 분포가 줄어드는 경향을 나타내었다. 강우의 산성도 중화는 강우량이 많은 시기가 다른 기간에 비해 낮게 나타났다 빗물의 EC 농도는 강우량이 많았던 7월 이후 낮은 농도를 보이다 강우량이 적었던 10월 이후 다시 증가하는 경향을 나타내었으며, 평균 농도는 지역별로 큰 차이를 보이지 않았다. 빗물중 양이온은 수원지역이 N $H_4$$^{+}$ > $H^{+}$ > $Ca^{2+}$ > $Mg^{2+}$ > $K^{+}$의 순이었으며, 태안지역은 $Ca^{2+}$ > N $H_4$$^{+}$ > $H^{+}$ > $K^{+}$ $Mg^{2+}$의 순으로 나타났다. 음이온은 수원지역이 S $O_4$$^{2-}$ > N $O_3$$^{-}$ > C $l^{-}$, 태안지역은 S $O_4$$^{2-}$ > C $l^{-}$ > N $O_3$$^{-}$ 순이었다. 빗물 중에 용존하는 sulfate의 평균 함량은 수원과 태안지역이 각각 130과 117 $\mu$eq $L^{-1}$이었으며, 총 sulfate 함량 중 nss-S $I_4$$^{2-}$ 함량은 수원과 태안 지역이 각각 89% 및 88%로 나타나 대부분이 인위적인 발생원에서 기인된 것으로 판단되었다.