Kandeel, Maymona M.;Abbady, Mohamed S.;Youssef, Mohamed Salah K.
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제23권1호
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pp.41-47
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2002
The reactions of 3-methyl-1-phenyl-5-oxo-${\Delta}^2$-pyrazoline-4-thiocarbohydrazide towards phenyl isothiocyanate, sodium nitrite, cyclohexanone, aromatic aldehydes, and carbon disulphide has been studied. The Vilsmeier-Haack reaction has been applied on 4-substituted pyrazolone derivatives.
The effects of superoxide dismutase(SOD) and catalase on the toxicity of paraquat(PQ) were studied using diethyldithiocarbamate(DDC), 3-amino-1,2,4-triazole(AT) which are inhibitors of Cu, Zn-SOD and catalase in rats. Sprague Dawley rats were divide into 6 groups: control, DDC, PQ, AT, DDC+PQ, and AT+PQ group. The PQ (50 mg/kg body weight(BW); about half dose of $LD_{50}$) was administered with orally, otherwise AT(1.0g/kg BW) and DDC(1.0g/kg BW) were administered by intrperitoneal(iP) injection. The survival rate of rats in PQ+AT group was significantly decreased compared with PQ group while the difference of survival rate between DDC group and DDC+PQ group was not significant. The SOD activity after administration of DDC was decreased in liver, lung and kidney, but catalase activity was not changed. The catalase activity in liver, lung and kidney of AT treated rats was decreased, while SOD activity was not changed in this group. The effects of DDC and AT to the PQ toxicity was also observed in primary cultured rat Skin fibroblasts. The viable cells that was measured with MTT method, was decreased in AT+PQ treated group compared to PQ treated group, but the difference of cell viability between DDC treat group and DDC+PQ treated group was not observed. This result, AT potentlate PQ toxicity while DDC were not affect, suggested that the decreased catalase activity lead to elevation of hydrogen peroxide levels and PQ toxicity may be correlate with the hydrogen peroxide rather than the superoxides.
금속 배선형성 재료가 구리로 대체됨에 따라 다마신(damascene) 공정이 도입되었고, 과증착된 구리를 화학적 기계적 평탄화(Chemical Mechanical Polishing, CMP) 방식을 통해 제거하는 구리 화학적 기계적 평탄화 공정이 필요하게 되었다. 본 연구에서는 중성영역 구리 화학적 기계적 평탄화 공정용 슬러리의 구성 요소 중 하나인 부식 방지제에 아미노기($-NH_2$)와 카르복실기(-COOH)를 부착시켜 그에 따른 영향성을 확인하고자 하였다. 1H-1,2,4-트리아졸(1H-1,2,4-triazole)을 기준 부식방지제로 선정하여 식각속도, 제거속도 및 화학적 식각력을 측정한 결과 아미노기는 높은 구리 식각 능력을 보여주는 반면, 카르복실기는 부식방지제 효과가 증대되어 기본 부식방지제보다 낮은 식각 능력을 보여주었다. 이는 높은 제거속도가 필요한 1차 구리 화학적 기계적 평탄화 공정에는 아미노기가, 높은 구리 제거속도/식각속도 비를 필요로 하는 2차 구리 화학적 기계적 평탄화 공정에는 카르복실기가 적합하다는 결론을 보여준다.
들깻잎에 살포된 triazole계 살균제 6종에 대하여 생물학적 반감기를 산출하고 분해 및 소실 속도를 확인하였으며, 통계분석으로 생물학적 반감기와 농약의 물리화학적 특성간의 상관관계를 확인하였다. 확립된 분석법으로 6종 농약의 회수율 시험 결과 84.8-104.9%로 잔류농약분석법 기준을 만족하였다. 들깻잎에 살포한 농약 6종의 생물학적 반감기는 first-order kinetics model으로 산출하였으며, 그 결과 6.4-15.1일로 나타났다. 산출된 생물학적 반감기와 6종의 농약의 물리화학적 특성을 주성분 분석으로 상관성을 확인하였을 때, pKa, Log P 및 생물학적 반감기가 PC1에 영향을 받아 상관성이 있는 것으로 나타났다. Spearman rank-order correlation으로 생물학적 반감기와 물리화학적 특성간의 상관계수를 산출하였을 때, 생물학적 반감기와 pKa는 R2 = -0.928, p <0.01로 나타나, 생물학적 반감기는 pKa와 상관성이 있는 것으로 나타났다.
In vitro ${\beta}$-lactamase inhibitory activity of 6-triazole exomethylenepenam compounds (1, 2, 3, 4, 5 and 6) was compared with clavulanic acid, sulbactam and tazobactam. The inhibitory activity of 3, 4 and 5 was stronger than those of sulbactam, clavulanic acid and tazobactam against Type IV enzymes. And, inhibitory activity of 3 and 4 was stronger than those of sulbactam, clavulanic acid and tazobactam against Type III enzymes. The in vitro antimicrobial activity of 3, 4 and 5 combined with ampicillin was better than those with sulbactam and with cefoperazone was compared with the sulbactam against ${\beta}$-lactamase producing 27 strains. The synergistic activity of (Z)-form compounds (3 and 5) was better than that of (E)-form compound (4) and sulfone compound (5) was better than sulfide compound (3).
A series of hydroxyl-derivatized quaternized polymers were successfully synthesized by atom transfer radical polymerization (ATRP) and Cu(I)-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition of azide and alkynes (click chemistry), followed by quaternization reactions. ATRP was employed to synthesize poly(2-hydroxyethyl methacrylate) (PHEMA), followed by introduction of alkyne groups using pentynoic acid, leading to HEMA-Alkyne. 2-Azido-1-ethanol and 3-azido-1-propanol were combined with the HEMA-Alkyne backbone via click reaction, resulting in triazole-ring containing hydroxyl-derivatized polymers. Quaternization reactions with methyl iodide were conducted on the triazole ring of each polymer. Molecular weight, molecular weight distribution, and the degree of quaternization (DQ) were determined by gel permeation chromatography (GPC) and $^1H$ NMR spectroscopy. The average molecular weight ($M_n$) of the resulting polymers ranged from $5.9{\times}10^4$ to $1.05{\times}10^5g/mol$ depending on the molecular architecture. The molecular weight distribution was low ($M_w/M_n$ = 1.26-1.38). The transmission spectra of the 0.1 wt % aqueous solutions of the resulting quaternized polymers at 650 nm were measured as a function of temperature. Results showed that the upper critical solution temperature (UCST) could be finely controlled by the level of DQ.
A novel mononuclear supramolecule of copper(II) has been synthesized with Ippyt ligand (Ippyt=3-(4'-imidazole phenyl)-5-(pyrid-2''-yl)-1,2,4-triazole) (1). Compound 1, namely [$Cu(Ippyt)_2(H_2O)_2$], has been characterized by single-crystal X-ray diffraction, IR spectrum, elemental analysis and thermogravimetric analysis. Structure determination reveals that the elongated-octahedral geometry is formed in the vicinity of the copper (II) atom being coordinated by four nitrogen atoms from two Ippyt ligands occupying the equatorial position and two oxygen atoms from two coordinated water molecules in the axial position, which together form the $N_4O_2$ donor set. Hydrogen bonding interactions between nitrogen and oxygen atoms result in the set up of a supramolecular network architecture. Biological properties including antibacterial activity and superoxide dismutase (SOD) mimetic activity of compound 1 have been investigated by agar diffusion method and the modified Marklund method, respectively. The results indicate that compound 1 exhibits a stronger antibacterial efficiency than the parent ligand and it also has a certain radical-scavenging activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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